КАПОЦИН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Люм’єр Фарма", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Capreomycin

АТ код: J04AB30

Форма випуску: Порошок для приготування розчину для ін'єкцій по 1 г у флаконах № 1 (пакування із in bulk фірми "Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед", Індія)

Діючі речовини: 1 флакон містить капреоміцину сульфату у перерахуванні на капреоміцин 1 г.

Допоміжні речовини: Відсутні

Фармакотерапевтична група: Протитуберкульозні препарати

Показання: Комбіноване лікування туберкульозу легень, спричиненого чутливими до капреоміцину мікобактеріями при неефективності або непереносимості препаратів І ряду.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки з дати виготовлення «in bulk».

Номер реєстраційного посвідчення: UA/10527/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

КАПОЦИН

(КAPOCIN) 

Склад:

діюча речовина: capreomycin;

1 флакон містить капреоміцину сульфату у перерахуванні на капреоміцин 1 г.

 

Лікарська форма. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група.

Протитуберкульозні засоби. Антибіотики. Код АТС J04A В30. 

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Комбіноване лікування туберкульозу легень, спричиненого чутливими до капреоміцину мікобактеріями при неефективності або непереносимості препаратів І ряду.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до капреоміцину. Вагітність, період годування груддю. Дитячий вік.

 

Спосіб застосування та дози.

Застосовують тільки парентерально – внутрішньом’язово. 1 г препарату попередньо розчиняють у 2 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або стерильної води для ін’єкцій (уводять глибоко у м’яз). Дорослим – 1 г 1 раз на добу, щодня, протягом 60-120 днів, потім 2-3 рази на тиждень протягом 12-24 місяців, у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами.

Максимальна добова доза – не більше 20 мг/кг маси тіла.

При порушенні функції нирок: при кліренсі креатиніну менше 110, 100, 80 і 60 мл/хв – по 13,9; 12,7; 10,4 і 8,16 мг/кг відповідно кожні 24 години; при кліренсі креатиніну менше 50 і 40 мл/хв – по 7,01 і 5,87 мг/кг кожні 24 години або по 14,0 і 11,7 мг/кг кожні 48 годин відповідно; при кліренсі креатиніну менше 30, 20 і 10 мл/хв – по 4,72; 3,58 і 2,43 мг/кг кожні 24 години або по 9,45; 7,16 і 4,87 мг/кг кожні 48 годин, або по 14,2; 10,7 і 7,3 мг/кг кожні 72 години відповідно; при кліренсі креатиніну, рівному 0 – по 1,29 мг/кг кожні 24 години або 2,58 мг/кг кожні 48 годин, або 3,87 мг/кг кожні 72 години.

 

Побічні реакції.

З боку сечостатевої системи: нефротоксичність – токсичний нефрит, ушкодження нирок з некрозом канальців, дизурія (збільшення/зменшення частоти сечовипускання або кількості сечі), ниркова недостатність, підвищення рівня азоту сечовини в крові більше 20-30 мг/100 мл (46 %) і креатиніну в сироватці крові, поява в сечі аномального осаду або формених елементів крові.

З боку нервової системи й органів чуття: незвична утома або слабкість, сонливість; ототоксичність – зниження слуху (субклінічне – 11 %, клінічно виражене – 3 %), у тому числі необоротне, шум, дзенькіт, гудіння або відчуття «закладання» у вухах; вестибулотоксичність – порушення координації рухів, нестійкість ходи, запаморочення; нервово-м’язова блокада.

З боку травного тракту: нудота, блювання, анорексія, спрага, гепатотоксичність з порушенням функціональних показників печінки (особливо при  захворюваннях печінки в анамнезі).

Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, почервоніння шкіри, набряки, гарячка.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): порушення серцевого ритму,  лейкоцитоз, лейкопенія, еозинофілія (5 %), тромбоцитопенія.

Інші: порушення електролітного балансу, у тому числі гіпокаліємія; міалгія, утруднення дихання (унаслідок зниження тонусу дихальних м’язів); підвищення температури тіла (відмічалось при комплексній терапії); інфільтрація, розвиток стерильних абсцесів або посилена кровоточивість у місці введення.

 

Передозування.

Симптоми: порушення функції нирок, аж до гострого некрозу канальців (ризик підвищується у хворих літного віку, при вихідній дисфункції нирок, зневоднення), ушкодження слухового і вестибулярного відділів VІІІ пари черепно-мозкових нервів, нервово-м’язова блокада, аж до зупинки дихання (особливо при швидкому внутрішньовенному введенні), електролітний дисбаланс (гіпокаліємія, гіпокальціємія, гіпомагніємія).

