Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Сантен АТ, Фінляндія

Міжнародна непатентована назва: Levofloxacin

АТ код: S01AX19

Форма випуску: Краплі очні, 5 мг/мл по 0,5 мл у тюбик-крапельницях № 10 (10х1)

Діючі речовини: 1 мл крапель очних містить 5 мг левофлоксацину у вигляді левофлоксацину напівгідрату

1 тюбик-крапельниця (0,5 мл) містить 2,5 мг левофлоксацину.

Допоміжні речовини: Натрію хлорид; кислота хлористоводнева; натрію гідроксид; вода для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група: Фторхінолони

Показання: Місцеве лікування бактерійних зовнішніх очних інфекцій, спричинених мікроорганізмами, чутливими до левофлоксацину.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки.
Після відкриття пакета з тюбик-крапельницями:
• краплі очні слід використати протягом 3 місяців після розкриття пакета;
• зберігати тюбик-крапельниці у пакеті для захисту від світла;
• після однократного використання тюбик-крапельницю слід викинути разом із залишком.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11401/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ОФТАКВІКС®

(OftaquixÒ)

 

Склад:

діюча речовина: левофлоксацин;

1 мл крапель очних містить 5 мг левофлоксацину  у вигляді левофлоксацину напівгідрату;

допоміжні речовини: натрію хлорид; кислота хлористоводнева; натрію гідроксид; вода для ін’єкцій.

1 тюбик-крапельниця (0,5 мл)  містить 2,5 мг левофлоксацину.

 

Лікарська форма. Краплі очні.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в офтальмології.  Левофлоксацин.

Код АТС S01A Х19.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Місцеве лікування бактерійних зовнішніх очних інфекцій, спричинених мікроорганізмами, чутливими до левофлоксацину.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до активної речовини левофлоксацину або до будь-якого компонента препарату.

Дитячий вік до 1  року.

 

Спосіб застосування та дози.

По 1-2 краплі в уражене око (очі) кожні 2 години  до 8 разів на день, протягом перших двох днів після пробудження, а потім 4 рази на день з 3-го по 5-й день.

Для запобігання забрудненню  піпетки та розчину край піпетки не повинен контактувати з повіками або оточуючою ділянкою ока.

Тривалість лікування залежить від гостроти розладу та від клінічного та бактеріологічного перебігу хвороби. Зазвичай термін лікування становить 5 днів.

Тільки для одноразового використання.

Вміст тюбик-капельниці є достатнім для закапування обох очей.

Розчин очних крапель слід використати одразу ж після відкриття тюбик-капельниці.

Використаний тюбик-капельницю слід викинути.

 

Побічні реакції.

Приблизно у 10 % пацієнтів можна очікувати несприятливі реакції. Ці реакції  зазвичай є слабкими, помірними або тимчасовими і найчастіше обмежуються ділянкою ока.

 

Наведені нижче види побічної дії визначені як точно,  ймовірно або можливо пов’язані з лікуванням і про які повідомлялося під час клінічних досліджень та післяреєстраційного нагляду.

 

Очні розлади

Поширені (>1/100, <1/10):

Печіння в очах, погіршення гостроти зору та поява ниток слизу.

 

Непоширені(>1/1000, <1/100):

Затвердіння повік, хемоз, папілярна реакція кон’юнктиви, набряк повік, дискомфорт в очах, свербіж в очах, біль в очах, кон’юнктивальна інфекція, кон’юнктивальні фолікули, фолікули в кон'юнктиві, сухість ока, еритема повік та фотофобія.

 

Відкладення на рогівці у клінічних дослідженнях не спостерігалися.

 

Розлади імунної системи

Рідкісні (>1/10000, <1/1000): зовнішні алергійні реакції, у тому числі висипання на шкірі.

Дуже рідкісні (< 1/10000), в тому числі окремі повідомлення : анафілаксія.

 

Розлади нервової системи

Непоширені(>1/1000, <1/100): головний біль.

 

Розлади дихальної системи, торокальні  та  медіастинальні порушення

Непоширені(>1/1000, <1/100): риніт.

