АМЛОДЕКС

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Фармекс Груп", Київська обл., м. Бориспіль, Україна

Міжнародна непатентована назва: Amlodipine

АТ код: C08CA01

Форма випуску: Таблетки по 10 мг № 10 (10х1), № 30 (10х3) у блістерах (фасування з форми in bulk фірми-виробника ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", Україна)

Діючі речовини: 1 таблетка містить 10 мг амлодипіну бесилату у перерахуванні на 100 % речовину і амлодипін

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, лактози моногідрат, кальцію гідрофосфат безводний, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат

Фармакотерапевтична група: Антагоністи іонів кальцію

Показання: Артеріальна гіпертензія, стабільна стенокардія або вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5 років з дати виготовлення "in bulk".

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11234/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

АМЛОДЕКС

(AMLODEX)

 

Склад:

діюча речовина: amlodipine;

1 таблетка містить 5 мг або 10 мг амлодипіну бесилату у перерахуванні на 100 % речовину і амлодипін;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза|, лактози моногідрат, кальцію гідрофосфат| безводний|безводний|, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат|.

 

Лікарська форма. Таблетки|таблетки|.

Фармакотерапевтична група.

Селективні антагоністи кальцію з|із| переважною дією на судини|посудини|. Код АТС С08С А01. 

Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія, стабільна стенокардія або вазоспастична| стенокардія (стенокардія Принцметала).

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до амлодипіну| або інших похідних дигідропіридину, до допоміжних компонентів препарату; тяжка|тяжка| артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск|тиснення| < 90 мм рт|. ст.), колапс, кардіогенний шок, нестабільна стенокардія, виражений|виказаний,висловлений| стеноз устя аорти, вагітність, період годування груддю, дитячий вік.

 

Спосіб застосування та дози.

Призначають дорослим внутрішньо. Приймають 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води (до 100 мл)|їди|.

Початкова добова доза зазвичай становить 5 мг, при необхідності можливе збільшення через 7-10 днів (з урахуванням|з врахуванням| реакції хворого) до добової дози 10 мг.

Підтримуюча доза при артеріальній гіпертензії – 5 мг на добу.

При стенокардії напруження|напруження| і вазоспастичній| стенокардії призначають у добовій дозі             5-10 мг, для профілактики нападів|приступів| стенокардії – 10 мг на добу.

Для пацієнтів худих, невисокого зросту|зросту|, літніх|літніх|, з|із| порушенням функції печінки початкова добова доза становить 2,5 мг (застосовують препарати амлодипіну з можливістю дозування 2,5 мг).

При порушенні функції нирок|бруньок|, одночасному призначенні з|із| тіазидними| діуретиками,               b-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого| ферменту зміна режиму дозування препарату не потрібна.

 

Побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, задишка, виражене|виказане,висловлене| зниження артеріального тиску|тиснення|, васкуліт, припливи|припливи| крові до обличчя|обличчя,лиця|; рідко – стенокардія, інфаркт міокарда, аритмії (фібриляція передсердь і шлуночкова тахікардія); дуже рідко – розвиток або посилення серцевої|сердечної| недостатності, екстрасистолія.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість, зміна настрою, судоми; рідко – астенія, втрата свідомості, зниження чутливості до подразників, нервозність, парестезії, тремор, вертиго, безсоння|, депресія; дуже рідко – атаксія, апатія, ажитація|, амнезія.

З боку травної системи: нудота, блювання, біль в епігастрії|, гіпербілірубінемія; рідко – підвищення рівня печінкових трансаміназ|, порушення функції печінки, жовтяниця|жовтуха|, панкреатит, сухість у роті|у роті|, метеоризм, запор або діарея, гіперплазія ясен; дуже рідко – гастрит, підвищення апетиту.

З боку сечостатевої системи: периферичні набряки (щиколоток і стоп); рідко – сексуальні порушення (в т.ч. зниження потенції), полакіурія|, болючі|болючі| позиви до сечовипускання, ніктурія; дуже рідко – дизурія, поліурія|поліурія|.

З боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні|вживанні|); дуже рідко – міастенія.

З боку шкірних покривів: дуже рідко – ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору|цвіту| шкіри.

Алергічні реакції: рідко – шкірні|шкіряний| висипання (в т.ч. еритематозні|, макулопапульозні|, кропив’янка|кропивниця|), свербіж|сверблячка,зуд|.

З боку органів зору: порушення зору, кон’юнктивіт, диплопія, біль в оці; рідко –  ксерофтальмія; дуже рідко –  порушення акомодації.

