ЕНДОМЕТРИН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Феррінг ГмбХ/Фармацевтикз Інтернешнл Інкорпорейтед/Шарп Корпорейшн Інк., Німеччина/США/США

Міжнародна непатентована назва: Progesterone

АТ код: G03DA04

Форма випуску: Таблетки вагінальні по 100 мг № 21

Діючі речовини: 1 вагінальна таблетка містить: 100 мг прогестерону мікронізованого

Допоміжні речовини: Кремнію діоксид колоїдний, лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований, повідон, кислота адипінова, натрію гідрокарбонат, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат.

Фармакотерапевтична група: Препарати жіночих статевих гормонів та їх синтетичні аналоги

Показання: Ендометрин показаний для підтримання ембріоімплантації та на ранніх строках вагітності як доповнення функції жовтого тіла, як частини технології штучного запліднення жінок з безпліддям.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9321/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЕНДОМЕТРИН

(ENDOMETRIN)

Склад.

Діюча речовина: прогестерон;

1 вагінальна таблетка містить 100 мг прогестерону мікронізованого;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований, повідон, кислота адипінова, натрію гідрокарбонат, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат.

Лікарська форма. Вагінальні таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Гормони статевих залоз і препарати, які застосовуються при патології статевої сфери. Гестагени.  Код АТС G03D A04.

Клінічні характеристики.

Показання.

Ендометрин показаний для підтримання  ембріоімплантації та на ранніх строках вагітності як доповнення функції жовтого тіла, як частини технології штучного запліднення жінок з безпліддям.

Протипоказання.

·         Відома гіперчутливість до прогестерону або інших компонентів препарату.

·         Недіагностована вагінальна кровотеча.

·         Позаматкова вагітність або аборт, що не відбувся, в анамнезі.

·         Наявність злоякісної пухлини молочної залози і репродуктивних органів або підозра на її наявність.

·         Захворювання печінки.

·         Активна венозна або артеріальна тромбоемболія, тяжкий тромбофлебіт або ці стани в анамнезі.

·         Порфірія.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки вводяться вагінально 2 або 3 рази на добу, починаючи з моменту екстракції ооциту, протягом 10 тижнів (або 12 тижнів вагітності). Для пацієнтів від 35 років рекомендоване 3-разове введення.

Дані про застосування препарату в осіб старше 65 років відсутні.

Ендометрин призначений для введення безпосередньо в піхву за допомогою аплікатора, що додається.

1. Дістаньте з упаковки аплікатор.

2. Покладіть таблетку у спеціальне місце на кінці аплікатора. Таблетка  повинна бути безпечно закріплена і не випадати.

3. Аплікатор з таблеткою можна вводити в піхву, коли пацієнтка знаходиться в положенні стоячи або сидячи або лежачи на спині із зігнутими колінами. Обережно вставте тонкий кінець аплікатора досить глибоко в піхву.

4. Натисніть на поршень, щоб вивільнити таблетку. Видаліть аплікатор і ретельно сполосніть його в теплій проточній воді, висушіть досуха м'якою тканиною і відкладіть для подальшого використання.

Побічні реакції.

Головний біль, порушення з боку зовнішніх статевих органів і піхви, спазми матки, які становили 1,5%, 1,5% і 1,4% відповідно. У наведеній нижче  таблиці вказані побічні ефекти за системами органів та їх частота.

* Порушення з боку зовнішніх статевих органів, такі як печіння, сухість, вагінальні виділення, кровотечі, були зареєстровані після застосування Ендометрину з частотою до 1,5 %.

** Ураження молочних залоз, такі як біль, набряк, підвищена чутливість, були зареєстровані в клінічних дослідженнях як одиничні випадки з частотою до 0,4 %.

Передозування.

Описані вище симптоми побічної дії, як правило, з’являються внаслідок передозування. Лікування передозування розглядається як переривання застосування Ендометрину з призначенням відповідного симптоматичного і підтримуючого лікування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Ендометрин може застосовуватися у першому триместрі вагітності у разі недостатньої функції жовтого тіла. Ризик уроджених аномалій, включаючи статеві аномалії у дітей обох статей, пов'язаний з дією екзогенного прогестерону під час вагітності, повністю не встановлений.

