АЗИТРОМІЦИН-КР

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПАТ "Хімфармзавод "Червона зірка", м. Харків, Україна

Міжнародна непатентована назва: Azithromycin

АТ код: J01FA10

Форма випуску: Капсули по 0,5 г № 3х1 у блістерах в пачці

Діючі речовини: 1 капсула містить азитроміцину (в перерахуванні на азитроміцину дигідрат) 0,5 г

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Антибіотики-макроліди та азаліди

Показання: Інфекції, спричинені мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:
- інфекції дихальних шляхів та ЛОР-органів (середній отит, синусит, фарингіт, тонзиліт, бронхіт, негоспітальна пневмонія);
- неускладнені інфекції сечостатевої системи (негонококовий уретрит, цервіцит);
- інфекції шкіри і м’яких тканин (хронічна мігруюча еритема – початкова стадія хвороби Лайма, бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози);
- захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9068/01/02



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

АЗИТРОМІЦИН-КР

(AZITHROMYCIN-KR)

 

 

 

Склад:

діюча речовина: 1 капсула містить азитроміцину (в перерахуванні на азитроміцину дигідрат) 0,5 г;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.

 

Лікарська форма.

Капсули.

 

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди, лінкозаміди та стрептограміни. Азитроміцин.

Код АТС J01FA10.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, спричинені мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:

-         інфекції дихальних шляхів та ЛОР-органів (середній отит, синусит, фарингіт, тонзиліт, бронхіт, негоспітальна пневмонія);

-         неускладнені інфекції сечостатевої системи (негонококовий уретрит, цервіцит);

-         інфекції шкіри і м’яких тканин (хронічна мігруюча еритема – початкова стадія хвороби Лайма, бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози);

-         захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з  Helicobacter pylori.

 

Протипоказання.

Препарат не слід застосовувати при підвищеній чутливості до макролідів та інших компонентів препарату, при тяжких порушеннях функції печінки, при вираженому порушенні електролітного балансу, особливо у випадках гіпокаліємії та гіпомагніємії; клінічно вираженій брадикардії, аритмії або тяжкій серцевій недостатності; не застосовувати одночасно з алкалоїдами ріжків; період вагітності; годування груддю. Маса тіла менше 50 кг у дітей (для цієї лікарської форми).

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат приймають 1 раз на добу,  обов’язково  за годину до або через дві години після їди.

Дорослим і дітям із масою тіла більше 50 кг препарат призначають:

- при інфекціях ЛОР-органів, дихальних шляхів, шкіри і м’яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми): 0,5 г (1 капсула) на добу, протягом 3 днів;

- при  хронічній  мігруючій  еритемі:  1  раз  на  добу  протягом  5  днів  (1-й день  –  1 г (2 капсули), з 2-го до 5-го дня по 0,5 г (1 капсула);

- при неускладнених інфекціях, що передаються статевим шляхом: 1 г (2 капсули) одноразово;

- при захворюваннях шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованих з Helicobacter pylori: 1 г (2 капсули) на добу протягом 3 днів у складі комплексної терапії.

 

Побічні реакції.

Зазвичай препарат добре переноситься.

 

З боку шлунково-кишкового тракту:

Часті (1 %- 10%)

Нудота/блювання, діарея, неприємні відчуття в животі (біль/спазми).

Нечасті (0,1 % - 1 %)

Рідкі випорожнення (у нечастих випадках - зневоднення), метеоризм, анорексія, розлади травлення.

Поодинокі (0,01 %-0,1 %)

Запори, знебарвлення язика, панкреатит, зміна кольору зубів, псевдомембранозний коліт.

 

З боку центральної нервової системи:

Нечасті (0,1 % - 1 %)

Запаморочення, сонливість, головний біль, слабкість, тривога, нервозність, судоми, порушення нюху та смаку.

Поодинокі (0,01 %-0,1 %)

Парестезія, втрата свідомості і астенічний синдром, безсоння, гіперактивність, у пацієнтів літнього віку – делірій.

