АСМАНЕКС®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Шерінг-Плау Лтд, Сінгапур, власна філія Шерінг-Плау Корпорейшн, США/Шерінг-Плау Лабо Н.В., Бельгія, власна філія Шерінг-Плау Корпорейшн, США, Сінгапур/США/Бельгія/США

Міжнародна непатентована назва: Mometasone

АТ код: R03BA

Форма випуску: Порошок для інгаляцій, дозований, 400 мкг/дозу по 30 доз в інгаляторі Твистхейлер®

Діючі речовини: 1 доза для інгаляції містить: 400 мкг мометазону фуроату

Допоміжні речовини: Лактоза безводна

Фармакотерапевтична група: Гормони кори надниркових залоз та їх синтетичні аналоги

Показання: Бронхіальна астма будь-якого ступеня тяжкості, в тому числі гормонозалежна (пацієнти, які застосовують системні або інгаляційні кортикостероїди) і гормононезалежна (пацієнти, які не досягли достатнього контролю над хворобою, використовуючи інші схеми лікування без застосування глюкокортикостероїдів). Симптоматичне лікування хронічних обструктивних захворювань легенів середнього та тяжкого ступеня.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9255/01/02



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АСМАНЕКС®

(ASMANEX®)

 

Склад:

діюча речовина: mometasone;

1 доза для інгаляції містить 200 мкг або 400 мкг мометазону фуроату;

допоміжна речовина: лактоза безводна.

 

Лікарська форма.

Порошок для інгаляцій, дозований.

 

Фармакотерапевтична група.

Протиастматичні засоби, які застосовують інгаляційно. Глюкокортикоїди.

Код АТС R03B А.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Бронхіальна астма будь-якого ступеня тяжкості, в тому числі гормонозалежна (пацієнти, які застосовують системні або інгаляційні кортикостероїди) і гормононезалежна (пацієнти, які не досягли достатнього контролю над хворобою, використовуючи інші схеми лікування без застосування глюкокортикостероїдів). Симптоматичне лікування хронічних обструктивних захворювань легенів середнього та тяжкого ступеня.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до мометазону фуроату або білків молока, які містяться в допоміжній речовині – лактозі.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують для інгаляцій через рот. Рекомендовані дози залежать від тяжкості захворювання. Препарат застосовують для систематичного лікування дорослих та дітей віком від 12 років.

Бронхіальна астма легкого та середнього ступеня тяжкості. Рекомендована початкова доза  Асманексу становить 400 мкг 1 раз на добу. Інгаляцію слід проводити ввечері. У деяких пацієнтів, які раніше отримували високі інгаляційні дози кортикостероїдів, більш ефективний контроль захворювання настає, коли добова доза 400 мкг розділена на 2 інгаляції (по 200 мкг двічі на добу).

Для деяких пацієнтів ефективна підтримуюча доза може бути знижена до 200 мкг 1 раз на добу, ввечері.

Доза повинна визначатися індивідуально і поступово знижуватися до найменшої дози, забезпечуючи адекватний контроль перебігу астми.

 

Тяжка форма бронхіальної астми. Початкова рекомендована доза Асманексу становить 400 мкг 2 рази на добу, що є максимальною рекомендованою дозою. Після досягнення ефективного  контролю симптомів астми слід поступово знижувати дозу Асманексу до мінімальної ефективної.

Асманекс® продемонстрував покращення легеневої функції протягом 24 годин після першої дози. Однак у деяких пацієнтів максимальний позитивний ефект може бути досягнутий не раніше ніж через 1 – 2 тижні або пізніше.

Хронічні обструктивні захворювання легенів. Рекомендована доза Асманексу становить 800 мкг на добу (як правило, 1 раз на добу, ввечері). У деяких пацієнтів більш ефективний контроль захворювання досягається, коли добова доза 800 мкг розділена на два прийоми (по 400 мкг двічі на добу).

 

Правила користування інгалятором Твистхейлер®.

Перш ніж зняти з Твистхейлера ковпачок, слід переконатися, що лічильник доз і  показник на ковпачку збігаються, Твистхейлер® тримають вертикально за забарвлену основу. Твистхейлер® відкривають (мал. 1), повертаючи білий ковпачок проти годинникової стрілки, одночасно притримуючи у фіксованому положенні забарвлену нижню частину пристрою. Лічильник доз при цьому фіксує використання 1 дози. Слід взяти Твистхейлер® у рот, обхвативши губами мундштук, і швидко глибоко вдихнути (мал. 2). Після того, як пристрій витягли з рота, затримують дихання на 10 с або на стільки, на скільки це зручно. Пацієнт не повинен видихати через Твистхейлер®. Після кожної інгаляції пристрій для інгаляції необхідно закривати – відразу встановлюють ковпачок на місце, притримуючи пристрій вертикально; завантажують наступну дозу в Твистхейлер®, повернувши ковпачок за годинниковою стрілкою, одночасно м´яко натискуючи на нього вниз,  доки не буде чути клацання (мал.3) і ковпачок повністю не закриється (мал. 4). Стрілка на ковпачці при цьому повністю збігається з віконцем лічильника. Після інгаляції рекомендується прополоскати рот. Це допоможе знизити ризик кандидозу.

