Виробник, країна: АТ "Лекхім–Харків", м. Харків, Україна
Міжнародна непатентована назва: Dexamethasone
АТ код: H02AB02
Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 4 мг/мл по 1 мл в ампулах № 5 у пачці з картону; № 5 (5х1) в однобічному блістері у пачці
Діючі речовини: 1 мл розчину містить: 4 мг дексаметазону натрію фосфату у перерахуванні на суху речовину
Допоміжні речовини: пропіленгліколь, гліцерин, динатрію едетат, фосфатний буферний розчин рН 7,5, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), вода для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група: Гормони кори надниркових залоз та їх синтетичні аналоги
Показання: Лікування захворювань, які піддаються системному лікуванню глюкокортикоїдами (при необхідності як додаткове лікування до основного), якщо місцеве лікування або пероральний прийом неможливий або неефективний:
Ревматичні захворювання.
Шок різного генезу (анафілактичний, післятравматичний, післяопераційний, кардіогенний).
Набряк головного мозку (при пухлинній хворобі, черепно-мозковій травмі, нейрохірургічному втручанні, крововиливі у мозок, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні)
Системні захворювання сполучної тканини.
Алергічні захворювання (алергічний риніт, бронхіальна астма, кропив’янка, гостра анафілактична реакція на лікарські засоби).
Захворювання дихального тракту (фіброз легень).
Запальні захворювання кишечнику (виразковий ілеїт/коліт).
Деякі захворювання нирок (нефротичний синдром).
Гострі тяжкі дерматози (пухирчатка звичайна, еритродермія).
Захворювання крові (імуногемолітична анемія, тромбоцитопенічна пурпура).
Замісна терапія: первинна наднирковозалозна недостатність (хвороба Аддисона); недостатність передньої частки гіпофіза (синдром Шихена); адреногенітальний синдром.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 2р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/10236/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДЕКСАМЕТАЗОН
(DEXAMETHASONE)
Склад:
діюча речовина: дексаметазону натрію фосфат;
1 мл розчину містить 4 мг дексаметазону натрію фосфату у перерахуванні на суху речовину;
допоміжні речовини: пропіленгліколь, гліцерин, динатрію едетат, фосфатний буферний розчин рН 7,5, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди. Код АТС Н02А B02.
Клінічні характеристики.
Показання. Лікування захворювань, які піддаються системному лікуванню глюкокортикоїдами (при необхідності як додаткове лікування до основного), якщо місцеве лікування або пероральний прийом неможливий або неефективний:
Ø Ревматичні захворювання.
Ø Шок різного генезу (анафілактичний, післятравматичний, післяопераційний, кардіогенний).
Ø Набряк головного мозку (при пухлинній хворобі, черепно-мозковій травмі, нейрохіріргічному втручанні, крововиливі у мозок, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні).
Ø Системні захворювання сполучної тканини.
Ø Алергічні захворювання (алергічний риніт, бронхіальна астма, кропив’янка, гостра анафілактична реакція на лікарські засоби).
Ø Захворювання дихального тракту (фіброз легень).
Ø Запальні захворювання кишечнику (виразковий ілеїт/коліт).
Ø Деякі захворювання нирок (нефротичний синдром).
Ø Гострі тяжкі дерматози (пухирчатка звичайна, еритродермія).
Ø Захворювання крові (імуногемолітична анемія, тромбоцитопенічна пурпура).
Ø Замісна терапія: первинна наднирковозалозна недостатність (хвороба Аддисона); недостатність передньої частки гіпофіза (синдром Шихена); адреногенітальний синдром.
Протипоказання.
Ø Гіперчутливість до компонентів лікарського препарату.
Ø Шлунково-кишкові виразки.
Ø Остеопороз.
Ø Тяжкі міопатії (за винятком міастенії).
Ø Вірусні інфекції (наприклад, вітряна віспа, простий герпес очей, оперізувальний лишай (фаза віремії), поліомієліт (за винятком бульбарно-енцефалітичної форми).
