ПОТАНТ-САНОВЕЛЬ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Сановель Іляч Санаі ве Тиджарет А.Ш., Туреччина

Міжнародна непатентована назва: Levofloxacin

АТ код: J01MA12

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг № 7 у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить 512,46 мг левофлоксацину гемігідрату, що еквівалентно 500 мг левофлоксацину

Допоміжні речовини: гіпромелоза, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, натрію стеарилфумарат, Opadry TAN 20A27134 (гідроксипропілцелюлоза, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172))

Фармакотерапевтична група: Фторхінолони

Показання: У дорослих з інфекціями легкої або помірної тяжкості Потант-сановель призначають для лікування таких інфекцій, спричинених чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами:
• гострий синусит;
• загострення хронічного бронхіту;
• пневмонії;
• ускладнені інфекції сечовидільного тракту, у тому числі пієлонефрити;
• хронічний бактеріальний простатит;
• інфекції шкіри та м’яких тканин.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11403/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ПОТАНТ–сановель 

(POTANT–sanovel)

 

Склад:

діюча речовина: левофлоксацин;

1 таблетка містить 512,46 мг левофлоксацину гемігідрату, що еквівалентно 500 мг левофлоксацину;

допомiжнi речовини: гіпромелоза, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, натрію стеарилфумарат, Opadry TAN 20A27134 (гідроксипропілцелюлоза, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172)).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. 

 

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J01M А12.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

У дорослих з інфекціями легкої або помірної тяжкості Потант-сановель призначають для лікування таких інфекцій, спричинених чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами:

• гострий синусит;

• загострення хронічного бронхіту;

• пневмонії;

• ускладнені інфекції сечовидільного тракту, у тому числі пієлонефрити;

• хронічний бактеріальний простатит;

• інфекції шкіри та м’яких тканин.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до левофлоксацину, інших хінолонів або до будь-якого компонента лікарського засобу.

Епілепсія.

Хворі зі скаргами на побічні реакції з боку сухожилля після попереднього застосування хінолонів.

Вагітність, період годування груддю.

Дитячий вік.

 

Спосіб застосування та дози.

Таблетки Потант-сановель слід приймати один або два рази на добу. Доза залежить від типу і тяжкості інфекції, а також чутливості патогенного мікроорганізму, який спричинив захворювання.

Тривалість лікування може бути різною, залежно від перебігу захворювання

(див. таблицю нижче). Як і у випадку будь-якого лікування антибіотиками, застосування левофлоксацину слід продовжувати щонайменше протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами знищення збудників.

Таблетки Потант-сановель слід ковтати цілими, не розжовуючи, та запивати достатньою кількістю рідини. З метою точнішого дозування їх можна розділяти за допомогою риски.  Таблетки можна застосовувати під час їжі або між прийомами їжі. Таблетки левофлоксацину приймаються щонайменше за дві години до або після вживання солей заліза, антацидних препаратів або сукралфату, оскільки може мати місце зменшення ступеня абсорбції.

Рекомендації щодо прийому левофлоксацину:

Дози для пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну > 50 мл/хв)

 

Дози для пацієнтів з порушеною функцією нирок (кліренс креатиніну 50мл/хв)

________________________________________

1 Після гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД).

* За необхідності прийому дози 125 мг/на 1 прийом рекомендується застосовувати інший препарат левофлоксацину з відповідним дозуванням.

Дозування для пацієнтів з порушеною функцією печінки.

Немає необхідності корекції дози, оскільки левофлоксацин метаболізується печінкою незначною мірою і, переважно, виводиться нирками.

Дозування для пацієнтів літнього віку.

Якщо ниркова функція не порушена, немає потреби в корекції дози.

Побічні реакції.

Частота побічних реакцій визначалась таким чином: дуже часті – більше 10 %, часті – від 1 % до 10 %, нечасті – від 0,1 % до 1 %, поодинокі – від 0,01 % до 0,1 %, рідкісні – менше 0,01 %, включаючи одиночні повідомлення.