Цифровий дисплей лічильника доз покаже, коли буде завантажена остання доза. Після дози 01 на лічильнику висвітиться 00 і ковпачок буде заблоковано. Після цього проведення інгаляцій неможливе і Твистхейлер® слід викинути. Твистхейлер® слід постійно тримати сухим і чистим. Мундштук ззовні необхідно чистити сухою тканиною або салфеткою. Пристрій не можна мити водою. 

 

Мал. 1	Мал. 2	Мал. 3	Мал. 4
УВАГА! Не відкривайте без необхідності інгалятор (Твистхейлер®). Відкриття без наступної інгаляції веде до втрати дози.

 

Побічні реакції.

Найпоширеніші побічні реакції – кандидоз порожнини рота, фарингіт, дисфонія та головний біль. Також під час клінічних досліджень зазвичай спостерігалися наступні побічні реакції: інфекція верхніх дихальних шляхів, дисменорея, біль у м’язах та кістках, біль у спині. Рідко може спостерігатися сухість у роті та горлі, диспепсія, збільшення ваги та серцебиття.

Немає свідчень про вірогідність збільшення ризику побічних реакцій у дітей старше 12 років або пацієнтів старше 65 років.

Системні ефекти інгаляційних  глюкокортикостероїдів (адреналова супресія, затримка росту у дітей, зниження мінералізації кісток, катаракта, глаукома) можуть спостерігатися, особливо коли їх призначають у високих дозах протягом тривалого періоду. 

При застосуванні інгаляційних глюкокортикостероїдів були повідомлення про поодинокі випадки  глаукоми, підвищення внутрішньоочного тиску, катаракти.

Профіль побічних реакцій у хворих на бронхіальну астму та хронічні обструктивні захворювання легень були схожі.

У постмаркетингових дослідженнях повідомлялося про випадки гіперчутливості, включаючи висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк та анафілактичну реакцію. Повідомлялося про випадки загострення бронхіальної астми, такі як кашель, диспное, дихання зі свистом та бронхоспазм.

 

Передозування.

За рахунок низької системної біодоступності Асманексу передозування не потребує спеціальної терапії, крім спостереження за станом хворого. Потім необхідно відновити застосування препарату в терапевтичній дозі. Необхідно враховувати, що тривале застосування інгаляційних глюкокортикостероїдів у підвищених дозах може призвести до пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Адекватні та добре контрольовані дослідження під час вагітності не проводились, також невідомо, чи проникає мометазону фуроат у грудне молоко. Як і інші інгаляційні глюкокортикостероїдні препарати, Асманекс® не слід застосовувати під час вагітності та в період годування груддю, якщо потенційна користь для матері не перевищує ризик для плода або дитини. Дітей, народжених матерями, які отримували глюкокортикостероїди під час вагітності, необхідно тримати під наглядом для визначення недостатньої функції кори надниркових залоз.

 

Діти.

Не застосовують дітям віком до 12 років, оскільки безпека та ефективність застосування препарату в наведених дозах для дітей даної вікової категорії не встановлені.

 

Особливості застосування.

Під час клінічних досліджень у деяких пацієнтів було виявлено кандидоз порожнини рота, який може вимагати проведення необхідної протигрибкової терапії або припинення застосування Асманексу.

Як і для інших глюкокортикоїдних препаратів, слід враховувати потенційну можливість алергічних реакцій, включаючи висипи, кропив’янку, свербіж та еритему, а також набряк повік, обличчя, губ та горла.

Аналогічно до інших інгаляційних препаратів, можливе виникнення бронхоспазму з раптовим збільшенням дихання зі свистом після введення дози. Якщо бронхоспазм виникає після введення Асманексу, необхідно одразу застосувати швидкодіючий інгаляційний бронходилататор, відмінити Асманекс® і призначити альтернативну терапію.

Переходити з глюкокортикостероїдів для системного застосування на інгаляції Асманексу слід з особливою обережністю, оскільки у хворих на бронхіальну астму під час переходу від системних кортикостероїдів на інгаляційні кортикостероїди, що мають меншу системну дію, мали місце летальні наслідки, зумовлені недостатньою функцією надниркових залоз. Після відміни системних глюкокортикостероїдів для відновлення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи необхідно кілька місяців.

