Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: НОБЕЛФАРМА ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш., Туреччина

Міжнародна непатентована назва: Cefprozil

АТ код: J01DC10

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 500 мг № 14 (7х2), № 10, № 20 (10х2)

Діючі речовини: 1 таблетка містить цефпрозилу моногідрат еквівалентно цефпрозилу 500 мг

Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, симетикону емульсія, покриття Opadry YS-1 7003: титану діоксид (Е 171), гіпромелоза, поліетиленгліколь, полісорбат 80

Фармакотерапевтична група: Антибіотики групи цефалоспоринів

Показання: Префікс призначається для лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:
- інфекції верхніх дихальних шляхів (фарингіт, тонзиліт, середній отит, гострий синусит);
- інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія);
- ускладнені та неускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин (абсцеси, що вимагають хірургічного дренажу);
- гострі неускладнені інфекції сечовидільного тракту, у тому числі гострий цистит.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11265/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ПРЕФІКС

(PREFIX)

Склад:

діюча речовина: cefprozil;

1 таблетка містить цефпрозилу моногідрат еквівалентно цефпрозилу 500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, симетикону емульсія, покриття Opadry YS-1 7003: титану діоксид (Е 171), гіпромелоза, поліетиленгліколь, полісорбат 80.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

           

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Друга генерація цефалоспоринів.

Код АТС J01D C10.

Клінічні характеристики.

Показання.

Префікс призначається для лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

- інфекції верхніх дихальних шляхів (фарингіт, тонзиліт, середній отит, гострий синусит);

- інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія);

- ускладнені та неускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин (абсцеси, що вимагають хірургічного дренажу);

- гострі неускладнені інфекції сечовидільного тракту, у тому числі гострий цистит.

 

Протипоказання.

Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до будь-якого з компонентів препарату або до інших антибіотиків цефалоспоринового та пеніцилінового ряду. Дитячий вік до 13 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовується перорально.

Дорослим і дітям старше 13 років рекомендовані дози:

–  при інфекціях верхніх дихальних шляхів (фарингіт, тонзиліт) – 500 мг 1 раз на добу;

– при синуситі – залежно від тяжкості та перебігу захворювання – 250 мг або 500 мг 2 рази на добу;

– при інфекціях нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія) – 500 мг 1 раз на добу;

– при інфекціях шкіри та м’яких тканин – 250 мг 2 рази на добу або 500 мг 1 раз на добу, при важкому перебігу інфекцій шкіри та м’яких тканин – 500 мг 2 рази на добу;

– при гострих неускладнених інфекціях сечовидільного тракту (у тому числі гострому циститі) – 500 мг 1 раз на добу.

За необхідності застосування дози 250 мг слід застосовувати інший препарат цефпрозилу з можливістю даного дозування.

Пацієнти з порушеною функцією нирок

Пацієнтам з кліренсом креатиніну 30 мл/хв і більше коригування звичайної дози не потрібно.

Пацієнти з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв приймають 50 % від звичайної дози, частота застосування та тривалість лікування не змінюється. Препарат частково виводиться шляхом гемодіалізу, тому препарат необхідно застосовувати після гемодіалізу.

Пацієнти з порушеною функцією печінки

Корекція дози не потрібна.

 

Побічні реакції.

У пацієнтів при прийомі цефпрозилу можуть cпостерігатися такі побічні реакції:

з боку травного тракту: діарея, нудота, блювання, біль у животі, коліт (включаючи псевдомембранозний коліт);

з боку гепатобіліарної системи: підвищення рівнів аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ), лужної фосфатази, рівня білірубіну в сироватці крові, холестатична жовтяниця;

з боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: почервоніння шкіри, кропив’янка, анафілаксія, ангіоневротичний набряк, гарячка, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема;

з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль,  нервозність, безсоння, сонливість, збудження, занепокоєння;

з боку нирок: підвищення рівня сироваткового креатиніну, азоту сечовини у крові;

інші: зопрілості, суперінфекція, свербіж статевих органів;

з боку системи крові: збільшення числа лейкоцитів, еозинофілія,  тромбоцитопенія, сироваткова хвороба.

 

Передозування.

При застосуванні препарату у дозі 3 г/кг може виникнути діарея, втрата апетиту.

Цефпрозил виводиться переважно нирками. У випадку тяжкого передозування, особливо у пацієнтів з порушеною функцією нирок, буде ефективним гемодіаліз.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності препарат застосовують у випадку, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Під час прийому препарату слід припинити годування груддю.

 

Діти.

Препарат призначають дітям віком від 13 років.

 

Особливості застосування.

Перед застосуванням препарату необхідно встановити, чи були у пацієнтів реакції гіперчутливості до цефпрозилу, цефалоспоринів, пеніцилінів чи інших ліків. При прийомі препарату пацієнтам з відомою гіперчутливістю до пеніцилінів необхідно вжити заходів безпеки, так як відома перехресна чутливість серед β-лактамних  антибіотиків. Прийом цефпрозилу може викликати реакції підвищеної чутливості у 10 %  пацієнтів з відомою алергією до пеніцилінів. Якщо виникли алергічні реакції до цефпрозилу, препарат слід відмінити. Тяжкі реакції підвищеної чутливості можуть вимагати застосування епінефрину чи інших невідкладних заходів, таких як, введення інфузійних розчинів, оксигенотерапію, внутрішньовенне введення антигістамінних засобів,  кортикостероїдів, пресорних амінів.