Алергічні реакції: нечасті – свербіж, висипання; поодинокі – кропив’янка, бронхоспазм/ ускладнене дихання; рідкісні – ангіоедема, знижений артеріальний тиск, шок, подібний до анафілактичного, підвищення фоточутливості; одиничні повідомлення  – серйозні бульозні висипання, такі як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та  ексудативна мультиформна еритема.

Загальним реакціям підвищеної чутливості можуть інколи передувати легші реакції з боку шкіри. Такі реакції можуть з’явитися вже після першої дози протягом кількох хвилин або годин після прийому.

З боку травної системи: часті – нудота, діарея; нечасті – анорексія, блювання, біль у животі, диспепсія; поодинокі –  кривава діарея, яка у дуже рідкісних випадках може вказувати на ентероколіт, у тому числі псевдомембранозний (у випадку виникнення псевдомембранозного коліту слід відмінити левофлоксацин та розпочати відповідну терапію); рідкісні  – гіпоглікемія, що має особливе значення у пацієнтів, хворих на діабет. Ознаками гіпоглікемії можуть бути: підвищений апетит, нервозність, підвищена пітливість, тремтіння кінцівок.

З боку нервової системи: нечасті – головний біль, запаморочення/заклякнення, сонливість, безсоння; поодинокі – парестезія, тремор, сплутаність свідомості, судоми; рідкісні – гіпоестезія, порушення зору або слуху, порушення смаку або нюху.

Психічні розлади: поодинокі – стурбованість, депресія, психотичні реакції, збудженість; рідкісні – галюцинації, психотичні реакції, що супроводжуються поведінкою саморуйнування, у тому числі суїцидальними думками або поведінкою.

З боку серцево-судинної системи: нечасті – тахікардія, зниження артеріального тиску; поодинокі – шок; одиничні повідомлення – подовження інтервалу QT.

З боку скелетно-м’язової системи: нечасті – артралгія, міалгія, захворювання сухожилля, у тому числі тендиніт (наприклад, ахіллового сухожилля); поодинокі  –  розрив сухожилля (наприклад, ахіллового сухожилля), цей небажаний ефект може настати протягом 48 годин після початку лікування та уразити сухожилля обох ніг; можлива м’язова слабкість, яка може мати особливе значення для пацієнтів з тяжкою міастенією; одиничні повідомлення – рабдоміоліз.

З боку печінки та нирок: часті – підвищені показники печінкових ензимів (наприклад, АЛT/AСT); нечасті – підвищені показники білірубіну та креатиніну сироватки крові; рідкісні – захворювання печінки (наприклад, гепатит), гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок  інтерстиціального нефриту).

З боку крові: нечасті – еозинофілія, лейкопенія; поодинокі – нейтропенія, тромбоцитопенія; рідкісні – агранулоцитоз; одиничні повідомлення – гемолітична анемія, панцитопенія.

Інші побічні реакції: нечасті – астенія, посилення росту грибків та розмноження інших резистентних мікроорганізмів; рідкісні – алергічний пневмоніт, гарячка.

Інші негативні ефекти, що пов’язуються з прийомом фторхінолонів, включають:

• екстрапірамідальні симптоми та інші порушення м’язової координації;

• алергічні реакції з боку невеликих кровоносних судин (васкуліт);

• напади порфірії у пацієнтів, хворих на порфірію.

 

Передозування.

Найважливішими ознаками, що спостерігаються після гострого передозування левофлоксацином, є симптоми, що стосуються центральної нервової системи (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та судомні напади), подовження

QT-інтервалу, а також реакції з боку травної системи (нудота та ерозії слизових оболонок).