Дуже рідкісні (< 1/10000), невідомі, (не можна оцінити на підставі наявних данних): набряк гортані.

 

Передозування.

Кількість левофлоксацину у флаконі очних крапель занадто мала, щоб спричиняти токсичні ефекти після випадкового прийому внутрішньо. Якщо необхідно, пацієнта слід клінічно обстежити та вжити підтримуючіх заходи.

Після місцевого передозування препарату очі необхідно промити чистою водою кімнатної температури.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Відповідних даних щодо застосування левофлоксацину під час вагітності немає. Досліди на тваринах є недостатніми щодо впливу на перебіг вагітності та розвиток плода та ембріона, пологів та постнатального розвитку. Можливий ризик для людей невідомий. Препарат слід застосовувати лише у випадку, якщо потенційна користь переважає можливий ризик.

Гоування груддю

Левофлоксацин проникає у грудне молоко. Проте, в терапевтичних дозах, Офтаквікс не впливає на дитину. Очні краплі Офтаквікс у період годування груддю слід застосовувати лише  у випадку, якщо потенційна користь переважає можливий ризик для дитини.

 

Діти.

Препарат не можна приймати дітям віком  до 1 року.

 

Особливості  застосування.

Препарат не можна вводити під кон'юнктиву.

Розчин не слід вводити безпосередньо у передній відділ ока.

Системні флуорохінолони можуть викликати реакції надчутливості, навіть після одноразового введення.  При появі реакцій гіперчутливості застосування препарату слід припинити.

Як і для інших протиінфекційних засобів, тривале застосування препарату може викликати появу надмірної кількості нечутливих мікроорганізмів, у тому числі грибків. При погіршенні стану або якщо протягом певного періоду часу покращення не спостерігається, слід припинити застосування препарату або шукати інші шляхи лікування. У разі клінічних показань хворого слід обстежити за допомогою збільшувальних приладів, наприклад,  біомікроскопа з щілинним розрізом для лампи та, за потреби, фарбуванням флуоресцеїном.

 

Застосування для лікування  пацієнтам літнього  віку.

Немає необхідності коригувати дозу для пацієнтів літнього віку.

 

Контактні лінзи.

Хворим на зовнішню бактеріальну очну інфекцію не можна носити контактні лінзи.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з  іншими механізмами.

Можливий тимчасовий  вплив  препарату на зір, необхідно зачекати, поки зір проясниться, до того як керувати автомобілем або оперувати механізмами.

 

Взаємодія з  іншими  лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не проводилося спеціальних досліджень  щодо  взаємодії препарату з іншими ліками.

Оскільки максимальні концентрації левофлоксацину у плазмі крові після введення в очі щонайменше у 1000 разів менші за ті, що спостерігалися  після стандартних доз при введенні внутрішньо, тому взаємодії, зазначені для системного застосування, навряд чи будуть клінічно значущі при застосуванні очних крапель Офтаквікс.

При паралельному застосуванні різних місцевих очних ліків інтервал між введеннями має становити щонайменше 15 хвилин.       

Фармакологічні  властивості.

Фармакодинаміка.

Левофлоксацин є L-ізомером рацемічної лікарської речовини офлоксацину. Протибактеріальну дію має переважно L-ізомер офлоксацину.

 

Спосіб дії

Левофлоксацин  - протибактеріальний засіб з групи флуорохінолонів, пригнічує активність топоізомераз II типу — ДНК-гіраз та топоізомераз IV бактерій. Дія левофлоксацину у грамнегаривних бактерій спрямована переважно на DNA-гіразу, а у грампозитивних бактерій – на топоізомеразу IV.

 

Механізм виникнення резистентності

Існують два основні механізми виникнення резистентності бактерій до левофлоксацину: зниження концентрації препарату всередині бактеріальної клітини або зміни в наборі ферментів, проти яких спрямована дія препарату. Такі зміни виникають унаслідок мутацій у хромосомальних генах, які кодують ДНК-гіразу (gyrA and gyrB) та топоізомеразу IV (parC та parE; grlA та grlB у Staphylococcus aureus). Причинами виникнення резистентності через зниження концентрації препарату всередині бактеріальної клітини є зміни порінів  зовнішньої мембрани (OmpF), що зменшує  можливість проникнення флуорохінолонів всередину грам негативних бактерій, або насоси, які сприяють відтоку речовин. Резистентність через відтік речовин описана у пневмококів (PmrA), стафілококів (NorA), анаеробних та грамнегативних бактерій. Повідомляється про резистентність до хінолонів через плазміди (яка визначається геном qnr) у Klebsiella pneumoniae та E. coli.

