Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ГлаксоСмітКлайн Консьюмер Хелскер Л.П./Фамар С.А./Каталент Великобританія Пекеджінг Лімітед, США/Греція/Великобританія

Міжнародна непатентована назва: Orlistat

АТ код: A08AB01

Форма випуску: Капсули тверді по 60 мг № 42, № 84 у флаконах

Діючі речовини: 1 капсула містить 60 мг орлістату

Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна (Е 460), натрію крохмальгліколят (тип А), повідон, натрію лаурилсульфат, тальк; оболонка капсули: желатин, індигокармін (Е 132), титану діоксид (Е 171), чорне чорнило (шелак, заліза оксид (Е 172), пропіленгліколь); центральна смужка капсули: желатин, полісорбат 80, індигокармін (Е 132).

Фармакотерапевтична група: Гіполіпідемічні засоби

Показання: Зменшення маси тіла у дорослих із зайвою масою тіла (індекс маси тіла більше або дорівнює 25 кг/м2) у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жирів.

Умови відпуску: без рецепта

Терміни зберігання: 3 роки у флаконі; 1 місяць у контейнері (ShuttleТМ).

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11266/01/01

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

АЛАЙ®

(ALLI®)

 

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: 1 капсула містить 60 мг орлістату;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (Е 460), натрію крохмальгліколят (тип А), повідон, натрію лаурилсульфат, тальк;

оболонка капсули: желатин, індигокармін (Е 132), титану діоксид (Е 171), чорне чорнило (шелак, заліза оксид (Е 172), пропіленгліколь); центральна смужка капсули: желатин, полісорбат 80, індигокармін (Е 132).

Лікарська форма. Капсули тверді.

 

Тверда желатинова капсула, що складається з двох частин, № 2: непрозора бірюзова кришечка, непрозоре бірюзове тіло. Капсула має смугу синього кольору, напис alli чорним чорнилом та містить  гранули від білого до біловатого кольору.

Назва і місцезнаходження виробника.

ГлаксоСмітКлайн Консьюмер Хелскер Л.П., США/GlaxoSmithKline Consumer Healthcare L.P.,  USA. Айкен Веренес Індастріал Парк, 65 Віндхам Булевард, Айкен, Південна Каліфорнія, США/Aiken Verenes Industrial Park, 65 Windham Boulevard, Aiken, South Carolina, USA.

Фамар С.А., Греція/Famar S.A., Greece. 49 км Афіни-Ламія, 190 11 Авлона, Греція/49 km Athens-Lamia, 190 11 Avlona, Greece.

Каталент Великобританія Пекеджінг Лімітед, Великобританія/Catalent UK Packaging Limited, UK. Седж Клоуз, Грейт Оуклі, Корбі, Нортамптоншир, NN18 8HS, Великобританія/Sedge Close, Great Oakley, Corby, Northamptonshire, NN18 8HS, UK.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби периферичної дії, що застосовуються для лікування ожиріння. Орлістат. Код АТС  А08А В01.

 

Орлістат – потужний і специфічний інгібітор шлунково-кишкової ліпази тривалої дії. Терапевтична дія препарату в порожнині шлунка і в тонкому кишечнику зумовлена формуванням ковалентного зв’язку з активним центром  серину шлункової і панкреатичної ліпази. Інактивовані ферменти не здатні гідролізувати жири їжі, що надходять у вигляді тригліцеридів, до вільних жирних кислот і моногліцеридів, що всмоктуються.

Враховуючи збільшення концентрації жиру в калових масах, дія розпочинається через 24-48 годин після прийому препарату. Після припинення прийому препарату вміст жиру в калових масах через 48-72 години повертається до рівня початку терапії.

Ступінь абсорбції препарату –  мінімальний.

Приблизно 97% прийнятої дози виводиться з фекаліями, 83% – у вигляді  незміненого орлістату. Кумулятивне виведення із сечею загальної кількості речовин, зв'язаних з орлістатом, становило < 2% від прийнятої дози. Препарат повністю виводиться з організму через 3-5 днів.

 

Показання для застосування.

Зменшення маси тіла у дорослих із зайвою масою тіла (індекс маси тіла ≥ 25 кг/м2) у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жирів.

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату, хронічний синдром мальабсорбції, холестаз, одночасне лікування циклоспорином, варфарином та іншими антикоагулянтними засобами, вагітність, період годування груддю, вік до 18 років.

