ГЛИКЛАДА®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: КРКА, д.д., Ново место, Словенія

Міжнародна непатентована назва: Gliclazide

АТ код: A10BB09

Форма випуску: Таблетки з модифікованим вивільненням по 30 мг № 30 (10х3), № 30 (15х2), № 60 (10х6), № 60 (15х4), № 90 (10х9), № 90 (15х6)

Діючі речовини: 1 таблетка містить гліклазиду 30 мг

Допоміжні речовини: гіпромелоза, кальцію карбонат, лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Пероральні протидіабетичні препарати

Показання: Інсулінонезалежний цукровий діабет ІІ типу, коли дієти, фізичного навантаження і зменшення маси тіла недостатньо для контролю концентрації глюкози в крові.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання:

Номер реєстраційного посвідчення: UA/10406/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Гликлада®

(Gliclada®)

 

Склад:

діюча речовина: гліклазид;

1 таблетка містить гліклазиду 30 мг;

допоміжні речовини: гіпромелоза, кальцію карбонат, лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки з модифікованим вивільненням.

 

Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемічні засоби. Сульфонаміди, похідні сечовини. Гліклазид. Код ATC A10B B09.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Інсулінонезалежний цукровий діабет ІІ типу, коли дієти, фізичного навантаження і зменшення маси тіла недостатньо для контролю концентрації глюкози в крові.

 

Протипоказання.

-        Підвищена чутливість до гліклазиду, інших препаратів сульфанілсечовини, сульфонамідів або до будь-якого компонента препарату.

-        Цукровий діабет І типу.

-        Діабетична прекома, кома та діабетичний кетоацидоз.

-        Тяжка ниркова і/або печінкова недостатність.

-        Лікування міконазолом.

-        Період вагітності та годування груддю.

-        Дитячий вік.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують тільки дорослим.

Таблетки слід ковтати цілими під час сніданку. Якщо хворий забув прийняти препарат, не слід збільшувати дозу наступного дня.

Добова доза становить 1 – 4 таблетки (30 – 120 мг) одноразово.

Дозу препарату, як і всіх інших антидіабетичних засобів, необхідно коригувати залежно від індивідуальної відповіді пацієнта (рівень глюкози в крові, гліколізований гемоглобін HbA1C) на лікування.

Початкова доза. Рекомендована початкова доза становить 30 мг (1 таблетка) на добу.

Якщо рівень глюкози в крові ефективно контролюється, така доза може застосовуватись для підтримуючого лікування.

За необхідності посилення контролю рівня глюкози в крові дозу можна поступово збільшити до 60 мг (2 таблетки), 90 мг (3 таблетки) або 120 мг (4 таблетки) на добу, з інтервалом 1 місяць, окрім випадків, коли зменшення рівня глюкози в крові не спостерігалось протягом 2 тижнів лікування. В таких випадках дозу можна збільшити через 2 тижні лікування.

Максимальна рекомендована добова доза становить 120 мг.

Заміна гліклазиду 80 мг у формі звичайних таблеток на гліклазид 30 мг у формі таблеток з модифікованим вивільненням.

1 таблетка гліклазиду 80 мг еквівалентна 1 таблетці гліклазиду 30 мг з модифікованим вивільненням. При переході з одного препарату на інший необхідно ретельно контролювати рівень глюкози в крові.

Заміна інших пероральних антидіабетичних засобів на таблетки гліклазиду.

Терапія іншими пероральними антидіабетичними засобами може бути замінена на терапію гліклазидом.

При заміні інших пероральних антидіабетичних засобів на препарат Гликлада необхідно враховувати дозування та період напіввиведення попереднього препарату.

Заміна може бути здійснена без перехідного періоду. Початкова доза становить 30 мг (1 таблетка) гліклазиду, яку необхідно коригувати відповідно до індивідуальної метаболічної реакції пацієнта.

При заміні сульфанілсечовини з більшим періодом напіввиведення на препарат Гликлада може бути потрібна перерва в лікуванні, щоб уникнути адитивного ефекту двох препаратів, що може призвести до розвитку гіпоглікемії. При заміні необхідно дотримуватися процедури поступового збільшення дози, описаної для початкової дози.

Комбінована терапія з іншими антидіабетичними засобами.

Застосування таблеток Гликлада можливе у комбінації з бігуанідами, інгібіторами              α-глюкозидази та інсуліном.

Пацієнтам, у яких рівень глюкози в крові недостатньо регулюється препаратом Гликлада, можна застосувати супутню інсулінотерапію під пильним наглядом лікаря.

Пацієнти літнього віку (старше 65 років).

Пацієнтам старше 65 років таблетки Гликлада застосовують у тому ж режимі дозування.

Ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості. 

Пацієнти з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості препарат застосовують у тому ж режимі дозування, що й пацієнти без порушень ниркової функції, але під спостереженням лікаря. 

Пацієнти з високим ризиком виникнення гіпогклікемії.

Пацієнтам з високим ризиком виникнення гіпоглікемії, які страждають від недоїдання або неповноцінного харчування; хворіють на тяжкі захворювання ендокринної системи або при її порушенні (гіпопітуїтаризм, гіпотеріоз, адреналова недостатність) та тяжкі судинні захворювання (ішемічна хвороба серця, гостра каротидна недостатність); через відміну тривалої і/або високодозованої кортикостероїдної терапії, слід застосовувати мінімальну добову початкову дозу 30 мг (1 таблетка).

  

Побічні реакції.

Гіпоглікемія.

Нерегулярне харчування і особливо перекушування під час терапії похідними сульфанілсечовини, в тому числі й гліклазиду, можуть призвести до розвитку гіпоглікемії. Симптоми гіпоглікемії: головний біль, відчуття голоду, нудота, блювання, стомленість, порушення сну, відчуття тривоги, дратівливість, порушення концентрації уваги, порушення свідомості та уповільнення реакцій, депресія,  запаморочення, порушення мови і зору, афазія, тремор, парези, порушення чутливості, слабкість, втрата самоконтролю, марення, судоми, поверхневе дихання, брадикардія, сонливість, втрата свідомості  і навіть розвиток коми з летальними випадками.

Можуть спостерігатися розлади адренергічної системи: підвищена пітливість, липкість шкіри, відчуття тривоги, тахікардія, артеріальна гіпертензія, прискорене серцебиття, стенокардія та серцева аритмія.

Зазвичай симптоми зникають після прийому вуглеводів (цукор). Проте штучні підсолоджувачі ефекту не мають. Досвід застосування інших похідних сульфанілсечовини демонструє, що гіпоглікемія може виникати повторно, навіть якщо ефективні заходи були вжиті одразу.

Якщо епізоди гіпоглікемії мають тяжкий і тривалий характер, навіть якщо вона тимчасово контролюється прийомом цукру, необхідна негайна госпіталізація та проведення заходів невідкладної медичної допомоги.

Інші побічні реакції.

Повідомлялось про розлади з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи абдомінальний біль, нудоту, блювання, диспепсію, діарею та запори. Вищевказані симптоми можна усунути або звести до мінімуму, якщо приймати гліклазид під час сніданку.

Рідко зустрічаються наступні побічні явища:

з боку шкіри та підшкірної тканини: висип, свербіж, кропив’янка, почервоніння, бульозний висип;

з боку системи крові і лімфатичної системи: зміни гематологічних показників, включаючи анемію, лейкопенію, тромбоцитопенію, гранулоцитопенію. Ці явища проходять після припинення застосування гліклазиду;

з боку печінки та жовчного міхура: збільшення рівня ферментів печінки (AЛT, AСT, лужної фосфатази), гепатит (окремі випадки). В разі виникнення холестатичної жовтяниці застосування препарату слід припинити;

з боку органів зору: тимчасове порушення зору може виникати на початку лікування внаслідок зміни рівня глюкози в крові.

 

Передозування.

Передозування може призвести до розвитку гіпоглікемії.

Симптоми гіпоглікемії середньої тяжкості без втрати свідомості або ознак неврологічних розладів можуть бути усунені внаслідок прийому вуглеводів, корекції дози і/або дієти. Необхідно забезпечити ретельний нагляд за пацієнтом до нормалізації стану хворого.

У разі розвитку тяжкої гіпоглікемії з розвитком коми, судомами та іншими неврологічними розладами хворого слід негайно госпіталізувати та провести заходи невідкладної медичної допомоги. 

При діагностуванні або при підозрі розвитку гіпоглікемії пацієнту необхідно внутрішьовенно ввести 50 мл концентрованого розчину глюкози (20 – 40%) з подальшим введенням менш концентрованого розчину глюкози (10%) для  забезпечення та підтримки рівня глюкози в крові більше 1 г/л. Лікар повинен забезпечити ретельний нагляд за хворим і залежно від стану пацієнта прийняти рішення про необхідність подальшого спостереження за ним.

Внаслідок сильного зв’язування гліклазиду з протеїнами плазми діаліз не є ефективним для таких пацієнтів.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування пероральних гіпоглікемічних препаратів не рекомендовано; інсулін є основним препаратом для лікування діабету під час вагітності. Рекомендується перевести пацієнтку на інсулін у разі запланованої вагітності або при її настанні.