У випадку передозування слід проводити симптоматичне лікування. Необхідно зробити електрокардіограму, оскільки існує ймовірність збільшення QT-інтервалу. Для захисту слизової оболонки шлунка можуть застосовуватися антациди. Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз та ТАПД (тривалий амбулаторний перитонеальний діаліз), є неефективними у видаленні левофлоксацину з організму. Специфічних антидотів не існує. У разі гострого передозування призначається промивання шлунка.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Через можливе ушкодження хінолонами суглобового хряща в організмі, який росте, Потант-сановель не можна призначати вагітним та жінкам, які годують груддю. Якщо під час лікування Потант-сановелем установлюється вагітність, про це слід негайно повідомити лікарю.

 

Діти.

Дітям не можна застосовувати Потант-сановель, оскільки не виключене ушкодження суглобового хряща.

 

Особливості застосування.

У найскладніших випадках пневмококової пневмонії левофлоксацин може не мати оптимального терапевтичного ефекту.

Нозокоміальні інфекції, спричинені P. aeruginosa, можуть вимагати комбінованої терапії.

Тендиніт та розрив сухожилля.

Тендиніт є досить рідкісним захворюванням. Найчастіше він вражає ахіллове сухожилля і може призвести до його розриву.  Ймовірність захворювання тендинітом є вищою у пацієнтів літнього віку та пацієнтів, які застосовують кортикостероїди. Тому у випадку призначення левофлоксацину за такими пацієнтами необхідне ретельне спостереження. Якщо пацієнт відчуває симптоми тендиніту, він повинен обов’язково звернутися до свого лікаря. Якщо є підозра тендиніту, то лікування левофлоксацином слід негайно припинити та призначити відповідне лікування (наприклад, іммобілізацію) для ураженого сухожилля.

Захворювання, спричинене бактерією Clostridium difficile.

Діарея, особливо сильна, тривала або кривава під час або після лікування левофлоксацином, може бути симптомом захворювання, спричиненого Clostridium difficile, найскладнішою формою якого є псевдомембранозний коліт. Якщо є підозра захворювання на псевдомембранозний коліт, то прийом левофлоксацину слід негайно припинити, а пацієнтові призначити лікування підтримуючими засобами та невідкладну специфічну терапію (напр., ванкоміцин перорально). За такої клінічної ситуації протипоказані препарати, які уповільнюють перистальтику кишечнику.

Пацієнти, які мають схильність до нападів.

Левофлоксацин протипоказаний пацієнтам, які хворіли на епілепсію або, як і решта хінолонів, повинен застосовуватися надзвичайно обережно, якщо пацієнти мають схильність до нападів: наприклад, пацієнти з розладами центральної нервової системи в анамнезі, пацієнти, які паралельно застосовують фенбуфен або інші нестероїдні протизапальні препарати, або препарати, що знижують поріг епілептичних нападів

(див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пацієнти з дефіцитом G-6-фосфатдегідрогенази.

Пацієнти з латентними або існуючими порушеннями синтезу глюкози-6-фосфатдегідрогенази під час лікування хінолоновими антибактеріальними препаратами можуть бути схильні до гемолітичних реакцій, тому їм слід застосовувати левофлоксацин з обережністю.

Пацієнти з порушеннями роботи нирок.

Оскільки левофлоксацин  виводиться переважно нирками, то для пацієнтів з порушеннями функції нирок доза левофлоксацину повинна бути спеціально підібрана (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Запобігання фоточутливості.

Незважаючи на те, що левофлоксацин дуже рідко може спричинити надмірну фоточутливість, з метою її запобігання рекомендується, щоб пацієнти без особливої необхідності не перебували на яскравому сонячному світлі або під штучним

УФ- опроміненням (наприклад, ультрафіолетові лампи або солярій).

Психотичні реакції.

У пацієнтів, які застосовують хінолони, у тому числі левофлоксацин, можуть траплятися психотичні реакції. У дуже поодиноких випадках ці реакції можуть прогресувати у суїцидальні думки та поведінку з елементами саморуйнування – іноді навіть після однієї дози левофлоксацину. У тому випадку, якщо у пацієнта розвиваються такі реакції, прийом левофлоксацину слід негайно припинити та вжити необхідних заходів. Пацієнтам, які мали психічні захворювання, доцільно застосовувати левофлоксацин під наглядом лікаря.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Пацієнтам, які керують транспортними засобами, працюють з машинами та механізмами, слід враховувати можливі побічні реакції (запаморочення, заклякнення, сонливість, сплутаність свідомості, розлади зору та слуху, розлади процесів руху, також під час ходьби). Рекомендовано утриматись від керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами на час застосування левофлоксацину.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Солі заліза, антациди, які містять магній та алюміній.

