ПРЕЦИПРА

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Ауробіндо Фарма Лтд, Індія

Міжнародна непатентована назва: Escitalopram

АТ код: N06AB04

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг № 28 (7х4) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить есциталопраму оксалату у кількості, яка еквівалентна 10 мг есциталопраму

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна cилікатована, натрію кроскармелоза, бутилгідрокситолуол (Е 321), бутилгідроксианізол (Е 320), целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (E 171)

Фармакотерапевтична група: Антидепресанти

Показання: • Великі депресивні епізоди.
• Панічні розлади з/без агорафобії.
• Соціальні тривожні розлади (соціофобія).
• Генералізовані тривожні розлади.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11661/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

 

ПРЕЦИПРА

(PRECIPRA®)

 

 

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить есциталопраму оксалату у кількості, яка еквівалентна 10 мг або 20 мг есциталопраму;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна cилікатована, натрію кроскармелоза, бутилгідрокситолуол (Е 321), бутилгідроксианізол (Е 320), целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (E 171).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Код АТС N06A B04.

 

Клінічні характеристики.

Показання. 

·        Великі депресивні епізоди.

·        Панічні розлади з/без агорафобії.

·        Соціальні тривожні розлади (соціофобія).

·        Генералізовані тривожні розлади.

 

Протипоказання.

•         Підвищена чутливість до есциталопраму або до будь-якої з допоміжних речовин;

•         одночасне лікування неселективними незворотними інгібіторами моноамінооксидази (інгібіторами МАО) (у зв’язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому з симптомами ажитації, тремору, гіпертермії тощо) або пімозидом.

 

Спосіб застосування та дози.

Безпека застосування добової дози, що перевищує 20 мг, не підтверджена. Преципру застосовують дорослим внутрішньо 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

Лікування великих депресивних епізодів.

Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта доза може бути збільшена максимум до 20 мг на добу.

Антидепресивний ефект звичайно настає через 2-4 тижні. Після зникнення симптомів необхідно продовжувати лікування щонайменше 6 місяців для закріплення ефекту.

Лікування панічних розладів з/без агорафобії. Протягом першого тижня рекомендується початкова доза 5 мг, потім дозу збільшують до 10 мг на добу. Надалі дозу можна збільшувати максимально до 20 мг на добу залежно від індивідуальної чутливості пацієнта. Максимальний ефект досягається приблизно через 3 місяці. Лікування триває декілька місяців і залежить від тяжкості захворювання.

Лікування соціальних тривожних розладів (соціофобія). Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на добу. Як правило, полегшення симптомів настає через 2-4 тижні. Потім, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта, дозу можна збільшити до максимальної дози 20 мг на добу. З метою попередження рецидиву в індивідуальному порядку може бути призначено довготривале лікування (протягом 6 місяців), але доцільність такого лікування потрібно регулярно переглядати.

Лікування генералізованих тривожних розладів. Початкова доза становить 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта дозу можна збільшити максимум до 20 мг на добу. З метою попередження рецидиву в індивідуальному порядку може бути призначено довготривале лікування (протягом 6 місяців), але доцільність такого лікування потрібно регулярно переглядати.

Пацієнти літнього віку (віком від 65 років). Початкова доза повинна становити половину звичайної рекомендованої дози. Рекомендована добова доза для літніх людей дорівнює 5 мг. Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії добова доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг на добу.

Порушення функції нирок. Немає потреби у коригуванні дози для пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості. З обережністю призначають пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (CLCR менше 30 мл/хв).

Порушення функції печінки. Рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг на добу. Пацієнтам із тяжким порушенням функції печінки титрування дози проводять особливо ретельно та обережно.

Пацієнти зі зниженим метаболізмом CYP2C19. Пацієнтам з відомим зниженим метаболізмом CYP2C19 рекомендовано призначати початкову дозу 5 мг на добу протягом перших двох тижнів лікування. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта дозу можна збільшити до 10 мг на добу.

Симптоми відміни, що спостерігаються при припиненні лікування. Потрібно уникати раптового припинення лікування. Припиняючи лікування, дозу Преципри потрібно знижувати поступово, протягом щонайменше 1-2 тижнів, для того, щоб знизити ризик виникнення симптомів відміни. Якщо небажані симптоми з’явилися внаслідок зменшення дози або при припиненні лікування, можна розглянути питання про застосування препарату у попередньо призначеній дозі. Пізніше лікар може продовжувати зменшувати дозу, але більш поступово.

