Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ВАТ "Київмедпрепарат", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Teicoplanin

АТ код: J01XA02

Форма випуску: Ліофілізат для розчину для ін'єкцій по 400 мг у флаконах з ліофілізатом в комплекті з 1 ампулою розчинника (вода для ін'єкцій) по 3,2 мл в контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці з картону

Діючі речовини: 1 флакон містить тейкопланіну 400 мг

Допоміжні речовини: Натрію хлорид;
розчинник: вода для ін’єкцій

Фармакотерапевтична група: Антибіотики різних груп

Показання: Лікування тяжких інфекцій, спричинених грампозитивними бактеріями, в тому числі чутливими та резистентними до метициліну, а також інфекцій у хворих, які мають алергію на бета-лактамні антибіотики.
Дорослі.
Лікування: інфекцій шкіри та м’яких тканин; інфекцій верхніх та нижніх сечовивідних шляхів з ускладненнями та без них; інфекцій дихальних шляхів; інфекцій вуха, горла, носа; інфекцій кісток і суглобів; септицемії; ендокардиту; перитоніту, пов`язаного з амбулаторним хронічним перитонеальним діалізом.
Профілактика: інфекційного ендокардиту у разі алергії на бета-лактамні антибіотики;
у стоматології; при маніпуляціях/оперативних втручаннях на верхніх дихальних шляхах (у тому числі при загальній анестезії); при урологічних, гінекологічних втручаннях або втручаннях на шлунково-кишковому тракті.
Діти (крім новонароджених).
Лікування: інфекцій шкіри та м’яких тканин; інфекції верхніх та нижніх сечовивідних шляхів з ускладненнями та без них; інфекції дихальних шляхів; інфекції вуха, горла, носа; інфекції кісток і суглобів; септицемії.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/12177/01/01

IНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ГЛІТЕЙК

(GLITEIK)

 

Склад:

діюча речовина: teicoplanin;

1 флакон містить тейкопланіну 400 мг;

допоміжна речовина: натрію хлорид;

розчинник: вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Ліофілізат для розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Глікопептидні антибіотики.

Код АТС J01Х А02.

Клінічні характеристики.

Показання. Лікування тяжких інфекцій, спричинених грампозитивними бактеріями, в тому числі  чутливими та резистентними до метициліну, а також інфекцій у хворих, які мають алергію на бета-лактамні антибіотики.

Дорослі.

Лікування: інфекцій шкіри та м’яких тканин; інфекцій верхніх та нижніх сечовивідних шляхів з ускладненнями та без них; інфекцій дихальних шляхів; інфекцій вуха, горла, носа; інфекцій кісток і суглобів; септицемії; ендокардиту; перитоніту, пов`язаного з амбулаторним хронічним перитонеальним діалізом.

Профілактика: інфекційного ендокардиту у разі алергії на бета-лактамні антибіотики;

у стоматології; при маніпуляціях/оперативних втручаннях на верхніх дихальних шляхах (у тому числі при загальній анестезії); при урологічних, гінекологічних втручаннях або втручаннях на шлунково-кишковому тракті.

Діти (крім новонароджених).

Лікування: інфекцій шкіри та м’яких тканин; інфекції верхніх та нижніх сечовивідних шляхів з ускладненнями та без них; інфекції дихальних шляхів; інфекції вуха, горла, носа; інфекції кісток і суглобів; септицемії.

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату та/або інших глікопептидних антибіотиків.

 

Спосіб застосування та дози. Тейкопланін вводиться парентерально: внутрішньовенно – болюсно протягом 3-5 хвилин або шляхом повільної інфузії (протягом 30 хвилин), а також внутрішньом’язово або внутрішньоперитонеально.

Спосіб приготування розчину: наберіть у шприц увесь вміст ампули з розчинником і повільно введіть у флакон з діючою речовиною. Слід обережно погойдувати флакон між долонями, доки порошок не розчиниться повністю. Уникайте утворення бульбашок. При виникненні піни залиште флакон у вертикальному положенні до повного її зникнення. Отриманий таким чином готовий ізотонічний (рН 7,5) розчин може зберігатися не більше 24 годин при температурі не вище 25 °С або 7 діб при 4 °С.