Ø Лімфаденіт після вакцинації БЦЖ.
Ø Системний мікоз.
Ø Закритокутова та відкритокутова глаукоми.
Спосіб застосування та дози. Дози визначають індивідуально, залежно від захворювання конкретного пацієнта, передбаченого періоду лікування, переносимості кортикоїдів і реакції організму.
Розчин для ін’єкцій може призначатися внутрішньовенно (за допомогою ін’єкції або інфузії з 5 % розчином глюкози або 0,9 % розчином натрію хлориду), внутрішньом´язово або місцево (за допомогою внутрішньосуглобової ін’єкції чи ін’єкції в місце ураження на шкірі або в інфільтрат у м’які тканини). Необхідно пам’ятати, що при внутрішньосуглобовому введенні препарат не можна вводити в лабільні і інфіковані суглоби, нестабільні суглоби (внаслідок артриту, некрозу), деформовані суглоби (звуження суглобової щілини, анкілоз). Слід пам’ятати, що при внутрішньосуглобовому введенні, крім місцевих ефектів (протизапальна, протиалергічна, антиексудативна дія), можливе приєднання системних ефектів (імунодепресивна та антипроліферативна дія).
Рекомендована середня початкова добова доза для внутрішньовенного чи внутрішньом´язового введення змінюється від 0,5 до 9 мг на добу, при необхідності дозу збільшують. Початкові дози препарату слід застосовувати до появи клінічної реакції, а потім дозу поступово зменшувати до найнижчої клінічно ефективної дози. Якщо при використанні дексаметазону не було досягнуто клінічної реакції, то введення препарату необхідно припинити та перейти на інші глюкокортикостероїди. При призначенні високих доз протягом кількох днів препарат різко не відміняють, а поступово зменшують дозу протягом кількох наступних днів або більш тривалого періоду.
Для внутрішньосуглобового введення рекомендовані дози від 0,4 мг до 4 мг. Доза залежить від розміру ураженого суглоба. Зазвичай 2-4 мг вводять у великі суглоби і 0,8-1 мг – у маленькі. Частота застосування звичайно коливається від одного введення на 3-5 днів до одного введення на 2-3 тижні. Часте внутрішньосуглобове введення може ушкодити суглобовий хрящ. Внутрішньосуглобову ін’єкцію можна робити одночасно не більше ніж у 2 суглоби.
Доза дексаметазону, що вводиться у синовіальну сумку, зазвичай складає 2-3 мг, доза, що вводиться в оболонку сухожилля, складає 0,4-1 мг, доза, що вводиться у ганглії, - від 1 до 2 мг.
Доза дексаметазону, що вводиться в місце пошкодження, прирівнюється до внутрішньосуглобової дози. Дексаметазон можна паралельно вводити не більше, ніж у два місця пошкодження.
Дози від 2 до 6 мг дексаметазону рекомендовані для введення у м’які тканини (навколо суглоба).
Для лікування набряку мозку – 10 мг внутрішньовенно при першому введенні, надалі по 4 мг внутрішньом’язово один раз на 6 годин до зникнення симптомів. Дозу можна зменшити через 2-4 дні з поступовою відміною протягом 5-7 днів після усунення набряку мозку. При досягненні терапевтичного ефекту рекомендовано перейти з парентерального введення на пероральний прийом препарату.
Для лікування шоку – внутрішньовенно 20 мг при першому введенні, потім 3 мг/кг за 24 години у вигляді постійної внутрішньовенної інфузії або 2-6 мг/кг у вигляді однієї внутрішньовенної ін’єкції, або 40 мг початково, потім повторно внутрішньовенно ін’єкції кожні 4-6 годин, доки спостерігаються симптоми шоку. Також можливе внутрішньовенне однократне введення 1 мг/кг. Терапію шоку необхідно скасувати, як тільки стан пацієнта стабілізується, зазвичай лікування триває не більше 2-3 діб.
При алергічних захворюваннях – внутрішньом´язово 4-8 мг при першому введенні. Подальше лікування проводять пероральними лікарськими засобами.