Інші: рідко – диспное, гінекомастія, урикемія|, збільшення/зменшення маси тіла, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперглікемія, шум у вухах, біль у спині|спіні|, носова кровотеча, підвищене потовиділення|випіт|; дуже рідко – холодний липкий піт, кашель, риніт, паросмія, порушення смакових відчуттів.

 

Передозування.

Симптоми: надмірне зниження артеріального тиску|тиснення|, рефлекторна тахікардія, надмірна периферична вазодилатація.

Лікування: надати|наділити| хворому положення|становище| лежачи з|із| піднятими ногами. Промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), при значному зниженні артеріального тиску|тиснення| – підтримка функцій серцево-судинної системи, постійний моніторинг функції серця і легенів, контроль за об’ємом|обсягом| циркулюючої крові і діурезом. Для відновлення тонусу судин|посудин| – призначення судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування|вживання|). Симптоми блокади кальцієвих каналів зменшує внутрішньовенне введення|вступ| кальцію глюконату|. Специфічний антидот відсутній. Гемодіаліз не ефективний.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний при вагітності (безпека застосування|вживання| не встановлена|установлена|). При необхідності застосування|вживання| в період лактації слід припинити годування груддю.

 

Діти.

Не рекомендується застосовувати препарат |в,біля|дітям через відсутність достатніх клінічних даних.

Особливості застосування.

З|із| обережністю застосовують при порушенні функції печінки, синдромі слабкості синусового вузла (виражена|виказана,висловлена| брадикардія, тахікардія), декомпенсованій| хронічній серцевій|сердечної| недостатності, легкій або помірній гіпотензії, аортальному стенозі, мітральному стенозі, гіпертрофічній кардіоміопатії (особливо обструктивній|обструкційної|), цукровому діабеті, в літньому віці.

У період лікування необхідно щоденно контролювати артеріальний тиск, здійснювати регулярний контроль за масою тіла і споживанням|вжитком| натрію, а також призначити відповідну дієту. Необхідна підтримка гігієни зубів і регулярні консультації стоматолога (запобігання болючості|болючий|, кровоточивості та гіперплазії ясен).

Для Амлодексу  не характерний синдром «відміни», однак|однак| перед припиненням лікування рекомендується поступове зниження дози.

Амлодекс не змінює|зраджує| в плазмі крові концентрацію калію, тригліцеридів|, загального|спільного| холестерину, ліпопротеїдів| низької щільності, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

У період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, які вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості|прудкості| психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати|спричиняти| запаморочення і сонливість (особливо на початку лікування).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Концентрацію амлодипіну| в крові підвищують інгібітори мікросомального| окиснення (підвищується ризик розвитку побічних ефектів), знижують – індуктори мікросомального| окиснення.

Гіпотензивний ефект амлодипіну| ослаблюють|послабив,послаблюють| нестероїдні протизапальні засоби, особливо індометацин (затримка натрію і блокада синтезу простагландинів| нирками|бруньками|),                            a-адреностимулятори, естрогени (затримка натрію), симпатоміметики; посилюють|посилюють| – аміодарон|, хінідин, a1-адреноблокатори|, нейролептики| та інші блокатори| кальцієвих каналів.

Гіпотензивний і антиангінальний| ефект амлодипіну| посилюють|посилюють| тіазидні| і «петльові|петльові|» діуретики, b-адреноблокатори, верапаміл|, інгібітори ангіотензинперетворюючого| ферменту та нітрати.

Ефекти| амлодипіну| знижують препарати кальцію. Прокаїнамід, хінідин та інші засоби, що викликають|спричиняють| подовження|видовження| інтервалу QT, посилюють|посилюють| негативний|заперечний| дромотропний| ефект і можуть підвищувати ризик значного подовження|видовження| інтервалу QT.

Амлодекс посилює|посилює| прояви|вияви| побічної дії препаратів літію (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).

Концентрацію амлодипіну| в крові може незначно збільшувати грейпфрутовий сік, однак|однак| це не супроводжується|супроводиться| клінічно значущим зниженням артеріального тиску|тиснення|.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Селективний блокатор| «повільних» кальцієвих каналів з|із| переважною дією на судини, похідне дигідропіридину.

Механізм дії обумовлений зв’язуванням|зв'язуванням| з|із| дигідропіридиновими| рецепторами, блокуванням «повільних»| кальцієвих каналів, інгібуванням трансмембранного| току|току| кальцію всередину  клітин гладких м’язів серця і судин (більшою мірою в гладком’язові клітини судин|посудин|, ніж в кардіоміоцити).

Чинить антигіпертензивну| та антиангінальну дію.

