КСИЗАЛ®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Ейсіка Фармасьютикалз С.Р.Л. , Італія

Міжнародна непатентована назва: Levocetirizine

АТ код: R06AE09

Форма випуску: Краплі оральні, розчин, 5 мг/мл по 10 мл у флаконах з крапельницею № 1

Діючі речовини: 1 мл (20 крапель) містить: левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг

Допоміжні речовини: Метилпарагідроксібензоат (Е 218), пропілпарагідроксібензоат (Е 216), натрію ацетат, кислота оцтова, пропіленгліколь, гліцерин 85%, натрію сахарин, вода очищена

Фармакотерапевтична група: Антигістамінні препарати

Показання: - Симптоматичне лікування сезонного алергічного риніту (полінозу) та цілорічного алергічного риніту;
- хронічна ідіопатична кропив'янка.

Умови відпуску: без рецепта

Терміни зберігання: 2р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9127/02/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

КСИЗАЛ®

(XYZAL®)

 

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: levocetirizine;

1 мл (20 крапель) містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), натрію ацетат, кислота оцтова, пропіленгліколь, гліцерин 85 %, сахарин натрію, вода очищена.

 

Лікарська форма. Краплі оральні, розчин.

 

Препарат має бути прозорим.

 

Назва і місцезнаходження заявника.

UCB Farchim S.A, Switzerland.

ЮСБ Фаршим С.А, Швейцарія.

Z.I. de Planchy, Chemin de Croix Blanche P.O.Box 411,CH-1630 Bulle.

З.І. де Планчу, Чемін де Кроікс Бланче П.О.Бокс 411, СН-1630 Булле.

 

Назва і місцезнаходження виробника.

Ейсіка Фармасьютикалз С.Р.Л, Італія

Aesica Pharmaceuticals S.R.L, Italy

Віа  Прагліа,  15-10044 Піанезза (ТO),  Італія

Via Praglia, 15-10044 Pіanezza (TO), Italy

 

 

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТС R06A Е09.

Левоцетиризин - це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія зумовлена блокуванням          Н1-гістамінових рецепторів. Спорідненість до Н1-гістамінових рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вище, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергійної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергійних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, майже не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не спричиняє седативного ефекту.

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких у цетиризину.

Абсорбція. Препарат після перорального введення швидко та інтенсивно поглинається. Ступінь всмоктування препарату не залежить від дози препарату та не змінюється з прийомом їжі, але максимальна концентрація (Сmах) препарату зменшується та досягає свого максимального значення пізніше. Біодоступність досягає 100 %.

У 50 % хворих дія препарату розвивається через 12 хв після приймання одноразової дози, а у 95 % — через 0,5-1 годину. Сmах у сироватці досягається через 50 хв після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози та утримується протягом 2 днів. Сmах становить 270 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл - після повторного застосування у дозі 5 мг відповідно.

Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар’єр. У дослідженнях найбільша концентрація зафіксована у печінці та нирках, а найнижча - у тканинах центральної нервової системи. Об’єм розподілу — 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові — 90 %.

Біотрансформація. В організмі людини метаболізму піддається близько 14 % левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- та О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілування, в першу чергу, відбувається за участю цитохрому CYP 3А4, тоді як у процесі оксидації беруть участь численні та (або) невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, що значно перевищують максимальні після прийняття дози 5 мг перорально. Враховуючи низький ступінь метаболізму та відсутність здатності до пригнічення метаболізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.

Виведення. Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення препарату з плазми крові у дорослих (Т1/2) становить 7,9 + 1,9 години. Період напіввиведення препарату коротший у маленьких дітей. Загальний кліренс у дорослих — 0,63 мл/хв/кг. В основному виведення левоцетиризину та його метаболітів з організму відбувається із сечею (виводиться в середньому 85,4 % введеної дози препарату). З фекаліями виводиться лише 12,9 % застосованої дози препарату.

Очевидний кліренс левоцетиризину для організму корелює з кліренсом креатиніну. Тому в пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну. При анурії при кінцевій термінальній стадії захворювання нирок загальний кліренс організму пацієнтів, порівняно з загальним кліренсом організму у осіб без таких порушень, зменшується приблизно на 80 %. Кількість левоцетиризину, що виводиться під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу, становила < 10 %.

 

Показання для застосування.

- Симптоматичне лікування сезонного алергічного риніту (полінозу) та цілорічного алергічного риніту;

- хронічна ідіопатична кропив'янка.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до левоцетиризину або до будь-якої іншої складової даної лікарської форми, або до будь-яких похідних піперазину.

Дитячий вік до 6 місяців.

Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв).

Вагітність та період годування груддю.

 

Належні заходи безпеки при застосуванні. З обережністю застосовують пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування); пацієнтам літнього віку (можливе зниження клубочкової фільтрації). Під час застосування препарату слід утримуватись від вживання алкоголю. Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування, але знижує його швидкість.

