Виробник, країна: Біовіта Лабораторіз Пвт. Лтд., Індія
Міжнародна непатентована назва: Pantoprazole
АТ код: A02BC02
Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні по 40 мг № 10 (10х1), № 30 (10х3) у блістерах
Діючі речовини: 1 таблетка містить пантопразолу натрію сесквігідрату у перерахуванні на безводний пантопразол 40 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію карбонат безводний, крохмаль кукурудзяний, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
оболонка: метакрилатного сополімеру дисперсія, гіпромелоза, тальк, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000, тартразин (Е 102)
Фармакотерапевтична група: Стимулятори та блокатори Н2-рецепторів та подібні за дією препарати
Показання: Рефлюкс-езофагіт середнього та тяжкого ступеня.
Ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з пептичними виразками, спричиненими цим мікроорганізмом, у комбінації з певними антибіотиками.
Виразка дванадцятипалої кишки.
Виразка шлунка.
Синдром Золлінгера-Еллісона та інші патологічні гіперсекреторні стани.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 3 роки
Номер реєстраційного посвідчення: UA/9651/02/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПРОКСІУМ®
(PROXIUМ®)
Склад:
діюча речовина: пантопразол;
1 таблетка містить пантопразолу натрію сесквігідрату у перерахуванні на безводний пантопразол 40 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію карбонат безводний, крохмаль кукурудзяний, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
оболонка: метакрилатного сополімеру дисперсія, гіпромелоза, тальк, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000, тартразин (Е 102).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.
Фармакотерапевтична група. Препарати для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи.
Код АТС А02В С02.
Клінічні характеристики.
Показання.
Ø Рефлюкс-езофагіт середнього та тяжкого ступеня.
Ø Ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з пептичними виразками, спричиненими цим мікроорганізмом, у комбінації з певними антибіотиками.
Ø Виразка дванадцятипалої кишки.
Ø Виразка шлунка.
Ø Синдром Золлінгера-Еллісона та інші патологічні гіперсекреторні стани.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до пантопразолу або до будь-якого компонента препарату.
Препарат Проксіум® не слід застосовувати в комбінованій терапії, метою якої є ерадикація H. рylori, пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю середнього або тяжкого ступеня.
Пантопразол, як і інші інгібітори протонної помпи, протипоказано застосовувати з атазанавіром (див. розділ “Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій”).
Спосіб застосування та дози.
Лікування рефлюкс-езофагіту середнього та тяжкого ступеня.
Рекомендована доза для дітей віком від 14 років та дорослих становить 1 таблетку Проксіуму®
40 мг 1 раз на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Проксіуму® 40 мг на добу), особливо якщо немає ефекту від застосування інших препаратів.
У дорослих пацієнтів з виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки та з позитивним результатом на H. pylori необхідно досягти ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії. Залежно від чутливості мікроорганізмів для ерадикації H. pylori у дорослих можна призначати такі терапевтичні комбінації:
а) 1 таблетка Проксіуму® 40 мг 2 рази на день
+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на день
+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на день;
б) 1 таблетка Проксіуму® 40 мг 2 рази на день
+ 500 мг метронідазолу 2 рази на день
+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на день;
в) 1 таблетка Проксіуму® 40 мг 2 рази на день
+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на день
+ 500 мг метронідазолу 2 рази на день.
Якщо комбінована терапія не показана, наприклад, пацієнтам з негативним результатом на
H. pylori, для монотерапії виразки шлунка та дванадцятипалої кишки препаратом Проксіум® рекомендована доза становить 1 таблетку 40 мг 1 раз на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Проксіуму® по 40 мг на день), особливо якщо немає ефекту від застосування інших препаратів.
Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів початкова добова доза становить 80 мг (2 таблетки Проксіуму® по 40 мг). У разі необхідності після цього дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи, залежно від показників секреції кислоти в шлунку. Якщо доза перевищує 80 мг на добу, її необхідно розподілити на 2 прийоми. Можливе тимчасове збільшення дози до понад 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування потрібно обмежувати тільки періодом, необхідним для адекватного контролю секреції кислоти.
Тривалість лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних станів не обмежена і залежить від клінічної необхідності.
Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки дозу можна знизити до 1 таблетки Проксіуму® 40 мг 1 раз у 2 дні. Крім того, у цих пацієнтів необхідно слідкувати за рівнем печінкових ферментів. У разі підвищення їх рівнів лікування препаратом Проксіум® слід припинити.
Пацієнтам літнього віку та пацієнтам з порушеннями функції нирок не рекомендується перевищувати добову дозу 40 мг пантопразолу. Винятком є комбінована терапія з метою ерадикації H. рylori, коли пацієнти літнього віку повинні одержувати звичайну добову дозу пантопразолу (1 таблетка Проксіуму® 40 мг 2 рази на день) протягом 1 тижня.
Загальні вказівки.