 

З боку крові і лімфатичної системи:

Поодинокі (0,01 %-0,1 %)

У клінічних дослідженнях спостерігалися поодинокі випадки тромбоцитопенії, гемолітичної анемії, перехідної нейтропенії легкого ступеня, для яких не було отримано підтвердження причинного зв'язку з застосуванням азитроміцину, лейкопенія, еозинофілія.

 

Судинні зміни:

Поодинокі (0,01 %-0,1 %)

Гіпотонія.

 

З боку серцево-судинної системи:

Нечасті (0,1 % - 1 %)

Пальпітація, біль у грудях.

Поодинокі (0,01 % - 0,1 %)

Серцебиття, аритмія, включаючи супутню шлуночкову тахікардію. Існує потенційний ризик пролонгації інтервалу QT та двонаправленої шлуночкової тахікардії, особливо у хворих, схильних до таких станів.

 

Ниркові розлади та порушення з боку сечовивідної системи:

Поодинокі (0,01 % - 0,1 %)

Інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність, підвищення залишкового азоту сечовини.

 

З боку статевої системи та молочних залоз:

Нечасті (0,1%- 1%)

Вагініт.

 

Психічні розлади:

Поодинокі (0,01 % - 0,1 %)

Можливі випадки агресії, збудження, тривоги, нервозності, деперсоналізації, а у хворих похилого віку - марення.

 

 

Розлади слуху:

Поодинокі (0,01 % - 0,1 %)

Застосування макролідних антибіотиків спричиняло ушкодження слуху. У деяких випадках у пацієнтів, що приймали азитроміцин, спостерігалося погіршення слуху, глухота і шум у вухах. Багато таких випадків стосуються експериментальних досліджень, в процесі яких азитроміцин застосовувався у великих дозах протягом тривалого часу. Однак при подальшому спостереженні було встановлено, що більшість таких ускладнень мали оборотний характер.

 

Гепатобіліарні розлади:

Поодинокі (0,01 % - 0,1 %)

Відхилення від норми результатів печінкових проб, гепатит, холестатична жовтяниці, поодинокі випадки гострого некротичного гепатиту та печінкової недостатності, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів.

 

З  боку шкіри і підшкірної тканини:

Нечасті (0,1 % - 1 %)

Алергічні реакції, включаючи свербіж і висипання.

Поодинокі (0,01 % - 0,1 %)

Алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку та світлочутливість; серйозні шкірні реакції, включаючи мультиформну еритему, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

 

З боку м'язово-скелетної системи, сполучної тканини та кісток:

Нечасті (0,1%-1%)

Артралгія.

 

Загальні порушення і стан місця уведення препарату:

Поодинокі (0,01 %-0,1 %)

Анафілаксія, в тому числі набряк (у поодиноких випадках із летальним наслідком), астенія, кандидоз.

 

Інше:

Нечасті (0,1 % - 1 %)

Гіперкаліємія.

 

Крім цього, у дітей можуть з’являтися гіперкінезія, нервозність, безсоння, кон’юнктивіт, збудження.  Змінені показники повертаються до норми через 2 – 3 тижні після припинення лікування.

 

Передозування.

У разі передозування препаратом можуть виникнути виражені алергічні реакції, тимчасова втрата слуху, нудота, блювання, діарея. Токсичні реакції з боку печінки (розвиток холестатичної жовтяниці) – запаморочення, сонливість, слабкість.

У такому випадку варто припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. У разі передозування при необхідності призначають активоване вугілля, а також загальне симптоматичне лікування і засоби для підтримки функцій життєдіяльності.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат не застосовують у період вагітності та годування груддю.

 

Діти.

Препарат не призначають дітям з масою тіла до 50 кг.

 

Особливі заходи безпеки.

З обережністю застосовують при порушеннях функцій печінки, нирок, серцевій недостатності. Після відміни лікування реакції гіперчутливості в деяких випадках можуть зберігатися, що потребує специфічної терапії під наглядом лікаря.