Як і при застосуванні інших антибактеріальних засобів, при прийомі цефпрозилу може виникнути псевдомембранозний коліт від легкої до загрозливої для життя форми, тому це слід враховувати, якщо у пацієнта виникає сильний пронос під час або після антибактеріальної терапії.

Якщо було виявлено псевдомембранозний коліт, слід вжити належних заходів. При легкій формі псевдомембранозного коліту може бути достатньо відміни препарату.  Більш тяжкі випадки можуть вимагати застосування інфузійних розчнів, електролітів, лікування антибактеріальними засобами, ефективними проти С. Difficile-асоційованого коліту.

Пацієнти з порушеною функцією нирок  повинні перебувати під ретельним клінічним контролем до і під час терапії препаратом, а також пройти необхідні обстеження. Максимальна добова доза препарату має бути зменшена у таких пацієнтів, тому що при застосуванні звичайних доз може підвищитися концентрація цефпрозилу і час його перебування у плазмі крові. Лікування бактеріальної інфекції, чутливість якої до цефпрозилу не доведена, або з метою профілактики інфекцій, навряд чи буде ефективним, і може викликати бактеріальну резистентність до препарату.

Необхідно з обережністю застосовувати пацієнтам із захворюваннями травного тракту в анамнезі, особливо, з колітом.

Прийом цефалоспоринів може викликати позитивний прямий тест Кумбса.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Не впливає.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Цефалоспорини, включаючи  цефпрозил, слід призначати з обережністю разом з сильнодіючими діуретиками, через їх несприятливий вплив на ниркову функцію.

Одночасне застосування аміноглікозидних та цефалоспоринових антибіотиків може викликати нефротоксичність. 

Одночасне призначення пробенециду призводить до збільшення AUC цефпрозилу в 2 рази.

Цефалоспоинові антибіотики можуть викликати хибний позитивний тест на глюкозу в сечі з сульфатом міді; хибний негативний результат тесту на глюкозу у крові з ферроціанідом.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефпрозил – напівсинтетичний антибіотик другого покоління цефалоспоринів, що інгібує синтез мукопептидази в клітинній стінці.

Цефпрозил зв’язується з пеніцилін-зв’язувальними білками, що призводить до пригнічення синтезу пептидоглікану, і як наслідок, синтезу клітинної стінки бактерій.

Цефпрозил виявляє широкий спектр дії проти наступних грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів:

грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus (включаючи штами, що продукують β-лактамазу, але виключаючи штами, стійкі до метициліну), Streptococcus pyogenеs, Streptococcus pneumoniae;

грамнегативні аероби: Haemophilus influenzae (включаючи штами, що продукують β-лактамазу), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (включаючи штами, що продукують β-лактамазу).

Активність цефпрозилу щодо наступних штамів доведена тільки in vitro:

грампозитивні аероби: Enterococcus durans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphyloccocus epidermidis, Staphyloccocus saprophyticus, Staphyloccocus warneri, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus групи C,D,F,G, зеленящі групи Streptococcі.

Цефпрозил неактивний щодо Enterococcus faecium; грамнегативні аероби: Citrobacter diversus, Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують β-лактамазу), Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp.

Цефпрозил неактивний щодо штамів Acinetobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia; анаероби: Prevotella (Bacteroides) melaninogenicus, Clostridium dificille, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Більшість штамів групи Bacteroides fragilis не чутливі до цефпрозилу.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Цефпрозил всмоктується з травного тракту у кількості близько 95 %.

 

Розподіл.

Об’єм  розподілу  становить 0,23 л/кг. Зв’язування  з білками плазми крові  становить приблизно 36 %, і не залежить від концентрації цефпрозилу у межах від 2 мкг/мл до 20 мкг/мл.  Сталий об’єм розподілу у дорослих здорових осіб з нормальною нирковою функцією оцінюється в 0,23 л/кг.

У дорослих осіб з нормальною нирковою функцією період напіввиведення  цефпрозилу становить 1 - 1,4 години.

Метаболізм.

Одночасний прийом препарату з їжею не впливає на ступінь всмоктування) чи пік концентрації площі під кривою «концентрація-час» цефпрозилу у плазмі крові. Проте, відмічено зростання часу пікової концентрації цефпрозилу в плазмі крові.

Виведення.

Нирковий кліренс препарату становить 1,78 - 2,53 мл/хв/кг.

Цефпрозил виводиться переважно з сечею. Приблизно 54 - 70 % разової дози виводиться  у незміненому вигляді з сечею протягом 24 годин. У дорослих з нормальною нирковою функцією, які отримують препарат у разовій дозі 250 мг, 500 мг і 1 г (перорально), концентрація цефпрозилу в сечі через 4 години після прийому становитиме 700, 1000 і 2900 мкг/мл відповідно.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: довгасті таблетки білого кольору, вкриті оболонкою, з лінією розлому з одного боку.

 

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 7 таблеток у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.

По 10 таблеток у блістері; по 1 або 2 блістери у картонній упаковці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

НОБЕЛФАРМА ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.

Місцезнаходження.