Лікування. Симптоматична терапія: підтримка дихання і кровообігу, гідратація, що забезпечує відтік сечі на рівні 3-5 мл/кг/год (при нормальній функції нирок); для купірування нервово-м’язової блокади, у т.ч. пригнічення дихання й апное – введення  антихолінестеразних засобів, препаратів кальцію, проведення гемодіалізу (особливо у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок); необхідний моніторинг водно-електролітного балансу і кліренсу креатиніну.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Протипоказано.

 

Діти.

Протипоказано.

 

Особливості застосування.

До і під час лікування необхідно періодично проводити аудіометрію (1 - 2 рази на тиждень) для діагностики порушення слуху на високих частотах, визначення показників функції вестибулярного апарату, нирок (щотижня) і печінки, рівня калію в сироватці крові (щомісяця). При порушенні функції нирок необхідна корекція режиму дозування залежно від кліренсу креатиніну.

Під час і після хірургічного втручання з обережністю застосовують на фоні засобів, що спричиняють нервово-м’язову блокаду (особливо при високій імовірності неповного припинення нервово-м’язової блокади у післяопераційному періоді).

Під час лікування варто постійно контролювати режим і схеми дозування, правильність і регулярність виконання призначень. У випадку пропускання ін’єкції препарат вводять якомога швидше, якщо не наступив час уведення наступної дози; не подвоюють дози. Призначення Капоцину можливе після визначення чутливості штаму.

Обмежено застосування у пацієнтів з ураженням VII пари черепно-мозкових нервів, міастенією, паркінсонізмом, дегідратацією, порушенням функції нирок, у тому числі в літньому віці.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Враховуючи можливість появи побічних ефектів, рекомендовано утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Призначення Капоцину одночасно з поліміксину сульфатом А, колістином, амікацином, гентаміцином, тобраміцином, ванкоміцином, канаміцином і неоміцином необхідно починати з великою обережністю через можливу сумацію нефро- і ототоксичних ефектів. Не рекомендується одночасне застосування із розчинами, що містять комплекс вітамінів групи B. Одночасне призначення з антидіарейними препаратами збільшує ризик розвитку псевдомембранозного коліту.

Несумісний з еритроміцином, ампіциліном, дифенілгідантоїном, барбітуратами, амінофіліном, кальцію глюконатом і магнію сульфатом. Не слід застосовувати Капоцин одночасно з іншими ін’єкційними протитуберкульозними препаратами (стрептоміцин, біоміцин) через можливе посилення токсичного ефекту, особливо на VIII пару черепно-мозкових нервів та функцію нирок.

Несумісний з препаратами, що чинять ототоксичну (аміноглікозиди, поліміксини, фуросемід, етакринова кислота) і нефротоксичну (аміноглікозиди, поліміксини, метоксифлуран) дію і препаратами, що спричиняють нервово-м’язову блокаду (аміноглікозиди, поліміксини, діетиловий ефір і галогенвуглеводні для інгаляційного наркозу, цитратні консерванти крові). Нервово-м’язово блокада ослаблюється неостигміном.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Інгібірує синтез білка у бактеріальній клітині, чинить бактеріостатичну дію. Вибірково активний щодо мікобактерій туберкульозу, що локалізуються поза і усередині клітини. При монотерапії швидко спричинює появу резистентних штамів, характеризується наявністю перехресної стійкості до канаміцину.

Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні в дозі 1 г Сmax у плазмі (20-47 мг/л) досягається через 1-2 години. Після в/в одногодинної інфузії у дозі 1 г Сmax становить 30 мг/л. Не проходить крізь гематоенцефалічний бар’єр, проходить крізь плацентарний бар’єр. Не метаболізується, екскретується нирками (протягом 12 годин – 52 % дози) шляхом клубочкової фільтрації у незміненому активному вигляді і у високих концентраціях (у невеликих кількостях – з жовчю). Концентрація у сечі протягом 6 годин після введення у дозі 1 г становить, у середньому, 1,68 мг/мл. Період напіввиведення (Т1/2) становить 3-6 годин. Не кумулює при щоденному введенні у дозі 1 г протягом 30 днів у пацієнтів з нормальною функцією нирок. При порушенні функції нирок Т1/2 збільшується і виявляється тенденція до кумуляції.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору.

 

Несумісність.

Не змішувати з іншими лікарськими засобами, окрім тих, що зазначені в розділі «Спосіб застосування та дози».

 

Термін придатності.

2 роки з дати виготовлення «in bulk».

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 1 г порошку у флаконі, по 1 флакону в пачці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

ТОВ «ЛЮМ’ЄР ФАРМА».

 

Місцезнаходження.