Виробник, країна: АТ Фармацевтичний завод ТЕВА, Угорщина
Міжнародна непатентована назва: Sumatriptan
АТ код: N02CC01
Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 100 мг № 2, № 4, № 6
Діючі речовини: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 140 мг суматриптану сукцинату, що еквівалентно 100 мг суматриптану відповідно
Допоміжні речовини: Ядро: лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат; оболонка: гіпромелоза (E 464), титану діоксид (E 171), лактози моногідрат, макрогол 3000, гліцеролу триацетат.
Фармакотерапевтична група: Серотонінергічні препарати
Показання: Гострі напади мігрені з аурою чи без неї.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 3 роки.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/10338/01/02
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АЛЬГОМАКС
(ALGOMAX)
Склад:
Діюча речовина: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 70 мг або 140 мг суматриптану сукцинату, що еквівалентно 50 мг або 100 мг суматриптану відповідно;
допоміжні речовини:
ядро: лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
оболонка:
таблетки по 50 мг: гіпромелоза (E 464), титану діоксид (E 171), лактози моногідрат, макрогол 3000, гліцеролу триацетат, оксид заліза червоний (E 172), оксид заліза жовтий (E 172), оксид заліза чорний (E 172);
таблетки по 100 мг: гіпромелоза (E 464), титану діоксид (E 171), лактози моногідрат, макрогол 3000, гліцеролу триацетат.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Засоби для лікування мігрені. Селективні агоністи серотонінового (5-HT1) рецептора.
Код ATC N02C C01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Гострі напади мігрені з аурою чи без неї.
Протипоказання.
Гіперчутливість до активної субстанції або до будь-якого компонента препарату.
Інфаркт міокарда в анамнезі.
Ішемічна хвороба серця, стенокардія типу Принцметала або оклюзійні захворювання периферичних судин.
Інсульт або минуще ішемічне порушення мозкового кровообігу в анамнезі.
Артеріальна гіпертензія помірного або тяжкого ступеня або неконтрольована артеріальна гіпертензія легкого ступеня.
Печінкова недостатність тяжкого ступеня, ниркова недостатність.
Одночасне застосування суматриптану з ерготаміном або з похідними ерготаміну (наприклад, з метисергідом).
Одночасне застосування препарату з оборотними (наприклад, моклобемід) або необоротними (наприклад, селегілін) інгібіторами моноамінооксидази (МАО).
Крім того, суматриптан не можна приймати протягом двох тижнів після припинення лікування інгібіторами МАО.
Дитячий вік до 18 років та літній вік після 65 років.
Період годування груддю.
Спосіб застосування та дози.
Не слід застосовувати Альгомакс профілактично.
Альгомакс рекомендований як монотерапія для лікування гострого нападу мігрені, його не слід приймати сумісно з ерготаміном або з похідними ерготаміну (в тому числі з метисергідом).
Альгомакс слід приймати якомога раніше після появи головного болю. Однак суматриптан є також ефективний і при прийомі під час нападу. Не слід перевищувати рекомендовані дози.
Дорослі.
Рекомендована доза для дорослих становить 50 мг суматриптану одноразово. В окремих пацієнтів доза може бути збільшена до 100 мг.
Незважаючи на те, що рекомендована пероральна доза суматриптану становить 50 мг, слід брати до уваги, що тяжкість нападів мігрені у кожного з пацієнтів може бути різною. Якщо пацієнт не реагує на першу дозу суматриптану, не слід приймати повторну дозу при тому ж самому нападі. Альгомакс можна застосовувати для лікування подальших нападів.
Якщо симптоми зникають після першої дози, але потім напади повторюються, можна прийняти 1 або 2 додаткові дози протягом наступних 24 годин за умови, що мінімальний інтервал між дозами буде становити 2 години, і не слід приймати за цей період більше
300 мг. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи водою.
Пацієнти літнього віку.
Існує невеликий досвід застосування Альгомаксу у пацієнтів старше 65 років. Не рекомендується призначати суматриптан пацієнтам старше 65 років доти, поки не буде одержано достатньо клінічних даних на користь діагнозу мігрені.