Особливу увагу необхідно звертати на пацієнтів, переведених з системного активного кортикостероїду на Асманекс®, оскільки у хворих на бронхіальну астму під час або після переходу від системного кортикостероїду на менш системно активні інгаляційні кортикостероїди мали місце летальні наслідки, які зумовлені недостатньою функцією надниркових залоз. Після зупинення прийому системних кортикостероїдів необхідно кілька місяців для відновлення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи.

При переході з прийому перорального глюкокортикостероїду на терапію Асманексом у паціентів з тяжкою формою бронхіальної асми на початку терапії необхідно застосовувати обидва препарати одночасно. Приблизно через один тиждень одночасного застосування починають поступово відміняти прийом системного глюкокортикостероїду шляхом зменшення дози щоденно або пропускаючи один прийом. Наступне зниження дози проводять ще через 1 або 2 тижні, залежно від стану пацієнта. В цілому величини зменшення дози не повинні перевищувати 2,5 мг преднізолону або його аналогу щоденно. Відміну слід проводити поступово. При цьому потрібен постійний контроль за станом пацієнта, включаючи показники функції зовнішнього дихання (для виявлення ознак нестабільної астми) і функції надниркових залоз (для виключення недостатньої функції кори надниркових залоз). Під час зниження дози деякі пацієнти, незважаючи на підтримку або навіть покращення функції легень, можуть зіштовхнутися з симптомами синдрому відміни системного кортикостероїду, наприклад, біль у суглобах та/або біль у м’язах, втомлюваність та депресія. Таким пацієнтам необхідно продовжити лікування Асманексом, але при цьому необхідно контролювати стан для визначення ознак недостатності функції надниркових залоз. При виявленні ознак недостатності дози системних кортикостероїдів тимчасово збільшують, після чого продовжують відміняти їх застосування повільніше.

Під час стресів, включаючи травми, хірургічні втручання, інфекційні захворювання або тяжкі напади бронхіальної астми, пацієнти, які раніше отримували системні глюкокортикостероїди, потребують додаткового призначення короткого курсу системних глюкокортикостероїдів з поступовою відміною по мірі послаблення симптомів. Таким пацієнтам рекомендовано носити при собі невелику кількість глюкокортикостероїдів для внутрішнього прийому разом з попереджуючою карткою, де вказано про необхідність застосування і рекомендовані дози системних глюкокортикостероїдів при стресових випадках. У цієї категорії хворих необхідно регулярно контролювати функцію надниркових залоз, зокрема ранковий рівень кортизолу в плазмі.

Переведення пацієнтів із системної глюкокортикостероїдної терапії на Асманекс® може виявити алергічні стани, які існували раніше, але які були пригнічені системною глюкокортикостероїдною терапією.

Асманекс® не призначений  для швидкого купірування бронхоспазму. Слід попередити пацієнта, щоб він мав наготові швидкодіючий інгаляційний бронхолітик для застосування у разі необхідності.

Пацієнтам рекомендують відразу звернутися до свого лікаря, якщо на тлі лікування Асманексом напади бронхоспазму не проходять після застосування бронхолітичних засобів. У цих випадках лікар може збільшити дозу Асманексу (до максимальної добової дози) та/або призначити глюкокортикостероїди для системного застосування.

Асманекс® часто дає можливість контролювати симптоми астми з меншою пригнічувальною функцією системи гіпофіз-надниркової залози, ніж терапевтично еквівалентні дози системних глюкокортикостероїдів. Для підтримки низького потенціалу пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи не слід перевищувати рекомендовані дози Асманексу і поступово знижувати дозу до мінімальної ефективної для кожного окремого пацієнта. При призначенні Асманексу лікарям необхідно враховувати, що вплив препарату на продукування кортизолу може змінюватися у різних пацієнтів по-різному.

При тривалому застосуванні високих доз інгаляційних кортикостероїдів можливе виникнення системних ефектів терапії (адреналова супресія, затримка росту у дітей, зниження мінералізації кісток, катаракта, глаукома). Тому важливо підібрати дозу інгаляційного глюкокортикостероїду, яка може ефективно контролювати астму.

Немає свідчень того, що застосування препарату у дозах, які перевищують рекомендовані, призводить до посилення його терапевтичної дози.

Асманекс® застосовують з обережністю хворим на активний або латентний туберкульоз легень або з нелікованими грибковими, бактеріальними, системними вірусними інфекціями або герпетичним ураженням очей (вірусом Herpes simplex).

Пацієнтам, які приймають глюкокортикостероїди або інші імунодепресанти, необхідно уникати контакту з хворими на деякі інфекції (вітряна віспа, кір) та обов´язково проконсультуватися з лікарем у випадку таких контактів. Це особливо важливо для дітей.