Дози для дітей. Рекомендована доза при замісній терапії складає 0,02 мг/кг маси тіла або 0,67 мг/м2 площі поверхні тіла на добу у три ін’єкції. При всіх інших показаннях діапазон початкових доз складає 0,02-0,3 мг/кг/добу у 3-4 ін’єкції (0,6-9,0 мг/м2 площі поверхні тіла/добу).
Доза 0,75 мг дексаметазону еквівалентна дозі 4 мг метилпреднізолону і триамцинолону, або 5 мг преднізолону, або 20 мг гідрокортизону, або 25 мг кортизону, або 0,75 мг бетаметазону.
Побічні реакції. З боку ендокринної системи: підвищення апетиту, збільшення маси тіла, стероїдний діабет, зниження толерантності до вуглеводів, гіперглікемія, пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи, порушення секреції статевих гормонів (порушення менструального циклу, аменорея, гірсутизм, імпотенція), передчасне епіфізарне закриття, затримка росту у новонароджених, дітей та підлітків, корковий параліч у недоношених немовлят, синдром Іценка-Кушинга;
з боку імунної системи: підвищення ризику виникнення або загострення грибкових, вірусних або бактеріальних інфекцій, зменшення імунної відповіді, розвиток умовно-патогенних інфекцій, зменшення реактивності до щеплень та шкірних проб, уповільнене загоєння ран, регрес лімфоїдної тканини, лейкоцитоз;
з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, афективні порушення (дратівливість, ейфорія, депресія, лабільність настрою, суїцидальні думки), психотичні реакції (включаючи манію, галюцинації, психози та загострення шизофренії), тривога, порушення сну, пізнавальна дисфункція, включаючи сплутаність свідомості та амнезію, а також неврит, нейропатія, парестезія, гіперкінезія, судоми. У дітей препарат може викликати параліч кори головного мозку. Препарат може викликати фізичну залежність;
з боку травної системи: диспепсія, нудота, блювання, здуття живота, пептична виразка з численними перфораціями та крововиливами, перфорації малого та великого кишечнику, виразковий езофагіт, геморагічний панкреатит, атонія травного тракту, кандидоз;
з боку печінки та жовчних шляхів: підвищення рівнів ферментів печінки, гепатомегалія;
з боку обміну речовин: затримка натрію та води, підвищене виділення калію, гіпокаліємічний алкалоз, негативний азотистий баланс;
з боку органів зору: підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, папілоедема, задня підкапсулярна катаракта, витончення рогівки або склери, екзофтальм, ретинопатія, загострення офтальмологічних вірусних або грибкових захворювань, ретролентальна фіброплазія;
з боку серцево-судинної системи: синкопе, брадикардія, тахікардія, напад стенокардії, збільшення в розмірах серця, розрив міокарда як ускладнення інфаркту міокарда, політропна шлуночкова екстрасистолія, набряки, атеріальна гіпертензія, підвищення внутрішньочерепного та внутрішньоочного тиску, застійна серцева недостатність;
з боку системи крові: пурпура, еозинофілія, тромбоцитопенія, нетромбоцитопенічна пурпура, підвищення ризику тромбоутворення, тромбофлебіт;
з боку системи органів дихання: набряк легень, тромбоемболія, бронхоспазм;
дерматологічні реакції: підвищене потовиділення, вугрі, пригнічення регенеративних та репаративних фунцій шкіри, потоншення шкіри, еритема, петехії, стриї, атрофія шкіри, екхімоз, телеангіектазія, гіпер- та гіпопігментація шкіри, стерильний абсцес, порушення розподілення підшкірної клітковини;
реакції у місці введення: почервоніння та поколювання шкіри, безболісне руйнування суглоба, що симптоматично нагадує нейрогенну артропатію (суглоб Шарко);
з боку опорно-рухового апарату: остеопороз, переломи трубчастих кісток або хребців, аваскулярний остеонекроз, розриви сухожиль, слабкість м’язів, атрофія м’язів, проксимальна міопатія;
алергічні реакції: реакції гіперчутливості, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, алергічний дерматит, анафілактичний шок.
