ДЕКСАЗОН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Галеніка а.д., Сербія

Міжнародна непатентована назва: Dexamethasone

АТ код: H02AB02

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 4 мг/мл по 1 мл в ампулах №25

Діючі речовини: 1 мл розчину містить 4 мг дексаметазону натрію фосфату

Допоміжні речовини: Динатрію едетат, натрію гідроксид, кислота фосфорна концентрована, метилпарабен (Е 218), пропілпарабен (Е 216), гліцерин, вода для ін’єкцій

Фармакотерапевтична група: Гормони кори надниркових залоз та їх синтетичні аналоги

Показання: Внутрішньовенні та внутрішньом’язові ін’єкції застосовують у невідкладних випадках, а також при неможливості перорального застосування дексаметазону:
• ендокринні захворювання: первинна чи вторинна адренокортикальна недостатність (глюкокортикоїдом першого вибору є гідрокортизон чи кортизон, проте синтетичні аналоги в деяких випадках можна застосовувати одночасно з мінералокортикоїдами), вроджена адренальна гіперплазія, підгострий тиреоїдит, пухлинна гіперкальціємія;
• алергічні захворювання та реакції: контроль тяжких форм алергічних станів, які не піддаються конвенційному лікуванню, у т.ч. бронхіальна астма, алергічний риніт, реакції гіперчутливості до ліків, атопічний дерматит, контактний дерматит, сироваткова хвороба, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок (при анафілактичному шоці глюкокортикоїди є допоміжними засобами, які застосовують після адреналіну, амінофіліну та антиалергічних препаратів);
• шкірні захворювання: пухирчатка, бульозний дерматит, тяжка форма мультиформної еритеми (Стівенса-Джонсона), ексфоліативний дерматит, грибоподібний мікоз;
• едематозні стани: ідіопатичний нефротичний синдром, вовчаковий нефрит;
• захворювання ШКТ: хвороба Крона, виразовий коліт;
• гематологічні захворювання: набута (аутоімунна) гемолітична анемія, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих, вторинна тромбоцитопенія у дорослих, еритробластопенія, вроджена гіпопластична анемія;
• новоутворення: паліативна терапія лейкемій та лімфом у дорослих, гострі лейкози у дітей;
• захворювання очей: увеїт, кератит, неврит зорового нерва, симптоматична офтальмія, herpes Zoster ophtalmicus;
• захворювання дихальних шляхів: симптоматичний саркоїдоз, синдром Леффлера, який не піддається терапії іншими методами, дисемінований туберкульоз (при відповідній протитуберкульозній терапії);
• ревматичні захворювання (як допоміжна терапія для короткочасного застосування (для виведення пацієнта з гострого стану або при загостренні хвороби)): ревматоїдний артрит, включаючи ювенільний ревматоїдний артрит (деякі випадки можуть потребувати низькодозової підтримуючої терапії), посттравматичний остеоартрит, синовіт при остеоартрозі, гострий та підгострий бурсит, гострий неспецифічний тендовагініт, гострий подагричний та псоріатичний артрит, епікондиліт, анкілозуючий спондиліт;
• колагенози (в період загострення або в окремих випадках як підтримуюча терапія): системний червоний вовчак, гострий ревматичний кардит;
• набряк головного мозку при наявній первинній пухлині мозку чи метастазах;
• інші захворювання: туберкульозний менінгіт з субарахноїдальним блоком (при одночасному застосуванні протитуберкульозної терапії), трихіноз, який розповсюджується на нерви та міокард;
• діагностичний тест гіперфункції кори надниркових залоз.

Внутрішньосуглобове введення або введення у м’які тканини: короткочасне застосування як додаткове лікування гострих епізодів та при загостреннях таких станів:
• синовіт при остеоартриті;
• ревматоїдний артрит;
• гострий та підгострий бурсит;
• гострий подагричний артрит;
• епікондиліт;
• гострий неспецифічний тендосиновіт;
• посттравматичний остеоартрит.

