РЕСТАСІС™

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Аллерган Сейлс ЛЛС, США

Міжнародна непатентована назва: Ciclosporin

АТ код: S01XA18

Форма випуску: Емульсія очна, 0,5 мг/мл по 0,4 мл у флаконах для одноразового використання № 30 в упаковці з поліпропілену

Діючі речовини: 1 мл емульсії містить циклоспорину 0,5 мг

Допоміжні речовини: Олія рицинова, гліцерин, полісорбат-80, карбомер, натрію гідроксид, вода очищена.

Фармакотерапевтична група: Препарати, які замінюють синовіальну та сльозну рідини

Показання: Збільшення продукції сльози у хворих з передбачуваним зниженням сльозопродукції унаслідок запального ураження очей, пов'язаного із сухим кератокон'юнктивітом.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Вміст флакона використати відразу після розкриття.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/10983/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РЕСТАCІСТМ

(RESTASISTM)

 

Склад:

діюча речовина: |утримує|циклоспорин;

1 мл емульсії містить |утримує|циклоспорину  0,5 мг;

допоміжні речовини: олія рицинова, гліцерин, полісорбат-80, карбомер, натрію гідроксид, вода очищена.

 

Лікарська форма. Емульсія очна. 

 

Фармакотерапевтична група. Інші офтальмологічні засоби|кошти|. Код АТС S01Х А18.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Збільшення продукції сльози у хворих з|із| передбачуваним зниженням сльозопродукції унаслідок|внаслідок| запального ураження|поразки| очей, пов'язаного із сухим кератокон'юнктивітом.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до циклоспорину| і допоміжних речовин, що входять до складу препарату; гострі інфекційні захворювання очей; дитячий вік.

 

Спосіб застосування та дози.

Перед застосуванням|застосуванням| слід струсити флакон кілька разів до отримання однорідної непрозорої емульсії білого кольору|цвіту|. Одну краплю|краплина| закрапуть у кон'юнктивальний мішок двічі на добу з|із| інтервалом 12 годин. РестасісТМ можна застосовувати в комбінації з|із| препаратами, що містять|утримують| штучну сльозу, між введеннями,|вступами| дотримуючись інтервалу в 15 хвилин|мінути|. Використаний флакон підлягає утилізації.

Застосування|застосування| у літніх|немолодих| хворих (старше 65 років)

Не встановлено|установлений| відмінностей в ефективності і безпеці препарату у літніх|немолодих| хворих  порівняно з пацієнтами молодого і середнього віку.

Застосування|застосування| у хворих з|із| порушенням функції нирок і печінки.

РестасісТМ не вивчався у хворих з|із| порушеннями функції печінки і нирок.

 

Побічні реакції.

При застосуванні|застосуванні| препарату РестасісТМ найчастіше (у 17% випадків) було помічено відчуття печіння|печіння| ураженого ока. В 1-5% випадків повідомлялося про наступні|слідуючі| побічні ефекти: гіперемія кон'юнктиви ока, виділення з|із| очей, біль, відчуття чужорідного тіла в оці, свербіж|зуд,сверблячка|, печіння|печіння|, порушення зору (найчастіше – нечіткість зору), алергічні реакції.

 

Передозування.

Про випадки передозування препарату РестасісТМ не повідомлялося. При місцевому введенні|вступі| препарату у вигляді емульсії очної передозування маловірогідне|малоймовірне|. Унаслідок|внаслідок| низької концентрації циклоспорину| в плазмі крові при місцевому застосуванні|застосуванні| вірогідність|ймовірність| передозування вкрай|надто| низька.

Лікування. Симптоматична і підтримуюча терапія. Гемодіаліз неефективний.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Адекватних і суворо|суворий| контрольованих досліджень препарату РестасісТМ у вагітних жінок не проводилося.

В період годування груддю: відомо, що циклоспорин| проникає в грудне молоко при системному введенні|вступі| препарату, екскреція в грудне молоко при місцевому застосуванні|застосуванні| не вивчалася.

 

Діти.

Ефективність і безпека препарату у дітей не вивчали, тому не рекомендується застосовувати препарат у педіатричній практиці.

 

Особливості застосування.

У пацієнтів із|із| герпесвірусним кератитом в анамнезі застосування|застосування| препарату не вивчено.

Застосування|застосування| у хворих з|із| порушенням функції нирок і печінки.

