ЛЮКСФЕН®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: АТ "Санітас", Литва

Міжнародна непатентована назва: Brimonidine

АТ код: S01EA05

Форма випуску: Краплі очні, розчин, 2 мг/мл по 5 мл у пляшках № 1

Діючі речовини: 1 мл розчину містить бримонідину тартрату 2 мг, що еквівалентно 1,3 мг бримонідину

Допоміжні речовини: бензалконію хлорид; спирт полівініловий, натрію хлорид; натрію цитрат; кислота лимонна, моногідрат; 1 M розчин хлористоводневої кислоти (для корекції рН); 1 М розчин натрію гідроксиду (для корекції рН); вода очищена

Фармакотерапевтична група: Адреналін та адреноміметичні речовини

Показання: Відкритокутова глаукома або підвищений внутрішньоочний тиск (ВОТ).
• Монотерапія у пацієнтів, яким протипоказано застосування місцевих бета-блокаторів.
• У складі комплексної терапії з іншими препаратами для зниження ВОТ, коли монотерапія не дає бажаного результату.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11660/01/01

IНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ЛЮКСФЕН®

(LUXFEN®)

Cклад:

діюча речовина: brimonidine;

1 мл розчину містить бримонідину тартрату 2 мг, що еквівалентно 1,3 мг бримонідину;  

допоміжні речовини: бензалконію хлорид; спирт полівініловий, натрію хлорид; натрію цитрат; кислота лимонна, моногідрат; 1 M розчин хлористоводневої кислоти (для корекції рН); 1 М розчин натрію гідроксиду (для корекції рН); вода очищена.

 

Лікарська форма. Краплі очні, розчин.

 

Фармакотерапевтична група. Симпатоміметики для лікування глаукоми.

Код АТС S01E A05.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Відкритокутова глаукома або підвищений внутрішньоочний тиск (ВОТ).

• Монотерапія у пацієнтів, яким протипоказано застосування місцевих бета-блокаторів.
• У складі комплексної терапії з іншими препаратами для зниження ВОТ, коли монотерапія не дає бажаного результату.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до діючої речовини або до допоміжних речовин препарату.

Дитячий вік.

Період вагітності та годування груддю.

Одночасне застосування з інгібіторами МАО та антидепресантами, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад, із трициклічними антидепресантами та міансерином).

 

Спосіб застосування та дози. По 1 краплі бримонідину закапують в уражене око двічі на день через рівні проміжки часу (приблизно через 12 годин). Корекція дози для людей літнього віку не потрібна.

Як і при застосуванні будь-яких очних крапель, для зменшення можливої системної абсорбції препарату рекомендовано протягом 1 хв натискати на слізний мішечок у медіальному куті очної щілини (крапчаста оклюзія). Це необхідно зробити безпосередньо після закапування кожної краплі препарату. Якщо призначено більше одного виду очних крапель, їх слід закапувати з інтервалом 5-15 хв.

 

 

Побічні реакції.

У кожній групі частоти побічні ефекти розташовані в порядку зменшення їх серйозності. Частота виникнення побічних ефектів класифікувалась таким чином: дуже часто                                     (>1/10), часто (від >1/100 до <1/10), нечасто (від >1/1,000 до <1/100), рідко                                                (від >1/10,000 до <1/1,000), дуже рідко (<1/10,000), невідомо (не можна встановити за  наявними даними).

З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття/аритмії (у тому числі брадикардія та  тахікардія); дуже рідко – артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія.

З боку ЦНС: дуже часто − головний біль, сонливість; часто − запаморочення, дисгевзія; дуже рідко − синкопе.

З боку органів зору: дуже часто − подразнення очей, у тому числі алергічні реакції (гіперемія, запалення та печіння, свербіж, відчуття стороннього тіла, фолікулярний кон’юнктивіт), розпливчате бачення; часто − місцеве подразнення (гіперемія та набряк повік, блефарит, набряк кон’юнктиви та виділення з очей, біль в очах та сльозотеча), фотофобія, ерозія рогівки та кератопатія, сухість в очах, блідість кон’юнктиви, порушення зору, кон’юнктивіт; дуже рідко − ірит (передній увеїт), міоз.

