Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Аджіо Фармас`ютікалс Лтд., Індія

Міжнародна непатентована назва: Torasemide

АТ код: C03CA04

Форма випуску: Таблетки по 10 мг № 30 (10х3) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить 10 мг торасеміду

Допоміжні речовини: Лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; натрію крохмальгліколят (тип А); кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Діуретичні засоби

Показання: Лікування і профілактика рецидивів набряків та/або випотів, спричинених серцевою недостатністю.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11749/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТОРАЗ

(TORAZ)

 

Склад:

діюча речовина: торасемід;

1 таблетка містить 10 мг торасеміду;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; натрію крохмальгліколят (тип А); кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Високоактивні діуретики. Прості препарати сульфамідів.

Код АТС С03С А04.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування і профілактика рецидивів набряків та/або випотів, спричинених серцевою недостатністю.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини, інших препаратів сульфонілсечовини та до будь-якої з допоміжних речовин. Ниркова недостатність з анурією. Печінкова кома або прекома. Артеріальна гіпотензія. Гіповолемія. Гіпонатріємія. Гіпокаліємія. Значне порушення сечовипускання, наприклад, внаслідок гіпертрофії передміхурової залози. Період годування груддю.

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослі. Лікування розпочинається із застосування добової дози 5 мг торасеміду, що дорівнює ½ таблетки препарату Тораз 10 мг. Зазвичай ця доза вважається підтримуючою. Для поділу таблетки на дві половини виконують такі дії: таблетку розміщують на твердій поверхні та натискують великими пальцями справа та зліва від риски для поділу, що розташована з одного боку таблетки і забезпечує можливість отримання необхідної дози. Якщо добова доза 5 мг є недостатньою, то застосують добову дозу 10 мг торасеміду, яку призначають щоденно. Залежно від тяжкості стану хворого добова доза може бути збільшена до 20 мг торасеміду. Таблетки приймають натще, не розжовують і запивають незначною кількістю рідини. Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Лікування таких пацієнтів треба проводити з обережністю, оскільки можливе підвищення концентрації торасеміду в плазмі крові.

Пацієнти літнього віку. Спеціального підбору дози не потрібно.

 

Побічні реакції.

Розлади метаболізму: залежно від дозування та тривалості лікування можуть розвиватися порушення водного та електролітного балансу (наприклад гіповолемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія; спазми м’язів (особливо на початку лікування), у поодиноких випадках спостерігалося посилення метаболічного алкалозу). При значних втратах рідини та електролітів внаслідок сильного сечовиділення можуть спостерігатись артеріальна гіпотензія, головний біль, астенія, сонливість, особливо на початку лікування та у пацієнтів літнього віку, підвищення рівнів глюкози, сечової кислоти та ліпідів у крові.

Серцево-судинна система: у поодиноких випадках – тромбози, кардіальна та церебральна ішемія з можливим розвитком порушень серцевого ритму, стенокардії, гострого інфаркту міокарда, синкопальних станів. Артеріальна гіпертензія.

Травний тракт: втрата апетиту, нудота, блювання, біль у шлунку, діарея, запор, у поодиноких випадках можливий розвиток панкреатиту.

Сечовидільна система: у пацієнтів з розладами сечовипускання, наприклад, при гіпертрофії передміхурової залози, можлива затримка сечі. Можливе підвищення рівня креатиніну та сечовини у сироватці крові.

Гепатобіліарна система: може спостерігатися підвищення рівня деяких печінкових ферментів.  

Кров та кровотворна система: зрідка відбувається зменшення кількості тромбоцитів, еритроцитів та/або лейкоцитів.

Шкіра та підшкірні тканини: в окремих випадках можливі алергічні реакції: свербіж, висипання на шкірі, фоточутливість. Тяжкі шкірні реакції виникають надзвичайно рідко.

Нервова система: в окремих випадках можливі розлади зору, шум у вухах, втрата слуху, дуже рідко – парестезія кінцівок.