Місцеве введення: місцеві хронічні ураження, стійкі до ефектів місцевої терапії:
• келоїди;
• псоріатичні бляшки;
• гніздова алопеція;
• дискоїдний червоний вовчак;
• кільцевидна гранульома.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11729/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДЕКСАЗОН

(DEXASON)

 

Склад:

діюча речовина: дексаметазону натрію фосфат;

1 мл розчину містить 4 мг дексаметазону натрію фосфату;

допоміжні речовини: динатрію едетат, натрію гідроксид, кислота фосфорна концентрована, метилпарабен (Е 218), пропілпарабен (Е 216), гліцерин, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди. Код АТС Н02А В02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Внутрішньовенні та внутрішньом’язові ін’єкції застосовують у невідкладних випадках, а також при неможливості перорального застосування дексаметазону:

• ендокринні захворювання: первинна чи вторинна адренокортикальна недостатність (глюкокортикоїдом першого вибору є гідрокортизон чи кортизон, проте синтетичні аналоги в деяких випадках можна застосовувати одночасно з мінералокортикоїдами), вроджена адренальна гіперплазія, підгострий тиреоїдит, пухлинна гіперкальціємія;
• алергічні захворювання та реакції: контроль тяжких форм алергічних станів, які не піддаються конвенційному лікуванню, у т.ч. бронхіальна астма, алергічний риніт, реакції гіперчутливості до ліків, атопічний дерматит, контактний дерматит, сироваткова хвороба, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок (при анафілактичному шоці глюкокортикоїди є допоміжними засобами, які застосовують після адреналіну, амінофіліну та антиалергічних препаратів);
• шкірні захворювання: пухирчатка, бульозний дерматит, тяжка форма мультиформної еритеми (Стівенса-Джонсона), ексфоліативний дерматит, грибоподібний мікоз;
• едематозні стани: ідіопатичний нефротичний синдром, вовчаковий нефрит;
• захворювання ШКТ: хвороба Крона, виразовий коліт;
• гематологічні захворювання: набута (аутоімунна) гемолітична анемія, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих, вторинна тромбоцитопенія у дорослих, еритробластопенія, вроджена гіпопластична анемія;
• новоутворення: паліативна терапія лейкемій та лімфом у дорослих, гострі лейкози у дітей;
• захворювання очей: увеїт, кератит, неврит зорового нерва, симптоматична офтальмія, herpes Zoster ophtalmicus;
• захворювання дихальних шляхів: симптоматичний саркоїдоз, синдром Леффлера, який не піддається терапії іншими методами, дисемінований туберкульоз (при відповідній протитуберкульозній терапії);
• ревматичні захворювання (як допоміжна терапія для короткочасного застосування (для виведення пацієнта з гострого стану або при загостренні хвороби)): ревматоїдний артрит, включаючи ювенільний ревматоїдний артрит (деякі випадки можуть потребувати низькодозової підтримуючої терапії), посттравматичний остеоартрит, синовіт при остеоартрозі, гострий та підгострий бурсит, гострий неспецифічний тендовагініт, гострий подагричний та псоріатичний артрит,  епікондиліт, анкілозуючий спондиліт;
• колагенози (в період загострення або в окремих випадках як підтримуюча терапія):  системний червоний вовчак, гострий ревматичний кардит;
• набряк головного мозку при наявній первинній пухлині мозку чи метастазах;
• інші захворювання: туберкульозний менінгіт з субарахноїдальним блоком (при одночасному застосуванні протитуберкульозної терапії), трихіноз, який розповсюджується на нерви та міокард;
• діагностичний тест гіперфункції кори надниркових залоз.

 

Внутрішньосуглобове введення або введення у м’які тканини: короткочасне застосування як додаткове лікування гострих епізодів та при загостреннях таких станів:

• синовіт при остеоартриті;
• ревматоїдний артрит;
• гострий та підгострий бурсит;
• гострий подагричний артрит;
• епікондиліт;
• гострий неспецифічний тендосиновіт;
• посттравматичний остеоартрит.

 

Місцеве введення: місцеві хронічні ураження, стійкі до ефектів місцевої терапії:

• келоїди;
• псоріатичні бляшки;
• гніздова алопеція;
• дискоїдний червоний вовчак;
• кільцевидна гранульома.

 

Протипоказання.

−        Гіперчутливість до дексаметазону чи до інших складових препарату;

−        системні грибкові інфекції;

−        системні інфекції, окрім випадків, коли одночасно застосовують специфічну протиінфекційну терапію;

−        введення живих вірусних вакцин хворим, які приймають імуносупресивні дози дексаметазону;

−        інфекційне ураження суглобів та навколосуглобових м’яких тканин.

 

Спосіб застосування та дози.

Дексазон, розчин для ін’єкцій застосовують у вигляді внутрішньом’язової, внутрішньосуглобової та внутрішньовенної ін’єкції, внутрішньовенної інфузії, вводять у м’які тканини чи безпосередньо у вогнище ураження.

