Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Алкалоїд АД - Скоп'є, Республіка Македонія

Міжнародна непатентована назва: Bisoprolol

АТ код: C07AB07

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг № 30 (10х3) у блістерах в пачці

Діючі речовини: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить бісопрололу фумарату 10 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, натрію лаурилсульфат, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, гліцерол дибегенат;
оболонка: опадрай жовтий 02 F 32202 (гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид Е171, заліза оксид жовтий Е172)

Фармакотерапевтична група: Бета-адреноблокатори

Показання:  Артеріальна гіпертензія;
 ішемічна хвороба серця (профілактика нападів стенокардії);
 хронічна серцева недостатність.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11285/01/03



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДОРЕЗÒ

(DOREZ)

 

Склад:

діюча речовина: бісопролол (bisoprolol);

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить бісопрололу фумарату 2,5 мг; 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, натрію лаурилсульфат, кросповідон,  кремнію діоксид колоїдний безводний, гліцерол дибегенат;

оболонка:

-                 таблетки 2,5 мг – опадрай білий Y-1-7000 (гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид Е171);

-                 таблетки 5 мг - опадрай жовтий 02B32859 (гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид Е171, заліза оксид жовтий Е172);

-                 таблетки 10 мг - опадрай жовтий 02 F 32202 (гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид Е171,  заліза оксид жовтий Е172).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета-адренорецепторів.

Код АТС С07А В07.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

-     Артеріальна гіпертензія;

-     ішемічна хвороба серця (профілактика нападів стенокардії);

-     хронічна серцева недостатність.

 

Протипоказання.

-     Підвищена чутливість до бісопрололу чи будь-якого компонента препарату;

-        гостра серцева недостатність;

-        хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, що потребуює застосування внутрішньовенної іонотропної терапії;

-     кардіогенний шок;

-     AV-блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора;

-     синдром слабкості синусового вузла;

-     синоатріальна блокада;

-     брадикардія (ЧСС <60 уд/хв до початку терапії);

-     зниження АТ (систолічний АТ <100 мм рт.ст.);

-     важкі форми бронхіальної астми і хронічне обструктивне захворювання легенів (ХОЗЛ) в анамнезі;

-     пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба Рейно;

-     невиліковна феохромоцитома;

-     метаболічний ацидоз;

-     одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком МАО типу В);

-     вагітність і період годування груддю;

-     дитячий вік.

 

Спосіб застосування та дози.

Таблетки приймають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води, зранку перед сніданком, під час чи після нього, 1 раз на добу.

Лікування препаратом «ДорезÒ» зазвичай є довготривалим та індивідуальним для кожного пацієнта. Зазвичай починають з низької дози, яку поступово підвищують. Якщо необхідно припинити лікування, то дозування препарату слід знижувати поступово.

Лікування артеріальної гіпертензії і стенокардії.

Для кожного пацієнта дозу підбирають індивідуально. Зазвичай початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. Підтримуюча доза - 10 мг 1 раз на добу, максимальна рекомендована доза - 20 мг 1 раз на добу.

Лікування хронічної серцевої недостатності.

Попередні умови для лікування препаратом «ДорезÒ» наступні:

- хронічна серцева недостатність без ознак загострення в попередні шість тижнів;

- практично незмінна базова терапія в попередні два тижні;

- лікування оптимальними дозами інгібіторів АПФ (або інших судиннорозширювальних засобів у разі непереносимості інгібіторів АПФ), діуретиків і факультативно-серцевих глікозидів.

Бажано, щоб лікар, який призначатиме терапію, мав досвід з лікування хронічної серцевої недостатності.

Лікування хронічної серцевої недостатності препаратом «ДорезÒ» починається відповідно до наступної схеми титрування. При цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від того, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, тобто дозу можна збільшувати тільки у тому випадку, якщо попередня добре переносилася.

 

 

Після початку лікування препаратом із застосуванням дози 1,25 мг пацієнт повинен перебувати під наглядом протягом 4 годин  (контроль ЧСС, АТ, порушення провідності, ознаки погіршення серцевої недостатності). Максимальна рекомендована доза - 10 мг 1 раз на добу.