 

 

Готовий розчин можна вводити ін’єкційно або розводити:

·   0,9 % розчином натрію хлориду, розчином на основі лактату натрію (Рінгер-лактату, Гартмана). Після розведення у таких розчинах препарат можна зберігати не більше 24 годин при температурі не вище 25 °С або 7 діб при 4 °С;

·   5 % розчином глюкози (готовий розчин, приготовлений таким чином, може зберігатися протягом 24 годин при температурі не вище 25 °С);

·   0,18 % розчином натрію хлориду та 4 % глюкози (приготовлений таким чином розчин може зберігатися протягом 24 годин при температурі не вище 25 °С);

·   розчином для перитонеального діалізу – 1,36 % або 3,86 % глюкози (приготовлений таким чином розчин може зберігатися протягом 28 днів при 4 °С). Тейкопланін зберігає свою стабільність протягом 48 годин при 37 °С у складі розчинів для перитонеального діалізу, які містять інсулін або гепарин.

Дозування для дорослих з нормальною функцією нирок. Дозу Глітейку призначають залежно від тяжкості захворювання; 6 мг/кг (приблизно 400 мг на добу) одноразово призначають у перший день. При подальшому введенні призначають 6 мг/кг (приблизно 400 мг на добу) внутрішньовенно або внутрішньом’язово або 3 мг/кг (200 мг на добу) внутрішньовенно або внутрішньом’язово призначають 1 раз на добу. При тяжких інфекціях рекомендується призначати більш високі дози препарату та обирати внутрішньовенний спосіб введення. Пацієнтам з масою тіла, яка перевищує 85 кг, препарат призначають у дозі 6 мг/кг.

При загрозливих для життя інфекціях (сепсис, ендокардит, інфекції кісток і суглобів, тяжкі пневмонії та інші інфекції зі складним перебігом) тейкопланін призначають у початковій дозі     6 мг/кг (приблизно по 400 мг) кожні 12 годин, з 1 по 4 день) з подальшим переходом на підтримуючу дозу 6 мг/кг у вигляді однієї ін’єкції на добу внутрішньовенно або внутрішньом’язово.

Для отримання максимального бактерицидного ефекту Глітейк потрібно комбінувати з іншими бактерицидними препаратами (наприклад, при стафілококовому ендокардиті або станах, де неможливо виключити наявність зараження грамнегативною флорою (емпіричне лікування пропасниці у хворих з нейтропенією)).

У більшості пацієнтів клінічний ефект досягається при лікуванні протягом 48-72 годин. Тривалість лікування залежить від типу, тяжкості інфекції та індивідуальних особливостей організму пацієнта. У разі ендокардиту або остеомієліту Глітейк застосовують не менше 3 тижнів.

Дозування для дорослих і пацієнтів літнього віку з нирковою недостатністю. Протягом перших 3 діб застосовують вищевказані терапевтичні схеми лікування.

Починаючи з четвертого дня лікування доза препарату повинна підтримувати концентрацію тейкопланіну у сироватці крові на рівні 10 мг/л і її слід коригувати наступним чином:

при середньому ступені ниркової недостатності (кліренс креатиніну 40-60 мл/хв), дозу Глітейку потрібно зменшити вдвічі (початкову разову дозу вводять 1 раз на два дні або половину початкової дози кожний день);

при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менший 40 мл/хв) і для пацієнтів, які отримують гемодіаліз, добову дозу Глітейку потрібно зменшити втричі (призначають одну третину початкової дози кожного дня або разову початкову дозу 1 раз на три дні).

Пацієнти з кліренсом креатиніну меншим 20 мл/хв можуть отримувати Глітейк лише у тому разі, якщо клініка має гарантовані умови для підтримання його сироваткової концентрації, оскільки тейкопланін не можна видалити з кровотоку шляхом гемодіалізу.

Внутрішньоперитонеальне введення. Дорослим пацієнтам з нирковою недостатністю та вторинним перитонітом при амбулаторному перитонеальному діалізі призначають додатково 20 мг тейкопланіну на 1 л діалізної рідини з попереднім внутрішньовенним введенням 400 мг препарату (за наявності пропасниці).

Визначення концентрації тейкопланіну у сироватці крові допомагає визначити оптимальні терапевтичні дози. Для уточнення дозування використовують мікробіологічний метод і рідинну хроматографію під високим тиском. Дозволяється продовжувати лікування довше 7 днів, забезпечуючи половину інтраперитонеальної дози протягом другої доби (20 мг/л кожної діалізної упаковки) та знижуючи на ¼ початковий рівень дози протягом третього тижня (20 мг/л нічної упаковки). Глітейк стійкий у розчині для перитонеального діалізу (1,36 % або 3,69 % декстрози) протягом 28 днів при температурі + 4 °С. Розчин не можна застосовувати пізніше, ніж через 28 днів.

