АЗИТРОМІЦИН-ФАРМЕКС

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Фармекс Груп", Київська обл., м. Бориспіль/Венус Ремедіс Лімітед, Україна/Індія

Міжнародна непатентована назва: Azithromycin

АТ код: J01FA10

Форма випуску: Порошок ліофілізований для приготування розчину для інфузій по 500 мг у флаконах № 1

Діючі речовини: 1 флакон містить: 500 мг азитроміцину (у вигляді азитроміцину дигідрату)

Допоміжні речовини: Натрію цитрату дигідрат, кислоти лимонної моногідрат, натрію гідроксид.

Фармакотерапевтична група: Антибіотики-макроліди та азаліди

Показання: Лікування захворювань, спричинених мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину: негоспітальних пневмоній, спричинених Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae у пацієнтів, що потребують початкової інфузійної терапії; запалень тазових органів, спричинених Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis у пацієнтів, що потребують початкової інфузійної терапії.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/10845/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЗИТРОМІЦИН-ФАРМЕКС (Було: АЗИНОРТ)

 

Склад:

діюча речовина: 1 флакон містить 500 мг азитроміцину (у вигляді азитроміцину дигідрату);

допоміжні речовини: натрію цитрату дигідрат, кислоти лимонної моногідрат, натрію гідроксид.

 

Лікарська форма. Порошок ліофілізований для приготування розчину для інфузій.

 

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди.   Код АТС J01F A10.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування захворювань, спричинених мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:

- негоспітальних пневмоній, спричинених Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae у пацієнтів, що потребують початкової інфузійної терапії;

- запалень тазових органів, спричинених Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis у пацієнтів, що потребують початкової інфузійної терапії.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до азитроміцину або до інших макролідних антибіотиків. Печінкова і/або ниркова недостатність. Діти до 16 років. Одночасне застосування з препаратами ріжків.

 

Спосіб застосування та дози.

Азинорт у вигляді ін’єкцій не можна вводити болюсно або внутрішньом’язово! Вводять тільки внутрішньовенно краплинно, у вигляді інфузій.

Негоспітальна пневмонія: 500 мг 1 раз на день внутрішньовенно протягом не менше 2 днів. У подальшому терапія продовжується перорально по 500 мг 1 раз на день до 7-10-денного курсу.

Запалення тазових органів: 500 мг 1 раз на день внутрішньовенно протягом 1-2 днів. У подальшому терапія продовжується перорально по 250 мг 1 раз на день до 7-денного курсу.

Час переходу на пероральний прийом  визначає лікар залежно від клінічної відповіді.

Призначення препарату хворим літнього віку не потребує корекції дози.

Безпека та ефективність внутрішньовенного застосування азитроміцину у дітей до 16 років не встановлені.

Приготування розчину для внутрішньовенних інфузій здійснюється в 2 етапи:

1 етап – первинний розчин Азинорту для інфузій готується шляхом введення 4,8 мл стерильної води для ін’єкцій у флакон з 500 мг азитроміцину і струшування флакона до повного розчинення порошку. Кожен 1 мл отриманого таким чином розчину містить 100 мг азитроміцину.

Первинний розчин Азинорту для інфузій може зберігатися 24 години при температурі до 25 ºС. При наявності в рідині видимих завислих частинок розчин визнається непридатним до застосування.

2 етап – отриманий первинний розчин Азинорту для інфузій (100 мг/мл) додається до 0,9 % розчину натрію хлориду, 5 % розчину глюкози (декстрози) або розчину Рінгера до отримання концентрації 2,0-1,0 мг/мл, як зазначено у таблиці:

Таблиця

Готовий розчин Азинорту для інфузій вводиться внутрішньовенно, краплинно.

Тривалість інфузії розчину 500 мг азитроміцину має становити не менше 60 хвилин.

Розчин для інфузій, приготовлений згідно з інструкцією, може зберігатися 24 години при температурі до 25 ºС та до 7 діб при 5 ºС.

 

Побічні реакції.

Порушення з боку кровоносної та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, повідомлення про періоди транзиторної, слабкої нейтропенії. Однак причинний зв'язок з лікуванням азитроміцином не був підтверджений.

Порушення з боку психіки: рідко – агресивність, невгамовність, тривога та нервозність.

Порушення з боку нервової системи: нечасто - запаморочення/вертиго, сонливість, головний біль, занепокоєння, невроз, конвульсії (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідними антибіотиками), спотворення смаку та відчуття запахів; синкопе, рідко – парестезія, астенія, безсоння, гіперактивність.

Порушення з боку органу слуху: рідко – повідомлялось, що макролідні антибіотики спричиняють пошкодження слуху. У деяких пацієнтів, які застосовували азитроміцин, повідомлялось про порушення слуху, глухоту та дзвін у вухах. Більшість з цих випадків пов'язані з експериментальними дослідженнями, в яких азитроміцин застосовувався у великих дозах протягом тривалого часу. Відповідно до доступних звітів про подальше медичне спостереження більшість з цих проблем мали оборотний характер.