 

Побічні реакції.

Побічні реакції спостерігаються головним чином протягом першого чи другого тижня лікування, і зазвичай їх інтенсивність та частота поступово зменшуються.

Частоту виникнення небажаних реакцій визначали за допомогою такої умовної шкали:

дуже часто ( ≥ 1/10 );

часто ( ≥ 1/100 та < 1/10 );

нечасто ( ≥ 1/1000 та < 1/100 );

рідко ( ≥ 1/10 000 та < 1/1000 );

дуже рідко ( < 1/10 000 ),

невідома (не може бути оцінена на основі наявних даних).

1 Випадки суїцидального мислення або суїцидальної поведінки відмічалися під час лікування есциталопрамом або відразу після припинення терапії.

 

Надходили повідомлення про такі побічні реакції при застосуванні препаратів класу СІЗЗС (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну), як психомоторне збудження/акатизія та анорексія. Про випадки подовження інтервалу QT (переважно у хворих з попередньо діагностованою серцевою недостатністю) повідомлялося протягом постмаркетингового періоду. Причинного взаємозв’язку не встановлено.

Епідеміологічні дослідження, переважно серед пацієнтів віком понад 50 років, продемонстрували підвищений ризик переломів кісток при застосуванні трициклічних антидепресантів або препаратів класу СІЗЗС. Механізм цього явища невідомий.

Симптоми відміни. Припинення лікування (особливо раптове) зазвичай призводить до появи симптомів відміни. Запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезію та відчуття ураження електричним струмом), порушення сну (включаючи безсоння і нав’язливі сновидіння), ажитація або тривожність, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, головний біль, діарея, пальпітація, емоційна нестабільність, дратівливість та порушення зору спостерігались найчастіше. Зазвичай такі симптоми легкі/помірні та минають самостійно, проте у деяких пацієнтів симптоми можуть бути тяжкими та/або тривалими. З метою уникнення симптомів відміни рекомендується поступове припинення застосування препарату Преципра протягом 1-2 тижнів.

 

Передозування.

Клінічні дані стосовно випадків передозування есциталопраму обмежені, в багатьох випадках наявне одночасне передозування інших препаратів. Застосування лише есциталопраму у дозах від 400 до 800 мг не супроводжувалось виникненням будь-яких тяжких симптомів.

Симптоми. Переважно симптоми передозування пов’язані з порушеннями з боку ЦНС (від запаморочення, тремору та ажитації до випадків розвитку серотонінового синдрому, судом і коми), шлунково-кишкової системи (нудота/блювання) і серцево-судинної системи (артеріальна гіпотензія, тахікардія, подовження інтервалу QT та аритмія), а також порушення електролітного/водного балансу (гіпокаліємія, гіпонатріємія).

Лікування. Специфічного антидоту немає. Необхідно стабілізувати та підтримувати прохідність дихальних шляхів, забезпечити відповідну оксигенацію і респіраторну функцію. Потрібно розглянути питання щодо промивання шлунка та застосування активованого вугілля. Промивання шлунка необхідно зробити якнайшвидше після перорального прийому препарату. Рекомендовано проводити моніторинг серцевої діяльності та основних показників стану організму одночасно із застосуванням загальних симптоматичних підтримуючих заходів.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Немає достатніх даних щодо застосування Преципри вагітним. Преципру не слід застосовувати протягом вагітності, окрім випадків крайньої необхідності (якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода/новонародженого). Якщо жінка приймала есциталопрам на пізніх термінах вагітності, особливо у ІІІ триместрі, слід встановити моніторинг стану новонародженого. У більшості випадків ускладнення (внаслідок серотонінергічного ефекту та/або внаслідок синдрому відміни) виникають відразу або незабаром (<24 годин) після пологів: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судоми, температурна нестабільність, труднощі з вигодовуванням, блювання, гіпоглікемія, гіпертонія, гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, нервове збудження, дратівливість, апатичність, постійний плач, сонливість і труднощі зі сном. Епідеміологічні дані засвідчили те, що застосування СІЗЗС вагітним може підвищувати ризик стійкої легеневої гіпертензії у новонароджених.

