БЕТАСЕРК

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Рецифарм Паретс С.Л., Іспанія

Міжнародна непатентована назва: Betahistine

АТ код: N07CA01

Форма випуску: Розчин для внутрішнього застосування, 8 мг/мл по 60 мл у пляшках № 1 у комплекті з дозуючим шприцем

Діючі речовини: 1 мл препарату містить 8 мг бетагістину дигідрохлориду;

Допоміжні речовини: Сахарин натрію (E 954), метилпарагідроксибензоат (E 218), пропілпарагідроксибензоат (E 216), ароматизатор шоколадний, етанол 96 %, вода очищена.

Фармакотерапевтична група: Гістамін та антигістамінні препарати

Показання: Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:
– запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням;
– зниженням слуху (туговухістю);
– шумом у вухах.
Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки.
Застосовувати протягом 2 місяців після розкриття пляшки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11703/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

БЕТАСЕРК

(BETASERC®)

 

Склад:

діюча речовина: бетагістину дигідрохлорид;

1 мл препарату містить 8 мг бетагістину дигідрохлориду.

допоміжні речовини: сахарин натрію (E 954), метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (E 216), ароматизатор шоколадний, етанол 96 %, вода очищена.

 

Лікарська форма. Розчин для внутрішнього застосування.

 

Фармакотерапевтична група.

Засоби для лікування вестибулярних порушень. Код ATC N07C A01.

 

Клінічні характеристики.

 

Показання.

Хвороба і синдром Меньєра, що характеризуються трьома основними симптомами:

– запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням;

– зниженням слуху (туговухістю);

– шумом у вухах.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

Феохромоцитома.

 

Спосіб застосування та дози.

Доза для дорослих становить 24-48 мг і ділиться на прийоми протягом доби – 1-2 мл 3 рази на добу або 3 мл 2 рази на добу (упаковка містить дозуючий шприц з мітками від 1 до 3 мл).

Розчин бетагістину можна розводити водою. Якщо пацієнт вибирає такий спосіб застосування, відібрану за допомогою дозуючого шприца визначену дозу розводять у стакані з водою і розмішують перед застосуванням. В іншому випадку для внутрішнього прийому вміст шприца необхідно повністю вилити в столову ложку. Після використання шприц слід промити водою.

Дозу потрібно підбирати індивідуально, залежно від реакції на лікування. У деяких випадках покращення може спостерігатися лише через два тижні лікування. Іноді кращий результат досягається тільки через кілька місяців лікування. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню та/або втраті слуху на пізніх стадіях хвороби.

Пацієнти літнього віку. Хоча на сьогодні дані клінічних досліджень у цій групі пацієнтів обмежені, широкий досвід застосування препарату у післяреєстраційному періоді свідчить про те, що корекція дози для цієї популяції пацієнтів не потрібна.

Порушення функції нирок. У цій групі пацієнтів спеціальних клінічних випробувань не проводили, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Порушення функції печінки. У цій групі пацієнтів спеціальних клінічних випробувань не проводили, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування  корекція дози не потрібна.

 

Побічні реакції.

Під час плацебо-контрольованих клінічних досліджень у пацієнтів, які застосовували бетагістин, спостерігалися нижчезазначені побічні реакції із частотою: дуже часто (³ 1/10); часто  (від ³ 1/100 до < 1/10);   нечасто  (від ³ 1/1000  до  < 1/100);   рідко  (від  ³  1/10 000  до  < 1/1000);  дуже  рідко (< 1/10 000).

З боку травного тракту: часто – нудота та диспепсія.

З боку нервової системи: часто – головний біль.

На додаток до випадків, про які повідомлялося під час клінічних досліджень, про наступні  небажані явища повідомлялося спонтанно у ході постмаркетингового застосування та з наукової літератури. З наявних даних частота не може бути встановлена, тому вона класифікована як «невідома».

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, наприклад, анафілаксія.

З боку травного тракту: легкі порушення з боку шлунка (наприклад, блювання, біль у шлунку та кишечнику, здуття живота, метеоризм). Як правило, ці симптоми минають, якщо приймати препарат під час їжі або зменшити його дозу.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості з боку шкіри та підшкірної клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, кропив’янка, висип та свербіж.

 

Передозування.

Повідомлялося про кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів після прийому дози до 640 мг виникали легкі або помірно виражені симптоми (нудота, сонливість, біль у животі). Більш серйозні ускладнення (судоми, ускладнення з боку серця або легень) спостерігалися у випадках навмисного передозування бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування передозування має включати стандартні підтримуючі заходи.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину вагітним.

Результати досліджень на тваринах є недостатніми для оцінки впливу препарату на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток. У людей потенційний ризик для плода і новонародженого невідомий. Бетагістин не слід застосовувати у період вагітності, за винятком випадків крайньої необхідності.