Абсорбція левофлоксацину суттєво знижується при одночасному прийомі з солями заліза або антацидами, що містять магній або алюміній. Рекомендований термін часу між прийомом Потант-сановель та названими препаратами повинен становити не менше двох годин.  

Сукралфат.

Біодоступність левофлоксацину суттєво знижується, якщо він застосовується одночасно з сукралфатом. Якщо пацієнту необхідно одержувати і сукралфат, і левофлоксацин, то найоптимальніше приймати сукралфат через 2 години після прийому левофлоксацину.

Теофілін, фенбуфен та інші нестероїдні протизапальні препарати.

Клінічні дослідження не виявили ніякої фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном. Однак при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном, нестероїдними протизапальними препаратами або іншими речовинами може відбутися помітне зниження судомногу порога.

У присутності фенбуфену концентрація левофлоксацину була приблизно на 13 % вище, ніж при прийомі лише левофлоксацину.

Пробеніцид та циметидин.

Пробенецид та циметидин мали статистично значущий вплив на виведення левофлоксацину. Ниркове виведення левофлоксацину погіршується під впливом циметидину  (24 %) та пробеніциду (34 %). Причиною цього є те, що обидва препарати мають здатність блокувати канальцеву ниркову екскрецію левофлоксацину. Разом з тим, дози, які тестувалися під час дослідження, не мали клінічного значення з точки зору статистично значущих кінетичних відмінностей.

Слід виявляти особливу обережність, зокрема пацієнтам з порушеннями функції нирок, під час одночасного застосування левофлоксацину з препаратами, які мають здатність впливати на канальцеву ниркову екскрецію, такими як пробеніцид та циметидин.

Циклоспорин.

Період напіввиведення циклоспорину при одночасному прийомі з левофлоксацином зростає на 33 %.

Антагоністи вітаміну K.

Через можливість збільшення результатів коагуляційних тестів (PT/INR (протромбіновий час/міжнародне нормалізаційне співвідношення) та/або кровотеч у пацієнтів, які одержують лікування левофлоксацином у поєднанні з антагоністом вітаміну К (наприклад., варфарином), під час одночасного застосування цих препаратів необхідно проводити коагуляційні проби.

Продукти харчування.

Не спостерігається клінічно значущої взаємодії левофлоксацину з продуктами харчування,  тому левофлоксацин можна приймати незалежно від прийому їжі.

Інші види взаємодії.

На фармакокінетику левофлоксацину не впливало його одночасне застосування з такими препаратами: карбонат кальцію, дигоксин, глібенкламід, ранітидин, варфарин. Не рекомендується застосування левофлоксацину одночасно з алкоголем.

 

 

 Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Левофлоксацин є синтетичним антибактеріальним препаратом класу фторхінолонів та

S (-) енантіомером рацемічної медичної речовини офлоксацину. Як антибактеріальний препарат класу фторхінолонів, левофлоксацин діє на комплекс ДНК-ДНК-гірази та на топоізомеразу IV.

Спектр активності левофлоксацину включає грампозитивні, грамнегативні бактерії разом з неферментуючими бактеріями.

До препарату чутливі такі мікроорганізми:

грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus haemolyticus methi-S, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni –I/S/R, Streptococcus pyogenes.

Грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus para- influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis b+/b-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаероби: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.

Інші: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H.pylori.

До дії препарату непостійно чутливі:

грампозитивні аероби: Staphylococcus haemolyticus methi-R.

Грамнегативні аероби: Burkholderia cepacia

Анаероби: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

До дії препарату резистентні:

грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus methi–R.