Загальні рекомендації: слід дотримуватись усіх принципів системного застосування глюкокортикоїдів: індивідуальне визначення дози залежно від ефекту лікування, поступове зниження дози до визначення підтримуючої дози, поступова відміна лікування.

Швидке внутрішньовенне введення великих доз глюкокортикоїдів іноді може викликати серцево-судинний колапс, тому ін‘єкцію слід проводити повільно, протягом кількох хвилин.

Внутрішньосуглобові ін’єкції проводять у строго асептичних умовах.

Внутрішньом’язові та внутрішньовенні ін’єкції: початкова доза становить від 0,5 до 9 мг на добу, залежно від діагнозу. Початкові дози дексаметазону слід застосовувати до появи клінічної реакції, а потім дозу слід поступово зменшувати до найнижчої клінічно ефективної. Якщо високі дози призначаються протягом періоду, що перевищує кілька днів, дозу потім слід поступово зменшувати протягом кількох наступних днів або навіть протягом більш тривалого періоду.

Якщо через відповідний період часу не відбувається задовільної клінічної реакції, припиняють ін’єкції дексаметазону натрію фосфату і призначать пацієнту інше лікування. Слід ретельно спостерігати за симптомами, що можуть потребувати корекції дозування, а зокрема за – змінами клінічного стану в результаті ремісії або загострення хвороби, індивідуальною реакцією на препарат і впливом стресу (наприклад хірургічного втручання, інфекції, травми). Під час стресу може виявитися необхідним тимчасове збільшення дози.

Якщо введення препарату припиняють після більше ніж декількох днів лікування, як правило, відміну слід проводити поступово.

При внутрішньовенному введенні дозування зазвичай є таким самим, як і при пероральному застосуванні. Проте при деяких негайних, гострих, небезпечних для життя ситуаціях застосування доз, що перевищують звичайні, може бути виправданим і суміщатись із пероральним застосуванням. Слід взяти до уваги, що при внутрішньом’язовому введенні швидкість абсорбції є повільнішою.

Шок

У поточній медичній практиці існує тенденція щодо застосування високих (фармакологічних) доз кортикостероїдів для лікування шоку, стійкого до традиційної терапії.

Дозування

3 мг/кг маси тіла за 24 години шляхом постійної внутрішньовенної інфузії після початкової внутрішньовенної ін’єкції 20 мг.

2-6 мг/кг маси тіла у вигляді одноразової внутрішньовенної ін’єкції.

40 мг початково, потім повторні внутрішньовенні ін’єкції кожні 4-6 години, доки спостерігаються симптоми шоку.

40 мг початково, потім повторні внутрішньовенні ін’єкції кожні 2-6 години, доки спостерігаються симптоми шоку.

1 мг/кг маси тіла у вигляді одноразової внутрішньовенної ін’єкції.

Застосування високодозової кортикостероїдної терапії повинно тривати тільки до стабілізації стану пацієнта і зазвичай не довше ніж 48-72 години.

Набряк мозку: початкова доза становить 10 мг внутрішньовенно, потім 4 мг внутрішньом’язово кожні 6 годин протягом 2-4 діб, після чого дозу поступово знижують та припиняють лікування на 5-7 днів. Для паліативного застосування пацієнтам з повторними або неоперабельними пухлинами мозку може бути ефективною підтримуюча терапія в дозуванні 2 мг 2-3 рази на добу.

Тяжкі алергічні захворювання

При гострих алергічних захворюваннях, які самокупіруються, або тяжких загостреннях хронічних алергічних захворювань призначають схему дозування, яка об’єднує парентеральну та пероральну терапію, а саме:

Дексаметазон, розчин для ін’єкцій, 4 мг/мл: перший день - 1 або 2 мл (4 або 8 мг), внутрішньом’язово.

Дексаметазон, таблетки, 0,5 мг: другий та третій дні, 6 таблеток у два прийоми кожний день; четвертий день - 3 таблетки у два прийоми; п’ятий і шостий дні - 1½ таблетки кожний день; сьомий день - немає лікування; восьмий ден - повторний візит до лікаря.

Ця схема призначена для забезпечення адекватного лікування протягом епізодів загострення для зниження ризику передозування у хронічних випадках.

Примітка: дексаметазону натрію фосфат застосовують внутрішньом’язово та внутрішньовенно лише при гострих чи загрозливих станах, як найскоріше продовжуть застосування глюкокортикоїдів перорально.