Під час вагітності необхідно уникати раптового припинення прийому препарату.

Годування груддю. Есциталопрам проникає у грудне молоко, тому жінки, які приймають Преципру, не повинні годувати дітей груддю.

 

Діти.

Есциталопрам не застосовують для лікування дітей.

 

Особливості застосування.

Парадоксальна тривога. У деяких пацієнтів з панічними розладами на початку лікування антидепресантами може спостерігатися посилення тривоги. Така парадоксальна реакція звичайно зникає протягом двох тижнів лікування. Для зменшення ймовірності виникнення анксіогенного ефекту рекомендується призначення низьких початкових доз.

Судоми. Застосування препарату потрібно припинити, якщо у пацієнта виникли судоми. Уникають призначення СІЗЗС пацієнтам з нестабільною епілепсією; необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з контрольованою епілепсією. СІЗЗС потрібно відмінити, якщо зростає частота появи судом.

Манія. СІЗЗС з обережністю необхідно призначати пацієнтам з манією/гіпоманією в анамнезі. СІЗЗС потрібно відмінити при появі маніакального стану.

Цукровий діабет. У пацієнтів з діабетом лікування СІЗЗС може впливати на глікемічний контроль (гіпоглікемія або гіперглікемія). Може виникнути необхідність корекції дози інсуліну та/або гіпоглікемічних препаратів для перорального застосування.

Суїцид/суїцидальні думки або клінічне погіршення. Зростання ризику появи суїцидальних думок, самоушкоджень або суїциду (дій, пов’язаних з суїцидом) характерно для осіб у стані депресії. Ризик виникнення таких симптомів існує до настання стійкої ремісії. Якщо поліпшення стану не досягається протягом перших декількох тижнів лікування, пацієнти повинні знаходитися під пильним спостереженням до покращення стану. Загальний клінічний досвід свідчить про те, що ризик суїциду може збільшуватися на початкових стадіях видужання.

Інші психічні стани, при яких рекомендоване призначення препарату Преципра, також можуть характеризуватися підвищеним ризиком настання суїцидальних ситуацій. Крім того, ці стани можуть бути пов’язані з супутнім великим депресивним розладом. Тому ті ж застереження, яких необхідно дотримуватись при лікуванні пацієнтів з великим депресивним розладом, актуальні і при лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами.

Відомо, що пацієнти, які мали в анамнезі ускладнення, пов’язані з суїцидом, або пацієнти зі значно вираженими суїцидальними думками перед початком лікування, мають більший ризик появи суїцидальних думок та спроб самогубства і під час лікування повинні знаходитися під пильним спостереженням. Виявлено зростання ризику суїцидальної поведінки у пацієнтів віком до 25 років. Медикаментозне лікування пацієнтів, особливо з високим ризиком суїцидальної поведінки, повинно супроводжуватися ретельним спостереження за станом, особливо на початкових стадіях і після зміни дози. Пацієнти та особи, які їх доглядають, повинні бути попереджені про необхідність контролювати будь-які клінічні ознаки погіршення: суїцидальну поведінку або думки, - у випадку незвичних змін у поведінці негайно звернутися за порадою до лікаря.

Акатизія/психомоторне збудження. Використання СІЗЗС/СІНЗС пов’язане з розвитком акатизії, що характеризується суб’єктивно неприємним або виснажуючим збудженням і потребою рухатись, що часто супроводжується неспроможністю сидіти або зупинитися. Найбільш імовірно, такі явища можуть спостерігатися у перші тижні лікування. Для пацієнтів, у яких розвинулися такі симптоми, збільшення дози може бути несприятливим.

Гіпонатріємія. На тлі прийому СІЗЗС гіпонатріємія виникає рідко і, як правило, зникає при відміні лікування. Цей ефект, можливо, пов’язаний з порушенням секреції антидіуретичного гормону (АДГ). Лікування пацієнтів групи ризику, таких як пацієнти літнього віку, хворі на цироз або пацієнти, які одночасно приймають препарати, що можуть спричинити гіпонатріємію, необхідно проводити з обережністю.