Загальні розлади: сухість у роті, головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, загальна слабкість.

 

Передозування.

Симптоми. У разі передозування може спостерігатися форсований діурез з небезпекою втрати рідини та електролітів. Можливі сонливість, сплутаність свідомості, артеріальна гіпотензія, колапс і порушення з боку травного тракту.

Лікування. Відміна препарату, лікувальні заходи для нормалізації водно-електролітного балансу. Специфічного антидоту немає.

При першій появі шкірних реакцій (таких як кропив’янка або почервоніння шкіри), збудженого стану хворого, головного болю, пітливості, нудоти, ціанозу проводять катетеризацію вени; хворого кладуть у горизонтальне положення, забезпечують вільне надходження повітря, призначають кисень. За необхідності вводять епінефрин, розчини, що заміщують об’єм рідини, глюкокортикоїдні гормони.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Достатнього досвіду клінічного застосування торасеміду у період вагітності немає, тому препарат можна призначати під час вагітності тільки у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода (за життєвими показаннями та у мінімально можливій ефективній дозі).

Невідомо, чи проникає торасемід у грудне молоко, тому під час лікування препаратом годування груддю слід припинити.

 

Діти.

Безпека та ефективність застосування торасеміду дітям відсутні. Не рекомендується призначати препарат пацієнтам цієї вікової категорії.

 

Особливості застосування.

Перед початком застосування препарату необхідно усунути наявну гіпокаліємію, гіпонатріємію або гіповолемію.

З особливою обережністю призначають пацієнтам із порушенням сечовипускання (наприклад, при доброякісній гіперплазії передміхурової залози); з аритміями (наприклад, при синоатріальній блокаді або атріовентрикулярній блокаді ІІ-ІІІ ступенів). При довготривалому лікуванні торасемідом необхідно проводити регулярний контроль електролітного балансу, зокрема калію сироватки. Також необхідно регулярно контролювати рівень глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів у крові.

Особливого нагляду потребують пацієнти з тенденцією до розвитку гіперурикемії та подагри.

В окремих випадках не виключається, що підвищення рівня глюкози в крові у хворого пов’язане із можливим латентним чи маніфестним цукровим діабетом, тому таким хворим слід проводити ретельний контроль цукру у крові.

Через відсутність достатнього досвіду клінічного застосування не рекомендується призначати торасемід при патологічних змінах кислотно-лужної рівноваги; одночасно з літієм, аміноглікозидами, цефалоспоринами; при порушенні функції нирок, спричиненому нефротоксичними речовинами; дітям; пацієнтам літнього віку (рекомендації щодо дозування відсутні).

Інформація щодо дозування препарату пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю обмежена. Пацієнтам з печінковою недостатністю препарат слід призначати з обережністю, оскільки можливе збільшення плазмової концентрації торасеміду.

Таблетки торасеміду по 10 мг і 20 мг містять лактозу. Тому пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози торасемід не призначають.

 

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час застосування препарату слід утримуватися від керування автотранспортом та виконання роботи, що потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні торасеміду з серцевими глікозидами може підвищуватися чутливість серцевого м’яза до цих лікарських засобів внаслідок дефіциту калію або магнію. При одночасному застосуванні з мінерало- та глюкокортикоїдами, проносними засобами підвищується ризик виникнення дефіциту калію.

Торасемід посилює дію інших лікарських антигіпертензивних засобів, зокрема інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Одночасне застосування з інгібіторами АПФ може призвести до тяжкої гіпотензії. Цьому можна запобігти, якщо зменшити початкову дозу інгібітору АПФ або зменшити дозу торасеміду за 2-3 дні до початку застосування інгібіторів АПФ.

Торасемід може послаблювати судинозвужувальний ефект адреналіну та норадреналіну.

Торасемід послаблює дію протидіабетичних засобів.

