АСКОРІЛ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД., Індія

Міжнародна непатентована назва:

АТ код: R05X

Форма випуску: Таблетки № 10 (10х1), № 20 (10х2) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить сальбутамолу сульфату еквівалентно сальбутамолу 2 мг, бромгексину гідрохлориду 8 мг, гвайфенезину 100 мг

Допоміжні речовини: Кальцію гідрофосфат, крохмаль кукурудзяний, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Фармакотерапевтична група: Препарати, які стимулюють відхаркування

Показання: Симптоматичне лікування продуктивного кашлю, що пов’язаний з бронхоспазмом.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11237/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

АСКОРІЛ

(ASCORIL)

 

Склад:

діючі  речовини:

1 таблетка містить сальбутамолу сульфату еквівалентно сальбутамолу 2 мг, бромгексину гідрохлориду 8 мг, гвайфенезину 100 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, крохмаль кукурудзяний, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

Комбіновані засоби, що застосовуються при кашлю та застудних захворюваннях.

Код АТС R05Х.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування продуктивного кашлю, що пов’язаний з бронхоспазмом.

 

Протипоказання.      

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Дитячий вік до 6 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослі та діти віком від 12 років застосовують внутрішньо по 1 таблетці 3 рази на добу.

Діти віком від 6 до 12 років: по ½ -1 таблетці 3 рази на добу.

Тривалість лікування визначається індивідуально.

 

Побічні реакції.

Найчастіше виникають побічні ефекти, пов’язані із застосуванням сальбутамолу. Вони не відрізняються від таких для інших стимуляторів β-адренорецепторів:

з боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, що включають у себе ангіоневротичний набряк, кропив’янку, бронхоспазм, орофарингеальний набряк, синдром Лайєлла; рідко при пероральному застосуванні сальбутамолу у дітей може виникнути мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, набряк обличчя;

з боку травного тракту: рідко – гіпокаліємія;

з боку нервової системи: часто – тремор, головний біль; дуже рідко – гіперактивність, дисгевзія, запаморочення, парестезія ротоглотки;

з боку серцево-судинної системи: часто – тахікардія; рідко – периферична вазодилатація;

дуже рідко – порушення серцевого ритму, включаючи фібриляцію, суправентрикулярну тахікардію та екстрасистолію, гіпотензія або гіпертензія;

з боку дихальної системи: дуже рідко – парадоксальний бронхоспазм.

Інші: міоспазм, підвищена пітливість, тромбоцитопенія, метаболічні зміни, такі як гіпокаліємія, гіперглікемія, збільшення в крові рівня інсуліну.

Сальбутамол може спровокувати парадоксальний бронхоспазм, що є життєво небезпечним станом. У разі його виникнення необхідно негайно припинити застосування препарату і призначити альтернативне лікування.

Іноді при застосуванні Аскорілу  можуть зустрічатися розлади з боку травного тракту (нудота, блювання, діарея, біль у животі), пов’язані з ефектами гвайфенезину, бромгексину гідрохлориду.

У деяких хворих може розвинутися транзиторне підвищення рівня амінотрансфераз у крові, спричинене бромгексином.

 

Передозування.

Симптоми: збудження, сплутаність свідомості, пригнічення дихання, часте дихання, порушення свідомості, атаксія, диплопія, легкий метаболічний ацидоз, аритмії, біль у грудях, гіпотензія аж до шоку, прискорене серцебиття, тахікардія й сильний тремор, особливо в руках. Можливі скарги з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи нудоту і блювання.

Лікування. Терапія симптоматична, спостереження за допомогою електрокардіографії показано для контролю функції серця.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Досвід застосування препарату у період вагітності і годування груддю відсутній. Тому застосування його можливе лише у разі, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Годування груддю під час лікування препаратом слід припинити.

 

Діти.

Не призначати препарат дітям віком до 6 років.

 

Особливості застосування.

Сальбутамол, як і інші стимулятори β-адренорецепторів, необхідно призначати з обережністю пацієнтам із судомними розладами, гіпертиреоїдизмом, цукровим діабетом, а також пацієнтам з підвищеною чутливістю до симпатоміметичних амінів.

У деяких пацієнтів, як і після застосування будь-яких інших агоністів β-адренорецепторів,  можуть спостерігатися клінічно важливі зміни систолічного і діастолічного артеріального тиску.  Відомо, що стимулятори β-адренорецепторів можуть сричиняти зміни ЕКГ, такі як: згладжування зубця Т, подовження інтервалу QT, депресію сегмента ST. Тому сальбутамол необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам із захворюваннями серцево-судинної системи, особливо при артеріальній гіпертензії, коронарній недостатності, аритміях.

Потреба збільшення дози сальбутамолу свідчить про погіршення контролю над астмою і вимагає перегляду терапії, за необхідності – призначення кортикостероїдів.

З обережністю необхідно застосовувати гвайфенезин в лікуванні кашлю з надмірним виділенням мокротиння, персистуючого чи хронічного кашлю, що виникає внаслідок тютюнокуріння, астми, хронічного бронхіту, емфіземи.