 

Особливості застосування.

Необхідна обережність при прийомі препарату хворими з тяжкими порушеннями функції нирок та печінки, з клінічно вираженою брадикардією, серцевою аритмією чи важкою формою серцевої недостатності. Слід з обережністю призначити препарат пацієнтам із вродженою чи набутою пролонгацією інтервалу QT, з порушеннями електролітного балансу, особливо за наявності гіпокаліємії та гіпомагніємії.

Препарат містить лактози моногідрат. При застосуванні у рекомендованих дозах із добовою дозою до організму надходить до 8,7 мг лактози. З обережністю слід застосовувати хворим із недостатністю лактози, галактоземією або синдромом порушення всмоктування глюкози/галактози. Для осіб літнього віку  немає  необхідності  змінювати дозування.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з  іншими механізмами.

Дані про вплив азитроміцину на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами відсутні. Необхідно враховувати можливість виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості і дезорієнтація.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Фармацевтично несумісний з гепарином.

При одночасному застосуванні з тетрациклінами або хлорамфеніколом відмічається синергізм антибактеріальної дії. Одночасне застосування з лінкозамідами знижує ефективність азитроміцину.

Азитроміцин подовжує період напіввиведення карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, гексобарбіталу, фенітоїну, дизопраміду, бромокриптину, пероральних гіпоглікемічних засобів.

Макролідні антибіотики можуть посилити ефект ерготаміну.

 

Антациди: Слід уникати одночасного вживання антацидів та азитроміцину. Рекомендується приймати азитроміцин не менш ніж за годину до прийому антацидів або через дві години після прийому.

 

Алкалоїди ріжків: Одночасне вживання алкалоїдів ріжків та макролідних антибіотиків прискорює розвиток ерготизму. Дані про взаємодію між алкалоїдами ріжків та азитроміцином відсутні. Однак, оскільки існує ризик розвитку ерготизму, не слід одночасно призначати азитроміцин і похідні алкалоїдів ріжків.

 

Пероральні антикоагулянти типу кумарину: Спостерігалася підвищена тенденція до крововиливів у зв'язку з одночасним застосуванням азитроміцину і варфарину чи пероральних антикоагулянтів типу кумарину. Слід враховувати необхідність проведення регулярного контролю протромбінового часу.

 

Дигоксин: У деяких пацієнтів, які отримували певні макролідні антибіотики, спостерігалося порушення метаболізму дигоксину в кишечнику. Отже, якщо пацієнти отримують азитроміцин і дигоксин, слід враховувати можливість підвищення концентрацій дигоксину.

 

Зидовудин: При одноразовому прийомі 1000 мг та багаторазовому прийомі 1200 мг або 600 мг азитроміцину спостерігався незначний вплив на фармакокінетику зидовудину або його глюкуронідного метаболіту в плазмі чи під час екскреції з сечею. Однак введення азитроміцину спричиняло збільшення концентрацій фосфорильованого зидовудину - клінічно активного метаболіту - у мононуклеарних клітинах периферичного кровообігу.

 

Диданозин: Одночасне застосування денної дози азитроміцину 1200 мг та диданозину 6 добровольцями не впливало на фармакокінетику диданозину у порівнянні з плацебо.

 

Рифабутин: Одночасне застосування азитроміцину та рифабутину може впливати на концентрацію обох діючих речовин у сироватці. У пацієнтів, які отримували одночасне лікування азитроміцином і рифабутином, спостерігалися випадки нейтропенії.

 

Теофілін: При одночасному застосуванні азитроміцину та теофіліну здоровими добровольцями не спостерігалося ніякого впливу азитроміцину на фармакокінетику теофіліну. У пацієнтів, які приймають азитроміцин, рівень теофіліну може підвищуватися, тому необхідно ретельно контролювати рівень теофіліну у плазмі пацієнтів, які одночасно приймають азитроміцин і теофілін.