Проксіум®, таблетки, резистентні до шлункового соку, слід приймати за 1 годину до сніданку цілими, не розжовуючи та не подрібнюючи, запиваючи водою. У разі комбінованої терапії, метою якої є ерадикація H. рylori, другу таблетку Проксіуму® слід прийняти перед вечерею. Тривалість комбінованої терапії, як правило, становить 7 днів, але її можна продовжити до 2 тижнів максимум. Якщо для лікування виразки показане подальше лікування пантопразолом, слід розглянути рекомендації щодо дозування при виразках шлунка та дванадцятипалої кишки.
Дуоденальні виразки, як правило, виліковуються протягом 2 тижнів. Якщо двотижневий термін недостатній, виліковування можна очікувати протягом наступних 2 тижнів.
Для лікування виразок шлунка та рефлюкс-езофагіту, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.
Побічні реакції.
Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями:
часто (> 1/100 і < 1/10);
нечасто (> 1/1000 і < 1/100);
рідко (> 1/10000 і < 1/1000);
дуже рідко (< 1/10000), включаючи поодинокі випадки.
З боку системи крові та лімфатичної системи
Дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи
Дуже рідко: анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.
Загальні розлади
Дуже рідко: периферичні набряки.
Рідко: депресія, галюцинації, дезорієнтація, ажитація, збентеження, особливо у пацієнтів, які мають схильність до цього, а також посилення цих симптомів у випадку їх наявності.
З боку нервової системи
Часто: головний біль.
Нечасто: запаморочення, порушення зору у вигляді зорових галюцинацій.
З боку травного тракту
Часто: біль в епігастральній ділянці, діарея, запор, метеоризм.
Нечасто: нудота/блювання.
Рідко: сухість у роті.
З боку печінки
Дуже рідко: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, γ-ГТ), тригліцеридів, підвищення температури тіла, тяжкий гепатоклітинний розлад, що призводив до жовтяниці з/без печінкової недостатності.
З боку шкіри та підшкірних тканин
Нечасто: алергічні реакції (свербіж, шкірні висипання).
Дуже рідко: кропив’янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, синдром Лайєлла, фотосенсибілізація.
З боку опорно-рухового апарату та сполучних тканин
Рідко: артралгія.
Дуже рідко: міалгія.
З боку сечовидільної системи
Дуже рідко: інтерстиціальний нефрит.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз
Дуже рідко: гінекомастія.
Інше
Дуже рідко: периферичні набряки, підвищення температури тіла, гіпернатріємія у пацієнтів літнього віку.
Передозування.
Симптоми передозування невідомі.
У разі передозування з ознаками інтоксикації вживають загальних дезінтоксикаційних заходів.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Під час вагітності препарат не застосовують.
На період лікування препаратом Проксіум® слід припинити годування груддю.
Діти.
Проксіум® не слід застосовувати дітям віком до 14 років.
Особливості застосування.
Перед початком лікування слід виключити злоякісні новоутворення стравоходу та шлунка, оскільки застосування препарату може замаскувати симптоматику та відстрочити правильну діагностику.
При появі будь-яких тривожних симптомів (наприклад, значне різке зниження маси тіла, періодичне блювання, дисфагія, гематомезис, анемія або мелена) або коли є підозра/наявність виразкової хвороби шлунка, слід виключити малігнізацію.
Подальші дослідження необхідні, якщо симптоми захворювання зберігаються при адекватному лікуванні.
Пацієнтам, які застосовують НПЗЗ тривалий час та знаходяться у групі підвищеного ризику розвитку шлунково-кишкових ускладнень, прийом препарату для профілактики виразки шлунка та дванадцятипалої кишки слід обмежити.
Оцінку рівня ризику проводять з урахуванням індивідуальних факторів ризику, включаючи вік (понад 65 років), анамнез розвитку виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, а також шлунково-кишкових кровотеч.
При тривалому періоді лікування, особливо − більше року, пацієнти повинні знаходитися під постійним спостереженням.
Застосування при хворобах печінки. Для пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю потрібно скорегувати дозу Проксіуму® відповідно до показників функції печінки. Під час застосування препарату, особливо при тривалому прийомі, потрібно систематично контролювати рівень печінкових ферментів. У випадку збільшення рівня печінкових ферментів застосування препарату потрібно припинити. За такими пацієнтами необхідно встановити регулярний медичний контроль.
Застосування при захворюваннях нирок. Пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю слід зменшити дозу препарату. У процесі лікування потрібно стежити за рівнем показників функції нирок.
Препарат містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Враховуючи, що у чутливих пацієнтів при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції (запаморочення, порушення зору у вигляді зорових галюцинацій), таким пацієнтам на час прийому препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Проксіум® може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від кислотності шлунка (наприклад, кетоконазолу або ітраконазолу).
При одночасному застосуванні атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг 1 раз на добу) або атазанавіру 400 мг з лансопразолом (60 мг одноразово) у здорових добровольців відбувається суттєве зменшення біодоступності атазанавіру. Всмоктування атазанавіру залежить від кислотності шлункового соку. Таким чином, не можна сумісно застосовувати інгібітори протонної помпи, в тому числі пантопразол, з атазанавіром.
