СПАЗЛАКСОН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд, Індія

Міжнародна непатентована назва:

АТ код: M03

Форма випуску: Таблетки по 800 мг № 28 у контейнері

Діючі речовини: 1 таблетка містить метаксалону 800 мг

Допоміжні речовини: Кислота альгінова, амонію кальцію альгінат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат.

Фармакотерапевтична група: Курареподібні препарати

Показання: Зменшення гострого м’язового болю, що виникає при спазмах м’язів, при розтягненні суглобів, при м’язово-скелетних травмах та/або ушкодженнях опорно-рухового апарату. Як допоміжний засіб при лікувальній фізкультурі і лікувальному режимі спокою.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11747/01/01

IНСТРУКЦIЯ

для медичного застосування препарату

 

СПАЗЛАКСОН

(SPASLAXON)

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить метаксалону 800 мг;

допоміжні речовини: кислота альгінова, амонію кальцію альгінат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Міорелаксанти.

Код АТС М03.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Зменшення гострого м’язового болю, що виникає при спазмах м’язів, при розтягненні суглобів, при м’язово-скелетних травмах та/або ушкодженнях опорно-рухового апарату. Як допоміжний засіб при лікувальній фізкультурі і лікувальному режимі спокою.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату. Схильність до розвитку анемії (індукованої ліками, гемолітичної анемії або анемії іншого генезису).

Порушення функції нирок чи печінки.

Дитячий вік.

Одночасне застосування з алкоголем, антидепресантами.

 

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза для дорослих: по 1 таблетці (800 мг) 3-4 рази на добу.

Режим дозування та тривалість курсу лікування визначаються індивідуально залежно від перебігу захворювання, ефективності терапії та стану пацієнта. Не перевищувати рекомендовану добову дозу.

 

Побічні реакції. Залежно від частоти виникнення розділяються на категорії:
дуже часті (≥ 10 %), часті (від ≥ 1 % до < 10 %), нечасті (від ≥ 0,1 % до < 1 %), рідкісні (від ≥ 0,01 % до < 0,1 %),

Часті:

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, сонливість, нервозний та/або дратівливий стан.

З боку ШКТ: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в шлунково-кишковому тракті.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості; висипання, що можуть супроводжуватися свербежем.

 

Нечасті :

З боку системи крові: лейкопенія, гемолітична анемія.

З боку гепатобіліарної системи: жовтяниця.

Рідкісні: анафілактоїдні реакції.

 

Передозування.

Симптоми: седативний ефект, що поглиблюється, тимчасове запаморочення свідомості, пригнічення дихальної функції. У разі передозування рекомендовано промивання шлунка та призначення підтримувальної терапії.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Безпека застосування метаксалону вагітними жінками не досліджувалась, тому неможливо виключити негативний вплив препарату на розвиток плода. Таким чином, препарат не рекомендовано застосовувати вагітним жінкам, особливо на ранніх етапах вагітності, а також жінкам, які збираються завагітніти. У разі, якщо застосування препарату є вкрай необхідним, потрібно ретельно зважити користь та потенційний ризик можливого негативного ефекту на розвиток плода. Не відомо, чи проникає метаксалон у грудне молоко. Однак, зважаючи на таку можливість, не слід застосовувати препарат у період годування груддю.

 

Діти. Застосування препарату дітям не вивчалося. Тому Спазлаксон не застосовують у педіатричній практиці.

 

Особливості застосування.

З особливою обережністю слід застосовувати Спазлаксон при лікуванні пацієнтів з відомою раніше патологією печінки. Перед початком та протягом терапії рекомендовано контролювати відповідні печінкові проби у такої категорії пацієнтів.

Можливе отримання помилкових (хибнопозитивних) результатів проби Бенедикта. Для диференціації отриманих результатів рекомендовані проби, що є специфічними до глюкози.

Застосування метаксалону разом із їжею може посилювати пригнічення функцій ЦНС, особливо у пацієнтів літнього віку.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Прийом метаксалону може порушувати розумові та фізичні швидкісні реакції організму. Тому під час застосування препарату рекомендовано утримуватися від керування автотранспортом та/або роботи з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Метаксалон посилює дію алкоголю, барбітуратів та інших лікарських засобів, що впливають на функціонування ЦНС (бензодіазепін, опіоїди, трициклічні антидепресанти). Тому слід бути обережними у разі одночасного застосування Спазлаксону і хоча б одного із зазначених лікарських засобів.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Механізм дії метаксалону остаточно не встановлено, однак він пов’язаний із загальним пригніченням функціонування центральної нервової системи. Таке пригнічення послаблює біль, що виникає при м’язовому спазмі. Метаксалон не чинить прямої дії на механізм скорочення смугастих м’язів, на рухову кінцеву пластинку м’язового веретена або нервові волокна.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі разової дози 400 мг натщесерце максимальну концентрацію (Cmax) було зафіксовано через 3 години. Концентрація метаксалону знижується за логарифмічно-лінійною залежністю з кінцевим періодом напіввиведення в 9,0 ± 4,8 години. Подвоєння дози метаксалону з 400 мг до 800 мг призводить до пропорційного збільшення Cmax та площі під кривою „концентрація-час” (AUC). Пропорційність цих показників при дозах вище 800 мг не досліджували. Абсолютну біодоступність метаксалону не встановлювали. Наявність високого вмісту жирів у їжі при одночасному прийомі препарату зменшує показники Cmax та AUC порівняно з відповідними показниками при прийомі натщесерце. При цьому збільшується час досягнення Cmax та зменшується кінцевий період напіввиведення. Ці зміни можуть бути пов’язані з більш повною абсорбцією препарату в присутності жирів їжі.

Розподіл, метаболізм та виведення. Хоча показники зв’язування з білками та абсолютної біодоступності для метаксалону не встановлені, уявний об’єм розподілу (V/F близько
800 л) та ліпофільні властивості препарату (log Р = 2,42) дозволяють припустити, що метаксалон характеризується значним розподілом у тканинах. Метаксалон метаболізується в печінці та виводиться із сечею у вигляді неідентифікованих метаболітів.

Метаболізм метаксалону здійснюється за участю ферментів цитохрому Р450, особливо CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 та меншою мірою – CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: від майже білого до білого кольору капсулоподібної форми таблетки з насічкою з одного боку і гладенькою поверхнею - з іншого.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ºС.

 

Упаковка. По 28 таблеток у контейнері, по 1 контейнеру в коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. "Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд", Індія.