З боку дихальної системи: часто − симптоми захворювання верхніх дихальних шляхів; не- часто − сухість слизової оболонки носа; рідко − диспное.

З боку травної системи: дуже часто − сухість у роті; часто − гастроінтестинальні симптоми.

Загальні розлади: дуже часто − втома; часто – астенія.

З боку імунної системи: нечасто − системні алергічні реакції.

З боку психіки: нечасто – депресія; дуже рідко – безсоння.

 

Передозування.

Передозування при офтальмологічному застосуванні.

У дорослих випадків місцевого передозування препарату не відмічалось.

Системне передозування при випадковому пероральному застосуванні препарату.

Відомі 2 випадки виникнення побічних ефектів після випадкового перорального застосування 9-10 крапель бримонідину дорослими пацієнтами. У них спостерігалось значне зниження артеріального тиску, у одного з пацієнтів приблизно через 8 годин після прийому препарату відмічалось підвищення артеріального тиску. Протягом 24 годин стан обох пацієнтів повністю нормалізувався. У третього пацієнта, який прийняв перорально невідому кількість препарату, не відмічалось ніяких побічних ефектів. Відомі випадки виникнення серйозних побічних ефектів у дітей при випадковому пероральному застосуванні  бримонідину. У них спостерігались такі симптоми: пригнічення ЦНС, недовготривала  кома або втрата свідомості, артеріальна гіпотонія, брадикардія, гіпотермія та апное, що потребувало проведення інтенсивної терапії з інтубацією. Протягом 6-24 годин стан всіх пацієнтів повністю нормалізувався.

При пероральному передозуванні інших альфа-2-агоністів повідомлялося про випадки появи таких симптомів: артеріальна гіпотензія, астенія, блювання, летаргія, седація, брадикардія, аритмія, міоз, апное, гіпотермія, пригнічення функції дихання та судоми.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дослідження з безпеки застосування препарату вагітним жінкам не проводились, тому Люксфен® не застосовують у період вагітності. Не відомо, чи проникає бримонідин  у грудне молоко, тому препарат не слід застосовувати у період годування груддю.

 

Діти.

Безпечність та ефективність застосування бримонідину дітям не досліджені.

 

 

Особливості застосування. Обережно слід застосовувати препарат пацієнтам з тяжкими або нестабільними та неконтрольованими серцево-судинними захворюваннями.

При появі алергічних реакцій лікування бримонідином слід припинити.

З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з депресією, недостатністю мозкового кровообігу, коронарною недостатністю, синдромом Рейно, ортостатичною гіпотензією або облітеруючим тромбоангіїтом.

У зв’язку з тим, що вплив бримонідину на пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю не вивчався, препарат цим пацієнтам слід застосовувати з обережністю.

Люксфен® містить бензалконію хлорид як консервант, який може викликати місцеве подразнення очей. Слід уникати контакту препарату з м’якими контактними лінзами. Контактні лінзи слід зняти перед закапуванням і знову вставити їх через 15 хв після закапування. Відомі випадки знебарвлення м’яких контактних лінз.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Бримонідин може спричинити втомленість, сонливість, затьмарення або порушення зору, що може вплинути на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Хоча специфічна взаємодія бримонідину з лікарськими засобами не досліджувалась, слід враховувати можливість адитивного або посилюючого впливу препарату на дію депресантів ЦНС (алкоголю, барбітуратів, опіатів, седативних засобів та анестетиків).

Дані про рівень катехоламінів у плазмі крові після застосування бримонідину відсутні. Однак бримонідин слід призначати з обережністю тим пацієнтам, які застосовують препарати, що впливають на метаболізм та збільшують концентрацію амінів у плазмі крові (наприклад, хлорпромазин, метилфенідат, резерпін).