Внутрішньосуглобові ін’єкції та ін’єкції у м’які тканини: застосовують у випадках, коли ураження обмежується одним або двома суглобами (ділянками). При внутрішньосуглобовому застосуванні доза варіює від 0,2 до 6 мг залежно від величини суглобу. При введенні препарату у м’які тканини доза становить 2-6 мг. Ін’єкції застосовують з інтервалом від кожних 3-5 днів до кожних 2-3 тижнів. Часте внутрішньосуглобове введення може ушкодити суглобовий хрящ.

Внутрішньосуглобова ін’єкція кортикостероїдів може призвести до системних ефектів на додаток до місцевих.

Слід уникати внутрішньосуглобового введення кортикостероїдів в інфіковані суглоби.

Кортикостероїд не слід вводити в нестабільні суглоби.

Деякі зі звичайних одноразових доз наведені нижче:

 

 

Дексаметазон, розчин для ін’єкцій, особливо рекомендований для застосування у поєднанні з одним із менш розчинних стероїдів тривалої дії для внутрішньосуглобового введення та введення у м’які тканини.

Пацієнти літнього віку: лікування хворих літнього віку (особливо тривале лікування) слід проводити, враховуючи серйозні та часті побічні реакції, що виникають у цієї групи пацієнтів, зокрема остеопороз, цукровий діабет, гіпертензія, гіпокаліємія, схильність до інфекцій та атрофій шкіри.

Дози для дітей

Рекомендована доза при замісній терапії становить 0,02 мг/кг маси тіла або 0,67 мг/м2 площі поверхні тіла на добу за три ін’єкції.

При всіх інших показаннях, діапазон початкових доз становить 0,02-0,3 мг/кг/добу за три-чотири ін’єкції (0,6-9 мг/м2 площі поверхні тіла на добу).

 

Побічні реакції.

Частота виникнення побічних ефектів, у т.ч. супресія гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи, безпосередньо залежить від дози і тривалості лікування. Найбільш поширеними побічними ефектами короткочасного лікування є тимчасова недостатність надниркових залоз, непереносимість глюкози, підвищений апетит і збільшення маси тіла, психічні порушення; більш рідкісними побічними ефектами є алергічні реакції, гіпертригліцеридемія, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки та гострий панкреатит.

Тривале лікування найбільш часто призводить до тривалого порушення функції надниркових залоз, уповільнення росту у дітей, центрального ожиріння, уразливості шкіри, атрофії м’язів, остеопорозу, рідше – до зниження імунного захисту та підвищеної сприйнятливості до інфекційних захворювань, катаркати, глаукоми, артеріальної гіпертензії, асептичного некрозу кісток.

Побічні реакції за системами органів

З боку кровотворної та лімфатичної систем: випадки тромбоемболії, зменшення кількості моноцитів і/або лімфоцитів, лейкоцитоз, еозинофілія (як і при застосуванні інших глюкокортикоїдів), рідко – тромбоцитопенія і нетромбоцитопенічна пурпура.

З боку водно-електролітного обміну: затримка натрію, рідини, застійна серцева недостатність у чутливих хворих, втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз, гіпертензія, підвищення виведення кальцію.

З боку кістково-м’язової системи: м’язова слабкість, стероїдна міопатія, втрата м’язової маси, остеопороз (особливо у жінок після менопаузи), компресійні переломи хребців, асептичний некроз голівки стегнової та плечової кісток, патологічні переломи довгих кісток, розриви сухожилків, пошкодження суглобового хряща та некроз кісток (внаслідок внутрішньосуглобової інфекції).

З боку шлунково-кишкової системи: езофагіт, нудота, гикавка, диспепсія, рідко - пептична виразка шлунка та дванадцятипалої кишки з можливою перфорацією та кровотечею, перфорація тонкої та товстої кишки, особливо у хворих із запальними кишковими захворюваннями, гострий панкреатит, перфорація жовчного міхура, абдомінальна дистензія, виразковий езофагусний кандидіаз.

З боку шкіри та підшкірних тканин: уповільнене загоєння ран, атрофічна ламка шкіра, стриї, петехії та екхімози, еритема, телеангіоектазії, вугри, підвищена пітливість, пригнічення реакції при проведенні шкірних тестів, парестезії у ділянці промежини (після високих внутрішньовенних доз), інші шкірні реакції, наприклад алергічний дерматит, кропив’янка, ангіонабряк.

З боку нервової системи та психіки: судоми, запаморочення; головний біль; підвищений внутрішньочерепний тиск, що супроводжується набряком сосочка зорового нерва (псевдопухлина головного мозку), розвивається зазвичай після відміни препарату; зміни особистості та поведінки, які найбільш часто виявляються як ейфорія; психологічна залежність; повідомлялось також про такі побічні ефекти: безсоння, дратівливість, гіперкінезія, депресія і (рідко) психози.