Хоча за наявними даними азитроміцин не пригнічує ензим СYРЗА4, слід виявляти обережність при призначенні препарату пацієнтам, які приймають хінідин, циклоспорин, цизаприд, астемізол, терфенадин, алкалоїди ріжків, пімозид чи інші лікарські препарати з вузьким терапевтичним індексом, що переважним чином метаболізуються ензимом СYРЗА4.

 

Циклоспорин: Одночасне застосування цих двох засобів спричиняло значне підвищення рівня циклоспорину. Отже, перш ніж призначати одночасний прийом цих препаратів, необхідно детально вивчити терапевтичну ситуацію. Якщо таке комбіноване лікування вважатиметься придатним, слід ретельно контролювати рівень циклоспорину і відповідно коригувати дозування.

 

Терфенадин: результати фармакокінетичних досліджень не містять інформації про взаємодію між азитроміцином та терфенадином. У деяких випадках не виключалася можливість такої взаємодії, однак не було отримано конкретних свідчень, що така взаємодія дійсно відбулася. Слід виявляти обережність при призначенні азитроміцину у поєднанні з терфенадином.

 

Цизаприд: цизаприд метаболізується в печінці ензимом СYРЗА4. Оскільки макроліди пригнічують цей ензим, одночасне застосування цизаприду може призвести до пролонгації інтервалу QТ, шлуночкової аритмії та двонаправленої шлуночкової тахікардії.

 

Астемізол, тріазолам, мідазолам, алфентаніл: дані щодо взаємодії з астемізолом, тріазоламом, мідазоламом і алфентанілом відсутні. Слід виявляти обережність у випадку одночасного застосування цих препаратів та азитроміцину з огляду на підсилення дії останнього під час одночасного застосування макролідного антибіотика еритроміцину.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Азитроміцин є представником нової групи макролідних антибіотиків – азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії: активний відносно низки як грампозитивних (стафілококів), так і грамнегативних (кишкова і гемофільна палички, шигели, сальмонели) мікроорганізмів, а також мікоплазм, легіонел, бактероїдів.

Порівняно з еритроміцином більш ефективний щодо грамнегативних мікроорганізмів, більш стійкий в кислому середовищі шлунка, повільніше виділяється з організму, діє більш тривалий час і краще переноситься. Більшою мірою забезпечує бактерицидний ефект. Інгібує синтез білка рибосомами мікроорганізмів, пригнічуючи пептидтранслоказу на стадії трансляції.

Фармакокінетика.

Азитроміцин стійкий в кислому середовищі, ліпофільний, швидко всмоктується із травного тракту. Після одноразового прийому препарату внутрішньо біодоступність становить близько 37 %. Зберігається в бактерицидних концентраціях у вогнищі інфекційного запалення протягом 5 – 7 днів після прийому останньої дози, що дозволяє використовувати короткі (3 – 5 днів) курси лікування. Не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому Р450. Максимальна концентрація (0,4 мг/л) досягається через 2 – 3 години при прийомі внутрішньо 0,5 г препарату. Легко проходить крізь гістогематичні бар'єри та мембрани клітин. Концентрація препарату в тканинах в 10 – 15 разів вище, ніж в плазмі, а у вогнищі інфекції –  на 24 – 34 % вища, ніж у здорових тканинах, і корелює зі ступенем запального процесу. Є ефективним засобом при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин суттєво не впливає на їхню функцію. Прийом їжі змінює його фармакокінетику. Близько 35 % препарату метаболізується в печінці. Виводиться із плазми за 2 етапи: період напіввиведення становить 14 – 24 години (в інтервалі 8 і 24 години після прийому препарату) та 41 годину (в інтервалі 24 – 72 години). З організму виводиться в незміненому вигляді з жовчю (близько 60 %) і сечею (близько 5 %).

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості.

Тверді желатинові капсули синього кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 3 капсули у блістері. По 1 блістеру у пачці з картону.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

ПАТ “Хімфармзавод “Червона зірка”.

 

Місцезнаходження.