Торасемід, особливо у великих дозах, може потенціювати нефротоксичні та ототоксичні ефекти аміноглікозидних антибіотиків, токсичні ефекти препаратів платини та нефротоксичні ефекти цефалоспоринів.

Торасемід посилює дію теофіліну та курареподібних міорелаксантів.

Пробенецид та нестероїдні протизапальні засоби (наприклад індометацин) послаблюють діуретичну та гіпотензивну дію торасеміду.

При одночасному застосуванні торасеміду і препаратів літію може підвищуватися концентрація літію в крові і, внаслідок цього, посилюватися кардіо- та нейротоксичність останнього.

При терапії саліцилатами у високих дозах торасемід може посилювати їх токсичну дію на центральну нервову систему.

При одночасному застосуванні із холестераміном всмоктування торасеміду може знижуватися, в результаті чого – послаблюватися його дія.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Торасемід є петльовим діуретиком. Основний механізм діуретичної дії зумовлений зворотним зв’язуванням із котранспортером Na+/2Cl-/K+ в апікальній частині петлі Генлє, внаслідок чого знижується або повністю пригнічується ренальна реабсорбція іонів натрію та хлору у висхідній частині петлі Генлє та вторинно, за рахунок збільшення виведення води, стимулюється екскреція калію, магнію та бікарбонатів і гальмується екскреція кальцію, внаслідок чого збільшується сечовиділення та зменшуються набряки.

В діапазоні доз 5–100 мг збільшення діурезу пропорційне логарифму дози. Збільшення діурезу виникає і в тих випадках, коли інші сечогінні препарати (наприклад тіазиди) вже не виявляють достатнього ефекту, наприклад при обмеженій функції нирок. Усуває набряки, чинить антигіпертензивну дію, зумовлену зменшенням периферичного опору судин за рахунок зниження вмісту вільного кальцію у клітинах м’язового шару артерій і нормалізації порушеного електролітного балансу. Внаслідок цього знижується контрактильність і реакція судин на власні пресорні речовини організму, зокрема катехоламіни. Покращує умови роботи серця за рахунок зниження перед- та постнавантаження. Після перорального застосування максимальна діуретична дія настає протягом 2-3 годин, а діуретичний ефект зберігається протягом майже 12 годин. Гіпотензивна дія торасеміду розвивається поступово упродовж першого тижня і досягає максимуму не пізніше 12 тижнів.

Фармакокінетика. Після перорального застосування торасемід швидко і майже повністю абсорбується; максимальний рівень у сироватці крові досягається через 1-2 години після прийому. Системна біодоступність становить 80-90 %. Зв’язування торасеміду з білками плазми становить понад 99 %, метаболітів М1, М3 і М5 – 86 %, 95 % і 97 % відповідно. Уявний об’єм розподілу становить 16 л. Торасемід метаболізується шляхом окиснення та гідроксилювання з утворенням трьох метаболітів М1, М3 і М5. М5 фармакологічно не активний, а на  метаболіти М1 і М3 припадає приблизно 10 % фармакологічної дії препарату. Кінцевий час напіввиведення (t1/2) торасеміду і його метаболітів у здорових осіб становить  3-4 години. Загальний кліренс торасеміду становить 40 мл/хв, ренальний кліренс – приблизно 10 мл/хв. Близько 80 % дози виділяється у вигляді незміненого торасеміду (24 %) та його метаболітів: М1 (12 %), М3 (3 %), М5 (41 %). При нирковій недостатності період напіввиведення торасеміду не змінюється, а період напіввиведення метаболітів М3 і М5 подовжується. Торасемід та його метаболіти практично не виводяться шляхом гемодіалізу чи гемофільтрації. У хворих із порушеною функцією печінки або із серцевою недостатністю періоди напіввиведення торасеміду і метаболіту М5 незначно подовжуються, однак кумуляція торасеміду та його метаболітів малоймовірна.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі круглі, плоскі таблетки зі скошеними краями та розподільчою рискою з одного боку і гладенькі з іншого.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Аджіо Фармас’ютікалс Лтд.