Дані щодо проникнення гліклазиду або його метаболітів у грудне молоко відсутні. Враховуючи можливий ризик розвитку гіпоглікемії у дитини, застосування препарату слід припинити на період годування груддю.

 

Діти. Не застосовують.

 

Особливості застосування.

Гіпоглікемія.

Під час застосовуння препарату пацієнт повинен дотримуватися повноцінного та регулярного режиму  харчування (включаючи сніданок). Через ризик розвитку гіпоглікемії у разі нерегулярного харчування, прийому недостатньої кількості їжі або їжі,  небагатої на вуглеводи, вуглеводи слід приймати регулярно. Ризик виникнення гіпоглікемії зростає у разі низькокалорійного харчування, довготривалого та напруженого фізичного навантаження, при вживанні алкоголю або під час застосування гіпоглікемічних засобів.

Гіпоглікемія може виникати внаслідок сумісного застосування сульфанілсечовини. В деяких випадках вона може мати тяжкий і тривалий характер. В таких випадках потрібна госпіталізація і застосування глюкози протягом кількох днів.

Ретельне обстеження пацієнтів, застосування певної дози препарату і чітке дотримання режиму дозування та застосування є необхідними заходами зниження ризику виникнення гіпоглікемії.

Фактори, що підвищують ризик виникнення гіпоглікемії:

-   відмова пацієнта (особливо пацієнта літнього віку) або у разі, коли пацієнт не виконує рекомендації лікаря;

-   низькокалорійне або нерегулярне харчування, перекушування, зміни у дієті;

-   порушення балансу між фізичним навантаженням та рівнем споживання вуглеводів;

-   ниркова недостатність;

-   тяжка печінкова недостатність;

-   передозування таблеток гліклазиду;

-   захворювання ендокринної системи: захворювання щитовидної залози, гіпопітуїтаризм та надниркова недостатність;

-   супутнє застосування певних медичних препаратів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пацієнта та членів його родини слід попередити про ризик виникнення гіпоглікемії, пояснити її симптоми, лікування, а також фактори, що підвищують ризик її розвитку.

Пацієнти мають усвідомлювати важливість дієти, регулярних фізичних навантажень та регулярного обстеження рівня глюкози в крові.

Печінкова і/або ниркова недостатність.

Фармакокінетика і/або фармакодинаміка гліклазиду може змінюватися у пацієнтів з печінковою або тяжкою нирковою недостатністю. Епізоди гіпоглікемії, що виникають у таких пацієнтів, можуть бути тривалими і потребують певних заходів. 

Порушення режиму регуляції рівня глюкози в крові.

На регуляцію рівня глюкози в крові у пацієнтів, які приймають антидіабетичні препарати, можуть вплинути такі фактори: грип, травма, інфекція або хірургічне втручання. В деяких випадках може знадобитися застосування інсуліну.

Гіпоглікемічна дія будь-якого перорального антидіабетичного препарату, включаючи гліклазид, з часом знижується у багатьох пацієнтів. Це може відбуватися внаслідок прогресування діабету або зниження реакції на лікування. Це явище відоме як вторинна відмова, що відрізняється від первинної, коли активна речовина виявляється неефективною на початку лікування. Відповідне коригуваня дози та дотримання дієти необхідне  перед тим, як віднести пацієнта до групи вторинної відмови.

Лабораторні показники.

Перед початком прийому препарату та під час його застосування необхідно періодично визначати рівень гліколізованого гемоглобіну (або рівень цукру в крові натщесерце). Самостійний моніторинг рівня глюкози в крові також необхідний.

Інформація щодо допоміжних речовин у складі препарату.

Гликлада містить лактозу. Пацієнти зі спадковою непереносимістю лактози, галактоземією чи синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати цей препарат.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Пацієнти повинні знати і вміти розпізнавати симптоми гіпоглікемії, імовірність виникнення яких слід враховувати при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Слід пам’ятати, що запаморочення, порушення свідомості, які розвиваються внаслідок гіпоглікемії, можуть впливати на здатність пацієнта керувати автомобілем та іншими механічними засобами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарати, що збільшують ризик виникнення гіпоглікемії.

Одночасне застосування протипоказане.

Міконазол (для системного застосування, оромукозний гель) посилює гіпоглікемічний ефект з можливим розвитком симптомів гіпоглікемії і навіть коми.

Одночасне застосування не рекомендовано. 

Фенілбутазон (для системного застосування) посилює гіпоглікемічний ефект сульфанілсечовини (заміщає її зв’язок з протеїнами плазми і/або зменшує її виведення). Бажано застосувати інші протизапальні засоби і звернути увагу пацієнта на необхідність і важливість самоконтролю. В разі необхідності дозування препарату регулюють до і після терапії протизапальними засобами.