 

Особливі застереження. Пацієнтам рекомендується чітко дотримуватися дієтичних рекомендацій (див. розділ „Спосіб застосування та дози”).

Ймовірність появи шлунково-кишкових розладів може збільшуватись, якщо препарат приймається з їжею або дієтою, багатою на жири. Пацієнт повинен дотримуватись збалансованої помірно гіпокалорійної дієти з рівнем жирів не більше 30 %.

Лікування препаратом може потенційно порушити всмоктування жиророзчинних вітамінів (A, D, E, K і бета-каротину), тому полівітамінні препарати необхідно приймати перед сном.

Пацієнтам, хворим на цукровий діабет ІІ типу, необхідно порадитися з лікарем перед застосуванням препарату Алай® з метою коригування дози протидіабетичних лікарських засобів, оскільки втрата маси тіла може супроводжуватися поліпшенням компенсації вуглеводного обміну.

Втрата маси тіла може супроводжуватися нормалізацією артеріального тиску та рівня холестерину. Тому пацієнтам, які приймають лікарські засоби для лікування підвищеного тиску та високого рівня холестерину в крові, слід проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату Алай® для коригування дози вищезазначених препаратів.

Застосування орлістату у пацієнтів з хронічними захворюваннями нирок і/чи зменшенням об’єму міжклітинної рідини може супроводжуватися гіпероксалурією та оксалатною нефропатією, тому перед застосуванням препарату Алай®  необхідно порадитися з лікарем.

Слід припинити лікування препаратом і проконсультуватися з лікарем у разі появи таких симптомів як пожовтіння шкіри та склер очей, свербіж, темний колір сечі та втрата апетиту.

Рідко може виникати гіпотиреоз і/чи бути знижений контроль гіпотиреозу. Механізм цього явища недоведений, однак може мати місце зниження всмоктування солей йоду і/чи левотироксину.

У пацієнтів з епілепсією орлістат може дисбалансувати протисудомну терапію шляхом зменшення всмоктування протиепілептичних засобів, що може призвести до виникнення судом.

Пацієнти, які приймають аміодарон, повинні порадитися з лікарем перед початком лікування препаратом Алай®.

Пацієнтам, які приймають пероральні протизаплідні препарати, у випадку сильної діареї рекомендується застосовувати додаткові протизаплідні засоби.

Не існує достатніх даних щодо застосування препарату у людей літнього віку та в осіб з недостатністю функції печінки та/або нирок, тому перед застосуванням орлістату слід проконсультуватися з лікарем. Ректальні кровотечі потребують ретельного обстеження.

 

Застосування у період вагітності або  годування груддю.

Протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Не впливає.

Діти.

Протипоказано.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі: по 1 капсулі 3 рази на добу під час, перед або протягом 1 години після кожного основного прийому їжі, запиваючи водою.

Якщо прийом їжі пропущений або не містить жирів, дозу препарату необхідно пропустити. Не приймати більше 3 капсул протягом доби.

Лікування не повинно перевищувати 6 місяців. Процес втрати маси тіла протягом цього періоду повинен відбуватися під наглядом лікаря. Якщо пацієнт не втратив вагу після 12 тижнів лікування, він повинен порадитися зі своїм лікарем. Можливо, є необхідність припинити лікування.

Дієта та фізичні вправи є важливими частинами програми втрати ваги. Рекомендується почати дієту та програму фізичних вправ ще до початку лікування та продовжувати після закінчення лікування препаратом.

Під час прийому препарату пацієнт повинен вживати збалансовану, помірну гіпокалорійну дієту, що містить приблизно 30% калорій у вигляді жирів (наприклад, дієта в  2,000 ккал/день відповідає < 67 г жирів). Денна норма жирів, вуглеводів та білків має бути поділена на три основні прийоми їжі.

 

Передозування.

Більшість випадків передозування орлістатом не супроводжувались появою небажаних реакцій або побічними реакціями, що виникають при застосуванні рекомендованих доз препарату.

У випадку передозування необхідно звернутися за медичною допомогою. У разі вираженого передозування рекомендується контролювати стан пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень, будь-які ефекти, пов’язані з  пригніченням дії ліпази (див. розділ «Побічні ефекти» з боку шлунково-кишкового тракту), є швидко зворотними.

За необхідності проводиться симптоматична терапія.