Печінкова недостатність.
Слід розглядати низькі дози по 25–50 мг для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня.
Побічні реакції.
Частота виникнення побічних реакцій визначена за таких умов: дуже поширені (>1/10), поширені (>1/100, <1/10), непоширені (>1/1000, <1/100), рідко поширені (>1/10000, <1/1000), дуже рідко поширені (<1/10000), включаючи поодинокі повідомлення.
Дані клінічних досліджень
Розлади нервової системи
Поширені: відчуття поколювання, запаморочення, сонливість.
Судинні розлади
Поширені: тимчасове підвищення артеріального тиску, що виникає незабаром після прийому препарату. Припливи крові до обличчя.
Розлади з боку шлунково-кишкового тракту
Поширені: у деяких пацієнтів може виникати нудота і блювання, але їх зв‘язок з прийомом Альгомаксу не встановлений.
Кістково-м'язові розлади і розлади сполучної тканини
Поширені: відчуття важкості (звично тимчасові, але вони можуть бути інтенсивними і з’являтися в будь-якій частині організму, включаючи грудну клітку та горло).
Загальні розлади та реакції у місці введення
Поширені: біль, відчуття тепла, стиснення (ці явища звичайно є тимчасовими, але вони можуть бути інтенсивними і з’являтися в будь-якій частині організму, включаючи грудну клітку і горло).
Непоширені: відчуття слабкості, втомленість (в основному легкі або помірні і тимчасові).
Лабораторні аналізи
Дуже рідко поширені: іноді спостерігаються незначні відхилення в результатах аналізів печінкової функції.
Постмаркетингові дані
Розлади імунної системи
Дуже рідко поширені: реакції гіперчутливості, що варіюють від шкірної гіперчутливості до окремих випадків анафілаксії.
Розлади нервової системи
Дуже рідко поширені: судоми. Хоча деякі напади розвивалися у пацієнтів із судомами в анамнезі або з факторами в анамнезі, що сприяють судомам, існують також повідомлення про пацієнтів, у яких не було схильності до подібних реакцій. Ністагм, скотома, тремор, дистонія.
Розлади очей
Дуже рідко поширені: мерехтіння, диплопія, погіршення зору. Втрата зору. Однак, розлади зору можуть також спостерігатися безпосередньо під час нападу мігрені.
Серцеві розлади
Дуже рідко поширені: брадикардія, тахікардія, відчуття серцебиття, серцеві аритмії, тимчасові ішемічні зміни на ЕКГ, судинний спазм коронарних артерій, інфаркт міокарда.
Судинні розлади
Дуже рідко поширені: артеріальна гіпотензія, синдром Рейно.
Розлади з боку шлунково-кишкового тракту
Дуже рідко поширені: ішемічний коліт.
Кістково-м'язові розлади і розлади сполучної тканини
Дуже рідко поширені: ригідність м’язів шиї.
Передозування.
У пацієнтів, яким вводили одноразово дозу суматриптану до 12 мг у вигляді підшкірної ін'єкції, не спостерігалося значущих побічних ефектів. Якщо підшкірно введені дози перевищували 16 мг, а пероральні — 400 мг, то не спостерігалося інших побічних дій, окрім наведених вище.
У випадках передозування слід спостерігати за станом пацієнта як мінімум протягом 10 годин і, за необхідності, здійснювати стандартне підтримуюче лікування.
Не існує інформації щодо впливу гемодіалізу або перитонеального діалізу на концентрацію суматриптану в плазмі.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Застосування Альгомаксу під час вагітності доцільне лише в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.
Було встановлено, що після підшкірного введення суматриптан проникає в грудне молоко. Можна скоротити до мінімуму дію даного препарату на дитину, якщо після прийому суматриптану утриматися від годування груддю протягом 12 годин. Протягом цього часу все грудне молоко потрібно зціджувати і не застосовувати для годування дитини.
Діти.
