Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ЗАТ "Інфузія", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Metronidazole

АТ код: J01XD01

Форма випуску: Розчин для інфузій 0,5 % по 100 мл у пляшках

Діючі речовини: 100 мл розчину містить метронідазолу – 500 мг

Допоміжні речовини: Натрію хлорид, динатрію едетат, вода для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група: Препарати для лікування протозойних інфекцій

Показання: Лікування і профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями:
- центральної нервової системи (абсцес мозку, менінгіт);
- легень і плеври (некротизуюча пневмонія, аспіраційна пневмонія, абсцес легень);
- шлунково-кишкового тракту і черевної порожнини (перитоніт, абсцес печінки, післяопераційні інфекції після операцій на прямій і товстій кишці, гнійні захворювання черевної і тазової порожнин);
- гінекологічних (ендометрит, після гістеректомії або кесарева розтину, родова пропасниця, септичний аборт);
- у ділянці вуха, горла, носа, зубів, рота, щелепи (в тому числі ангіна Симановського – Плаута – Венсана);
- ендокардит;
- кісткові і суглобні інфекції (остеомієліт);
- газова гангрена;
- септицемія при тромбофлебітах.
Профілактика ускладнень при хірургічних операціях, пов’язаних з високим ризиком анаеробних інфекцій (гінекологічна або внутрішньоабдомінальна хірургія).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11140/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МЕТРОНІДАЗОЛ

(METRONIDAZOLE)

 

Склад:

діюча речовина: Metronidazole;

100 мл розчину містить метронідазолу – 500 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетат, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для інфузій.

 

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу. Код АТС J01X D01.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Лікування і профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями:

- центральної нервової системи (абсцес мозку, менінгіт);

- легень і плеври (некротизуюча пневмонія, аспіраційна пневмонія, абсцес легень);

- шлунково-кишкового тракту і черевної порожнини (перитоніт, абсцес печінки, післяопераційні інфекції після операцій на прямій і товстій кишці, гнійні захворювання черевної і тазової порожнин);

- гінекологічних (ендометрит, після гістеректомії або кесарева розтину, родова пропасниця, септичний аборт);

- у ділянці вуха, горла, носа, зубів, рота, щелепи (в тому числі ангіна Симановського – Плаута – Венсана);

- ендокардит;

- кісткові і суглобні інфекції (остеомієліт);

- газова гангрена;

- септицемія при тромбофлебітах.

Профілактика ускладнень при хірургічних операціях, пов’язаних з високим ризиком анаеробних інфекцій (гінекологічна або внутрішньоабдомінальна хірургія).

 

Протипоказання.

Протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до Метронідазолу або інших похідних нітроімідазолу, І триместр вагітності, період годування груддю.

Попередження

При тяжких захворюваннях печінки, що супроводжуються порушенням гемопоезу (наприклад, гранулоцитопенією), органічних захворюваннях центральної або периферичної нервової системи, Метронідазол слід застосовувати тільки при безпосередній загрозі для життя.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат вводять внутрішньовенно.

Метронідазол слід вводити повільно, тобто не більш 100 мл за 20 хвилин (5 мл/хв), але, як правило, вводиться 100 мл за 60 хвилин.

Метронідазол можна також вводити в 0,9% розчині натрію хлориду.

При одночасному призначенні антибіотиків їх варто вводити окремо один від одного.

Дозування встановлюється відповідно до індивідуальної реакції пацієнта, його віку, статі, маси тіла, і залежить від типу і тяжкості захворювання.

Звичайно рекомендуються наступні дози:

Дорослі і діти старше 12 років. В перший день лікування кожні 6 - 8 годин по 500 мг Метронідазолу, максимально до 2 г Метронідазолу на добу. На другий і наступні дні кожні 12 годин по 500 мг Метронідазолу, відповідно 1 г Метронідазолу на добу. У виняткових випадках підтримуючу дозу можна збільшити до 1,5 г Метронідазолу на добу.

Для передопераційної профілактики інфекцій разова доза становить 0,5 - 1 г (максимально 2 г) Метронідазолу, яку слід вводити суворо перед початком операції.

Діти до 12 років. Кожні 8 годин по 7,5 мг/кг маси тіла (1,5 мл/кг) внутрішньовенно повільно.

Тривалість лікування – зазвичай 5-7 днів (див. розділ "Особливості застосування").

 

Побічні реакції.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, запор, відсутність апетиту, сухість або металевий присмак у роті, обкладеність язика, епігастральний біль, глосит, стоматит, панкреатит, жовтуха.

З боку центральної нервової системи (у разі тривалого прийому): головний біль, запаморочення, порушення координації рухів, атаксія, дизартрія, підвищена збудливість, депресія, порушення сну, слабкість; в окремих випадках – сплутаність свідомості, галюцинації, судоми, периферична нейропатія (міальгія, парестезія), тремор, ністагм, диплопія, міопія.