Порушення з боку серцевої діяльності: рідко повідомлялось про сильне серцебиття, аритмію з пов'язаною шлуночковою тахікардією (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідними антибіотиками), біль у грудній клітці. Були рідкісні повідомлення про подовження інтервалу QT і тріпотіння-мерехтіння шлуночків.

Судинні розлади: рідко – гіпотензія.

Порушення з боку травного тракту: часто – нудота, блювання, діарея, неприємні відчуття в животі (біль/спазми); нечасто – рідкі випорожнення, метеоризм, порушення травлення, анорексія; рідко – запор, зміна кольору язика, панкреатит. Повідомлялось про псевдомембранозний коліт.

Порушення з боку печінки і жовчного міхура: рідко повідомлялось про гепатит та холестатичну жовтяницю, включаючи патологічні показники функціональної проби печінки, а також про рідкісні випадки некротичного гепатиту і дисфункції печінки.

Порушення з боку шкіри: нечасто - алергічні реакції, включаючи свербіж і висипання; рідко – алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку і світлочутливість; серйозні шкірні реакції, а саме – поліморфну еритему, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

Порушення з боку скелетно-м'язової системи: нечасто – артралгія.

Нирково-сечові порушення: рідко – інтерстиціальний нефрит і гостра ниркова недостатність.

Порушення з боку репродуктивної системи: нечасто – вагініт.

Системні порушення: рідко – анафілаксія, включаючи набряк, бронхоспазм, кандидоз.

Місцеві реакції: біль і запалення в місці ін'єкції.

Інші: підвищена стомлюваність, задишка, кон’юнктивіт.

 

Передозування.

При передозуванні можуть відзначатися симптоми загальної інтоксикації, розлади слуху, сильна нудота, блювання та діарея. Слід промити шлунок, провести симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

При вагітності Азинорт слід призначати тільки тоді, коли очікуваний ефект застосування препарату перевищує можливий ризик для плода чи немовляти. При необхідності введення препарату в період годування груддю необхідно припинити годування.

 

Діти.

Не встановлена безпека та ефективність ін’єкційної форми азитроміцину у дітей віком до 16 років, тому препарат не застосовують дітям віком до 16 років.

 

Особливості застосування.

Алергічні реакції: у рідкісних випадках повідомлялось, що азитроміцин спричиняє серйозні алергічні (рідко летальні) реакції, такі як ангіоневротичний набряк та анафілаксія. Деякі з цих реакцій викликали рецидивні симптоми і потребували більш тривалого спостереження і лікування.

Подовжена серцева реполяризація та інтервал QT, які підвищували ризик розвитку серцевої аритмії та тріпотіння-мерехтіння шлуночків, спостерігались при лікуванні іншими макролідними антибіотиками. Подібний ефект азитроміцину не можна повністю виключити у пацієнтів з підвищеним ризиком подовженої серцевої реполяризації.

Стрептококові інфекції: пеніцилін є препаратом першого вибору в лікуванні фарингіту/тонзиліту, викликаних Streptococcus pyogenes, а також у профілактиці гострого ревматичного поліартриту. Азинорт загалом ефективний у лікуванні стрептококової інфекції ротоглотки, але не має жодних даних, які демонструють ефективність азитроміцину в профілактиці гострого ревматичного поліартриту.

Суперінфекції: як і у випадку з іншими антибактеріальними препаратами, існує можливість виникнення суперінфекції (наприклад, мікози).

Ниркова недостатність

У пацієнтів з незначною дисфункцією нирок (кліренс креатиніну > 40 мл/хв.) немає необхідності змінювати дозування.

Печінкова недостатність

Оскільки азитроміцин метаболізується в печінці та виводиться з жовчею, препарат не слід застосовувати у пацієнтів із серйозним захворюванням печінки.

 

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Деякі побічні реакції з боку нервової системи можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем і займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. У зв’язку з цим рекомендується утриматись від керування транспортними засобами та складними механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Слід обережно призначати азитроміцин пацієнтам разом з іншими ліками, які можуть подовжувати інтервал QT.

Карбамазепін: у дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових волонтерів азитроміцин не виявив значного впливу на плазмові рівні карбамазепіну або на його активні метаболіти.

Циклоспорин: деякі з споріднених макролідних антибіотиків впливають на метаболізм циклоспорину. Оскільки не було проведено фармакокінетичних і клінічних досліджень можливої взаємодії при одночасному застосуванні азитроміцину і циклоспорину, слід ретельно зважити терапевтичну ситуацію до призначення одночасно цих ліків. Якщо комбіноване лікування вважається виправданим, необхідно проводити ретельний моніторинг рівнів циклоспорину і відповідно регулювати дозування.

Кумаринові антикоагулянти: повідомлялось про підвищену тенденцію до кровотеч у зв'язку з одночасним застосуванням азитроміцину та варфарину або кумарин-подібних пероральних антикоагулянтів. Необхідно приділяти увагу частоті моніторингу протромбінового часу.

