АЛЕРЗИН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина

Міжнародна непатентована назва: Levocetirizine

АТ код: R06AE09

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 5 мг № 7 (7х1), № 14 (7х2), № 10 (10х1), № 20 (10х2), № 30 (10х3) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить: 5 мг левоцетиризину дигідрохлориду

Допоміжні речовини: Целюлоза кремнієва мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, лактози моногідрат, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 3350, триацетилгліцерин

Фармакотерапевтична група: Антигістамінні препарати

Показання: Симптоматичне лікування алергічного риніту (включаючи персистуючий алергічний риніт), хронічної ідіопатичної кропив’янки.

Умови відпуску: без рецепта

Терміни зберігання: 4р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9862/01/01

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

АЛЕРЗИН

(ALERZIN)

 

 

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: левоцетиризину дигідрохлорид;

1 таблетка містить 5 мг левоцетиризину дигідрохлориду;

допоміжні речовини: целюлоза кремнієва мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, лактози моногідрат, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 3350, триацетилгліцерин.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Білого або майже білого кольору, круглі, трохи двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, без запаху або майже без запаху, з гравіруванням „E” з одного боку та номером “281" – з іншого.

 

 

Назва і місцезнаходження виробника.

ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС,Угорщина

1106 м.Будапешт, вул.Керестурі 30-38, Угорщина,

1165 м. Будапешт, вул.. Бекеньфелді, 118-120, Угорщина

 

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТС R06A Е09.

Левоцетиризин є потужним і селективним антагоністом периферичних Н1-рецепторів.

Левоцетиризин має у два рази більшу спорідненість до Н1-рецепторів, ніж  цетиризин.

За активністю, діючи навіть у двічі меншій дозі, левоцетиризин порівнянний з цетиризином як при застосуванні на шкіру, так і інтраназально.

Левоцетиризин пригнічує eoтаксин-індуковану міграцію трансендотеліальних еозинофілів через клітини дерми і легенів. Левоцетиризин пригнічує вивільнення VCAM-1 (молекули адгезії судинного ендотелію І типу), зменшує судинну проникність і міграцію еозинофілів.

Ефективність і безпека левоцетиризину була доведена у клінічних дослідженнях за участю пацієнтів із сезонним або цілорічним алергічним ринітом.

Було продемонстровано, що левоцетиризин у дозі 5 мг набагато потужніший засіб щодо полегшення загальних симптомів алергічного риніту без проявів тахіфілаксії. Протягом всього періоду дослідження левоцетиризин значно поліпшував якість життя пацієнтів.

 

Левоцетиризин пригнічує  індуковану гістаміном шкірну реакцію за типом «цвітіння». Дані ЕКГ не показали відповідного впливу левоцетиризину на інтервал QT.

Дія препарату починається через 12 хвилин після прийому одноразової дози у 50 % хворих, через 1 годину – у 95 % і зберігається протягом 24 годин.

Левоцетиризин швидко всмоктується після застосування внутрішньо. Максимальна концентрація у сироватці досягається через 0,9 години після прийому препарату і становить

207 нг/мл після одноразового застосування та 308 нг/мл - після повторного застосування у дозі

5 мг відповідно. Об’єм розподілу становить 0,4 л/кг. Зв’язування левоцетиризину з білками плазми становить 90 %.

Метаболізму піддається менше 14 % левоцетиризину. Враховуючи низький ступінь метаболізму і відсутність посилення пригнічувальної дії, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.

Період напіввиведення становить 7,9 + 1,9 години. Середнє значення уявного загального кліренсу - 0,63 мл/хв/кг. 85,4 % прийнятої дози виводиться з сечею і 12,9 % - з калом. Левоцетиризин екскретується як шляхом клубочкової фільтрації, так і шляхом активної канальцевої секреції.

Ниркова недостатність. 

Кліренс левоцетиризину корелює з кліренсом креатиніну. Тому рекомендується   встановлювати інтервали між прийомами левоцетиризину, виходячи з кліренсу креатиніну у пацієнтів з помірною і тяжкою нирковою недостатністю. У хворих з анурією в кінцевій фазі загальний кліренс зменшується приблизно на 80 %, порівняно зі здоровими добровольцями. При проведенні стандартного 4-годинного гемодіалізу видаляється менше 10 % левоцетиризину.

Показання для застосування.

Симптоматичне лікування алергічного риніту (включаючи персистуючий алергічний риніт), хронічної ідіопатичної кропив’янки.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до левоцетиризину, інших похідних піперазину або до будь-якого іншого компонента препарату.