З боку ендокринної системи: пригнічення  функції та  атрофія надниркових залоз (зменшення реакції на стрес), синдром Кушинга, затримка росту у дітей та підлітків, порушення менструального циклу, гірсутизм, аменорея, вторинна адренокортикальна та пітуїтарна недостатність (переважно у стресових ситуаціях, зокрема при травмах, хірургічних втручаннях, хворобі), зниження толерантності до вуглеводів, прояви латентного цукрового діабету, гіперглікемія, збільшення потреби в інсуліні чи пероральних антидіабетичних препаратах.

З боку імунної системи: збільшення чутливості до інфекцій, погіршення вже наявної інфекції, активація латентної інфекції, рідко – висипання, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм і анафілактична реакція.

З боку органів зору: підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, задня субкапсулярна катаракта, набряк сосочка зорового нерва, потоншання рогівки чи склери. загострення очних вірусних та грибкових захворювань, екзофтальм.

З боку метаболізму: негативний баланс азоту внаслідок катаболізму білків, негативний баланс кальцію.

З боку серцево-судинної системи: політопна шлуночкова екстрасистола, пароксизмальна брадикардія, серцева недостатність, артеріальна гіпертензія і гіпертонічна енцефалопатія; дуже рідко–розрив міокарда після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда.

З боку репродуктивної системи: зрідка – імпотенція.

Інші: реакції гіперчутливості (у т.ч. анафілаксія), нечасті випадки сліпоти після введення препарату у патологічні вогнища, лейкоцитоз, тромбоемболія, збільшення маси тіла, збільшення апетиту, нудота, слабкість, гикавка.

Реакції у місці введення препарату: гіперпігментація чи гіпопігментація, підшкірна та шкірна атрофія, стерильні абсцеси, постін’єкційні загострення (після внутрішньосуглобового застосування), артропатія типу Шарко.

Симптоми припинення лікування: занадто швидке зниження дози кортикостероїдів після тривалої терапії може призвести до гострої адреналової недостатності, артеріальної гіпотензії та летального наслідку (див. розділ «Особливості застосування»). Симптоми відміни проявляються гарячкою, міалгією, артралгією, ринітом, кон’юнктивітом, болючими вузликами на шкірі та втратою маси тіла. У деяких випадках симптоми відміни препарату можуть стимулювати клінічний рецидив наявного у пацієнта захворювання.

Якщо трапляються тяжкі небажані реакції, лікування необхідно припинити.

 

Передозування.

У поодиноких випадках відзначалися летальні наслідки та/чи гострі токсичні ефекти після передозування глюкокортикоїдами. Відповідного антидоту не існує, проводять симптоматичну та підтримуючу терапію.

Для лікування реакцій гіперчутливості та анафілаксії застосовують адреналін, штучну вентиляцію легень та амінофілін. Хворого слід зігріти та забезпечити йому спокій.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Глюкокортикоїди проходять крізь плаценту і досягають високих концентрацій у плоді. За деякими даними, навіть фармакологічні дози глюкокортикоїдів можуть підвищити ризик недостатності плаценти, олігогідроамніозу, уповільненого розвитку плода або його внутрішньоматкової смерті, збільшення кількості лейкоцитів (нейтрофілів) у плода і недостатності надниркових залоз.

Під час вагітності введення дексаметазону допустиме лише за життєвими показаннями.

Невеликі кількості глюкокортикоїдів знаходять у грудному молоці. Можливий вплив полягає в уповільненні росту дитини і зменшенні секреції ендогенних глюкокортикоїдів. Тому слід припинити годування груддю під час застосування дексаметазону.

 

Діти.

Препарат застосовують дітям лише у разі життєвої необхідності. Кортикостероїди призводять до затримки росту у дітей, що може бути необоротною. Лікування слід обмежити мінімальними дозами та короткими проміжками часу застосування.

 

Особливості застосування.

Рекомендується призначати найнижчу ефективну дозу дексаметазону, що може забезпечити успішний контроль перебігу хвороби, та поступово зменшувати дозу лікарського засобу.

Кортикостероїди можуть призвести до погіршення грибкових інфекцій, тому їх слід застосовувати лише за необхідності контролю за загрозливими реакціями, викликаними амфотерицином. Відзначалися випадки збільшення розмірів серця та розвиток серцевої недостатності при одночасному застосуванні амфотерицину та гідрокортизону.