При наявності у пацієнтів певних факторів, що провокують затримку сечі (наприклад, травми спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози) необхідно приділити увагу при призначенні препарату, оскільки левоцетиризин може збільшити ризик затримки сечі.

Метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат, що входять до складу оральних крапель, можуть спричинювати алергічні реакції (можливо відстрочені).

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Левоцетиризин протипоказаний для застосування у період вагітності. Цетиризин виділяється у грудне молоко, тому за необхідності застосовування препарату годування груддю потрібно припинити.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами під час лікування препаратом.

 

Діти. Застосування левоцетиризину у новонароджених та немовлят віком до 6 місяців не рекомендується через обмеженість даних у цій віковій категорії.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначають дорослим та дітям віком від 6 місяців внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Краплі можна розчинити в невеликій кількості води. Якщо застосовується розведення, то слід враховувати, особливо щодо застосування у дітей, що об’єм води, до якого додаються краплі, має бути адаптованим відповідно до кількості води, яку може проковтнути пацієнт. Розбавлений розчин слід приймати негайно.

Рекомендовані дози:

            - немовлята віком від 6 місяців до 12 місяців: рекомендована доза препарату становить 1,25 мг (5 крапель) один раз на добу;

            - діти віком від 1 до 2 років: рекомендована доза препарату становить 2,5 мг (10 крапель). Вказану дозу застосовують по 1,25 мг (5 крапель) 2 рази на добу;

            - діти віком від 2 до 6 років: рекомендована доза препарату становить 2,5 мг (10 крапель). Вказану дозу застосовують по 1,25 мг (5 крапель) 2 рази на добу;

            - діти віком від 6 до 12 років: рекомендована доза препарату становить 5 мг (20 крапель) один раз на добу;

- підлітки віком від 12 років і дорослі: рекомендована доза препарату становить 5 мг (20 крапель) один раз на добу.

Хворим літнього віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна. Для хворих з порушеною функцією нирок розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до таблиці.

Для застосування цієї таблиці дозування необхідно оцінити кліренс креатиніну (КЛкр) пацієнта в мл/хв. КЛкр (мл/хв) має бути оцінений за вмістом креатиніну в сироватці крові (мг/дл) за допомогою наступної формули:

 

 

Корекція дози препарату для хворих з порушеною функцією нирок:

У хворих дитячого віку, які страждають на порушення функції нирок, доза препарату повинна бути скоригована індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу пацієнта та його маси тіла.

Хворим з виключно печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Хворим з печінковою та нирковою недостатністю коригують режим дозування відповідно до наведеної вище таблиці.

Тривалість застосування: пацієнтів з періодичним алергічним ринітом (тривалість симптомів захворювання становить <4 діб на тиждень або протягом менше 4 тижнів) слід лікувати відповідно до захворювання та анамнезу; лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть, та можна відновити знову при повторному виникненні симптомів. У разі стійкого алергічного риніту (тривалість симптомів захворювання становить > 4 діб на тиждень та протягом більше 4 тижнів) в період контакту з алергенами пацієнту може бути запропонована постійна терапія. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив'янка) тривалість лікування становить до 1 року.

 

Передозування.

Симптоми: симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та початкове збудження і підвищену дратівливість з наступною сонливістю у дітей.

Лікування. Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. У випадку появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Слід розглянути необхідність промивання шлунка через короткий час після прийому препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму не ефективний.

 

Побічні ефекти.

З боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена втомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запаморочення, вертиго, непритомність, тремор, дисгевзія.

З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки.

З боку серця: посилене серцебиття, тахікардія.

З боку органа зору: порушення зору, нечіткість зору.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.

З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.

З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, блювання, запор, сухість у роті, нудота, біль у животі.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висипання, кропив’янка.

З боку скелетно-м’язової системи, сполучної тканини та кісток: міалгія.

Результати досліджень: збільшена маса тіла, відхилення функціональних печінкових проб від нормальних значень.

Порушення харчування та обміну речовин: підвищений апетит.

Загальні порушення та стан у місці введення: набряк.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування з антипірином, псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом або діазепамом не чинить клінічно значущих несприятливих взаємодій. Сумісне застосування з теофіліном (400 мг/добу) знижує на 16 % загальний кліренс левоцетиризину (кінетика теофіліну не змінюється). При дослідженні багаторазового введення ритонавіру (600 мг двічі на добу) та цетиризину (10 мг на добу) ступінь експозиції цетиризину збільшувався приблизно на 40 %, тоді як розподіл ритонавіру дещо змінювався (-11 %) до паралельного введення цетиризину.

 

Термін придатності.

3 роки. Після відкриття флакона використати протягом 3 місяців.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 10 мл у флаконі з крапельницею; по 1 флакону в картонній пачці.

 

Категорія відпуску. Без рецепта.