Режим дозування в особливих груп пацієнтів.

Пацієнти з порушеннями функції печінки або нирок зазвичай не потребують коригування дози.

Для пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок (КК < 20 мл/хв) і печінки максимальна добова доза - 10 мг 1 раз на добу.

При застосуванні препарату у пацієнтів літнього віку коригування дози непотрібне.

 

 

 

 

Побічні реакції.

Класифікація частоти виникнення побічних реакцій: дуже часто (›1/10); часто (›1/100 ‹1/10); нечасто (›1/1000 ‹1/100); рідко (›1/10000 ‹1/1000); дуже рідко (‹1/10000); не відомо (відсутні відповідні дані).

Порушення серцевої діяльності:

дуже часто: брадикардія (особливо у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю);

часто: артеріальна гіпотензія (особливо у пацієнтів з серцевою недостатністю);

нечасто: брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією), уповільнення AV-провідності, декомпенсація серцевої недостатності.

Порушення нервової системи:

часто: підвищена втомлюваність, астенія, запаморочення, головний біль. Зазвичай ці явища мають легкий характер і зникають протягом 1–2 тижів після початку лікування.

Порушення зору:

рідко: зменшення сльозовиділення (слід враховувати при користуванні контактних лінз);

дуже рідко: кон'юнктивіт.

Порушення слуху:

рідко: порушення слуху.

Респіраторні, грудні і медіастинальні порушення:

нечасто: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі;

рідко: алергічний риніт.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:

часто: нудота, блювання, діарея, запор.

Порушення з боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини:

рідко: реакції підвищеної чутливості (шкірне свербіння, почервоніння шкіри, висип);

дуже рідко: алопеція,  бета-адреноблокатори можуть призвести до загострення псоріазу або викликати псоріазоподібний висип.

Порушення метаболізму і харчові розлади:

рідко: підвищення рівня тригліцеридів у крові.

Судинні порушення:

часто: нечутливість або відчуття холоду в кінцівках;

нечасто: ортостатична артеріальна гіпотензія;

загострення симптомів супутніх захворювань судин (переміжна кульгавість, синдром Рейно).

Ураження організму в цілому:

нечасто: м'язова слабкість і судоми.

Гепатобіліарні порушення:

рідко: підвищення активності печінкових ферментів в крові (АСТ, АЛТ), гепатит, жовтяниця.

Порушення репродуктивної системи і грудних залоз:

рідко: порушення потенції.

Психічні порушення:

нечасто: порушення сну, депресія;

рідко: нічні кошмари, галюцинації.

 

Передозування.

Симптоми: брадикардія, гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність і гіпоглікемія.

Лікування. Підтримуюча і симптоматична терапія:

-         при брадикардії - в/в введення атропіну; при неефективності з обережністю ввести орципреналін або інший засіб з позитивною хронотропною дією;

-         при гіпотензії – в/в вливання розчинів, вазопресорних речовин, глюкагону;

-         при АV-блокаді II або III ступеня - пацієнти повинні бути під ретельним наглядом, їм показана інфузія ізопреналіну або трансвенозна елекрокардіостимуляція;

-         у разі загострення серцевої недостатності необхідне в/в введення діуретиків, інотропних, вазодилататорних препаратів;

-         при бронхоспазмі – бронходилататори (ізопреналін) ß2-симпатоміметики та/або амінофілін;

-         при гіпоглікемії - в/в введення глюкози.

 

Застосування в період вагітності та годування груддю.

У період вагітності «ДорезÒ» слід рекомендувати тільки у разі гострої необхідності. Слід уважно відстежувати кровообіг у плаценті і матці, а також стежити за зростанням і розвитком майбутньої дитини. Слід ретельно обстежувати новонародженого після пологів. У перші 3 дні життя можуть виникати симптоми зниження рівня глюкози в крові і ЧСС.

«Дорез» не рекомендується жінкам в період годування груддю.

 

Діти.

