ТАМСУЛІД

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Tamsulosin

АТ код: G04CA02

Форма випуску: Капсули з модифікованим вивільненням по 0,4 мг в блістерах № 30 (10х3) (фасування із форми «in bulk» фірми-виробників Сінтон БВ, Нідерланди, Фамар С.А., Греція, Роттендорф Фарма ГмбХ, Німеччина, Сінтон Хіспанія С.Л., Іспанія)

Діючі речовини: 1 капсула містить тамсулозину гідрохлориду у перерахуванні на 100 % речовину 0,4 мг

Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, метакрилатного сополімеру дисперсія,
що містить полісорбат 80 та натрію лаурилсульфат, триетилцитрат, тальк, вода очищена;
покриття пелет: метакрилатного сополімеру дисперсія, що містить полісорбат 80 та натрію лаурилсульфат, тальк, триетилцитрат, вода очищена;
склад капсул: заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), желатин, індигокармін (Е 132), заліза оксид чорний (Е 172), 47,5 % глазур шелаку (20 % етерифікований) в етанолі*, бутанол*, вода очищена*, пропіленгліколь, етанол безводний*, ізопропанол*, гідрооксид амонію 28 %.
* є леткими компонентами та не залишаються на капсулі.

Фармакотерапевтична група: Засоби, що застосовуються в урології

Показання: Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії простати.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/12246/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ТАМСУЛІД

(TAMSULID)

 

 

Склад:

діюча речовина:  тамсулозину гідрохлорид;

1 капсула містить тамсулозину гідрохлориду у перерахуванні на 100 % речовину 0,4 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, метакрилатного сополімеру дисперсія,

що містить полісорбат 80 та натрію лаурилсульфат, триетилцитрат, тальк, вода очищена;

покриття пелет: метакрилатного сополімеру дисперсія, що містить полісорбат 80 та натрію лаурилсульфат, тальк, триетилцитрат, вода очищена;

склад капсул: заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), желатин, індигокармін (Е 132), заліза оксид чорний (Е 172), 47,5 % глазур шелаку (20 % етерифікований) в етанолі*, бутанол*, вода очищена*, пропіленгліколь, етанол безводний*, ізопропанол*, гідрооксид амонію 28 %.

* є леткими компонентами та не залишаються на капсулі.

 

Лікарська форма. Капсули з модифікованим вивільненням.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в урології.

Код АТС G04C A02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії простати.

 

Протипоказання.

Ø  Гіперчутливість до тамсулозину гідрохлориду або до будь-якої з допоміжних речовин;

Ø  ортостатична гіпотензія в анамнезі;

Ø  виражена печінкова недостатність.

 

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза для дорослих – 1 капсула щоденно, після сніданку. Капсулу слід ковтати цілою, запиваючи молоком або водою (приблизно 150 мл), сидячи або стоячи. Капсулу не можна розжовувати, оскільки це буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного інгредієнта.

 

Побічні реакції.

Дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 < 1/100); рідко (≥ 1/10000 < 1/1000); надзвичайно рідко (< 1/10000), включаючи окремі повідомлення, якщо це є доцільним.

Нервова система: часто – запаморочення; нечасто – головний біль; рідко – непритомність.

Серцево-судинна система: нечасто – тахікардія, ортостатична гіпотензія, відчуття сердцебиття.

Респіраторні порушення: нечасто – риніт. 

Травний тракт: нечасто – запор, діарея, нудота, блювання.

Шкіра та підшкірна клітковина: нечасто – свербіж, висипи, кропив’янка; рідко – ангіоневротичний набряк.

Інші: нечасто – порушення еякуляції (ретроградна еякуляція), астенія; надзвичайно рідко – пріапізм.

Як і при прийомі інших альфа-блокаторів може спостерігатися сонливість, сухість у роті, набряки.

Описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром вузької зіниці) при операції з приводу катаракти у пацієнтів, які тривалий час приймали тамсулозин.

 

Передозування.

Даних про випадки гострого передозування немає. Проявами передозування препарату може бути блювання, діарея, також існує можливість виникнення гострої артеріальної гіпотензії.

Лікування. Підтримка діяльності серцево-судинної системи. Артеріальний тиск і частота серцевих скорочень нормалізуються в горизонтальному положенні тіла, у разі потреби додатково вводять препарати для відновлення об’єму циркулюючої крові, судинозвужувальні засоби. Проводять моніторинг ниркової функції; діаліз неефективний через високий ступінь зв’язування тамсулозину з білками плазми крові.

Щоб запобігти абсорбції, викликають блювання, при прийомі великих доз – промивання шлунка, призначення активованого вугілля, введення осмотичного проносного засобу, наприклад сульфату натрію.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Препарат застосовують лише для лікування чоловіків.

 

Діти.

Препарат не призначають дітям.

 

Особливості застосування.

У деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти відзначався синдром атонічної зіниці (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці), що може стати причиною збільшення кількості ускладнень при проведенні такої операції.