Є чіткий зв’язок між застосуванням кортикостероїдів та розривом стінки лівого шлуночка після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда. Тому слід з обережністю призначати кортикостероїди таким хворим.

Існують дані про те, що при церебральній малярії застосування кортикостероїдів пов’язане з тривалим коматозним станом та збільшенням частоти виникнення пневмонії та шлунково-кишкової кровотечі.

При застосуванні середніх та високих доз гідрокортизону чи кортизону можливе підвищення артеріального тиску, затримка солі та води, збільшення виділення калію. Ці ефекти спостерігаються рідше при застосуванні синтетичних похідних зазначених препаратів, за винятком призначення високих доз. Рекомендується дотримуватися дієти з обмеженням солі та введення суплементів калію. Кортикостероїди підвищують виведення кальцію.

При застосуванні кортикостероїдів хворим, на яких діють додаткові стресові чинники (наприклад супутні захворювання, травми, хірургічні втручання), слід збільшувати дозу до, під час та після стресової ситуації. Раптова відміна кортикостероїдів може спричинити появу вторинної адренокортикальої недостатності, яку можна значно зменшити поступовим зниженням дози протягом кількох тижнів чи місяців (залежно від дози та тривалості лікування). При наявності будь-якої стресової ситуації в даний період слід відновити застосування кортикостероїдів або збільшити дозу, якщо хворий продовжує лікування. Також слід одночасно застосовувати сіль та/чи мінералокортикоїди, оскільки їх секреція порушується.

Припинення лікування після тривалого застосування кортикостероїдів може призвести до появи симптомів відміни: гарячка, міалгія, артралгія, втома. Дані симптоми можуть виникати при відсутності адренокортикальої недостатності.

Пацієнтам, яким застосовують системні кортикостероїди в дозах, що перевищують фізіологічні дози (приблизно 1 мг дексаметазону), протягом більше 3 тижнів раптове припинення лікування протипоказано. Спосіб зменшення дози залежить від того, чи рецидивує хвороба після зменшення дози. Якщо при відміні кортикостероїдів не існує схильності до рецидивування, проте можлива супресія гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи, дозу кортикостероїдів можна швидко знижувати до фізіологічних доз. При досягненні дози дексаметазону 1 мг подальше зменшення дози слід проводити повільніше для забезпечення покращення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи.

При відсутності ризику рецидиву хвороби раптова відміна лікування системними кортикостероїдами (протягом 3 тижнів) є доцільною. У більшості хворих різка відміна добової дози 6 мг після 3 тижнів застосування не призводить до клінічно значимої супресії гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи.

Можливість поступового припинення застосування системних кортикостероїдів після тритижневого курсу лікування слід розглянути у таких випадках:

• при застосуванні системних кортикостероїдів повторними курсами тривалістю більше 3 тижнів;
• при застосуванні кортикостероїдів коротким курсом у перший рік після відміни препарату (протягом кількох місяців чи років);
• при наявності адренокортикальої недостатності, не зумовленої лише застосуванням кортикостероїдів;
• при застосуванні системних кортикостероїдів у дозах > 6 мг дексаметазону на добу;
• при повторному прийомі лікарського засобу ввечері.

Після парентерального введення кортикостероїдів можливий розвиток тяжких анафілактоїдних реакцій, особливо при наявності у пацієнта алергічного анамнезу.

Після внутрішньом’язового застосування препарат абсорбується повільніше.

При внутрішньосуглобовому введенні кортикостероїдів збільшується ризик запальної реакції у суглобі, особливо при виникненні бактеріальної інфекції. Тому слід особливо ретельно дотримуватися правил асептики при внутрішньосуглобовому застосуванні препарату. До початку внутрішньосуглобового введення слід виключити наявність септичного процесу у синовіальній рідині. Посилення болю, місцевий набряк, обмеження рухомості суглоба, гарячка та втома вказують на наявність септичного артриту. У такому випадку слід розпочинати відповідну протимікробну терапію.

Вакцинацію живими вакцинами проводять не раніше ніж через 3 місяці після закінчення лікування кортикостероїдами. Хворим, які приймають імуносупресивні дози кортикостероїдів, вакцинація протипоказана. Можна застосовувати вакцинацію хворим, які приймать кортикостероїди як субституційну терапію (наприклад, при хворобі Аддісона). Інактивовані вакцини та токсоїди можна застосовувати, проте можливе зменшення імунологічного ефекту.