Немає досвіду застосування препарату у дітей, тому препарат для пацієнтів цієї вікової категорії не застосовують.
Особливості застосування.
Альгомакс слід застосовувати тільки при чітко встановленому діагнозі мігрені. Альгомакс не призначають за наявності геміплегічної, базилярної або офтальмоплегічної мігрені. Як і у випадку лікування інших видів гострої мігрені, перед тим, як розпочати лікування головного болю у пацієнтів, яким раніше не був встановлений діагноз мігрені, та у пацієнтів з атиповими симптомами, які страждають на мігрень, слід вжити заходи щодо виключення інших потенційно серйозних неврологічних патологій.
Слід врахувати той факт, що у пацієнтів, які страждають на мігрень, існує потенційний ризик розвитку тяжких цереброваскулярних розладів (наприклад, інсульту і минущого ішемічного порушення мозкового кровообігу).
Застосування Альгомаксу може супроводжуватися такими тимчасовими симптомами, як біль у грудях і відчуття стиснення, що можуть бути інтенсивними і можуть також з’являтися в ділянці горла. Подібні симптоми можуть вказувати на ішемічну хворобу серця, тому слід припинити приймання суматриптану і здійснити відповідне обстеження.
Не слід призначати Альгомакс пацієнтам з факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця, зокрема хворим на діабет, курцям або пацієнтам, які одержують нікотинзамісну терапію, без попереднього обстеження серцево-судинної системи. Особливу увагу при призначенні суматриптану слід приділяти жінкам у період постменопаузи та чоловікам старше 40 років, які мають перераховані вище фактори ризику. Однак, такі обстеження можуть не виявити всіх хворих, у яких є захворювання серця. В дуже поодиноких випадках серйозні серцеві напади розвивалися у пацієнтів, у яких раніше не було виявлено серцево-судинного захворювання.
Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення у пацієнтів слабкості, гіперрефлексії та порушення координації після одночасного застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) і суматриптану. Якщо одночасне застосування суматриптану та СІЗЗС виправдане з клінічної точки зору, рекомендується вести відповідне спостереження за станом таких пацієнтів.
Альгомакс слід призначати з обережністю пацієнтам з порушеннями печінкової або ниркової функції.
Суматриптан слід призначати з обережністю пацієнтам із судомами в анамнезі або іншими факторами ризику, які знижують судомний поріг, оскільки існують повідомлення про напади у зв'язку з прийомом суматриптану.
У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до сульфонамідів може виникати алергічна реакція після застосування суматриптану. Тяжкість реакції варіює від шкірних реакцій до анафілаксії. Відомості про перехресну алергію обмежені, однак таким пацієнтам слід приймати суматриптан з обережністю.
Тривале застосування будь-якого виду болезаспокійливих засобів від головного болю може послабити їхню дію. Якщо спостерігається або передбачається подібна реакція, слід припинити лікування і звернутися до лікаря. Можливий діагноз головного болю від надмірного застосування лікарського засобу у пацієнтів з частими або щоденними головними болями, незважаючи на регулярне застосування препаратів від головного болю або в результаті регулярного застосування препаратів від головного болю.
Пацієнтам з контрольованою гіпертензією слід приймати Альгомакс з обережністю, оскільки у невеликої кількості пацієнтів спостерігається тимчасове підвищення артеріального тиску та опору периферичних судин.
Не слід перевищувати рекомендовану дозу.
Альгомакс, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, містять лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями (непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або мальабсорбція глюкози/галактози) не слід приймати даний лікарський засіб.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Дослідження впливу на здатність керувати автомобілем і працювати з потенційно небезпечними механічними пристроями не проводилися. Можлива сонливість як наслідок мігрені або її лікування Альгомаксом. Це може вплинути на здатність керувати автотранспортом або на роботу з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Не зареєстровано повідомлень про взаємодію з пропранололом, флунаризином, пізотифеном або алкоголем.
Теоретично існує підвищений ризик коронарного спазму судин, тому сумісне застосування суматриптану з лікарськими засобами, що містять ерготамін, протипоказане.
