АЛЕРЗИН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина

Міжнародна непатентована назва: Levocetirizine

АТ код: R06AE09

Форма випуску: Краплі оральні, розчин, 5 мг/мл по 20 мл у флаконах

Діючі речовини: 1 мл ( 20 крапель) містить: 5 мг левоцетиризину дигідрохлориду

Допоміжні речовини: Гліцерин 85 %, пропіленгліколь, натрію сахарин, натрію ацетат тригідрат, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), кислота оцтова льодяна, вода очищена

Фармакотерапевтична група: Антигістамінні препарати

Показання: Симптоматичне лікування алергічного риніту (включаючи персистуючий алергічний риніт), хронічної ідіопатичної кропив'янки.

Умови відпуску: без рецепта

Терміни зберігання: 4 роки.
Після відкриття флакона краплі можна використовувати протягом 4 тижнів.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9862/02/01

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

АЛЕРЗИН

(ALERZIN)

 

 

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: левоцетиризину дигідрохлорид;

1 мл ( 20 крапель) містить 5 мг левоцетиризину дигідрохлориду;

допоміжні речовини: гліцерин 85 %, пропіленгліколь, натрію сахарин, натрію ацетат тригідрат, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), кислота оцтова льодяна, вода очищена.

 

Лікарська форма. Краплі оральні.

 

Безбарвний або зовсім безбарвний солодкуватий  розчин, без осаду, з незначним запахом оцтової кислоти.

 

Назва і місцезнаходження виробника.

ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, 1106 м. Будапешт, вул. Керестурі, 30-38, Угорщина.

EGIS PLC, 1106 Budapest, Kereszturi ut 30-38, Hungary.

 

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТС R06A Е09.

Левоцетиризин є потужним і селективним антагоністом периферичних Н1-рецепторів.

Левоцетиризин має у два рази більшу спорідненість з Н1-рецепторами, ніж  цетиризин.

За активністю, діючи навіть удвічі меншій дозі, левоцетиризин порівнянний з цетиризином, як при застосуванні на шкіру, так і інтраназально.

Левоцетиризин пригнічує eoтаксин-індуковану міграцію трансендотеліальних еозинофілів через клітини дерми і легенів. Левоцетиризин пригнічує вивільнення VCAM-1 (молекули адгезії судинного ендотелію І типу), зменшує судинну проникність і міграцію еозинофілів.

Ефективність і безпека левоцетиризину була доведена у клінічних дослідженнях за участю пацієнтів із сезонним або цілорічним алергічним ринітом.

Було продемонстровано, що левоцетиризин в дозі 5 мг набагато потужніший засіб щодо полегшення загальних симптомів алергічного риніту без проявів тахіфілаксії. Протягом всього періоду дослідження левоцетиризин значно поліпшував якість життя пацієнтів.

Левоцетиризин пригнічує  індуковану гістаміном шкірну реакцію за типом «цвітіння». Дані ЕКГ не показали відповідного впливу левоцетиризину на інтервал QT.

Рівноважна концентрація досягається через два дні. Максимальна концентрація становить 207 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл - після повторного застосування у дозі 5 мг відповідно. Ступінь абсорбції не залежить від дози і не змінюється під впливом їжі, але максимальна концентрація зменшується і час її досягнення уповільнюється.

Зв’язування левоцетиризину з білками плазми становить 90 %.

Метаболізму піддається менше 14 % левоцетиризину. Враховуючи низький ступінь метаболізму і відсутність посилення пригнічувальної дії, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.

Період напіввиведення становить 7,9 + 1,9 години. Середнє значення уявного загального кліренсу - 0,63 мл/хв/кг. 85,4 % прийнятої дози виводиться з сечею і 12,9 % - з калом. Левоцетиризин екскретується як шляхом клубочкової фільтрації, так і шляхом активної канальцевої секреції.

Ниркова недостатність. 

Кліренс левоцетиризину корелює з кліренсом креатиніну. Тому рекомендується   встановлювати інтервали між прийомами левоцетиризину, виходячи з кліренсу креатиніну у пацієнтів з помірною і тяжкою нирковою недостатністю. У хворих з анурією в кінцевій фазі загальний кліренс зменшується приблизно на 80 %, порівняно зі здоровими суб’єктами. При проведенні стандартного 4-годинного гемодіалізу видаляється менше 10 % левоцетиризину.

Показання для застосування.

Симптоматичне лікування алергічного риніту (включаючи персистуючий алергічний риніт), хронічної ідіопатичної кропив’янки.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до левоцетиризину, інших похідних піперазину або будь-якого іншого компонента препарату.

Тяжка ниркова недостатність при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв.