РестасісТМ не вивчався у хворих з|із| порушеннями функції печінки і нирок.

Емульсія, що міститься|утримується| в одному флаконі для індивідуального застосування|застосування|, має бути використана одразу після|потім| розкриття флакона – закапується препарат в обидва ока. Кількість препарату, що залишилася у флаконі-крапельниці,|капельниці| підлягає утилізації одразу після|потім| застосування|застосування|.

Не допускайте торкання наконечника флакона очей і будь-якої поверхні, щоб|аби| унеможливити інфікування його вмісту.

Не слід застосовувати РестасісТМ при використанні контактних лінз. Пацієнтам із|із| зниженням продукції сльози зазвичай|звично| не рекомендується використовувати контактні лінзи. Якщо лінзи все ж |все же таки|використовуються, їх необхідно зняти до застосування|застосування| емульсії. Знов|знову,щойно| лінзи можна одягнути через 15 хвилин|мінути| після|потім| застосування|застосування| препарату РестасісТМ.

Флакони зберігають в оригінальній упаковці до використання.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Можливе короткочасне погіршення зору одразу після|потім| введення|вступу| препарату, у зв'язку з цим хворий повинен почекати деякий час до відновлення зору, перш ніж починати керувати транспортним засобом або управляти іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дані про взаємодію циклоспорину у даній лікарській формі відсутні. Але при застосуванні емульсії очної не можна виключити взаємодію, характерну для циклоспорину при системному застосуванні.

Препарати, які посилюють нефротоксичність циклоспорину.

Аміноглікозидні антибіотики, амфотерицин Б, кетоконазол, триметоприм, мелфалан, ципрофлоксацин, колхіцин, цефалоспоринові антибіотики, нестероїдні протизапальні засоби і АСЕ інгібітори, циметидин, ранітидин, такролімус.

Препарати, які посилюють  дію циклоспорину.

Хінідин і його похідні, теофілін і його похідні, вальпроат натрію і його похідні.

Лікарські препарати, які підвищують концентрацію циклоспорину в крові за рахунок інгібування ферментів (головним чином, цитохрому СУР ІІІ А), які беруть участь у його метаболізмі і виведенні: пероральні протизаплідні засоби, глюкокортикоїди, макролідні антибіотики (еритроміцин, іосаміцин, кларитроміцин), імідазолові і триазолові протигрибкові засоби (метронідазол, флюконазол, ітраконазол, кетоконазол), антагоністи Н2-рецепторів (ранітидин, циметидин), антагоністи кальцію (дилтіазем, ніфедипін, німодипін, нікардипін, верапаміл), фторхінолон, пристонаміцин, доксициклін, пропафенон, алопуринол, бромокриптин, даназол, метоклопрамід.

При одночасному застосуванні вищезгаданих лікарських засобів і циклоспорину спостерігається підвищення частоти побічних ефектів, насамперед нефротоксичність.

Препарати, які знижують концентрацію циклоспорину в крові за рахунок індукції ферментів, насамперед цитохрому СУР 3А, які відповідають за метаболізм і виділення циклоспорину.

Протиепілептичні засоби (небарбітурати - фенітоїн, карбамазепін), барбітурати, бензодіазепіни, бутирофенон і його похідні, гестагени й естрогени, включаючи їх комбінації, октреотид, тиклопідин, аміноглютетимід, фенотіазин, рифампіцин, ізоніазид, метамізол, триметоприм і сульфамідин, який вводиться внутрішньовенно, а також препарати, які містять Hypericum perforatum (звіробій продірявлений).

Слід з обережністю застосовувати РестасісТМ одночасно з вищезгаданими лікарськими засобами. При їх застосуванні необхідно частіше контролювати рівні циклоспорину в крові і рівні креатиніну в сироватці крові.

Препарати, які підвищують ризик появи міопатії при одночасному застосуванні з циклоспорином.

При одночасному прийомі циклоспорину з колхіцином і ловастатином підвищується ризик розвитку міопатій. Якщо при застосуванні комбінації вищезгаданих препаратів з’явиться біль у м’язах або м’язова слабкість, необхідно визначити рівень креатинкінази, оскільки існує ризик розвитку рабдоміолізу і гострої ниркової недостатності.

 

З урахуванням того, що ніфедипін може спричинити гіпертрофію ясен, його не слід застосовувати пацієнтам, у яких ясна були уражені під час лікування циклоспорином.