Період годування груддю. Невідомо, чи проникає бетагістин у грудне молоко людини. Досліджень стосовно виділення бетагістину з молоком у тварин не проводили. При визначенні необхідності застосування препарату матір’ю слід зважити користь від годування груддю та потенційний ризик для дитини.

 

 

 

Діти.

Розчин Бетасерку не рекомендований для застосування дітям, оскільки недостатньо даних щодо безпеки та ефективності препарату.

 

Особливості застосування.

Пацієнти з бронхіальною астмою та/або виразковою хворобою в анамнезі потребують ретельного нагляду під час лікування.

Випадкове вдихання бетагістину теоретично може спричинити розвиток бронхоспазму і зниження артеріального тиску.

Цей лікарський засіб містить 5 об’ємних відсотків алкоголю (етанолу), тобто з урахуванням   найвищої індивідуальної дози це становить 120 мг (3 мл) в одній дозі. Це шкідливо для осіб, які страждають алкоголізмом. Про вміст алкоголю у препараті слід пам’ятати при призначенні препарату жінкам у період вагітності або годування груддю, дітям та пацієнтам груп високого ризику, наприклад із захворюваннями печінки або епілепсією.

Препарат може спричиняти алергічні реакції (ймовірно, уповільненого типу).

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Бетагістин показаний для лікування хвороби Меньєра та вестибулярного запаморочення – станів, що можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. За даними клінічних досліджень, що вивчали вплив цього препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами, бетагістин не впливав або мав несуттєвий вплив на цю здатність.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Досліджень взаємодії in vivo не проводили. Виходячи з даних in vitro, не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому Р450 in vivo.

Дані in vitro свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, які гальмують активність моноамінооксидази (МАО), включаючи підтип В МАО (наприклад селегілін). Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи В-селективні інгібітори МАО).

Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними засобами теоретично може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Механізм дії бетагістину вивчений тільки частково. Існує кілька достовірних гіпотез, що підтверджують дані досліджень на тваринах і за участю людей.

Вплив бетагістину на гістамінергічну систему.

Встановлено, що бетагістин частково проявляє агоністичну активність щодо Н1-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н3-рецепторів гістаміну в нервовій тканині та проявляє незначну активність щодо Н2-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін і вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та індукції процесу зниження кількості відповідних Н3-рецепторів.

Бетагістин може збільшити кровотік до кохлеарної зони, а також до всього головного мозку.

Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували покращення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, ймовірно, завдяки розслабленню прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Було також виявлено, що у людини бетагістин збільшує мозковий кровотік.

Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації.

Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії у тварин шляхом прискорення та полегшення центральної вестибулярної компенсації.  Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та опосередковується через антагонізм H3-рецепторів. У пацієнтів під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейректомії.

Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах.

Було також встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.

Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це було показано у тварин, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект препарату у вестибулярній системі.

Ефективність бетагістину показали дослідження за участю пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, у яких було продемонстровано зменшення тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

При пероральному застосуванні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується в усіх відділах травного тракту. Після всмоктування бетагістин швидко та майже повністю метаболізується з утворенням 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький. Тому фармакокінетичні аналізи базуються на вимірюванні вмісту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі крові та сечі.

При прийомі препарату з їжею максимальна концентрація Cmax препарату виявляється нижчою, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентично в обох випадках, вказуючи на те, що прийом їжі лише уповільнює процес всмоктування препарату.

Розподіл.

Відсоток бетагістину, що зв’язується з білками плазми крові, становить менше 5 %.

Біотрансформація.

Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується в 2-піридилоцтову кислоту (яка не має фармакологічної активності). Після прийому бетагістину внутрішньо концентрація 2-піридилоцтової кислоти в плазмі крові (і в сечі) досягає свого максимуму через  1 годину після прийому препарату і зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години.

Виведення.

2-піридилоцтова кислота швидко виводиться з сечею.  При  прийомі  препарату  в  дозуванні 8-48 мг близько 85 % початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом незначне.

Лінійність.

Швидкість виведення залишається постійною при пероральному прийомі препарату в діапазоні доз 8-48 мг, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дає змогу припустити, що задіяний метаболічний шлях залишається неінтенсивним.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина від безбарвного до блідо-жовтого кольору з ароматом шоколаду.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 ºС.

Не охолоджувати. Не заморожувати. Застосувати протягом 2 місяців після відкриття пляшки. Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

 

Упаковка.

По 60 мл у скляній пляшці в комплекті з дозуючим шприцом.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Заявник.

Абботт Хелскеа С.А.Ю.

 

Місцезнаходження.

Авда. Діагонал, 507, 08029 Барселона, Іспанія.

 

Виробник.

Рецифарм Паретс, С.Л.

 

Місцезнаходження.