Для профілактики ендокардиту у дорослих при стоматологічних операціях 400 мг тейкопланіну вводять внутрішньовенно під час анестезії. Пацієнтам з клапанними вадами серця після їх протезування необхідно призначати Глітейк у комбінації з аміноглікозидами.

Діти віком від 2 місяців до 16 років з нормальною функцією нирок. Доза та тривалість лікування залежать від типу та тяжкості інфекції. Лікування більшості інфекцій, спричинених грампозитивними збудниками, починають з дози 10 мг/кг кожні 12 годин перші три ін’єкції, потім продовжують у дозі 6 мг/кг на добу внутрішньовенно або внутрішньом’язово. Більш високі дози призначають у разі виникнення інфекцій з тяжким перебігом або хворим з нейтропенією (10 мг/кг кожні 12 годин перші три ін’єкції з подальшим застосуванням 10 мг/кг 1 раз на добу).

Немовлята віком до 2 місяців (за винятком новонароджених). Початкова разова доза становить         16 мг/кг внутрішньовенно у перший день, у подальшому – 8 мг/кг на добу внутрішньовенною інфузією протягом 30 хвилин.

 

Побічні реакції. Препарат добре переноситься пацієнтами, але можуть виникати такі побічні реакції:

реакції підвищеної чутливості: висипання, еритема, свербіж, пропасниця, анафілактичні реакції (ангіоедема, бронхоспазм, анафілактичний шок);

з боку травного тракту: нудота, блювання, діарея;

з боку нервової системи: запаморочення, головний біль;

з боку органів слуху: незначне зниження слуху, дзвін у вухах, порушення вестибулярного апарата;

з боку гепатобіліарної системи: тимчасове підвищення активності ферментів (трансамінази та/або лужної фосфатази);

з боку системи крові та лімфатичної системи: еозинофілія, тромбоцитопенія, нейтропенія (рідко – тяжка) або агранулоцитоз (зворотній після припинення лікування), який особливо розвивається при отриманні високих доз і в перший місяць терапії;

порушення з боку нирок: тимчасове зростання рівня креатиніну; дуже рідко – ниркова недостатність, що зазвичай виникає у пацієнтів з тяжким перебігом інфекції, наявністю основного захворювання та/або в пацієнтів, які отримують інші лікарські засоби, що здатні виявляти нефротоксичний вплив;

з боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко – важкі бульозні шкірні реакції (синдром Стнівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, у виняткових випадках – поліморфна еритема);

місцеві реакції: біль, флебіти, підшкірні абсцеси, еритема.

 

Передозування. Глітейк не виводиться з циркулюючої крові шляхом гемодіалізу. При виникненні симптомів передозування призначають симптоматичну терапію.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Глітейк протипоказаний для застосування в період вагітності та годування груддю у разі, якщо очікувана користь від лікування не перевищує можливий ризик його застосування.

 

Діти. Препарат протипоказаний для застосування новонародженим. Застосовують дітям з 2-го місяця життя.

 

Особливості застосування. Необхідно коригувати дозування для хворих з нирковою недостатністю та здійснювати терапію під ретельним наглядом лікаря.

Слід проводити регулярний розгорнутий аналіз крові під час тривалого лікування та/або лікування високими дозами одночасно з регулярним контролем функції печінки та нирок.

Необхідно проводити повторні дослідження функції нирок і слуху, особливо в таких ситуаціях:

- при тривалому лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю;

- при супутньому або подальшому застосуванні лікарських засобів, здатних чинити  нейротоксичну та/або нефротоксичну дію (аміноглікозиди, колістин, амфотерицин, циклоспорин, цисплатин, фуросемід і етакринова кислота).

Тейкопланін слід застосовувати з обережністю пацієнтам з підвищеною чутливістю до ванкоміцину, оскільки можлива перехресна чутливість. Однак наявність в анамнезі  синдрому «червоної людини», що спостерігався на тлі введення ванкоміцину, не є протипоказанням до застосування тейкопланіну.

При тяжких інфекціях спостерігають за рівнем тейкопланіну в сироватці крові, що повинен становити не менше10 мг/л (безпосередньо перед введенням наступної дози препарату).

 Подібно до інших антибіотиків, особливо при тривалому застосуванні, тейкопланін може призвести до виникнення суперінфекції, спричиненої нечутливими до нього мікроорганізмами. При суперінфекціях пацієнти повинні знаходитися під наглядом і отримувати відповідне лікування. 