Ознаки синдрому відміни глюкокортикоїдів.
У пацієнтів, які тривалий час лікувалися дексаметазоном, під час надто швидкого зниження дози може спостерігатися синдром відміни та внаслідок цього траплятися випадки недостатності надниркових залоз, артеріальної гіпотензії або летальний кінець.
У деяких випадках ознаки синдрому відміни можуть бути подібними до ознак погіршення або рецидиву захворювання, від якого пацієнт лікувався.
Якщо трапляються тяжкі небажані реакції, лікування необхідно припинити.
Передозування Існують поодинокі повідомлення про гостре передозування або про летальний кінець через гостре передозування.
Передозування виникає зазвичай тільки після кількох тижнів вживання надмірних доз. Передозування може спричинити більшість із небажаних ефектів, зазначених у розділі «Побічні реакції», насамперед синдром Кушинга.
Специфічного антидоту немає. Лікування передозування має бути підтримуючим і симптоматичним. Гемодіаліз не є ефективним методом прискореного виведення дексаметазону з організму.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Застосовувати під час вагітності, особливо в першому триместрі, можна тільки за життєвими показаннями.
Годування груддю під час лікування препаратом не допускається.
Діти. Дітям призначають препарат тільки за абсолютними показниками, внутрішньом’язово по 0,01 - 0,02 мг/кг кожні 12 – 24 години. Під час лікування дексаметазоном необхідий ретельний нагляд за ростом і розвитком дітей.
Особливості застосування. Під час парентерального лікування кортикостероїдами у поодиноких випадках можуть спостерігатися реакції гіпречутливості, тому треба вжити належних заходів до початку лікування дексаметазоном, зважаючи на можливість (особливо у пацієнтів з алергічними реакціями на будь-які інші ліки в анамнезі) алергічних реакцій.
У пацієнтів, які тривалий час лікуються дексаметазоном, при припиненні лікування може спостерігатися синдром відміни (без видимих ознак недостатності надниркових залоз) із симптомами: підвищена температура, нежить, почервоніння кон´юктиви, головний біль, запаморочення, сонливість або дратівливість, біль у м’язах і суглобах, блювання, зменшення маси тіла, загальна слабкість, конвульсії. У зв’язку з чим дозу дексаметазону треба зменшувати поступово. Раптове припинення прийому може мати летальний наслідок.
Якщо пацієнт перебуває у стані незвичного стресу (через травму, операцію або тяжке захворювання) під час терапії або під час припинення терапії дексаметазоном, дозу слід збільшити або використовувати гідрокортизон чи кортизон.
Пацієнтам, які застосовували дексаметазон тривалий час і зазнають тяжкого стресу після припинення терапії, слід відновити прийом дексаметазону, оскільки спричинена недостатність надниркових залоз може продовжуватися протягом кількох місяців після припинення лікування.
Лікування дексаметазоном або природними глюкокортикостероїдами може приховати симптоми існуючої або нової інфекції, а також симптоми кишкової перфорації.
Дексаметазон може викликати загострення системної грибкової інфекції, латентний амебіаз і туберкульоз легень.
Пацієнти з туберкульозом легень в активній формі мають отримувати дексаметазон (разом із засобами проти туберкульозу) тільки при швидкоплинному або розсіяному туберкульозі легень. Пацієнти з неактивною формою туберкульозу легень, які лікуються дексаметазоном, або пацієнти, які реагують на туберкулін, мають отримувати хімічні профілактичні засоби.
Обережність і медичний нагляд рекомендовані хворим на остеопороз, артеріальну гіпертонію, серцеву недостатність, туберкульоз, глаукому, печінкову або ниркову недостатність, цукровий діабет, активну пептичну виразку, нещодавній кишковий анастамоз, коліт і епілепсію. Особливого догляду потребують пацієнти протягом перших тижнів після інфаркту міокарда, пацієнти з тромбоемболією, тяжкою міастенією, гіпотиреозом, психозом або психоневрозом, а також пацієнти літнього віку.