 

Побічні ефекти.

Побічні реакції на препарат виникали, головним чином, з боку шлунково-кишкового тракту й були обумовлені фармакологічною дією препарату, що перешкоджає всмоктуванню жирів їжі. Дієта з низьким вмістом жирів зменшить ймовірність появи побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.

З боку шлунково-кишкового тракту - маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з випорожненнями, імперативний позив до дефекації, маслянисті випорожнення, стеаторея, метеоризм, м’які випорожнення, біль у черевній порожнині/дискомфорт, біль чи дискомфорт у прямій кишці, нетримання калу, рідкі випорожнення, часта дефекація, поява крові в калових масах, викликана кровотечею із судин прямої кишки або анального каналу, дивертикуліт, панкреатит, здуття живота, ураження зубів, ураження ясен. Вони, як правило, з’являються на початку лікування (протягом перших 3-х місяців), у більшості пацієнтів спостерігається лише один епізод.

З боку нирок та сечовидільної системи – оксалатна нефропатія, інфекції сечових шляхів.

З боку системи крові та лімфатичної системи – зниженя рівня протромбіну і підвищення Міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) відзначалося у пацієнтів при одночасному застосуванні з антикоагулянтами.

З боку шкіри та підшкірної клітковини – бульозні висипання.

З боку імунної системи – реакція гіперчутливості (свербіж, висипання, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія).

Гепатобіліарні порушення – холелітіаз (жовчнокам’яна хвороба), гепатит, підвищення рівня трансамінази й лужної фосфатази.

Порушення обміну речовин, метаболізму – гіпоглікемія.

Інфекції та інвазії – грип.

Організм в цілому та реакції в місці введення – слабість.

Репродуктивна система – дисменорея.

З боку нервової системи – головний біль.

Психічні розлади – тривога, що може виникати внаслідок очікування або появи побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння – інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції нижніх дихальних шляхів.

У хворих на цукровий діабет ІІ типу можливі гіпоглікемічні стани та здуття живота.

У разі появи будь-яких небажаних реакцій слід припинити лікування та звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Циклоспорин.

При паралельному прийомі препарату з циклоспорином спостерігалося зниження рівня циклоспорину в плазмі крові, що може призвести, в свою чергу, до зниження імуносупресорної ефективності. Одночасне застосування протипоказано.

Пероральні антикоагулянти.

При одночасному прийомі варфарину або інших пероральних антикоагулянтів можуть порушуватися показники параметрів коагуляції. Одночасне застосування протипоказано.

Пероральні протизаплідні засоби.

Препарат не взаємодіє з пероральними протизаплідними засобами, проте у випадку сильної діареї рекомендується застосовувати додаткові протизаплідні засоби.

Левотироксин.

 При одночасному застосуванні можливе виникнення гіпотиреоїдизму і/або зниження контролю гіпотиреозу внаслідок зменшення всмоктування солей йоду та/або левотироксину.

Протиепілептичні лікарські засоби.

При одночасному застосуванні з протиепілептичними засобами, такими як вальпроат, ламотриджин, можливе виникнення судом внаслідок зменшення їх всмоктування.

Жиророзчинні вітаміни.

Можливе порушення всмоктування жиророзчинних вітамінів (А, D, E, K і бета-каротину). Тому полівітамінні препарати рекомендується приймати перед сном.

Акарбоза.

У зв’язку з тим, що не проводилися фармакокінетичні дослідження взаємодії, не рекомендується приймати Алай® пацієнтам, які приймають акарбозу.

 

 

Аміодарон.

 Одночасне застосування з аміодароном можливе лише після консультації з лікарем, оскільки можливе зниження рівня аміодарону в плазмі крові. Доза аміодарону повинна бути відкоригована під час застосування препарату Алай®.

Не відзначалася взаємодія з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, фентерміном, правастатином, ніфедипін- гастроінтестинальною терапевтичною системою (GITS), ніфедипіном повільного вивільнення, сибутраміном або алкоголем.

Термін придатності. 3 роки у флаконі; 1 місяць у контейнері (ShuttleТМ).

 

Умови зберігання. Зберігати флакон та контейнер (ShuttleТМ) щільно закритими при температурі не вище 25 0С, в захищеному від вологи місці. Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 42 або 84 капсули у флаконі, по 1 флакону з контейнером (ShuttleТМ) у картонній коробці.