Антигіпертензивна дія обумовлена прямим вазодилатуючим| впливом на гладкі м’язи |посудин|артеріальних судин|посудин| і подальшим|наступним| зниженням загального|спільного| периферичного опору судин|посудин|. Завдяки повільному початку дії та пролонгованому ефекту забезпечує плавне і тривале зниження артеріального тиску. У|тиснення| хворих на|із| артеріальну гіпертензію прийом 1 раз на добу супроводжується|супроводиться| клінічно значущим дозозалежним| зниженням артеріального тиску|тиснення| в положенні|становищі| як лежачи, так і стоячи протягом доби.

Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних і периферичних артерій та зниженням загального|спільного| периферичного опору судин|посудин| (постнавантаження) без зміни частоти серцевих|сердечних| скорочень. Запобігає розвитку спазму коронарних артерій (стенокардія Принцметала або вазоспастична стенокардія).

У|в,біля| хворих на стенокардію регулярний|однократний| прийом амлодипіну збільшує толерантність до фізичного навантаження.

У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, які перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну ангіопластику коронарних артерій або у тих, які страждають на стенокардію, амлодипін запобігає розвитку потовщення інтими-медії сонних артерій, значно знижує летальність від серцево-судинних захворювань, інфаркту міокарда, інсульту, транслюмінальної ангіопластики коронарних артерій, аортокоронарного шунтування; сприяє  зниженню госпіталізацій у зв’язку з нестабільною стенокардією і прогресуванням хронічної серцевої недостатності, знижує частоту втручань, спрямованих на відновлення коронарного кровотоку.

Не виявляє суттєвого|суттєвого| впливу на скоротність і провідність міокарда, не спричиняє|спричиняє| рефлекторне збільшення частоти серцевих|сердечних| скорочень, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, чинить слабку|слабу| натрійуретичну| дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість|виказаний,висловлений| мікроальбумінурії|. |виказаний,висловлений|Не виявляє будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин і концентрацію ліпідів плазми.

Амлодипін має велику тривалість дії, його можна призначати 1 раз на добу. Терапевтичний ефект розвивається через 2-4 години після|потім| прийому, тривалість дії – приблизно 24 години.

Фармакокінетика|.

Після|потім| застосування внутрішньо всмоктується повільно|повільно|, але|та| майже повністю (прийом з|із| їжею не змінює|зраджує| всмоктування). Біодоступність становить 60-80 %. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 6-12 годин після|потім| прийому. Зв’язок з|із| білками плазми – 90-98 %. Добре розподіляється в організмі (об’єм|обсяг| розподілу – 21 л/кг). Постійна концентрація в плазмі крові досягається на 7-8 день лікування. Проникає через гематоенцефалічний| бар’єр і в грудне молоко. Повільно|повільно|, але|та| інтенсивно метаболізується в печінці; приблизно 90 % перетворюється в мало-| і неактивні похідні піридину; має невеликий ефект «першого проходження». Період напіввиведення після|потім| одноразового прийому варіює від 31 до 48 годин, при повторному прийомі становить приблизно           45 годин. Загальний|спільний| кліренс становить 7 мл/хв´кг (у|в,біля| пацієнтів з|із| масою тіла 60 кг – 25 л/год., у|в,біля| літніх|літніх| пацієнтів – 19 л/год.). Елімінація здійснюється нирками|бруньками| (приблизно  60 % – у вигляді метаболітів|, приблизно 10 % – у незміненому вигляді|виді|) і з|із| жовчю (20-25 % у стані метаболітів|). Виділяється у|із| грудне молоко. Не видаляється при гемодіалізі.

У|в,біля| хворих на|із| артеріальну гіпертензію період напіввиведення становить приблизно                 48 годин, у|в,біля| |літніх| пацієнтів старше 65 років – збільшується до 65 годин, при печінковій недостатності і при тяжкій|тяжкій| хронічній серцевій|сердечній| недостатності – до 60 годин. Подовження|видовження| періоду напіввиведення свідчить про можливість|спроможність| кумуляції препарату при тривалому його призначенні. Недостатність функції нирок|бруньок| не чинить суттєвого|суттєвого| впливу на фармакокінетику| амлодипіну|.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 5 мг –     білого або білого з|із| кремуватим| відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою;

таблетки по 10 мг –     білого або білого з|із| кремуватим| відтінком кольору, плоско-циліндричної форми з рискою та фаскою.

 

Термін придатності.

5 років з дати виготовлення "in bulk".

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 о С|.

Зберігати в  недоступному для дітей місці.

Упаковка. 

По 10 таблеток у блістері, по 1 або 3 блістери в картонній пачці. |табле

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

ТОВ «ФАРМЕКС ГРУП».

 

Місцезнаходження.

Україна, 08300, Київська обл., м. Бориспіль, вул. Шевченка, 100.