Крововиливи. Повідомлялося про розвиток шкірних крововиливів, таких як екхімоз та пурпура, при прийомі СІЗЗС. Необхідно з обережністю призначати СІЗЗС, зокрема, при одночасному пероральному прийомі антикоагулянтів і препаратів, що впливають на згортання крові (наприклад атипових нейролептиків і фенотіазинів, більшості трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилової кислоти і нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), тиклопідину та дипіридамолу), а також пацієнтам зі схильністю до кровотеч.

ЕСТ (електросудомна терапія). Клінічний досвід застосування препаратів групи СІЗЗС та ЕСТ обмежений, тому таке лікування слід призначати з обережністю.

Серотоніновий синдром. Преципру необхідно з обережністю призначати хворим, які одночасно приймають препарати, що спричиняють серотонінергічні ефекти, наприклад суматриптан або інші триптани, трамадол і трипрофан.

У поодиноких випадках повідомлялося про виникнення серотонінового синдрому у хворих, які приймали СІЗЗС одночасно з лікарськими засобами, що мають серотонінергічну дію. Комбінація таких симптомів, як ажитація, тремор, міоклонус, гіпертермія, може вказувати на розвиток серотонінового синдрому. Якщо таке трапилося, лікування СІЗЗС і серотонінергічними препаратами потрібно терміново відмінити і розпочати симптоматичну терапію.

Препарати звіробою. Одночасне застосування препаратів групи СІЗЗС та лікарських засобів рослинного походження, до складу яких входить звіробій (Hypericum perforatum), може призвести до збільшення кількості побічних реакцій.

Симптоми відміни, що спостерігаються при припиненні лікування. Симптоми відміни виникають часто, особливо якщо припинення лікування було раптовим. Ризик виникнення симптомів відміни може залежати від декількох факторів, включаючи тривалість лікування, величину призначеної дози, а також швидкість зменшення дози. Реакції, про які повідомлялося найчастіше, – запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезію та відчуття ураження електричним струмом), порушення сну (включаючи безсоння і нав’язливі сновидіння), ажитація або тривожність, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, головний біль,  діарея, пальпітація, емоційна нестабільність, дратівливість та порушення зору. Загалом прояви цих симптомів незначні або середньої тяжкості, проте у деяких пацієнтів їх прояви можуть бути тяжкими за інтенсивністю. Зазвичай вони виникають протягом перших днів після припинення лікування, але стосовно пацієнтів, які ненавмисно пропустили прийом дози, дуже рідко повідомлялось про появу таких симптомів. Їх прояви минають самостійно і у більшості випадків зникають протягом 2 тижнів, хоча у деяких осіб вони можуть тривати довше (2-3 місяці або більше). Тому прийом Преципри потрібно припиняти поступово, період відміни лікування може продовжуватися декілька тижнів чи місяців залежно від потреб пацієнта.

Ішемічна хвороба серця. Зважаючи на обмеженість клінічного досвіду застосування препарату, пацієнтам із ішемічною хворобою серця препарат необхідно призначати з обережністю.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Слід враховувати можливий розвиток таких побічних реакцій з боку нервової системи, як запаморочення та сонливість, незважаючи на те, що було продемонстровано відсутність впливу препарату Преципра на інтелектуальну чи психомоторну функцію. Пацієнтів потрібно попередити стосовно потенційно існуючого ризику впливу препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою.

 

 

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Незворотні неселективні інгібітори МАО. Прийом есциталопраму протипоказаний у комбінації з неселективними незворотними інгібіторами МАО. Прийом есциталопраму можна розпочинати через 14 днів після завершення терапії незворотними інгібіторами МАО. Щонайменше 7 днів повинно минути після припинення лікування препаратом Преципра до початку прийому неселективних незворотних інгібіторів МАО.

Пімозид Унаслідок взаємодії есциталопраму з низькими дозами пімозиду та посилення побічної дії останнього одночасне застосування цих препаратів протипоказане.

Зворотні селективні інгібітори МАО-А (моклобемід). У зв’язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому комбінація препарату Преципра з інгібітором МАО-А, таким як моклобемід, не рекомендується. Якщо призначення такої комбінації необхідне, то спочатку під ретельним медичним наглядом призначають мінімальні рекомендовані дози.