Можлива взаємодія з ліками, які метаболізуються в печінці за допомогою ферментів CYP3A та CYP 2С19. Проведення спеціальних досліджень не виявило клінічно значущих взаємодій пантопразолу з карбамазепіном, кофеїном, діазепамом, диклофенаком, етанолом, глібенкламідом, напроксеном, дигоксином, глібенкламідом, метопрололом, ніфедипіном, фенітоїном, піроксикамом, теофіліном та пероральними контрацептивами.
Пацієнтам, які застосовують непрямі антикоагулянти, фенпрокумон, варфарин, рекомендується проводити лабораторні тести на згортання крові на початку, в кінці та у випадку нерегулярного лікування пантопразолом.
Застосування з антацидами. При одночасному прийомі з антацидними препаратами не відмічено клінічно значущої взаємодії.
Застосування з антибіотиками. При дослідженні взаємодії пантопразолу з відповідними антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін) не відмічалося клінічно значущої взаємодії.
Пантопразол може знижувати абсорбцію вітаміну В12 (ціанокобаламіну), що може призвести до гіпо- або ахлоргідрії. Це слід враховувати при тривалому застосуванні препарату та пацієнтам зі зниженою масою тіла.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Пантопразол − діюча речовина препарату Проксіум® − пригнічує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного впливу на протонну помпу парієтальних клітин.
Пантопразол перетворюється на свою активну форму в кислому середовищі, а саме у парієтальних клітинах шлунка, де він пригнічує H+/K+-ATФ, тобто кінцеву фазу утворення соляної кислоти незалежно від природи подразника, що стимулює її утворення. Пригнічення є дозозалежним і впливає на базальну та стимульовану секрецію шлункового соку. Лікування пантопразолом зменшує рівень кислотності шлунка, що спричиняє пропорційне збільшення виділення гастрину. Збільшення рівня гастрину є оборотним.
При короткочасному лікуванні у більшості випадків рівні гастрину не перевищують верхню межу норми. При тривалому лікуванні рівні гастрину у більшості випадків зростають удвічі. Надмірне їх збільшення спостерігалося рідко. Як результат, у поодиноких випадках при тривалому лікуванні відмічалося незначне або помірне збільшення кількості різних ендокринних клітин шлунка (аденоматоїдна гіперплазія).
Фармакокінетика. Пантопразол швидко всмоктується, максимальна концентрація (Сmax) його у плазмі досягається навіть після прийому однієї дози препарату 40 мг. У середньому Сmax
2-3 мкг/мл досягається через 2,5 години після прийому, ці рівні залишаються сталими після багаторазового застосування. Об’єм розподілу становить 0,15 л/кг, його кліренс – приблизно
0,1 л/год/кг. Період напіввиведення – 1 година. Через специфічну активацію пантопразолу у парієтальних клітинах період напіввиведення не корелює з тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти).
Фармакокінетика не змінюється після одноразового або багаторазового прийому. В діапазоні доз від 10 мг до 80 мг фармакокінетика пантопразолу залишається лінійною як після перорального прийому, так і після внутрішньовенного введення.
Зв’язування з білками плазми становить 98 %. Препарат метаболізується в печінці. Головним шляхом виведення метаболітів є нирковий (майже 80 %), з фекаліями виділяється 20 %. Головним метаболітом як у плазмі, так і в сечі є дисметилпантопразол, зв’язаний із сульфатом. Період напіввиведення головного метаболіту (1,5 години) не набагато довший, ніж у пантопразолу.
Біодоступність. Пантопразол повністю всмоктується після перорального прийому. Абсолютна біодоступність таблеток становить 77 %. Вживання їжі не впливає на AUC (площа під кривою “концентрація-час”), Сmax та біодоступність.
Характеристики для особливих груп пацієнтів. Пацієнтам із порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зменшення дози пантопразолу не потрібне. Як і у здорових добровольців, період напіввиведення препарату у цих пацієнтів короткий. Незначна кількість пантопразолу діалізується. Незважаючи на те, що період напіввиведення головного метаболіту дещо зростає (2-3 години), він швидко виводиться і завдяки цьому не накопичується.
Хоча у пацієнтів із цирозом печінки (клас А та В) період напіввиведення діючої речовини збільшується до 7-9 годин і відповідно до цього збільшується AUC, Сmax пантопразолу в плазмі збільшується у 1,3 раза порівняно з відповідним показником у здорових добровольців.
Невелике збільшення AUC та Cmax у пацієнтів літнього віку, порівняно з пацієнтами молодшого віку, не є клінічно значущим.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: cвітло-жовті круглі двоопуклі таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері, по 1 або по 3 блістери в пачці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Bioveeta Laboratories Pvt. Ltd.
Біовіта Лабораторіз Пвт. Лтд.
Місцезнаходження.
B705, Vardhaman vatika, G.B. Road, Manpada, Thane (W), India.
В705, Вардхаман ватіка, Г.Б. Роуд, Манпада, Тейн (В), Індія.
Заявник (власник реєстраційного посвідчення).
ТОВ «Універсальне агентство «Про-ФАРМА», Україна, 03115, м. Київ,
вул.