Період часу, який необхідно витримати між прийомом суматриптану і препаратів, що містять ерготамін, не відомий Він також залежатиме від доз і типу застосовуваних лікарських засобів, що містять ерготамін. Ефекти можуть бути адитивними. Рекомендується зачекати принаймні 24 годин після застосування лікарських засобів, що містять ерготамін, до прийому суматриптану. І навпаки, рекомендується зачекати принаймні 6 годин після застосування суматриптану перед тим, як приймати лікарські засоби, що містять ерготамін.
Може відбутися взаємодія між суматриптаном та інгібіторами МАО, тому їх сумісне застосування протипоказане. Рідко може відбутися взаємодія між суматриптаном та інгібіторами зворотного захоплення серотоніну.
Існує також ризик розвитку серотонінергічного синдрому при прийомі суматриптану сумісно з літієм.
Найчастіше розвиваються побічні ефекти при сумісному прийомі триптанів і фітопрепаратів, що містять у своєму складі звіробій (Hypericum perforatum).
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Суматриптан являє собою неспецифічний та селективний агоніст судинного рецептора
5-гідрокситриптаміну (5-HT1), який не діє на інші підтипи рецептора 5-HT. Загалом рецептори цього типу розташовані у черепних кровоносних судинах. У тварин суматриптан спричиняє вибіркове звуження судин у кровообігу сонної артерії, яка доставляє кров у позачерепні та внутрішньочерепні тканини, такі як менінгеальні тканини. Вважається, що дилатація зазначених судин являє собою основний механізм розвитку мігрені у людини. Результати експериментальних досліджень вказують на те, що суматриптан також інгібує активність трійчастого нерва. Обидва ефекти (звуження черепних судин та інгібування активності трійчастого нерва) можуть пояснювати протимігреневу дію суматриптану у людини.
Клінічний ефект починається приблизно через 30 хв після перорального застосування дози 100 мг препарату.
Фармакокінетика.
Після перорального застосування суматриптан швидко абсорбується, концентрація на рівні 70 % від максимальної досягається через 45 хв. Середня пікова концентрація в плазмі після введення дози 100 мг становить 54 нг/мл. Середня абсолютна пероральна біодоступність після прийому внутрішньо становить 14 %, частково за рахунок передсистемного метаболізму і частково за рахунок неповної абсорбції. Елімінаційний період напіввиведення становить приблизно 2 години.
Зв’язування з білками плазми низьке (14–21 %), середній об'єм розподілу становить 170 літрів. Середній загальний кліренс становить приблизно 1160 мл/хв, а середній нирковий кліренс - приблизно 260 мл/хв. На позанирковий кліренс припадає приблизно 80 % загального кліренсу, що вказує на виведення суматриптану, перш за все, за допомогою метаболізму. У пацієнтів з печінковою недостатністю передсистемний кліренс після зменшення пероральних доз є результатом збільшення рівня суматриптану в плазмі. Головний метаболіт, аналог суматриптану індолоцтової кислоти, загалом виводиться з сечею у вигляді вільної кислоти та глюкуронідного кон'югату. Для нього не відома активність щодо 5-HT1 або 5-HT2. Незначні метаболіти не ідентифіковані. Напади мігрені не здійснюють значущого впливу на фармакокінетику суматриптану при пероральному застосуванні.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 50 мг: таблетки довгастої форми, вкриті плівковою оболонкою персикового кольору, з тисненням «5» та «0» з одного боку таблетки та рискою з обох боків;
таблетки по 100 мг: таблетки довгастої форми, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з тисненням «100» з одного боку таблетки.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці.
Упаковка. По 2 таблетки у блістері, по 1 блістеру або по 2 блістери в пачці. По 6 таблеток у блістері, по 1 блістеру в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
АТ Фармацевтичний завод ТЕВА, Угорщина.
TEVA Pharmaceutical Works Private Limited Company
Місцезнаходження.
вул. Паллагі 13, H-4042, Дебрецен, Угорщина
H-4042 Debrecen,