Оскільки немає досвіду застосування «ДорезÒ» у дітей - не рекомендується застосовувати бісопролол в дитячому віці.

 

Особливості застосування.

У пацієнтів, що піддаються загальній анестезії, бета-блокатори зменшують ризик розвитку аритмії і ішемії міокарда під час індукції і інтубації, у післяопераційний період. Пацієнтам не рекомендується припиняти прийом підтримуючої дози бета-блокаторів в передопераційний період. Перед хірургічним втручанням слід поінформувати анестезіолога про лікування бета-блокаторами через можливість взаємодії з іншими препаратами, які можуть призвести до брадіаритмії, ослаблення рефлекторної тахікардії і зменшення здатності компенсувати втрату крові. При необхідності відмінити бета-блокатори перед операцією  дозу слід знижувати поступово і припинити прийом за 48 годин до анестезії.

Не існує терапевтичного досвіду застосування бісопрололу у пацієнтів при лікуванні серцевої недостатності з наступними захворюваннями і умовами:

- серцева недостатність II ступеня за NYHA;

- цукровий діабет 1 типу (інсулінозалежний);

- порушення функції нирок (креатинін сироватки > 300 мкмоль/л);

- порушення функції печінки;

- пацієнти віком понад 80 років;

- рестриктивна кардіоміопатія;

- вроджені захворювання серця;

- захворювання клапанів серця, що порушують гемодинаміку;

- менш ніж за 3 місяці після перенесеного інфаркту міокарда.

Не рекомендується одночасне застосування бісопрололу з блокаторами кальцієвих каналів групи верапамілу і дилтіазему з антиаритмічними препаратами I класу і антигіпертензивними препаратами центральної дії.

При бронхіальній астмі або інших хронічних обструктивних захворюваннях легенів, які можуть викликати симптоми, слід одночасно з бета-блокаторами призначати бронходилататори. У разі збільшення опору дихальних шляхів, який може виникнути у пацієнтів з астмою, може, знадобитися збільшення дози бета2-стимуляторів.

Як і інші бета-блокатори, бісопролол може підвищити чутливість пацієнта до алергенів і тяжкість анафілактичних реакцій. Лікування адреналіном не завжди призводить до очікуваного терапевтичного ефекту.

Пацієнтам з псоріазом можна призначити бета-блокатори, тільки коли передбачувана користь перевищує потенційний ризик.

Пацієнтам з феохромоцитомою не слід призначати бета-блокатори до закінчення лікування альфа-адреноблокаторами.

Лікування бісопрололом може маскувати симптоми тиреотоксикозу.

Лікування бісопрололом не слід переривати раптово.

Можливий позитивний результат антидопінгового контролю при лікуванні бісопрололом.

 З обережністю: бронхоспазм (бронхіальна астма, ХОЗЛ); виражене порушення функції печінки або нирок, максимально допустима доза 10 мг на добу; цукровий діабет з великим коливанням рівня глюкози в крові (може маскувати симптоми гіпоглікемії); суворе голодування; одночасна десенсибілізуюча терапія; АV-блокада I ступеня; стенокардія

Принцметалу; периферичне оклюзійне ураження артерій (можливі  скарги, особливо на початку терапії).

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Бісопролол не впливає на здатність керувати автомобілем при дослідженні пацієнтів із захворюваннями коронарних судин серця. Проте внаслідок індивідуальних реакцій здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами може бути порушена. На це слід звернути особливу увагу на початку лікування, після зміни дози, а також при одночасному вживанні алкоголю.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не рекомендовані комбінації.

Антагоністи кальцію групи верапамілу та меншою мірою дилтіазему: негативний вплив на скоротливу здатність міокарда і АV- провідність. В/в введення верапамілу у пацієнтів, що знаходяться на терапії бета-блокаторами, може призвести до розвитку вираженої артеріальної гіпотензії і АV-блокади.

Антигіпертензивні препарати центральної дії, такі як клонідин та інші (наприклад, метилдопа, моксонодин, резерпін): призводять до прогресування серцевої недостатності унаслідок зниження центрального симпатичного тонусу (зменшення ЧСС, серцевого викиду, вазодилатації). Раптова відміна препарату, особливо якщо попередньо було припинено прийом бета-блокаторів, може призвести до «рикошетної гіпертензії».