З боку сечостатевої системи: відчуття печіння в сечовипускальному каналі, зростання ймовірності розвитку грибкової флори піхви (кандидози), дизурія, цистит, поліурія, енурез, забарвлення сечі у червоно-коричневий колір.

З боку ендокринної системи: порушення лібідо, дисменорея.

Алергічні реакції: гіперемія шкіри, висип, свербіж, кропив’янка, закладеність носа, гарячка, анафілаксія.

З боку скелета: артралгії.

З боку кровотворної системи: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія.

Інші: біль, гіперемія або набряк у місці ін’єкції, тромбофлебіт (місцево), зміни на кардіограмі (згладжування Т-хвилі), зниження артеріального тиску, блідість шкіри, гіпертермічний синдром, озноб, біль у м’язах і попереку, синусит, фарингіт.

Під час лікування сеча може набувати червоно-коричневого забарвлення, що зумовлено присутністю розчинних у воді пігментів, які є продуктом метаболізму метронідазолу.

 

Передозування.

Симптоми. При тривалому застосуванні високих доз – нудота, блювання, запаморочення, атаксія, парестезія, депресія, судоми, збудливість.

Лікування. Для швидкого видалення Метронідазолу з організму при відсутності порушень сечовиділення застосовують форсований діурез. При тяжких отруєннях – перитонеальний діаліз та гемодіаліз.

У випадках розвитку судом – протисудомні засоби (діазепам).

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Вживання Метронідазолу в I триместрі вагітності або у період годування груддю протипоказано. У II і III триместрах вагітності – лише при тяжких, загрозливих для життя, інфекціях. Метронідазол проникає у материнське молоко в концентрації, що дорівнює його концентрації у плазмі. Він може надавати молоку гіркий присмак. Щоб уникнути негативної дії препарату на дитину, треба припинити або годування груддю (на час лікування і після припинення курсу ще 2-3 дні), або припинити застосування препарату.

 

Діти.

Метронідазол застосовують у педіатричній практиці.

Дітям до 12 років розраховують дози відповідно до маси тіла.

Дітям старше 12 років – призначають препарат у тих же дозах, що і дорослим.

 

Особливі заходи безпеки.

Слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з тяжким захворюванням центральної або периферичної нервової системи.

 

Особливості застосування.

Курс лікування Метронідазолом або іншими препаратами, що містять нітроімідазол, як правило, не повинен перевищувати 10 днів. Перевищення цього терміну припустимо тільки в поодиноких випадках, при особливо тяжких показаннях. Повторне лікування варто проводити якомога рідше.

У випадках тривалого застосування (понад 10 днів) Метронідазолу необхідно проводити дослідження загального аналізу крові до, під час та після лікування; контролювати функцію печінки.

Вплив Метронідазолу на лабораторні тести.

Метронідазол перешкоджає визначенню рівня глутамат-оксалоацетату амінотрансферази та глутамат-пірувати амінотрансферази у сироватці крові. Він може призводити до хибно негативних результатів.

Під час лікування Метронідазолом і не менше 3 днів після його закінчення слід уникати вживання алкоголю, тому що внаслідок порушення його окиснення може відбуватись накопичення ацетальдегіду.

У результаті йього розвиваються дисульфірамподібні реакції (спастичні болі в животі, нудота, блювання, головний біль, збудливість).

Пацієнтам зі значними порушеннями функції печінки і нирковою недостатністю препарат слід призначати з обережністю, оскільки через уповільнений метаболізм препарату може збільшитись концентрація метронідазолу та його метаболітів у плазмі крові.

Оскільки метронідазол головним чином перетворюється в печінці, кліренс метронідазолу може зменшитися у пацієнтів з порушенням функції печінки. Значне накопичення метронідазолу може спостерігатися у пацієнтів з печінковою енцефалопатією. Внаслідок зростання концентрації метронідазолу в плазмі крові, можуть посилюватися симптоми енцефалопатії. При необхідності добову дозу можна зменшити до 1/3 та застосовувати 1 раз на добу.

Метронідазол слід з обережністю застосовувати пацієнтам із захворюваннями кісткового мозку або центральної нервової системи, а також пацієнтам літнього віку.

Пацієнтам з порфірією не рекомендується застосовувати метронідазол.

Метронідазол неефективний проти аеробних та факультативних анаеробних мікроорганізмів.

Після лікування Trichomonas vaginalis можливість гонококової інфекції залишається.

Метронідазол та його метаболіти виводяться за допомогою гемодіалізу протягом 8 годин. Тому пацієнтам після гемодіалізу слід негайно застосувати дозу метронідазолу. Будь-яке коригування дози пацієнтам з нирковою недостатністю, які перебувають на фракційному перитонеальному діалізі (ФПД) або неперервному амбулаторному перитонеальному діалізі (НАПД), не потрібне.

Оскільки в літературі зустрічаються повідомлення щодо карциногенності метронідазолу, довготривале застосування препарату не рекомендується.

Особливі попередження щодо неактивних компонентів препарату.

