Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Люм’єр Фарма", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Cycloserine

АТ код: J04AB01

Форма випуску: Капсули по 250 мг № 10х10 (пакування із in bulk фірми "Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед, Індія)

Діючі речовини: 1 капсула містить циклосерину 250 мг

Допоміжні речовини: Тальк, магнію оксид легкий, магнію оксид важкий, тверда желатинова капсула, що містить барвники: жовтий захід FCF (Е 110), кармоїзин (Е 122), діамантовий синій (Е 133), титану діоксид (Е 171).

Фармакотерапевтична група: Протитуберкульозні препарати

Показання: Активна форма легеневого та позалегеневого туберкульозу у складі комбінованої терапії, при умові чутливості мікроорганізмів до циклосерину і після неефективного лікування основними лікарськими засобами (застосовують тільки в якості препарату другого ряду).
Гострі інфекції сечовивідних шляхів, спричинені чутливими мікроорганізмами тільки тоді, коли звичайна терапія виявилася неефективною і коли була визначена чутливість мікроорганізмів до цього препарату.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки з дати виготовлення «in bulk».

Номер реєстраційного посвідчення: UA/10528/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

КОКСЕРИН

(COXERIN)

 

Склад:

діюча речовина: cycloserine;

1 капсула містить циклосерину 250 мг;

допоміжні речовини: тальк, магнію оксид легкий, магнію оксид важкий, тверда желатинова капсула, що містить барвники: жовтий захід FCF (Е 110), кармоїзин (Е 122), діамантовий синій (Е 133), титану діоксид (Е 171).

 

Лікарська форма. Капсули.

 

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що діють на мікобактерії. Код АТС J04A В01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Активна форма легеневого та позалегеневого туберкульозу у складі комбінованої терапії, при умові чутливості мікроорганізмів до циклосерину і після неефективного лікування основними лікарськими засобами (застосовують тільки в якості препарату другого ряду).

Гострі інфекції сечовивідних шляхів, спричинені чутливими мікроорганізмами тільки тоді, коли звичайна терапія виявилася неефективною і коли була визначена чутливість мікроорганізмів до цього препарату.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до циклосерину або до інших компонентів препарату. Органічні захворювання центральної нервової системи, депресія, порушення психіки, виражене збудження чи психоз, епілепсія, схильність до судомних нападів, відомості в анамнезі про психічні захворювання, тяжка ниркова недостатність, серцева недостатність, алкоголізм.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують внутрішньо незалежно від прийому їжі, але для запобігання побічних ефектів з боку травного тракту його краще застосовувати під час їди.

Дорослі. Звичайна доза становить від 500 мг до 1000 мг на добу за кілька прийомів. Початкова доза для дорослих найчастіше становить 250 мг двічі на добу з 12-годинним інтервалом протягом 2 тижнів. Добова доза не має перевищувати 1 г.

Діти. Звичайна доза становить від 10 мг/кг маси тіла на добу, розподілена на 2 прийоми, після цього її корегують залежно від концентрації препарату в плазмі крові та терапевтичного ефекту. Бажана пікова концентрація в плазмі – 15 - 40 мкг/мл. Добова доза не має перевищувати 750 мг.

Пацієнти літнього віку. Пацієнтам віком від 60 років, а також з масою тіла менше 50 кг рекомендована доза дорівнює 250 мг циклосерину двічі на добу.

Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання, лабораторних та радіологічних даних та переносимості циклосерину.

 

Побічні реакції.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, тривожність, порушення сну,  сонливість, парестезії, тремор, відчуття тривоги, підвищена дратівливість, погіршення пам’яті,  дезорієнтація, психоз, можливі суїцидальні спроби, зміна характеру, агресія, периферичні неврити, гіперрефлексія, відчуття страху, дизартрія, шум у вухах, психомоторне збудження, атаксія, галюцинації, епілептиформні напади, судоми, великі та малі клонічні судоми, втрата свідомості, кома.

З боку травного тракту:  блювання, нудота, сухість у роті, втрата апетиту, біль у животі.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня трансаміназ крові, гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипи, свербіж, петехіально-папульозні висипи.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міальгія.

Інші: мегабластна анемія, алергічні реакції, підвищення температури тіла.

Повідомлялося про раптовий розвиток хронічної серцевої недостатності в пацієнтів, які отримували циклосерин від 1 до 1,5 г на добу.

 

Передозування.

Може спостерігатися гостре отруєння, якщо дорослий хворий прийняв понад 1 г препарату. Хронічна токсичність залежить від дозування та може виникати, якщо в організм щодоби надходить понад 500 мг препарату. У випадку застосування препарату хворими з порушенням функції нирок див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування».

Зазвичай токсичні ефекти виявляються з боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, підвищена дратівливість, парестезії, дизартрії, психози. У разі прийому високих доз можливе виникнення периферичних парезів, судом та коми. Етанол підвищує ризик виникнення епілептичних нападів.