Комбінації, які  слід застосовувати з обережністю.

Інсулін або пероральні антидіабетичні препарати: посилення гіпоглікемічного ефекту. Блокада бета-рецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії.

Антагоністи кальцію дигідропіридинового ряду (наприклад, ніфедипін, фелодипін і амлодипін): призводять до збільшення ризику розвитку гіпотензії. Також не можна виключити збільшення ризику прогресивного погіршення скоротливої функції шлуночків у пацієнтів з серцевою недостатністю.

Антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон): збільшують АV- провідність.

Парасимпатоміметики: негативно впливають  на АV- провідність і сприяють розвитку брадикардії.

Засоби для анестезії: послаблюють рефлекторну тахікардію і підсилюють антигіпертензивний ефект.

Серцеві глікозиди: знижують ЧСС, уповільнюють АV- провідність.

НПЗП: послаблюють гіпотензивний ефект бісопрололу.

Бета-симпатоміметики (наприклад, ізопреналін, добутамін): призводять до послаблення ефектів обох препаратів.

Симпатоміметики, що діють на бета- та альфа-рецептори (наприклад, адреналін, норадреналін): викликають і підсилюють альфа-адреноміметичний вазоконстрикторний ефект цих препаратів, що призводить до підвищення АТ і загострення переміжної кульгавості. Ці взаємодії характерніші при комбінації з неселективними бета-блокаторами.

Антигіпертензивні препарати і препарати, що мають гіпотензивний потенціал (наприклад, тріциклічні антидепресанти, іміпрамін, інгібітори МАО, такі як фенелзин, барбітурати, фенотіазіни, такі як хлорпромазин): підсилюють гіпотензивний ефект.

Бета-блокатори місцевої дії (наприклад, очні краплі для лікування глаукоми): підсилюють системні ефекти бісопрололу.

Антіаритмічні препарати I классу (наприклад, хінідин, дізопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флеканид, пропафенон), які застосовуються у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю: пригнічують АV-провідність та підсилюють негативну інотропну дію.

Комбінації, які необхідно враховувати.

Мефлохін: підвищує ризик розвитку брадикардії.

Інгібітори моноамінооксидази (за винятком інгібітора МАО типу В): підсилюють гіпотензивний ефект бета-блокаторів або ризик виникнення гіпертонічного кризу.

Похідні ерготаміну: підсилюють симптоми порушення периферичного кровообігу.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бісопролол - сильнодіючий селективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої дії.

Механізм його гіпотензивної дії неясний, проте відомо, що бісопролол помітно знижує рівень реніну в плазмі крові.

 У пацієнтів зі стенокардією блокада бета1-рецепторів призводить до зниження  серцевої діяльності і, отже, до зниження потреби міокарда в кисні. Ефективний при лікуванні стабільної хронічної помірної і важкої серцевої недостатності з пониженою функцією систоли шлуночків.

Фармакокінетика.

Бісопролол майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Унаслідок незначної метаболізації при «першому проходженні» через печінку можна зробити висновок, що бісопролол має високу біодоступність. Їжа не впливає на абсорбцію бісопрололу.

Активних метаболітов  не існує.

Препарат виводиться рівною мірою через печінку і нирки. Період напіввиведення з плазми крові (10-12 г) забезпечує ефективність  протягом  24 годин після прийому 1 раз на добу.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості.

Таблетки 2,5 мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з лінією розлому з одного боку.

Таблетки 5 мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору, з лінією розлому з одного боку.

Таблетки 10 мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою охра-жовтого кольору, з лінією розлому з одного боку.

 

Термін придатності.

2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці

 

Упаковка.

Таблетки по 2,5 мг; 5 мг и 10 мг.

По 10 таблеток в блістері, по 3 блістери у картонній коробці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник. Алкалоїд АД – Скоп’є.

 

Місцезнаходження.