Глітейк містить в середньому 24 мг натрію хлориду. Це слід врахувати хворим, які дотримуються суворої дієти з низьким вмістом солі.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Слід врахувати можливість розвитку побічних реакцій з боку нервової системи (запаморочення, головний біль). Зазначені ефекти можуть бути потенційно небезпечними для пацієнтів при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Рекомендується постійний моніторинг сироваткової концентрації препарату у пацієнтів, які паралельно отримують нейротоксичні або нефротоксичні препарати (аміноглікозиди, цефалоспорини, поліміксин В, колістин, амфотерицин, циклоспорин, цисплатин, фуросемід, етакринову кислоту).

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Тейкопланін – глікопептидний антибіотик системної дії, продукт ферментації Acinoplanes teichomyceticus, який має бактерицидну активність проти аеробних та анаеробних грампозитивних бактерій. Тейкопланін інгібує ріст чутливих мікроорганізмів за рахунок втручання в біосинтез мембран клітин у місцях, відмінних від місць дії бета-лактамних антибіотиків.

Тейкопланін активний проти стафілококів (включаючи резистентні до метициліну та інших бета-лактамних антибіотиків штами), стрептококів, ентерококів, дифтероїдів і клостридій, включаючи Clostridium difficile. Тейкопланін не спричинює бактеріальної резистентності та перехресної резистентності in vitro з пеніцилінами, цефалоспоринами, макролідами, тетрациклінами, хлорамфеніколом, аміноглікозидами та рифампіцином. Деяка перехресна резистентність ентерококів спостерігається між тейкопланіном і ванкоміцином.

Тейкопланін активний проти таких грампозитивних аеробів: паличкоподібні бактерії, лістерії, родококи/еритрококи, стафілококи – золотистий та незолотистий (у 5-15 %), стрептококи, у тому числі St. pneumoniae; анаеробів: клостридії, пептострептококи, еубактерії, Propionibacterium acnes.

До стійких до тейкопланіну мікроорганізмів належать грампозитивні аероби, такі як актиноміцети, еризипелотрикс, гетероферментативні лактобацили, Leuconostoc, Nocardia asteroides, Рediococcus; а також грамнегативні аероби, такі як коки; бацили та інші мікроорганізми: хламідії, мікобактерії, мікоплазми, рикетсії, трепонеми.

Фармакокінетика. Тейкопланін можна застосовувати лише парентерально, оскільки він не всмоктується після перорального прийому. Після внутрішньом’язового введення препарату у разовій дозі 3-6 мг/кг біодоступність становить 90-94 %. Профіль концентрації препарату у сироватці крові після внутрішньовенного введення характеризується двостадійним розподілом зі швидкою та повільною фазами і становить приблизно 0,3-3 години; період напіввиведення – від 70 до 100 годин. Такий тривалий період напіввиведення дає змогу застосовувати препарат      1 раз на добу.

Концентрація препарату у сироватці крові через 5 хвилин після разової внутрішньовенної ін’єкції у дозі 3 або 6 мг/кг у здорових добровольців становить відповідно 53,4 та 111,8 мг/л.

Тейкопланін легко проникає в шкіру, міокард, легеневу тканину; плевральну, синовіальну та перитонеальну рідини, кістки та досягає максимальних концентрацій, які порівнянні з такими у сироватці крові після внутрішньом’язової ін’єкції. Тейкопланін проникає в лейкоцити та підвищує їх антибактеріальну активність. До цереброспінальної рідини, еритроцитів і жирів тейкопланін практично не надходить.

Приблизно 90-95 % тейкопланіну зв’язується з білками плазми крові. При парентеральному застосуванні діюча речовина метаболізується лише на 3 % (на сьогодні не ідентифіковано жодного метаболіту тейкопланіну); приблизно 80 % прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді за 16 діб. У осіб з нормальною функцією нирок тейкопланін практично повністю виводиться у незміненій формі із сечею. При нирковій недостатності тейкопланін виводиться повільніше і може спостерігатися порушення співвідношення між періодом напіввиведення та кліренсом креатиніну.

У осіб літнього віку внаслідок погіршення функції нирок тейкопланін виводиться повільніше.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: пориста маса білого з коричнювато-жовтуватим відтінком кольору.

 

Несумісність.

Даних про несумісність немає, однак розведення слід здійснювати із застосуванням тільки вказаних у розділі «Спосіб застосування та дози» розчинів.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

Ліофілізат для розчину для ін’єкцій по 400 мг у флаконах №1 у комплекті з розчинником по 3,2 мл води для ін’єкцій в ампулах №1.

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ВАТ «Київмедпрепарат».