При лікуванні циклоспорином може знизитися ефективність вакцинації. Тому при лікуванні препаратом РестасісТМ слід уникати застосування живих ослаблених вакцин.

З огляду на те, що препарат може іноді спричиняти гіперкаліємію або загострення вже існуючої гіперкаліємії, слід ретельно контролювати застосування препаратів, які містять калій, або препаратів, що сприяють підвищенню рівня калію в сироватці. Тому рекомендується контролювати рівень калію в сироватці, особливо у пацієнтів зі значним порушеннями функції нирок.

При сумісному застосуванні препаратів циклоспорин/іміпенем/циластатин необхідно враховувати підвищення концентрації циклоспорину, який спричиняє симптоми нейротоксичності (розгубленість, тремтіння, збудження). Тому необхідно частіше слідкувати за рівнем циклоспорину в крові при застосуванні вищенаведеної комбінації препаратів, а також спостерігати за загальним станом пацієнта з метою запобігання можливим розладам центральної нервової системи.

При одночасному застосуванні циклоспорину й інших імунодепресивних препаратів підвищується ризик розвитку інфекційних і лімфопроліферативних захворювань. Тому не слід застосовувати циклоспорин одночасно з вищезгаданими лікарськими препаратами, за винятком кортикоїдів (низькі дози преднізону) та азатіоприну. При одночасному прийомі циклоспорину і вищезгаданих лікарських препаратів необхідно відповідно знизити дози циклоспорину. У разі застосування комбінації всіх трьох препаратів необхідно вести спостереження за пацієнтом з урахуванням вищезгаданого ризику.

Біологічна доступність циклоспорину, який орально застосовується у дітей, значно підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину та альфа-токоферил-поліетилен-гліколю 100 (TRGS) – водорозчинної форми вітаміну Е.

Одночасне застосування лікарських препаратів, які взаємодіють із системою цитохрому        Р-450, може вплинути на метаболізм циклоспорину. Індуктори цитохрому Р-450 зменшують концентрацію циклоспорину в крові, між тим як інгібітори цитохрому Р-450 її підвищують. Грейпфрутовий сік також впливає на метаболізм циклоспорину, тому пацієнтам не рекомендують його вживати.

 

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Циклоспорин – речовина, що сприяє імуносупресивній дії при системному введенні|вступі|. При передбачуваному пригніченні продукції сльози у хворих із сухим |із| кератокон'юнктивітом вважають|лічать|, що емульсія циклоспорину| діє частково як імуномодулятор|. Точний механізм дії не встановлений|установлений|.

Зазначено статистично значуще|значуще| збільшення функціональних показників слізної залози. Не відзначено збільшення тяжкості перебігу запальних захворювань очей бактерійної або грибкової природи при застосуванні|застосуванні| препарату РестасісТМ.

Фармакокінетика.

Концентрація циклоспорину| в крові визначалася методом кількісного аналізу ВЕРХ-MSD (високоефективна рідинна хроматографія і мас-детекторна| спектрофотометрія). Концентрація циклоспорину| у всіх відібраних зразках|взірцях| після|потім| місцевого застосування|застосування| у дорослих препарату РестасісТМ у концентрації 0,5 мг/мл 2 рази/добу тривалістю до 12 місяців була нижче визначуваного рівня - 0,1 нг/мл. Не відзначено кумуляції циклоспорину| в крові при лікуванні тривалістю 12 місяців  РестасісТМ   у вигляді емульсії очної|застосування|.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні  фізико-хімічні властивості: напівпрозора або каламутна однорідна емульсія білого кольору.

 

Термін придатності.

2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Вміст флакона використати відразу після розкриття.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі від 15 до 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

0,4 мл препарату в однодозованому| флаконі з поліетилену низької щільності|із| місткістю   0,9 мл. По 30 флаконів в упаковці з|із| поліпропілену, що запечатана мембраною з|із| алюмінієвої фольги і закрита|зачиняти| кришкою з|із| полістиролу. Інструкція для застосування|застосуванню| вкладається між кришкою з|із| полістиролу і мембраною з|із| алюмінієвої фольги.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Аллерган Сейлc ЛЛС.

 

Місцезнаходження.

8301 Марс Драйв, Уейко, Техас 76712, США.

 

Власник реєстраційного посвідчення.

Аллерган, Інк., 2525 Дюпонт Драйв,