Лікування: рекомендується проводити симптоматичне та підтримуюче лікування, активоване вугілля ефективніше для зменшення всмоктування препарату, ніж промивання шлунка. У випадку розвитку нейротоксичних ефектів потрібно вводити 200 - 300 мг піридоксину на добу. Під час гемодіалізу циклосерин виводиться з крові.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності препарат застосовують тільки тоді, коли немає альтернативних методів лікування та потенційна користь для матері перевищує ризик для плода.

У разі необхідності застосування препарату годування груддю на цей період слід припинити.

 

Діти.

Достатнього досвіду застосування циклосерину дітям немає, тому тільки у разі крайньої потреби та під суворим наглядом лікаря з особливою обережністю призначають препарат дітям.

 

Особливості застосування.

Лікування Коксерином припиняють чи зменшують дозування у разі виникнення алергічних реакцій або симптомів ураження нервової системи. Отруєння може спостерігатися, якщо рівень препарату в крові вищий, ніж 30 мг/л, що є результатом передозування чи порушення кліренсу препарату. Терапевтичний індекс даного препарату низький.

Під час застосування препарату потрібно контролювати гематологічні показники, видільну функцію нирок, рівень препарату в крові та функцію печінки.

Перед початком лікування слід виділити культуру мікроорганізмів та визначити чутливість штаму до даного препарату. У разі туберкульозної інфекції слід визначити чутливість штаму до інших протитуберкульозних засобів.

Під  час  лікування  пацієнтів  з порушеною функцією нирок, які приймають добову дозу понад 500 мг і у яких виявляються симптоми передозування, рівень циклосерину в крові потрібно контролювати щонайменше 1 раз на тиждень. Дозу корегують таким чином, щоб підтримуючий рівень препарату в крові був нижчим за 30 мг/л.

Протисудомні та седативні препарати можуть бути ефективними для профілактики симптомів ураження центральної нервової системи, наприклад, судом, збудження, тремору.

Хворі, які приймають понад 500 мг циклосерину на добу, повинні перебувати під наглядом лікаря через ризик виникнення симптомів передозування.

Для профілактики побічних нейротоксичних ефектів призначають психотропні препарати бензодіазепінового ряду: діазепам (5 мг) або феназепам (1 мг) на ніч, ноотропні препарати: пірацетам (по 800 мг двічі на добу), піридоксин, глютамінову кислоту 1 г тричі на добу.

У деяких випадках застосування циклосерину та інших протитуберкульозних препаратів призводить до розвитку недостатності вітаміну В12 або фолієвої кислоти в організмі, мегалобластної та сидеробластної анемії. У випадку виникнення анемії під час прийому протитуберкульозних засобів потрібно провести відповідне лікування.

Циклосерин знижує вміст цукру як у здорових людей, так і у хворих на цукровий діабет. Циклосерин спричиняє загострення порфірії, тому не рекомендується застосовувати препарат хворим на порфірію.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час  лікування необхідно утримуватись від керування автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування етіонаміду потенціює нейротоксичні ефекти циклосерину. Алкоголь та циклосерин несумісні, особливо під час прийому великих доз препарату (алкоголь підвищує ризик виникнення епілептичних нападів).

Хворі, які приймають циклосерин та ізоніазид, повинні перебувати під наглядом лікаря, оскільки при цій комбінації можливе посилення токсичного ефекту на центральну нервову систему і може виникнути необхідність у корекції дози.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Коксерин має бактеріостатичну та бактерицидну дію залежно від концентрації препарату у місці запалення та чутливості мікроорганізмів. Механізм дії полягає в інгібуванні синтезу клітинної стінки чутливих штамів грам позитивних і грамнегативних бактерій та Mycobacterium tuberculosis. Циклосерин слід використовувати у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо циклосерин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Рівня концентрації в плазмі, що визначається, досягає протягом години. Вільно розподіляється в тканинах та рідинах організму. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр, концентрація препарату, що досягається у спинномозковій рідині, близька до концентрації в плазмі. У хворих на туберкульоз циклосерин визначається у мокротинні, препарат також потрапляє у плевральну та асцитну рідини, жовч, амніотичну рідину та кров плода, грудне молоко, тканини легень та лімфоїдну тканину.

Виводиться нирками, визначається в сечі через 30 хв після прийому. Приблизно 66 % циклосерину виводиться у незмінному стані з сечею протягом 24 годин. 10 % виводиться протягом наступних 48 годин. З калом виділяється незначна кількість препарату.

Приблизно 35 % циклосерину метаболізується, але метаболіти не ідентифіковані.

Період напіввиведення препарату становить 8 - 12 годин.

 

 

Фармацевтичні характеристики:

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули темно-бордового кольору. Вміст капсул – порошок білого або світло-жовтого кольору.

 

Термін придатності.

2 роки з дати виготовлення «in bulk».

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 капсул у стрипі, по 10 стрипів у пачці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

ТОВ «ЛЮМ’ЄР ФАРМА».

 

Місцезнаходження.