Під час лікування дексаметазоном може спостерігатися загострення цукрового діабету або перехід від латентної фази до клінічних проявів діабету.
При тривалому лікуванні дексаметазоном слід контролювати рівень калію у сироватці крові.
Вакцинація живою вакциною протипоказана під час лікування дексаметазоном. Вакцинація неживою вірусною або бактеріальною вакциною не призводить до очікуваного розвитку антитіл і не дає очікуваного захисного ефекту.
Дексаметазон не призначають за 8 тижнів до вакцинації і не починають призначати раніше, ніж через 2 тижні після вакцинації.
Пацієнти, які тривалий час лікуються високими дозами дексаметазону і ніколи не хворіли на кір, мають уникати контакту з інфікованими особами; при випадковому контакті рекомендовано профілактичне лікування імуноглобуліном.
Рекомендується бути обережним пацієнтам, які одужують після операції або перелому кісток, оскільки дексаметазон може уповільнити загоєння ран і утворення кісткової тканини
Дія глюкокортикостероїдів посилюється у хворих на цироз печінки або гіпотиреоз.
Внутрішньосуглобове призначення дексаметазону може призвести до місцевих або системних ефектів. Часте застосування може спричинити ураження хряща або некроз кістки.
Перед внутрішньосуглобовим введенням слід видалити з суглоба синовіальну рідину і дослідити її (перевірити на наявність інфекції). Треба уникати введення кортикостероїдів в інфіковані суглоби. Якщо інфекція суглоба розвивається після ін’єкції, треба розпочати належну терапію антибіотиками.
Пацієнтам необхідно уникати фізичного навантаження на уражені суглоби доти, поки запалення буде вилікувано.
Треба уникати введення дексаметазону у нестійкі суглоби.
Кортикоїди можуть порушувати результати алергічних нашкірних тестів.
Дітей і підлітків можна лікувати дексаметазоном тільки у разі явної необхідності. Під час лікування дексаметазоном необхідний ретельний нагляд за ростом і розвитком дітей і підлітків.
Хворі з порушенням водно-електролітного балансу мають бути обережними при прийомі дексаметазону, тому що середні та великі дози глюкокортикостероїдів можуть викликати в організмі затримку солі та води, а також підвищену екскрецію калію. В даних випадках показане обмеження вживання солі та додатковий прийом калію. Всі кортикостероїди підвищують процес виведення кальцію, внаслідок чого може бути порушена секреція мінералкортикоїдів. Тому показане додаткове призначення солі і/або мінералкортикоїдів. При відміні тривалої терапії кортикостероїдами можливий розвиток синдрому відміни, що супроводжується підвищенням температури тіла, болями у м´язах і суглобах, загальним нездужанням. Ці симптоми можуть з´являтися й у хворих без ознак недостатності кори надниркових залоз.
Імунізація живими вакцинами протипоказана особам, які застосовують імуносупресивні дози кортикостероїдів. У випадках імунізації таких хворих інактивованими вірусними або бактеріальними вакцинами реакція антитіл сироватки крові може бути знижена.
При активних формах туберкульозу застосування дексаметазону варто обмежити випадками блискавичних або дисемінованих форм захворювання, при яких кортикостероїди використовуються паралельно зі специфічною терапією.
Хворі з латентними формами туберкульозу або позитивними туберкуліновими реакціями, яким показані кортикостероїди, мають перебувати під постійним наглядом лікаря для уникнення появи рецидивів.
Кортикостероїди треба з обережністю призначати хворим на пухирчатий лишай очей (herpes simplex), тому, що їхнє використання може призвести до перфорації рогівки. Тривалий прийом кортикостероїдів може призвести до розвитку задньої субкапсулярної катаракти, глаукоми, з можливим пошкодженням очного нерва, а також збільшити ризик вторинних вірусних або грибкових очних інфекцій.