Бромгексин необхідно з обережністю застосовувати пацієнтам з виразкою шлунка чи дванадцятипалої кишки.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Слід утримуватись від керування автотранспортом і роботи з іншими механізмами під час лікування препаратом.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Діуретики. β-агоністи  можуть погіршувати спричинені застосуванням діуретиків, що виводять калій (таких, як петлеві та тіазидні), зміни ЕКГ і/чи гіпокаліємію.

β–блокатори можуть не лише блокувати бронхорозширювальний ефект  β-агоністів, а й спричиняти бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою. Тому пацієнтам з астмою протипоказане застосування β-блокаторів. 

Інгібітори моноаміноксидази. Одночасне застосування інгібіторів МАО та непрямих симпатоміметиків часто спричиняє гіпертонічний криз. Прямі симпатоміметики не протипоказані для призначення хворим, що лікуються інгібіторами МАО. Проте описані поодинокі випадки, коли виникнення таких побічних ефектів, як тахікардія та гіпоманіакальний стан, пов’язували з цією взаємодією.

Дигоксин. У здорових добровольців, які приймали дигоксин протягом 10 днів, спостерігалося збільшення його концентрації з 16 % до 22 % в сироватці крові після одноразового призначення сальбутамолу.

Не рекомендується одночасно застосовувати сальбутамол та інші пероральні симпатоміметики, оскільки така комбінація може призвести до серцево-судинних порушень.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Сальбутамол. Сальбутамол – прямий симпатоміметик, селективний агоніст β2- адренорецепторів.  Основна дія b-адреноміметиків полягає в здатності стимулювати аденілатциклазу – фермент,  який каталізує утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) з аденозинтрифосфату (АТФ). Збільшення кількості цАМФ  спричиняє розслаблення гладких м’язів бронхів і пригнічує виділення медіаторів негайної гіперчутливості з клітин, особливо опасистих. Сальбутамол розслаблює  гладкі м’язи бронхів, матки, судинного ложа скелетних м’язів. Сальбутамол чинить більш сильну і довгу дію на β2-адренорецептори, ніж ізопротеренол. Сальбутамол може також покращувати механізми мукоциліарного транспорту.

Бромгексин чинить відхаркувальну і муколітичну дію. Бромгексин – похідне бензиламіну і вазицину. Збільшує об’єм мокротиння, знижує його в’язкість та сприяє його евакуації з бронхів; стимулює гідролітичну деполімеризацію мукопротеїнових волокон і стимулює активність миготливого епітелію. Відомо, що бромгексин здійснює вивільнення лізосомальних ферментів бронхіальними залозами.

Відомо також про інші фармакологічні ефекти бромгексину: підвищення секреції екзокринних залоз (наприклад, сльозовиділення) і збільшення продукції легеневого сурфактанта. Одночасне застосування бромгексину з окситетрацикліном, еритроміцином, ампіциліном, амоксициліном призводить до підвищення їх концентрації в мокротинні.

Вважають, що збільшенню секреції  екзокринних залоз під час застосування бромгексину може сприяти метаболіт бромгексину, амброксол (NA-872).

Гвайфенезин. Дія гвайфенезину полягає в стимуляції рецепторів слизової оболонки шлунка і рефлекторному стимулюванні секреції залоз дихальних шляхів. В результаті цього збільшується об’єм і знижується в’язкість бронхіального секрету.

Фармакокінетика.

Сальбутамол.

Сальбутамол  добре  абсорбується  з травного тракту, його біодоступність становить від 50 % до 85 %. Після перорального застосування максимальна концентрація (Сmax) в  плазмі крові настає через 1 - 4 години (Tmax). Їжа не впливає на біодоступність сальбутамолу.  Зв’язується  з  білками у кількості 10 %. Об’єм розподілу (Vd) становить  156 +/- 38 літрів. Сальбутамол метаболізується в печінці до  неактивного сульфатного кон’югату. Виводиться сальбутамол переважно нирками. Від  64 % до 98 % виводиться із сечею та  1,2 - 7 % – із калом. Період напіввиведення сальбутамолу становить 3-6,5 години.

Бромгексин.

Бромгексин добре всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація  бромгексину в сироватці крові настає приблизно через 1 годину після прийому препарату. Метаболізується  в печінці до активного метаболіту – амброксолу.  Бромгексин виводиться, в основному, з сечею у вигляді метаболітів, лише незначна його частина виводиться  у незміненому стані. Період напіввиведення бромгексину – 6,5 години.

Гвайфенезин.

Гвайфенезин добре абсорбується з травного тракту. 60 % гвайфенезину гідролізується в крові протягом 7 годин з утворенням b(2-метоксифенокси)-молочної кислоти. Гвайфенезин виводиться з сечею у формі метаболітів. Період напіввиведення гвайфенезину – 1 година.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білі, округлі, плоскі зі скошеними краями таблетки, з лінією розлому з одного боку.

 

Термін придатності.

 2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

 

Упаковка. 

По 10 таблеток у блістері, по 1 або  2 блістери  в картонній упаковці.

 

Категорія  відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд.

 

Місцезнаходження.