Лікування есциталопрамом можна розпочинати не раніше ніж через 1 добу після припинення прийому зворотного селективного інгібітору МАО, моклобеміду.

Зворотні неселективні інгібітори МАО (лінезолід). Антибіотик лінезолід є зворотним неселективним інгібітором МАО, тому його не потрібно призначати пацієнтам, які приймають препарат Преципра. Якщо призначення такої комбінації необхідне, то спочатку призначають мінімальні рекомендовані дози під ретельним медичним наглядом.

Незворотні селективні інгібітори МАО-Б (селегілін). При одночасному призначенні з селегіліном (зворотним інгібітором МАО типу Б) потрібна обережність, оскільки існує ризик розвитку серотонінового синдрому. Селегілін у дозах від 10 мг/добу безпечно використовували разом з рацематом циталопраму.

Серотонінергічні медичні препарати. Одночасне призначення серотонінергічних препаратів (наприклад трамадолу, суматриптану та інших трипланів) може призвести до появи серотонінового синдрому.

Медичні препарати, що знижують судомний поріг. Препарати групи СІЗЗС можуть знижувати судомний поріг. Необхідна обережність при одночасному призначенні препаратів, які знижують судомний поріг (наприклад антидепресантів (трициклічні, СІЗЗС), нейролептиків (фенотіазини, тіоксантени та бутирофенони), мефлохіну, бупропіону і трамадолу).

Літій, триптофан. Оскільки існують повідомлення про посилення ефектів при спільному застосуванні СІЗЗС і літію або триптофану, рекомендується виявляти обережність при одночасному призначенні цих медичних препаратів.

Препарати звіробою. Одночасне призначення препаратів групи СІЗЗС та лікарських засобів рослинного походження, до складу яких входить звіробій (Hypericum perforatum), може призвести до збільшення кількості побічних реакцій.

Антикоагулянти. Можлива зміна ефектів пероральних антикоагулянтів при їх одночасному застосуванні з СІЗЗС. Пацієнтам, які отримують лікування  антикоагулянтами для перорального застосування, слід проводити ретельний моніторинг коагуляції крові на початку і після закінченні лікування препаратом Преципра.

Одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів може посилити схильність до кровотечі.

Алкоголь. Фармакодинамічної або фармакокінетичної взаємодії між препаратом Преципра і алкоголем не очікується. Однак, як і у випадках з іншими психотропними лікарськими засобами, одночасне застосування препарату з алкоголем не рекомендується.

У результаті одночасного застосування Преципри та омепразолу, який є інгібітором CYP2C19, по 30 мг 1 раз на добу спостерігається помірне підвищення концентрації есциталопраму в плазмі крові (приблизно на 50 %).

У результаті одночасного застосування Преципри та циметидину, який є відносно потужним загальним інгібітором ферментів, у дозі 400 мг 2 рази на добу спостерігається помірне підвищення концентрації есциталопраму в плазмі крові (приблизно на 70 %).

Таким чином, слід проявляти обережність при сумісному застосуванні есциталопраму з інгібіторами CYP2C19 (наприклад омепразолом, езомепразолом, флувоксаміном, лансопразолом, тиклопідином) або циметидином. Протягом комбінованого лікування, з огляду на результати моніторингу побічних ефектів, може виникнути необхідність зниження дози Преципри.

Есциталопрам є інгібітором ферменту CYP2D6. З обережністю потрібно призначати Преципру в комбінації з іншими лікарськими засобами, що головним чином метаболізуються цим ферментом і мають малий терапевтичний індекс (наприклад із флекаїнідом, пропафеноном і метапрололом (для лікування серцевої недостатності) або діють на ЦНС (наприклад з антидепресантами, такими як дезипрамін, кломіпрамін нортриптилін, або антипсихотиками, зокрема рисперидоном, тіоридазином, галоперидолом). У таких випадках може бути необхідна корекція дози.

Одночасне призначення з дезипраміном або метопрололом призводить до дворазового зростання рівня цих двох субстратів CYP2D6 у плазмі крові.

Дослідження іn vitro показали, що Преципра може спричиняти слабке інгібування CYP2C19. Тому необхідно обережно призначати Преципру разом з лікарськими засобами, метаболізм яких відбувається за допомогою CYP2C19.