Застосовування Дексазону, розчину для ін’єкцій, при наявності активного туберкульозу слід обмежувати тільки у випадку фульмінантного та дисемінованого туберкульозу, при якому кортикостероїди використовують одночасно з протитуберкульозною терапією. При застосуванні кортикостероїдів хворим із латентним туберкульозом чи позитивною реакцією на туберкулін необхідно уважно стежити за перебігом хвороби, оскільки можлива її реактивація. У випадку пролонгованого лікування кортикостероїдами цим хворим слід профілактично призначити хіміотерапію.

У хворих на гіпотиреоз чи цироз печінки ефекти кортикостероїдів виражені сильніше.

Кортикостероїди можуть маскувати ознаки інфекції, тоді як при їх застосуванні може виникнути нова інфекція. Пригнічення запальної реакції та імунологічної функції збільшує схильність організму до інфекцій та їх тяжкість. Клінічна картина при цьому буває атиповою, а тяжкі інфекції, такі як септицемія та туберкульоз, можуть мати латентний перебіг та швидке прогресування з утрудненням встановлення діагнозу. У хворих, які застосовують кортикостероїди, може знижуватися стійкість до інфекцій та їх локалізація.

Особливу увагу слід приділяти імуносупресивним хворим на вітряну віспу, яка може призвести до летальних наслідків. Пасивну імунізацію імуноглобулінами вітряна віспа/оперізувальний лишай необхідно проводити в неімунізованих хворих, які застосовують системні кортикостероїди чи приймали їх останні 3 місяці; імуноглобуліни

слід застосовувати у перші 3 дні з моменту контакту з хворим на вітряну віспу, але не пізніше ніж через 10 днів. При встановленні діагнозу вітряна віспа слід негайно звернутися до спеціаліста та збільшити дозу кортикостероїдів.

Кортикостероїди можуть призвести до активації латентного амебіазу і стронгілоїдозу чи погіршення захворювання. Тому перед початком терапії кортикостероїдами слід виключити наявність цих захворювань.

Пролонговане застосування кортикостероїдів може викликати субкапсулярну катаракту, глаукому з можливим ураженням зорового нерва та може збільшити можливість виникнення вторинних інфекцій очей, викликаних грибками та вірусами.

Стероїди можуть збільшувати чи зменшувати число та рухомість сперматозоїдів.

Особливі вказівки: особливої обережності слід дотримуватися при застосуванні системних кортикостероїдів хворим з нирковою недостатністю, гіпертензією, цукровим діабетом (чи наявністю цукрового діабету у сімейному анамнезі), застійною серцевою недостатністю, остеопорозом, стероїдною міопатією, глаукомою (глаукомою в сімейному анамнезі), міастенією, гіпотиреозом, неспецифічним виразковим колітом, дивертикулітом, недавніми кишковими анастомозами, активною чи латентною пептичною виразкою, наявними чи тяжкими афективними порушеннями, що недавно виникли (особливо стероїдного психозу), недостатністю печінки та епілепсією, очним герпесом (можлива перфорація рогівки). Як ускладнення гіперкортицизму можливий розвиток жирової емболії.

Діти: кортикостероїди призводять до затримки росту у дітей, що може бути необоротним явищем. Лікування слід проводити мінімальними дозами та нетривалими курсами. У період росту застосування кортикостероїдів дітям слід проводити під ретельним наглядом лікаря.

Дексазон розчин для ін’єкцій, може викликати негайні та сповільнені алергічні реакції, рідше – бронхоспазм, оскільки містить метилпарабен та пропілпарабен.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Дексазон розчин для ін’єкцій може спричинити запаморочення, сонливість, тому слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дексаметазон може змінити дію кумаринових антикоагулянтів, тому при застосуванні такої комбінації ліків слід більш часто перевіряти протромбіновий час.

Паралельне застосування дексаметазону і високих доз інших глюкокортикоїдів або агоністів ß2-адренорецепторів підвищує ризик гіпоглікемії. У пацієнтів з гіпокаліємією серцеві глікозиди більшою мірою сприяють порушенню ритму і мають більшу токсичність.

Глюкокортикоїди посилюють нирковий кліренс саліцилатів, тому іноді важко одержати терапевтичні концентрації саліцилатів у сироватці. Треба виявити обережність пацієнтам, яким поступово знижують дозу кортикостероїду, оскільки при цьому може спостерігатися підвищення концентрації  саліцилатів у сироватці та інтоксикація.

Якщо паралельно застосовувати оральні контрацептиви, період напіввиведення глюкокортикоїдів може подовжитися, що посилює їх біологічну дію і може підвищити ризик побічних ефектів.