 

Перехресна резистентність

Можливе виникнення перехресної резистентності між флуорохінолонами. Одинична мутація не викликає клінічної резистентності, але множинні мутації зазвичай спричинюють клінічну резистентність до всіх лікарських засобів класу флуорохінолонів. Зміни порінів зовнішньої мембрани та системи відтоку речовин можуть мати широку специфічність до субстратів, можуть бути спрямовані проти кількох класів протибактеріальних засобів і призвести до виникнення множинної резистентності.

 

Контрольні точки

Контрольні точки мінімальної пригнічуючої концентрації, які відділяють чутливі організми, та організми з проміжною чутливістю від резистентних мають такі значення:

Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A,B,C,G: чутливі ≤ 1мг/л, резистентні > 2мг/л;

Streptococcus pneumoniae: чутливі ≤ 2 мг/л, резистентні > 2мг/л;

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: чутливі ≤ 1мг/л, резистентні > 1мг/л.

Решта патогенних мікроорганізмів: чутливі ≤ 1мг/л, резистентні > 2мг/л.

 

Спектр протибактеріальної дії

Поширеність набутої резистентності у окремих видів може варіювати в різних географічних точках та в часі, тому бажано мати місцеву інформацію щодо резистентності, особливо під час лікування тяжких інфекцій.

Невідомо, чи може кінетика препарату після місцевого застосування в око змінити протибактеріальну дію левофлоксацину і яким чином.

 

Фармакокінетика.

Після застосування левофлоксацин  добре зберігається у слізній плівці. 

Середні концентрації левофлоксацину у слізній плівці, виміряні через 4 і 6 годин після місцевого дозування, становили 17 і 6,6 мкг/мл відповідно. Через 4 години після введення дози  у п’яти з шести досліджуваних добровольців концентрації становили 2 мкг/мл і вище;                        у чотирьох з шести досліджуваних добровольців ця концентрація спостерігалась і через 6 годин після введення дози.

Концентрацію левофлоксацину у плазмі вимірювали у 15 здорових добровольців у різні моменти часу протягом 15-денного курсу застосування препарату. Середня концентрація левофлоксацину у плазмі через  годину після прийому дози варіювалась від 0,86 нг/мл у   1-й день до 2,05 нг/мл на 15-й день. Найвищу максимальну концентрацію левофлоксацину –              2,25 нг/мл – було зафіксовано на 4-й день після 2 днів прийому кожні 2 години (загалом 8 доз на день).

Максимальні концентрації левофлоксацину зростали від 0,94 нг/мл у 1-й день до
2,15 нг/мл на 15-й день, що у 1 000 разів менше, ніж повідомлені концентрації після стандартних доз при прийомі левофлоксацину внутрішньо.

 

Концентрація левофлоксацину у плазмі крові після застосування до ураженого ока поки що невідома.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин від світло-жовтого до світлого зелено-жовтого, практично вільний від видимих механічних часток.

 

Несумісність.

За відсутності досліджень сумісності цей препарат не можна змішувати з іншими лікарськими засобами.

 

Термін придатності.  2 роки.

Після відкриття пакета з тюбик-крапельницями:

• краплі очні слід використати протягом 3 місяців після розкриття пакета;
• зберігати тюбик-крапельниці у пакеті для захисту від світла;
• після однократного використання тюбик-крапельницю слід викинути разом із залишком.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. 

По 0,5 мл крапель очних у тюбик-крапельниці; по 10 тюбик-капельниць у пакеті із фольги.         По  1  пакету з фольги у картонній коробці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник. 

Сантен АТ, Фінляндія/Santen Oy, Finland.

 

Місцезнаходження.