Препарат протипоказаний хворим, у яких при внутрішньосуглобовому введенні кортикостероїдів значно посилився біль, що супроводжується припухлістю і подальшим обмеженням рухливості суглобу, лихоманкою і загальним нездужанням (дані симптоми свідчать про виникнення септичного артриту). У випадку розвитку септичного артриту і при підтвердженні діагнозу сепсис необхідно призначити відповідну антибактеріальну терапію. Варто уникати введення кортикостероїдів безпосередньо у вогнище інфекції. Необхідно ретельно дослідити будь-яку внутрішньосуглобну рідину для виключення септичного процесу. Кортикостероїди не можна вводити в лабільні суглоби. Часті внутрішньосуглобні ін´єкції можуть травмувати тканини суглоба. Хворим протипоказані надмірні навантаження на ушкоджені суглоби до повного зникнення запального процесу, навіть при настанні симптоматичного поліпшення.
Препарат з обережністю призначається інфекційним хворим, особливо з вітряною віспою та кіром, тому що дані захворювання при застосуванні дексаметазону протікають у важчій формі. Тому особам, які не хворіли на ці захворювання, варто бути обережними, щоб максимально виключити інфікування. У випадку контакту з хворими необхідно одразу ж звернутися до лікаря.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Немає даних.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Паралельне використання дексаметазону та нестероїдних протизапальних засобів підвищує ризик шлунково-кишкової кровотечі і утворення виразок.
Ефективність дексаметазону зменшується, якщо паралельно приймати рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітон, фенітоїн (дифенілгідантоїн), примідон, ефедрин або аміноглутетимід, тому дозу дексаметазону у таких комбінаціях необхідно збільшувати.
Сумісне застосування дексаметазону і препаратів, які інгібують CYP 3A4 ферментну активність, таких як кетоконазол, антибіотики-макроліди, може спричиняти збільшення концентрації дексаметазону в сироватці та плазмі крові.
Дексаметазон є помірним індуктором CYP 3A4. Сумісне застосування з препаратами, які метаболізуються CYP 3A4, такими як індинавір, еритроміцин, може збільшувати їх кліренс.
Кетоконазол може пригнічувати наднирковий синтез глюкокортикоїдів. Таким чином, внаслідок зниження концентрації дексаметазону може спостерігатися надниркова недостатність.
Дексаметазон зменшує терапевтичний ефект лікарських засобів проти цукрового діабету, артеріальної гіпертонії, кумаринових антикоагулянтів, празиквантелу і натрійуретиків (тому дозу цих лікарських засобів слід збільшити).
Дексаметазон підвищує активність гепарину, альбендазолу і калійуретиків (дозу цих лікарських засобів слід зменшити у разі необхідності).
Дексаметазон може змінити дію кумаринових антикоагулянтів, тому при вживанні такої комбінації лікарських засобів слід частіше перевіряти протромбіновий час.
Паралельне використання дексаметазону і високих доз глюкокортикостероїдів або агоністів β2-адренорецепторів підвищує ризик гіпокаліємії. У пацієнтів із гіпокаліємією серцеві глікозиди більшою мірою сприяють порушенню ритму і мають більшу токсичність.
Глюкокортикостероїди посилюють нирковий кліренс саліцилатів, тому іноді важко отримати терапевтичні концентрації саліцилатів у сироватці крові. Треба виявляти обережність пацієнтам, які поступово знижують дозу кортикостероїду, оскільки при цьому може спостерігатись підвищення концентрації саліцилатів у сироватці та інтоксикація.
Якщо паралельно застосовуються оральні контрацептиви, час напіввиведення глюкокортикоїдів може подовжитися, що посилить їх біологічну дію і може підвищити ризик побічних ефектів.
Одночасне використання ритордину і дексаметазону протипоказано, оскільки це може призвести до набряку легенів. Повідомлялось про смерть породіллі під час пологів через розвиток такого стану.
Одночасне застосування дексаметазону і талідоміду може спричинити токсичний епідермальний некроліз.