Одночасне застосування ритордину і дексаметазону протипоказане під час пологів, оскільки це може призвести до набряку легень та летального наслідку.

Індуктори мікросомальних ферментів печінки

Одночасне застосування з цими препаратами прискорює метаболізм дексаметазону. Так, наприклад, одночасне застосування з індукторами цитохромів Р450 3А4 (CYP 3A4) (барбітуратами, карбамазепіном, фенітоїном, примідоном чи рифампіцином) зменшує ефекти системних кортикостероїдів.

Аміноглютепептид та ефедрин також прискорюють метаболізм кортикостероїдів.

Інгібітори CYP 3A4 (еритроміцин, кетоконазол, ітраконазол, оральні контрацептиви чи ритонавір) сповільнюють метаболізм дексаметазону та збільшують його концентрацію у плазмі крові.

Сечогінні засоби (тіазиди, фуросемід)

Одночасне застосування з цими препаратами може призвести до втрати калію. Також ризик гіпокаліємії існує при одночасному застосуванні з амфотерицином В чи бронходилататорами (ксантини чи ß-агоністи).

Нестероїдні протизапальні засоби

Одночасне застосування з препаратами цієї групи може призвести до частіших кровотеч із ШКТ та до утворення виразок.

Аспірин

Одночасне застосування з аспірином може зумовити гіпопротромбінемію.

Кортикостероїди можуть змінити реакцію на терапію пероральними антикоагулянтами, а потреба у протидіабетичних та антигіпертинзивних засобах може зростати.

Кортикостероїди можуть зменшувати ефективність застосування антихолінестерази та міастенії гравіс.

Талідомід

Дексаметазон слід з обережністю застосовувати одночасно з талідомідом, оскільки відомі випадки токсичного епідермального некролізу.

Вакцини

Кортикостероїди пригнічують імунологічний ефект, опосередкований антитілами, та можуть змінювати реакцію на введення токсоїдів, живих та інактивованих вакцин.

Кортикостероїди можуть призвести до помилково позитивних результатів нітросиній тетразолій-тест, який використовують при наявності системних бактеріальних інфекцій.

Кортикостероїди можуть призвести до пригнічення реакцій при шкірних тестах.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Дексаметазон є фторованим глюкокортикоїдом, який має протизапальну та імуносупресивну дію і найменшу мінералокортикоїдну активність порівняно з іншими представниками цієї фармакотерапевтичної групи. Механізм дії грунтується на пригніченні міграції та функції макрофагів, Т-лімфоцитів та фібробластів, синтезі та вивільненні медіаторів запалення (простагландинів, лейкотрієнів, лімфокінів та інших цитокінів) та на супресії генів. Окрім цього, глюкокортикоїди значною мірою впливають на метаболізм вуглеводів, жирів, білків та електролітів.

Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення дексаметазону фосфату максимальна концентрація у плазмі досягається через 1 годину. Період напіввидення у плазмі крові становить приблизно 190 хвилин. Дексаметазон зв’язується з білками у плазмі крові на 77 %. До 65 % загальної дози виводиться з сечею протягом доби. Дексаметазон легко проникає через плаценту при мінімальній інактивації.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

 

Несумісність.

Препарат не слід змішувати з іншими препаратами, крім 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози.

При змішуванні дексаметазону з хлорпромазином, дифенгідраміном, доксапрамом, доксорубіцином, даунорубіцином, ідарубіцином, гідроморфоном, ондансетроном, прохлорперазином, галію нітратом та ванкоміцином утворюється осад.

Приблизно 16 % дексаметазону розкладається в 2,5 % розчині глюкози та 0,9 % розчині натрію хлориду з амікацином.

Деякі ліки, такі як лоразепам, повинні змішуватися з дексаметазоном у скляних флаконах, а не в пластикових пакетах (концентрація лоразепаму зменшується до значень нижче 90 % за 3-4 години зберігання у полівінілхлоридних пакетах при кімнатній температурі).

Деякі ліки, такі як метапамінол, мають так звану «несумісність, що розвивається повільно» – протягом доби, при змішуванні з дексаметазоном.

Дексаметазон з глікопіролатом: значення рН остаточного розчину дорівнює 6,4, що виходить за межі діапазону стабільності.

 

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

 

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дiтeй мicці.

 

Упаковка. По 1 мл розчину для ін’єкцій в ампулах з безбарвного скла І гідролітичної групи.

 

Категорія вiдпycку. За рецептом.

 

Виробник. ГАЛЕНІКА а.д.

 

Місцезнаходження.