 

Особливі застереження.

Під час застосування препарату слід утримуватись від вживання алкоголю.

Егізин у формі крапель може спричиняти алергічні реакції, оскільки містить у своєму складі метилпарагідроксибензоат або пропілпарагідроксибензоат.

З обережністю застосовують пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування), пацієнтам літнього віку.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Клінічні дані щодо застосування Алерзину в період вагітності відсутні, тому не слід застосовувати препарат у цей період. Алерзин виділяється у грудне молоко, тому при  необхідності застосування препарату годування груддю потрібно припинити.  

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Враховуючи можливі побічні реакції, під час застосування препарату рекомендовано утримуватися від керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами, які потребують підвищеної концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.

 

Діти.

Застосування Егізину у формі крапель не рекомендується дітям віком до 2 років через недостатність даних щодо безпеки та ефективності препарату.

Спосіб застосування та дози.

За допомогою крапельниці слід відміряти необхідну кількість крапель в столову ложку або в склянку з водою. Краплі слід приймати відразу після розведення перорально, незалежно від прийому їжі.  

Дорослі і діти старше 6 років

Рекомендована добова доза - 5 мг (1 мл крапель = 20 крапель із крапельниці).

Діти віком 2 - 6 років

Рекомендована добова доза – по 1,25 мг 2 рази на добу (2 рази по 5 крапель); добова доза - 2,5 мг (10 крапель).

Препарат не рекомендується застосовувати дітям віком до 2 років через недостатність даних щодо його застосування.

Літні пацієнти

Літнім пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю потрібна корекція режиму дозування відповідно до величини кліренсу креатинину. 

Пацієнти з порушенням функції нирок

Інтервал між прийомом доз слід встановлювати індивідуально залежно від функції нирок.

У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю  при  кліренсі креатинину  від 30 до 49 мл/хв. застосовують по 5 мг (1 мл) один раз на добу кожні  2 дні; при  кліренсі креатинину менше

30 мл/хв. застосовують по 5 мг (1 мл) один раз на добу кожні 3 дні.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Пацієнтам з печінковою недостатністю легкого ступеню тяжкості корекція дози не потрібна.

У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю величина кліренсу креатинину не відображає ступень порушення функції нирок, тому якщо значення  кліренсу креатинину менше 70 мл/хв. рекомендується зменшити добову дозу на 50 %.

Тривалість лікування

Тривалість лікування залежить від типу, тривалості та перебігу симптомів.

Для лікування хронічної ідіопатичної кропив’янки та хронічного алергічного риніту тривалість лікування може збільшуватися до 18 місяців.

 

Передозування.

Симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та збудження і невгамовність у дітей, яке змінюється сонливістю.

Лікування. Специфічного антидоту немає. У разі передозування рекомендується симптоматична або підтримуюча терапія. Якщо препарат прийнятий нещодавно, рекомендується промивання шлунка. Гемодіаліз неефективний.  

 

Побічні реакції.

Побічні ефекти вказані за частотою їх виникнення: дуже часто: > 1/10; часто: <1/10 і> 1/100; нечасто: <1/100 і > 1/1.000; рідко: <1/1.000 і > 1/10.000; дуже рідко: <1/10.000.

З боку імунної системи: дуже рідко -  гіперчутливість, у тому числі анафілаксія, ангіоневротичний набряк.

Метаболічні порушення: дуже рідко - збільшення маси тіла.

Психічні розлади: часто - сонливість, стомлюваність.

З боку нервової системи: часто - головний біль, нечасто - слабкість.

З боку органів дихання: дуже рідко - задишка.

З боку травної системи: часто - сухість у роті; нечасто – абдомінальний біль; дуже рідко - нудота.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко - свербіж, висип, кропив’янка.

Інші: дуже рідко - зміна показників печінкових проб.

Прийом препарату слід припинити у разі появи будь-якого  із вищеперелічених побічних ефектів і коли причина його розвитку не може бути встановлена однозначно.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування Алерзину з псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпезидом або діазепамом не чинить клінічно значущих несприятливих взаємодій. Одночасне застосування з теофіліном (400 мг/добу) знижує на          16% загальний кліренс левоцетиризину, при цьому кінетика теофіліну не змінюється.

Одночасне застосування левоцетиризину з етанолом або іншими препаратами, що пригнічують функцію центральної нервової системи  може посилити їх вплив ЦНС.

 

Термін придатності. 4 роки.

Після відкриття флакона краплі можна використовувати протягом 4 тижнів.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °C. Не заморожувати.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 20 мл розчину у флаконах з коричневого скла з поліетиленовою крапельницею у картонній коробці.