Пацієнтам, які знаходяться на дієті з контрольованим споживанням натрію, слід враховувати, що в одній дозі препарату міститься 800 мг натрію.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Навіть при правильному застосуванні Метронідазол може настільки змінити реактивні здібності, що порушується здатність до активної участі у транспортному русі або обслуговуванні автомобіля. Це особливо стосується початку лікування і взаємодії з алкоголем.

Слід утримуватись від потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги (керування автомобілем тощо).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Метронідазол не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

Метронідазол і алкоголь.

Під час лікування забороняється вживати алкоголь (може виникнути дисульфірамподібна реакція). Одночасний прийом дисульфіраму призводить до станів збентеження, сплутаності свідомості, може викликати гострий психоз.

Метронідазол і препарати, що гальмують згортання крові.

Метронідазол підсилює дію непрямих антикоагулянтів, подовжує час утворення протромбіну.

При сумісному застосуванні з варфарином – збільшується час зсідання крові. За 24 години до внутрішньовенного вливання Метронідазолу бажано припинити приймання непрямих антикоагулянтів через рот.

Метронідазол і циметидин.

При одночасному застосуванні з циметидином метаболізм метронідазолу в печінці може бути знижений, що може призводити до уповільнення виведення та підвищення концентрації Метронідазолу у плазмі крові.

Метронідазол та протиепілептичні препарати.

При одночасному застосуванні з Метронідазолом фенобарбітал прискорює його метаболізм за рахунок індукції мікросомальних ферментів печінки, внаслідок цього період напівведення та концентрації Метронідазолу у плазмі крові зменшується. Фенобарбітал та фенітоїн зменшують протимікробну активність Метронідазолу. При цьому дія фенітоїну та барбітуратів може посилюватись.

Метронідазол і літій.

При застосуванні Метронідазолу на фоні лікування солями літію у високих дозах можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові, збільшення його токсичності та порушення функції нирок.

При одночасному застосуванні Метронідазолу з астемізолом і терфенадином можливі зміни ЕКГ, аритмії, блокади серця, запаморочення.

Антибактеріальна дія метронідазолу підвищується в комбінації з антибіотиками і сульфаніламідами.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Метронідазол є ефективним антипротозойним і антибактеріальним засобом широкого спектра дії. Препарат має високу активність відносно Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolica, Lamblia intestinalis, а також відносно облігатних анаеробів (споро- й неспороутворюючих) – Bacterioides spp. (B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. Thetaiomicron, B. vulgaris), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococus spp., Рерtococus spp., Eubacterium.

До Метронідазолу нечутливі аеробні мікроорганізми і факультативні аероби, але в присутності змішаної флори (аероби та анаероби) Метронідазол діє синергічно з антибіотиками, ефективними проти звичайних аеробів.

Механізм дії Метронідазолу полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи Метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа Метронідазолу взаємодіє з ДНК клітини мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій.

Фармакокінетика. Оскільки препарат вводиться внутрішньовенно, біозасвоюваність становить 100 %.

При внутрішньовенному введенні 500 мг Метронідазолу протягом 20 хвилин хворим з анаеробною інфекцією концентрація препарату в сироватці крові становить: через 1 годину – 35,2 мкг/мл, через 4 години – 33,9 мкг/мл, через 8 годин – 25,7 мкг/мл. Препарат має високу проникну спроможність, досягаючи бактерицидних концентрацій у більшості тканин і рідин організму, включаючи легені, нирки, печінку, шкіру, спинномозкову рідину, мозок, жовч, слину, амніотичну рідину, порожнини абсцесів, вагінальний секрет, сім’яну рідину, грудне молоко. Зв’язування з білками крові слабке і не перевищує 10 – 20 %. При нормальному жовчоутворюванні концентрація Метронідазолу в жовчі після внутрішньовенного введення може значно перевищувати концентрацію Метронідазолу в плазмі крові.

Виведення Метронідазолу відбувається нирками – 63 % дози (20 % препарату виводиться в незмінному стані). Період напіввиведення Метронідазолу становить 6 - 7 годин. Нирковий кліренс - 10,2 мл/хв. У хворих з порушенням функції нирок після повторного введення препарату може спостерігатися акумулювання Метронідазолу в сироватці крові. Тому у хворих з тяжкою нирковою недостатністю частоту прийому Метронідазолу варто зменшувати.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або злегка зеленувато-жовтуватий розчин, теоретична осмолярність - 303 мОсмоль/л, pH 4,5-6,0.

 

Несумісність.

Метронідазол для внутрішньовенних вливань не рекомендується змішувати з іншими лікарськими засобами! Введення одночасно з препаратом Метронідазол суміші 10% декстрози, пеніциліну G, калію, лактози і розчину Рінгера протипоказано, оскільки ці речовини хімічно несумісні.

Метронідазол не можна змішувати з цефамандолом нафатом, цефокситином натрію.

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °C у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 100 мл препарату у пляшках.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Закрите акціонерне товариство «Інфузія».