Прогестерон виявляється у грудному молоці, тому Ендометрин не слід застосовувати в період лактації.

Діти.

Дані про застосування цього препарату у дітей відсутні. Препарат не призначений для застосування в педіатрії.

Особливості застосування.

Лікар повинен враховувати ранні ознаки інфаркту міокарда, цереброваскулярних порушень, артеріальної і венозної тромбоемболії (венозна тромбоемболія і тромбоемболія легеневої артерії), тромбофлебіту і тромбозу судин сітківки.

Застосування Ендометрину слід припинити при підозрі на будь-який із вищеперелічених станів.

З обережністю слід застосовувати препарат при тяжкій печінковій недостатності.

Пацієнтки з наявністю депресії в анамнезі потребують пильного спостереження. При посиленні симптомів слід розглянути питання про можливість відміни препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Препарат може спричиняти сонливість і/або запаморочення. Тому під час лікування Ендометрином слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарати з відомим ефектом активації системи цитохрому Р450-3А4 (такі як рифампіцин, карбамазепін) можуть посилювати елімінацію прогестерону. Кетоконазол, як відомо, є інгібітором цитохрому Р450-3А4 і може збільшувати біодоступність прогестерону. Вплив супутніх препаратів для вагінального застосування на тривалість дії прогестерону не вивчався. Ендометрин не рекомендується застосовувати одночасно з антигрибковими або іншими вагінальними препаратами, оскільки це може вплинути на вивільнення прогестерону із вагінальних таблеток і його всмоктування.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Прогестерон – це природний стероїд, що секретується яєчниками, плацентою і адреналовими залозами. За наявності адекватної кількості естрогену, прогестерон трансформує проліферуючий ендометрій в секретуючий. Прогестерон необхідний для збільшення сприйнятливості ендометрія до імплантації ембріона. Після того, як ембріон імплантується, прогестерон підтримує перебіг вагітності.

Фармакокінетика.

При застосуванні Ендометрину  в пременопаузальному періоді  сироваткова концентрація прогестерону підвищувалася. При одноразовому застосуванні препарату середня максимальна концентрація в плазмі становила 17,0 – 19,8 нг/мл. При багаторазовому застосуванні стійка концентрація досягалася через 1 день після початку застосування препарату. Обидва режими застосування Ендометрину давали змогу досягти концентрації прогестерону, що перевищувала 10 нг/мл, на п'ятий день застосування.

Прогестерон на 96 – 99% зв'язується з сироватковими білками, головним чином з альбуміном і глобуліном, що зв'язує кортикостероїди.

Прогестерон первинно метаболізується в печінці, головним чином в прегнанодіоли. Прегнанодіоли і прегнанолони кон’югуються в печінці з метаболітами глюкуроніду і сульфатами. Метаболіти прогестерону, що виділяються в жовч, можуть декон’югуватися і далі метаболізуватися в кишечнику шляхом відновлення, дегідроксилювання та епімеризації.

Прогестерон виводиться через нирки і печінку. Після ін'єкції міченого прогестерону 50 – 60% метаболітів виводиться нирками, приблизно 10 % виводиться з жовчю і калом. Загальне відновлення міченого матеріалу із введеної дози становить 70%; лише незначна частина прогестерону виводиться у незмінному стані.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

білі або майже білі, у формі модифікованих каплет з тисненням «FPI» на одному боці та «100» - на іншому.

Несумісність.

Невідома.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25ºС в оригінальній упаковці. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 3 таблетки в блістери. По 7 блістерів з вагінальним аплікатором у картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Феррінг ГмбХ.

                    Фармацевтикз Інтернешнл Інкорпорейтед.

                    Шарп Корпорейшн.

Місцезнаходження. Вітланд 11, Постфаш 21 45, Д-24109, Кіль, Німеччина.

                                   10819 Джілрой Роуд, Хант Веллей, МD 21031, США.

                                   7451