Дигоксин: повідомлялось, що у деяких пацієнтів певні макролідні антибіотики впливають на метаболізм дигоксину в кишечнику. Відповідно у разі одночасного застосування азитроміцину і дигоксину треба пам'ятати про можливість підвищення концентрацій дигоксину і проводити моніторинг рівнів дигоксину.

Ерготамін: одночасне застосування ерготаміну і азитроміцину може теоретичне викликати ерготизм, і відповідно їх одночасне застосування не рекомендується.

Метилпреднізолон: у дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових волонтерів азитроміцин не виявив значного впливу на фармакокінетику метилпреднізолону.

Терфенадин: у фармакокінетичних дослідженнях не повідомлялось про взаємодію між азитроміцином і терфенадином. Як і у випадку з іншими макролідними антибіотиками, азитроміцин необхідно з обережністю призначати в комбінації з терфенадином.

Теофілін: азитроміцин не впливав на фармакокінетику теофіліну при одночасному застосуванні азитроміцину і теофіліну здоровими волонтерами. Комбіноване застосування теофіліну та інших макролідних антибіотиків іноді призводило до підвищених рівнів теофіліну в сироватці крові.

Зидовудин: 1000 мг однократні дози та 1200 мг або 600 мг багатократні дози азитроміцину не впливали на плазмову фармакокінетику або виділення з сечею зидовудину або його глюкуронідних метаболітів. Однак застосування азитроміцину підвищувало концентрації фосфорильованого зидовудину, клінічно активного метаболіту, в мононуклеарах в периферійному кровообігу. Клінічна значущість цих даних неясна, але може бути корисною для пацієнтів.

Диданозин: при одночасному застосуванні добових доз в 1200 мг азитроміцину з диданозином у шести суб'єктів не було виявлено впливу на фармакокінетику диданозину порівняно з плацебо.

Рифабутин: одночасне застосування азитроміцину і рифабутину не впливало на плазмові концентрації цих препаратів. Нейтропенія спостерігалась у суб'єктів, які застосовували одночасно азитроміцин і рифабутин. Хоча нейтропенія була пов'язана з застосуванням рифабутину, причинний зв'язок з одночасним застосуванням з азитроміцином не був встановлений.

 

Фармакологічні властивості.

фармакодинаміка. Азитроміцин – антибактеріальний засіб широкого спектра дії, азалід, діє бактеріостатично. При сполученні з 50S субодиницею рибосом пригнічує пептидтранслоказу, за рахунок чого пригнічує синтез білка на стадії трансляції, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях виявляє бактерицидний ефект. Активний відносно грампозитивних коків: Streptococcus spp. (груп С, F і G, крім стійких до еритроміцину), Streptococcus pneumonіae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactіae, Streptococcus vіrіdans; Staphylococcus aureus; грамнегативних бактерій: Haemophіlus іnfluenzae, Moraxella catarrhalіs, Bordetella pertussіs, Bordetella parapertussіs, Legіonella pneumophіla, Haemophіlus ducreі, Campylobacter jejunі, Neіsserіa gonorrhoeae і Gardnerella vagіnalіs; деяких анаеробних мікроорганізмів: Bacteroіdes bіvіus, Clostrіdіum perfrіngens, Peptostreptococcus spp.; а також Chlamydіa trachomatіs, Chlamіdіa pneumonіae, Mycoplasma pneumonіae, Mycobacterіum avіum complex, Ureaplasma urealytіcum, Treponema pallіdum, Borrelіa burgdoferі. Неактивний відносно грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.

Фармакокінетика. Внутрішньовенне введення азитроміцину створює високі концентрації у плазмі крові. При інфузії 500 мг антибіотика протягом 1 години (концентрація розчину 2 мг/мл) пікова концентрація в плазмі досягає 3,6 мг/л. Залишкова концентрація до кінця  24-ї години становить 0,2 мг/л. Добре проникає у дихальні шляхи, сечостатеві органи і тканини, у передміхурову залозу, у шкіру і м’які тканини; накопичується у середовищі з низьким рН, у лізосомах (що особливо важливо для ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників). Транспортується також фагоцитами, поліморфноядерними лейкоцитами і макрофагами. Проникає крізь мембрани клітин (ефективний при лікуванні інфекцій, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Концентрація в осередку інфекції (на 24-34 %) вірогідно вища, ніж у здорових тканинах, корелює з вираженістю запального набряку. У вогнищі запалення зберігається в бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після застосування останньої дози.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: біла ліофілізована маса.

 

Несумісність. Несумісний з гепарином.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

 

Упаковка. Флакон з порошком, по 1 флакону у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. НЕОН ЛАБОРАТОРИС ЛІМІТЕД.

 

Місцезнаходження. Дамі Шамі Індустріальний Комплекс, 28, Махал Індастріал Істейт, M. Кейвз Роуд, Ендхері (Схід), Мумбай–400093, Індія.

або

 

Виробник. ВІНУС РЕМЕДІС ЛІМІТЕД.

 

Місцезнаходження. 51-52 Індустріальна площа – І, Панчкула – 134109 (Харіана), Індія.

 

Власник реєстраційного посвідчення. АМЕРІКЕН НОРТОН КОРПОРЕЙШН.