Подібно до інших фторхінолонів, левофлоксацин неактивний щодо спірохет.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Левофлоксацин при внутрішньому застосуванні всмоктується швидко і практично повністю, пікова концентрація в плазмі досягається через 1 годину. Абсолютна біодоступність становить приблизно 100 %. Левофлоксацин підлягає лінійній фармакокінетиці в діапазоні від 50 до 600 мг. Їжа практично не впливає на всмоктування левофлоксацину.

Розподіл. Приблизно 30 - 40 % левофлоксацину зв’язується з протеїном сироватки. При застосуванні багаторазових доз левофлоксацину по 500 мг один раз на добу спостерігається незначна кумуляція. Спостерігається невелика, проте передбачувана кумуляція левофлоксацину після одержання багаторазових доз по 500 мг двічі на добу. Фаза стабільності досягається протягом 3 діб.

Розподіл у тканинах та рідинах організму.

Розподіл у слизовій оболонці бронхів і секреті бронхіального епітелію.

Максимальні концентрації левофлоксацину у слизовій оболонці бронхів та секреті бронхіального епітелію після прийняття дози 500 мг перорально становили 8,3 мкг/г та 10,8 мкг/мл відповідно. Ці концентрації були досягнуті приблизно через одну годину після прийому.

Розподіл у тканині легенів.

Максимальні концентрації левофлоксацину у тканині легенів після прийняття дози 500 мг перорально становили 11,3 мкг/г та були досягнуті через 4-6 годин після прийому дози. Концентрація препарату у легенях суттєво перевищує його концентрацію у плазмі.

Розподіл у рідині шкірних пухирів.

Максимальні концентрації левофлоксацину від 4,0 до 6,7 мкг/мл у рідині пухирів були досягнуті через 2 - 4 години після прийняття дози 500 мг протягом 3 днів, один або два рази на добу, відповідно.

Розподіл у спинномозковій рідині.

Левофлоксацин практично не проникає у спинномозкову рідину.

Розподіл у тканині простати.

Після застосування дози 500 мг левофлоксацину перорально один раз на добу протягом трьох днів, середні концентрації у тканині простати становили 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г та

2,0 мкг/г після 2 годин, 6 годин та 24 годин відповідно; середнє відношення концентрації простата/плазма становило 1,84.

Концентрація у сечі.

Середні концентрації у сечі через 8 -12 годин після прийому перорально одноразової дози 150 мг, 300 мг або 500 мг левофлоксацину становили 44 мг/л, 91 мг/л та 200 мг/л відповідно.

Метаболізм. Левофлоксацин метаболізується дуже незначною мірою, його метаболітами є дисметил-левофлоксацин та N-оксид. Ці метаболіти становлять < 5 % дози, що виводиться із сечею.

Виведення. Після внутрішнього застосування левофлоксацин відносно повільно виводиться з плазми (t½: 6 - 8 годин). Виведення відбувається, в основному, нирками

(> 85 % введеної дози).

Фармакокінетика в особливих групах пацієнтів.

Пацієнти з нирковою недостатністю.

Порушення функції нирок мають значний вплив на фармакокінетику левофлоксацину. За умов зниженої функції нирок виведення препарату нирками та очищення організму відбуваються повільніше, і періоди напіввиведення збільшуються, як зазначено у  наведеній нижче таблиці:

Пацієнти літнього віку.

Немає ніяких даних про те, що фармакокінетика левофлоксацину є різною для пацієнтів літнього віку та молодих пацієнтів, окрім відмінностей, пов’язаних із кліренсом креатиніну.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-бежево-рожевого кольору, з лінією розламу з обох боків.

 

Термін придатності.

2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці, в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка. По 7 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Сановель Іляч Санаі ве Тиджарет А.Ш.

 

Місцезнаходження.

Юридична адреса виробника. Проспект Буюкдере, вул. Деребою, діловий центр Загра, блок С, поверх 2, 34398 Маслак, Стамбул, Туреччина.