Після застосування бримонідину у деяких пацієнтів відмічалося клінічно незначне зниження артеріального тиску. З обережністю призначають одночасно  бримонідин та гіпотензивні засоби  та/або серцеві глікозиди.

Рекомендовано спостереження на початку лікування (або при збільшенні дози препарату) при комбінованій терапії із системними засобами (незалежно від їх фармацевтичної форми), що можуть взаємодіяти з агоністами альфа-адренорецепторів або впливати на їх ефективність (наприклад, агоністами або антагоністами адренергічних рецепторів − ізопреналіном, празозином).

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бримонідин – це агоніст альфа-2-адренергічних рецепторів, що у тисячу разів більш селективний до альфа-2-адренорецепторів, ніж до альфа-1-адренорецепторів. Ця селективність призводить до відсутності мідріазу та вазоконстрикції мікросудин, асоційованих з ксенотрансплантатами сітківки у людей.

Місцеве застосування бримонідину тартрату призводить до зменшення внутрішньоочного тиску у людей при незначному впливі на серцево-судинну та респіраторну систему.

Клінічні дані з приводу безпечного застосування препарату при бронхіальній астмі обмежені.

ВОТ починає знижуватись досить швидко після застосування препарату, а його максимальне зниження спостерігається через 2 години. Бримонідин знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення водянистої вологи та незначного збільшення увеосклерального відтоку.

Фармакокінетика.

Загальна характеристика.

Після закапування 0,2 % розчину препарату двічі на день протягом 10 днів його концентрація в плазмі крові була низькою (середнє Cmax становило 0,06 нг/мл). Після багаторазового застосування (двічі на день протягом 10 днів) спостерігалась незначна кумуляція препарату у крові. Площа під фармакокінетичною кривою через 12 годин у стаціонарній фазі (AUC - 0-12 годин) становила 0,31 нг год/мл порівняно з 0,23 нг год/мл після застосування першої дози. Після місцевого застосування середній період напіввиведення  із системного кровотоку становив приблизно 3 години.

Зв’язування бримонідину з протеїнами плазми крові після місцевого застосування становить приблизно 29 %.

Бримонідин зворотно зв’язується з меланіном у тканинах ока, in vitro та in vivo. Після 2 тижнів закапування в очі концентрація бримонідину в райдужній оболонці, циліарному тілі та судинній оболонці-сітківці була у 3-17 разів вищою, ніж після одноразового застосування. Акумуляція не спостерігається при відсутності меланіну. Значення зв’язування меланіну не з’ясоване. Після перорального прийому бримонідин добре абсорбується та швидко виводиться. Більша частина дози (приблизно 75 %) виводиться у вигляді метаболітів із сечею протягом 5 днів. У сечі відсутній бримонідин у незміненому вигляді. Препарат метаболізується головним чином під впливом альдегідоксидази та цитохрому Р450. Таким чином, системна елімінація відбувається  в основному за рахунок первинного метаболізму у печінці.

Після одноразового застосування препарату у дозах 0,08 %, 0,2 % та 0,5 %  не відмічалося значного відхилення Cmax плазми та AUC пропорційно дозі.

Особливості застосування в окремих групах пацієнтів.

Пацієнти літнього віку.

Після застосування разової дози Cmax плазми, AUC та період напіввиведення бримонідину у літніх пацієнтів (65 років і старше) не відрізняються від таких показників у пацієнтів молодшого віку. Це свідчить про те, що вік не впливає на системну абсорбцію препарату та його виведення.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні  фізико-хімічні властивості: прозорий розчин, злегка зеленувато-жовтого кольору.

 

Термін придатності. 2 роки. Після першого відкриття – 28 днів.

 

Умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

 

Упаковка. По 5 мл розчину у пляшці. Кожна пляшка упакована в індивідуальну картонну коробку.

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. АБ «Санітас».