З цієї причини пацієнтам, яким запланована операція з видалення катаракти, не рекомендується призначати тамсулозин.

Як правило, за 1-2 тижні перед проведенням операції з приводу  видалення катаракти рекомендується припинити лікування тамсулозином. Проте доцільність та терміни припинення лікування тамсулозином на сьогоднішній день точно не встановлені.

Як і при застосуванні інших α1-адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні Тамсуліду можливе зниження артеріального тиску, що може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт має прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.

Препарат слід приймати за призначенням лікаря.

Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та за необхідності до початку та регулярно під час лікування контролювати рівень специфічного антигену передміхурової залози (PSA).

Призначати препарат пацієнтам з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) необхідно з особливою обережністю, через відсутність достатнього клінічного досвіду.

Тамсулід не слід призначати пацієнтам:

-при прийомі антагоністів α1-адренорецепторів (доксазозин, індорамін, празозин, теразозин, верапаміл) без попередньої консультації з лікарем;

-при постуральній гіпотензії в анамнезі;

-при хворобах серця, нирок або печінки, неконтрольованому діабеті, нетриманні сечі;

-при хірургічних втручаннях на простаті в анамнезі;

-при симптомах, що тривають менше 3 місяців;

-при дизурії, гематурії, помутнінні сечі протягом останніх 3 місяців, або лихоманці (може бути пов’язано з інфекцією сечовивідних шляхів).

Слід попередити пацієнта, якщо протягом 14 днів з початку прийому препарату симптоми не почнуть зникати або стан здоров’я погіршиться, необхідно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Пацієнтам рекомендується кожні 12 місяців звертатися до лікаря для клінічного огляду.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Дослідження впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або роботу з іншими механізмами не проводилися. Однак пацієнтів необхідно попередити про можливість виникнення запаморочення.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом − знижує концентрацію тамсулозину в плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються в межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.

У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину в плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропанололу, трихлорметіазиду та хлормадинону в плазмі крові людини.

У дослідженнях in vitro не було виявлено взаємодії на рівні печінкового метаболізму за участю мікросомальних фракцій у печінці (показовою була система ферментативного метаболізму за участю цитохрому Р450) стосовно амітриптиліну, сальбутамолу, глібенкламіду та фінастериду. Проте диклофенак та варфарин можуть прискорювати елімінацію тамсулозину з плазми крові.

Одночасне застосування з анестетиками та іншими α1-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії тамсулозину зумовлений селективним конкурентним зв’язуванням з постсинаптичними α1-адренорецепторами, зокрема, з підтипами α1A та α1D, що призводить до зниження тонусу гладенької мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура, простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі.

Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Препарат не спричиняє клінічно значущого зниження системного артеріального тиску у пацієнтів з нормальним початковим артеріальним тиском.

Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 2 тижні після початку прийому препарату, хоча зменшення симптомів захворювання можливо після прийому перших доз.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Тамсулозин швидко та майже повністю всмоктується з кишечнику. Всмоктування уповільнюється, якщо препарат застосовували після їди. Рівномірного вивільнення діючої речовини можна досягти, якщо завжди приймати тамсулозин після сніданку. Тамсулозину властива лінійна кінетика. Пікові рівні в плазмі крові досягаються приблизно через 6 годин після одноразової дози тамсулозину, яку прийняли після їди. Рівноважний стан досягається на 5-й день застосування, при цьому максимальна концентрація в плазмі крові на 2/3 вища, ніж після прийому разової дози. Хоча такі дані встановлені тільки для пацієнтів літнього віку, можна очікувати аналогічний результат для пацієнтів молодшого віку.

Рівні тамсулозину в плазмі крові у різних пацієнтів можуть суттєво відрізнятися як після разової дози, так і після багаторазового застосування.

Розподіл. Зв’язування з білками плазми – 99 %. Об’єм розподілу незначний (приблизно 0,2 л/кг).

Метаболізм. Тамсулозин не піддається ефекту «першого проходження» і повільно метаболізується в печінці з утворенням метаболітів, фармакологічна активність яких нижча за активність тамсулозину.

Виведення. Тамсулозин і його метаболіти виводяться головним чином з сечею, причому приблизно

9 % дози виводиться в незміненому вигляді.

Період напіввиведення тамсулозину у пацієнтів становить приблизно 10 годин (при застосуванні після їди) і 13 годин – у рівноважному стані.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

тверді желатинові капсули з корпусом оранжевого кольору та кришечкою оливкового кольору. На кришечці та корпусі міститься смужка чорного кольору. На кришечці вказаний код TSL 0.4 чорним кольором. В капсулі містяться пелети білого або майже білого кольору.

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання. В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 10 капсул в блістері. По 3 блістери в пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод» (фасування із форми «in bulk» фірм-виробників: Сінтон БВ, Нідерланди/ Фамар С.А., Греція/ Роттендорф Фарма ГмбХ, Німеччина/ Сінтон Хіспанія С.Л., Іспанія).