Пацієнта необхідно попередити про недопустимість різкого припинення лікування Асманексом.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими  механізмами.

Інгаляції мометазону фуроату не впливають на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами. Однак в поодиноких випадках можливий головний біль.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування Асманексу з сильнодіючим інгібітором ферменту CYP3A4 – кетоконазолом – викликає збільшення плазменної концентрації мометазону фуроату. Однак маловірогідно, що ці зміни мають клінічне значення.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Мометазону фуроат – це  глюкокортикостероїдний засіб для інгаляцій з місцевою протизапальною дією. Механізм протиалергічного та протизапального ефектів мометазону фуроату полягає в його здатності знижувати вивільнення медіаторів запалення. In vitro дослідження показало, що  мометазону фуроат інгібує вивільнення лейкотрієнів із лейкоцитів у пацієнтів з алергічними реакціями. В культурі клітин мометазону фуроат продемонстрував високу  ефективність при інгібуванні синтезу і вивільненні інтерлейкінів   IL-1, IL-5, IL-6, і TNFa; він також є сильним інгібітором утворення LT (лейкотрієнів) та додатково – дуже сильним інгібітором утворення Th2-цитокінів, інтерлейкінів IL-4, IL-5 з людських  CD4+ Т-клітин.

Мометазону фуроат у дослідженнях in vіtro продемонстрував здатність до зв´язування з глюкокортикоїдними рецепторами людини, яка в 12 разів більше, ніж у дексаметазону, у 7 разів більше, ніж у триамцинолона ацетоніду, у 5 разів більше, ніж у будесоніду та у 1,5 разу більше, ніж у флутиказону.

Застосування мометазону фуроату у дозах від 100 до 800 мкг/добу покращує функцію зовнішнього дихання по показнику пікової швидкості видиху та ОФВ1 (об’єм форсованого видиху 1), до більш повного контролю симптомів астми та зниження потреб у застосуванні інгаляційних b2–агоністів. Покращення функції дихання спостерігали у деяких пацієнтів вже через 24 години після початку лікування, однак максимального ефекту досягали через 1–2 тижні та більше. Покращення функції зовнішнього дихання зберігалося протягом всього періоду лікування.

У пацієнтів, хворих на астму, при багаторазовому введенні мометазону фуроату протягом 4 тижнів у дозах від 200 мкг двічі на добу до 1200 мкг щоденно не були виявлені ознаки клінічно значимого пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи (HPA) при будь-якому рівні доз, а видимий рівень системної активності спостерігався лише при дозі 1600 мкг на добу. У довгострокових клінічних дослідженнях із застосуванням доз до 800 мкг на добу ознак пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи (включаючи зниження ранкових рівнів кортизолу у плазмі крові або з аномальних відгуків на синтетичний кортикотропний агент) не доведено.

Фармакокінетика. Системна біодоступність мометазону фуроату після інгаляційного застосування низька, зокрема через низьке всмоктування та екстенсивний пресистемний метаболізм препарату, який потрапив у шлунково-кишковий тракт.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: Твистхейлер® містить білого або практично білого кольору порошкові агломерати без видимих сторонніх включень.

 

Термін придатності.

2 роки.

Після відкриття упаковки з фольги застосувати протягом 3 місяців.

 

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці з фольги при температурі  від 2 до 30 °С. Не заморожувати.

Після відкриття упаковки з фольги зберігати інгалятор у сухому місці.

Уникати контакту з водою.

 

Упаковка.

По 240 мг порошку для інгаляцій у Твистхейлері, кожен Твистхейлер® упакований в алюмінієву фольгу, ламіновану полімерною плівкою. Кожен упакований у фользі Твистхейлер® вміщують в картонну коробку.

 

* Твистхейлер® – інгалятор для сухого порошку, який приводиться в дію під час вдиху. Твистхейлер® відмірює 30 доз, після чого блокується. Кришка та корпус Твистхейлера забарвлений у білий колір. Основа Твистхейлера – 200 мкг/доза, забарвлена в рожевий колір, основа Твистхейлера – 400 мкг/доза забарвлена у каштановий колір (від коричнево-малинового до темно-фіолетового). В основі є прозоре віконце для контролю кількості доз, що залишилися. Кришка має різьбу для з’єднання з основою та осушувачем.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

Шерінг-Плау Лтд., Сингапур та Шерінг-Плау Лабо Н.В., Бельгія, власні філіали Шерінг-Плау Корпорейшн, США.

Дистриб’ютор Шерінг-Плау Сентрал Іст АГ, Люцерн, Швейцарія.

 

Місцезнаходження.

Сингапур Бранч, 34 Туас Сауз Стріт 3, Сингапур 638030; Singapore Branch, 34 Tuas South Street 3, Singapore 638030.