Тяжка ниркова недостатність при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв.

Вагітність та період годування груддю.

Дитячий вік до 6 років.

 

Особливі застереження.

Під час застосування препарату слід утримуватись від вживання алкоголю.

Оскільки таблетки Егізіну містять лактозу, пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом ферменту лактази або порушенням засвоєння глюкози і галактози не слід  приймати цей препарат.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не слід застосовувати препарат у період вагітності. Егізін виділяється у грудне молоко, тому при  необхідності застосування препарату годування груддю потрібно припинити.  

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Порівняльні клінічні дослідження не виявили впливу левоцетиризину на увагу, швидкість реакцій та здатність керувати транспортними засобами при застосуванні його в рекомендованих дозах. Однак у деяких пацієнтів при лікуванні Егізіном може з’явитися сонливість, втома та астенія. Тому пацієнти, які збираються керувати автотранспортом, брати участь у потенційно небезпечних видах діяльності або управляти машинами, повинні враховувати індивідуальну реакцію на лікарський засіб.

 

Діти.

Для дітей віком до 6 років рекомендується застосовувати препарат у вигляді крапель для перорального застосування.

 

Спосіб застосування та дози.

Егізін приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Таблетки слід ковтати цілими з невеликою кількістю рідини.

Добову дозу рекомендується приймати за один прийом.  

Дорослі і діти старше 6 років

Рекомендована добова доза - 5 мг (1 таблетка).

Літні пацієнти

Літнім пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю потрібна корекція режиму дозування відповідно до величини кліренсу креатиніну. 

Пацієнти з порушенням функції нирок

Інтервал між прийомом доз слід встановлювати індивідуально залежно від функції нирок.

У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю  при  кліренсі креатиніну  від 30 до 49 мл/хв. застосовують по 1 таблетці один раз на добу кожні  2 дні; при  кліренсі креатиніну менше

30 мл/хв застосовують по 1 таблетці один раз на добу кожні 3 дні.

Пацієнти з печінковою недостатністю.

Пацієнтам з печінковою недостатністю корекція дози не потрібна.  

Тривалість лікування.

Тривалість лікування залежить від типу, тривалості та перебігу симптомів.

При короткотривалому впливу пилку зазвичай достатньо приймати препарат протягом одного тижня, тривалість лікування в середньому складає 3-6 тижнів. Для лікування хронічної кропив’янки та хронічного алергічного риніту препарат застосовують протягом року.

 

Передозування.

Симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та збудження і невгамовність у дітей, яке змінюється сонливістю.

Лікування. Специфічного антидоту немає. У разі передозування рекомендується симптоматична або підтримуюча терапія. Якщо препарат прийнятий нещодавно, рекомендується промивання шлунка. Гемодіаліз неефективний.   

 

Побічні ефекти.

Побічні ефекти вказані за частотою їх виникнення: дуже часто: > 1/10; часто: <1/10 і > 1/100; нечасто: <1/100 і > 1/1,000; рідко: <1/1,000 і > 1/10,000; дуже рідко: <1/10,000.

З боку імунної системи: дуже рідко -  гіперчутливість, у тому числі анафілаксія, ангіоневротичний набряк.

Метаболічні порушення: дуже рідко - збільшення маси тіла.

Психічні розлади: часто - сонливість, стомлюваність.

З боку нервової системи: часто - головний біль, нечасто - слабкість.

З боку органів дихання: дуже рідко - задишка.

З боку травної системи: часто - сухість у роті; нечасто – абдомінальний біль; дуже рідко - нудота.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко - свербіж, висип, кропив’янка.

Інші: дуже рідко - зміна показників печінкових проб.

Прийом препарату слід припинити у разі появи будь-якого  із вище перелічених побічних ефектів і коли причина його розвитку не може бути встановлена однозначно.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування Егізіну з псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпезидом або діазепамом не чинить клінічно значущих несприятливих взаємодій. Одночасне застосування з теофіліном (400 мг/добу) знижує на          16% загальний кліренс левоцетиризину, при цьому кінетика теофіліну не змінюється.

Левоцетиризин не посилює ефект алкоголю, однак у чутливих пацієнтів  одночасне застосування Егізіну і алкоголю або інших  препаратів, що пригнічують функцію центральної нервової системи,  може впливати на функцію центральної нервової системи.

 

Термін придатності. 2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °C  у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 1 або 2 блістери по 7 таблеток; по 1, 2 або 3 блістери по 10 таблеток, вкритих, оболонкою у картонній коробці.