При одночасному застосуванні дексаметазону з амфотерицином В та препаратами, які виводять калій з організму (діуретики), відзначається гіпокаліємія, що може призводити до серцевої недостатності.
Одночасне застосування дексаметазону з антихолінестеразними препаратами може призводити до вираженої слабкості в пацієнтів із міастенією gravis.
Холестирамін може підвищувати кліренс креатиніну.
Одночасне застосування циклоспорину та кортикостероїдів призводить до підвищення їх активності, при їх одночасному застосуванні можливе виникнення судом.
Види взаємодії, що мають терапевтичні переваги: паралельне призначення дексаметазону і метоклопраміду, дифенгідраміну, прохлорперазину або антагоністів рецепторів 5-НТ3 (рецепторів серотоніну або 5-гідрокси-триптаміну, тип 3, таких як ондансетрон або гранісетрон) ефективні для профілактики нудоти і блювання, спричинених хіміотерапією цисплатином, циклофосфамідом, метотрексатом, фторурацилом.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Дексаметазон - синтетичний глюкокортикоїдний препарат, до складу
молекули якого входить атом фтору. Чинить виражену протизапальну, протиалергічну та
десенсибілізуючу, протишокову та імунодепресивну дію. Незначно затримує натрій і воду в
організмі.
Основний вплив на обмін речовин, пов’язаний з катаболізмом білка, підвищенням
глюконеогенезу в печінці та зниженням утилізації глюкози периферичними тканинами.
Дексаметазон пригнічує синтез і секрецію АКТГ і вдруге - синтез ендогенних
глюкокортикоїдів. Особливістю дії препарату є відсутність мінералокортикоїдної
активності.
Фармакокінетика. Дексаметазон є глюкокортикоїдом тривалої дії.
Біодоступність - більше 90%.
Період напіввиведення з плазми - приблизно 3 - 4,5 години.
Період біологічного напіввиведення - 36 - 72 години.
Зв’язування з білками плазми - до 80 %.
У лікворі максимальні концентрації дексаметазону виявляються через 4 години після
внутрішньовенного введення (приблизно 15-20 % концентрації в плазмі). Зниження
концентрації дексаметазону в лікворі відбувається дуже повільно (приблизно 2/3 від
максимальної концентрації можуть виявлятися навіть через 24 години).
Дексаметазон метаболізується в печінці значно повільніше, ніж кортизол, утворюючи в
невеликій кількості 6-гідрокси- і 20-дигідроксиметазон. Майже 80 % уведеної дози
виводиться нирками, переважно у формі глюкуроніду, протягом 24 годин.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.
Несумісність.
Препарат не слід змішувати з іншими препаратами, крім наступних: 0,9 % розчин натрію хлориду або 5 % розчин глюкози.
При змішуванні дексаметазону з хлорпромазином, дифенгідраміном, доксапрамом, доксорубіцином, даунорубіцином, ідарубіцином, гідроморфоном, ондансетроном, прохлорперазином, галію нітратом та ванкоміцином утворюється осад.
Приблизно 16 % дексаметазону розкладається в 2,5 % розчині глюкози та 0,9 % розчині натрію хлориду з амікацином.
Деякі ліки, такі як лоразепам, повинні змішуватись з дексаметазоном у скляних флаконах, а не в пластикових пакетах (концентрація лоразепаму падає до значень нижче 90 % за 3-4 години зберігання у полівінілхлоридних пакетах при кімнатній температурі).
Деякі ліки, такі як метапамінол, мають так звану «несумісність, що розвивається повільно» - розвивається протягом доби при змішуванні з дексаметазоном.
Дексаметазон з глікопіролатом: значення рН остаточного розчину дорівнює 6,4, що виходить за межі діапазону стабільності.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 оС.
Упаковка. По 1 мл в ампулах.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. АТ “Лекхім-Харків”.
Місцезнаходження. Україна, 61115, м. Харків, вул. 17-го Партз’їзду, 36.