Алкоголь посилює гіпоглікемічну реакцію (шляхом пригнічення компенсаторних реакцій), що може призвести до розвитку симптомів гіпоглікемічної коми. Слід уникати застосування препаратів, що містять спирт, та вживання алкоголю.

Одночасне застосування, що потребує обережності.

Посилення гіпоглікемічної дії препарату і в деяких випадках гіпоглікемія може розвинутися в результаті сумісного застосування з наступними медичними препаратами: інші антидіабетичні препарати (інсулін, акарбоза, бігуаніди), β-адреноблокатори, флуконазол, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (каптоприл, еналаприл), антагоністи     H2-рецептора, інгібітори MAO, сульфанаміди і нестероїдні протизапальні засоби.

Препарати, що можуть спричинити гіперглікемію.

Одночасне застосування не рекомендується.

Якщо не можна уникнути застосування даназолу, пацієнта слід попередити про необхідність і важливість самостійного контролю рівня глюкози в сечі та в крові. Може виникнути потреба у коригуванні дози антидіабетичного засобу до і після лікування даназолом. 

Одночасне  застосування, що потребує обережності.

Застосування високих доз хлорпромазину (>100 мг на добу) підвищує рівень глюкози в крові внаслідок зниження секреції інсуліну.

Глюкокортикоїди (для системного і місцевого застосування: внутрішньосуглобові, шкірні та ректальні препарати) і тетракозактин підвищують рівень глюкози в крові з можливим розвитком кетоацидозу.

Пацієнта слід попередити про необхідність і важливість самостійного контролю рівня глюкози в крові. Може виникнути потреба у коригуванні дози антидіабетичного засобу до і після лікування глюкокортикоїдами.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталін (внутрішньовенно) підвищують рівень глюкози в крові внаслідок дії бета-2-агоністів. Якщо необхідно, пацієнта слід перевести на інсулін.

Пацієнта слід попередити про необхідність і важливість самостійного контролю рівня глюкози в крові. Може виникнути потреба у коригуванні дози антидіабетичного засобу до і після лікування вищевказаними препаратами.

Одночасне застосування, на яке слід звернути увагу.

Антикоагулянти (варфарин). Похідні сульфанілсечовини можуть потенціювати антикоагулянтну дію. Може знадобитися корегування дози антикоагулянтів.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Гліклазид є гіпоглікемічним препаратом для перорального застосування групи сульфанілсечовини, що відрізняється від інших гіпоглікемічних засобів наявністю азобіциклооктанового кільця.

Препарат знижує рівень глюкози в крові за рахунок стимулювання секреції інсуліну           β-клітинами підшлункової залози. Підвищення рівня постпрандіального інсуліну та            С-пептиду зберігається навіть після двох років терапії препаратом.

Гліклазид знижує ймовірність розвитку мікротромбозу за рахунок часткового пригнічення агрегації та адгезії тромбоцитів зі зменшенням кількості маркерів активації тромбоцитів   (β-тромбоглобулін, тромбоксан B2) та дії на фібринолітичну активність судинного ендотелію з активацією tPA (тканинний активатор плазміногену).

Вплив на секрецію інсуліну. У хворих на діабет ІІ типу гліклазид відновлює ранній пік секреції інсуліну та нормалізує другу фазу інсуліносекреції. Значне збільшення секреції інсуліну спостерігається у відповідь на прийом їжі або глюкози.

Фармакокінетика. Рівень гліклазиду в плазмі крові підвищується впродовж перших 6 годин, досягаючи плато, яке утримується протягом 6-12 годин після застосування препарату. Гліклазид повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі не впливає на швидкість і ступінь всмоктування.

Залежність між прийнятою дозою до 120 мг та ділянкою під кривою концентрація-час лінійна. Зв’язування з білками плазми становить 95%.

Гліклазид майже повністю метаболізується в печінці та виводиться, головним чином, із сечею. Менше 1% гліклазиду виводиться із сечею в незміненому стані. Активні метаболіти у плазмі відсутні.

Період напіввиведення гліклазиду з організму становить 12 – 20 годин. Об’єм розподілу становить приблизно 30 літрів.

При застосуванні разової дози препарату концентрація гліклазиду в плазмі зберігається протягом 24 годин.

У пацієнтів літнього віку фармакокінетичні параметри суттєво не змінюються.

Внутрішньо-індивідуальна мінливість є низькою.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості. овальні, злегка двоопуклі таблетки від білого до майже білого кольору.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 оС.  Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

10 таблеток у блістері; 3, 6 або 9 блістерів у картонній коробці.

15 таблеток у блістері; 2, 4 або 6 блістерів у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. КРКА, д.д, Ново место, Словенія.