Пімоцид. Оночасне застосування призводить до посилення побічної дії, тому застосування протипоказане.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Есциталопрам – селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну, що зумовлює клінічні і фармакологічні ефекти препарату. Він має високу спорідненість з основним зв’язуючим елементом і суміжним з ним алостеричним елементом транспортера серотоніну та не має зовсім або має дуже слабку здатність зв’язуватися з низкою рецепторів, включаючи серотонінові 5‑HT1А-, 5‑HT2-рецептори, дофамінові D1- и D2-рецептори, a1‑, a2‑, β‑адренергічні рецептори, гістамінові H1, мускаринові холінергічні, бензодіазепінові та опіатні рецептори.

Фармакокінетика.

Абсорбція есциталопраму практично повна і не залежить від прийому їжі (середнє значення Tmax становить 4 години після багаторазового застосування). Очікується, що абсолютна біодоступність есциталопраму буде становити близько 80 %.

Зв’язування  есциталопраму та його головних метаболітів з протеїнами плазми крові становить менше 80 %.

Есциталопрам метаболізується у печінці до деметильованого та дидеметильованого метаболітів, які виявляють фармакологічну активність. Альтернативно азот може бути окислений до метаболіту N-оксиду. Як вихідна сполука, так і метаболіти частково виводяться у вигляді глюкуронідів. Після багаторазового застосування середні концентрації диметильованого та дидиметильованого метаболітів зазвичай становлять 28-31 % і <5% від концентрації есциталопраму відповідно. Біотрансформація есциталопраму до диметильованого метаболіту проходить за допомогою цитохрому, головним чином CYP2C19. Можлива незначна участь у процесі ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6.

Період напіввиведення після багаторазового застосування становить близько 30 годин. Кліренс при пероральному застосуванні становить близько 0,6 л/хв. Головні метаболіти мають значно триваліший період напіввиведення. Есциталопрам і головні метаболіти виводяться печінкою  і нирками, більша частина дози виводиться у вигляді метаболітів з сечею.

Фармакокінетика препарату лінійна. Рівноважна концентрація препарату у плазмі крові досягається протягом 1 тижня. Середня рівноважна концентрація становить 50 нмоль/л (діапазон від 20 до 125 нмоль/л) і досягається при прийомі добової дози 10 мг.

Встановлено, що у пацієнтів літнього віку (>65 років) есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодих пацієнтів.

Зниження функції печінки. У пацієнтів з порушеннями функції печінки слабкого та помірного ступеня (класи А і В за шкалою Чайлд-П’ю) період напіввиведення есциталопраму був приблизно вдвічі довшим і системна експозиція була на 60 % вищою, ніж у осіб, які мають нормальну функцію печінки.

Порушення функції нирок. У хворих зі зниженою функцією нирок (CLCR 10-53 мл/хв) спостерігається збільшення періоду напіввиведення та незначно збільшується системна експозиція (для рацемату циталопраму). Концентрації метаболітів у плазмі крові не вивчалися, але вони можуть бути підвищеними.

Поліморфізм. Помічено, що пацієнти зі слабким метаболізмом CYP2C19, мають удвічі вищу концентрацію есциталопраму в плазмі крові, ніж пацієнти з нормальним метаболізмом. Будь-яких суттєвих змін експозиції у пацієнтів зі слабким метаболізмом CYP2D6 не спостерігається.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 10 мг: білі або майже білі, овальної форми, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з одного боку мають тиснення  «F» , а  з іншого – «5» і «4» та глибоку риску між ними;

таблетки по 20 мг: білі або майже білі, овальної форми, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з одного боку мають тиснення  «F» , а  з іншого – «5» і «6» та глибоку риску між ними.

 

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.

Упаковка.

Таблетки по 10 мг по 7 таблеток у блістері. по 4 блістери у пачці з картону.

Таблетки по 20 мг по 7 таблеток у блістері, по 2 блістери у пачці з картону.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

 

Виробник. Ауробіндо Фарма Лтд.

                    Aurobindo Pharma Ltd.

 

Місцезнаходження. Сюрвей № 313, Бачупалі  віладж, Кьютубулапур Мандал,  Хідерабад, Андхра Прадеш,  Ранджа Реді Дістрікт, Індія.