Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "ФАРМА ЛАЙФ", м. Львів, Україна

Міжнародна непатентована назва: Cefazolin

АТ код: J01DB04

Форма випуску: Порошок для ін'єкцій по 1 г у флаконах № 50 (пакування із in bulk фірми-виробника ЛОК-БЕТА Фармасьютікалс (І) ПВТ. ЛТД, Індія)

Діючі речовини: 1 флакон містить: цефазоліну натрію, в перерахуванні на цефазолін 1 г

Допоміжні речовини: Відсутні

Фармакотерапевтична група: Антибіотики групи цефалоспоринів

Показання: - Інфекції ЛОР-органів та нижніх дихальних шляхів;
- інфекції жовчних шляхів;
- інфекції сечостатевого тракту, в тому числі простатити, епідидиміти;
- гінекологічні інфекції;
- інфекції шкіри та м’яких тканин;
- інфекційні ураження кісток і суглобів;
- інфекції тканин ока;
- перитоніт;
- септицемія;
- бактеріальний ендокардит;
- профілактика в перед- і післяопераційному періоді з метою зменшення ризику виникнення післяопераційних інфекцій при проведенні трансвагінальної резекції матки та холецистектомії, а також при проведенні порожнинних хірургічних втручань (наприклад, операції на відкритому серці або протезування суглобів).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8354/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування рецептурного препарату

Цефазолін

(Cefazolin)

 

Склад:

Діюча речовина: Cefazolin

1 флакон  містить цефазоліну натрію, в перерахуванні на цефазолін 1 г.

 

Лікарська форма. Порошок для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини першого покоління. Цефазолін. Код АТС J01D B04.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

-    інфекції ЛОР-органів та нижніх дихальних шляхів;

-    інфекції жовчних шляхів;

-    інфекції сечостатевого тракту, в тому числі простатити, епідидиміти;

-    гінекологічні інфекції;

-    інфекції шкіри та м’яких тканин;

-    інфекційні ураження кісток і суглобів;

-    інфекції тканин ока;

-    перитоніт;

-    септицемія;

-    бактеріальний ендокардит;

-    профілактика в перед- і післяопераційному періоді з метою зменшення ризику виникнення післяопераційних інфекцій при проведенні трансвагінальної резекції матки та холецистектомії, а також при проведенні порожнинних хірургічних втручань (наприклад, операції на відкритому серці або протезування суглобів).

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до препаратів групи цефалоспоринів та інших бета-лактамних антибіотиків. Дитячий вік до 1 місяця (ефективність і безпека застосування не встановлені). Ниркова недостатність. Захворювання кишечнику (у тому числі коліт в анамнезі).

Перед початком застосування проводять шкірний тест на переносимість препарату і лідокаїну.

 

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують  для дорослих та дітей віком від 1 місяця.

Призначають внутрішньом’язово або внутрішньовенно, залежно від виду та тяжкості захворювання і функції нирок. Внутрішньовенно препарат вводять або повільно (протягом 3-5 хв), або у вигляді внутрішньовенного вливання. Препарат у дозі 1 г вводять переважно внутрішньовенно краплинно. Після зникнення симптомів захворювання або ознак бактеріальної інфекції лікування препаратом слід продовжувати ще протягом не менше ніж 48-72 годин. При інфекціях, спричинених бета-гемолітичними стрептококами, тривалість лікування становить мінімум 10 днів.

Дозування:

При нормальній функції нирок.

Дорослі з масою тіла більше 40 кг

Тип інфекції	Доза, г	Інтервал введення препарату, год
Легкі інфекції, спричинені чутливими грампозитивними коками.	0,25 – 0,5	8
Пневмококова пневмонія.	0,5	12
Гострі неускладнені інфекції сечостатевих шляхів.	1	12
Помірний та тяжкий ступінь інфекції.	0,5 - 1	6-8
Тяжкі, загрозливі для  життя інфекції (ендокардит, септицемія)*.	1 - 1,5	6

 *У рідкісних випадках цефазолін застосовують у дозі 12 г на добу.

Дітям старше 1 місяця при лікування більшості легких та середньої тяжкості інфекцій препарат призначають у добовій дозі 25-50 мг/кг маси тіла (за 3-4 прийоми); при тяжких інфекціях може бути збільшена до  100 мг/кг (максимальна доза). Середня тривалість лікування становить 7-10 днів.

При порушенні функції нирок.

При порушенні функції нирок рекомендується зниження дози препарату у залежності від кліренсу креатиніну.

Дорослі

Діти

 

Для хворих літнього віку з нормальною функцією нирок немає необхідності в коригуванні дози.

Для профілактики післяопераційних інфекцій рекомендуються такі дози:

По 1-2 г препарату внутрішньовенно чи внутрішньом’язово за 30-60 хв до початку проведення хірургічної операції. При хірургічних операціях тривалістю 2 години і більше – додатково 0,5-1,0 г внутрішньовенно чи внутрішньом’язово під час операції (схему введення можна змінювати  залежно від тривалості операції). По 0,5-1 г внутрішньовенно чи внутрішньом’язово з інтервалом у 6 годин, протягом 24 годин після операції. Препарат необхідно вводити за 30-60 хв до початку операції в дозі, достатній для створення ефективної концентрації антибіотика в плазмі крові і тканинах. Під час проведення операції показане повторне введення препарату для підтримки належної концентрації антибіотика протягом всієї операції. При загрозі розвитку тяжких інфекційних ускладнень після операції, з профілактичною метою препарат слід вводити ще протягом 3-5 днів.

 Приготування розчинів для ін’єкцій:

Для внутрішньом’язового введення.

Вміст флакона розчиняють стерильною водою для ін’єкцій, бактеріостатичною водою для ін’єкцій.

 Для внутрішньовенного введення.

Приготований для внутрішньом’язового введення розчин препарату розбавляють  стерильною водою для ін’єкцій у кількості не менше 10 мл. Приготовлений розчин вводять повільно внутрішньовенно протягом 3-5 хв.

Для внутрішньовенної інфузії розчин для внутрішньом’язового введення препарату розбавляють  у 50-100 мл одним з таких розчинів:

0,9 % розчин натрію хлориду для ін’єкцій;

5 % чи 10 % розчин глюкози для ін’єкцій;

5 % розчин глюкози в розчині Рінгера з лактатом для ін’єкцій;

0,9 %, 0,45 % чи 0,2 % розчин натрію хлориду в 5 % розчині глюкози для ін’єкцій;

розчин Рінгера для ін’єкцій з лактатом або без лактату .

Термін придатності свіжоприготовленого розчину–24 години при температурі 15-30 °С та 96 годин при зберіганні в холодильнику (2-8 °С).

Розчин препарату у воді для ін’єкцій, у 0,9 % розчині натрію хлориду або у 5 % розчині глюкози, якщо він заморожений безпосередньо після приготування, зберігається протягом 12 тижнів за умови зберігання у морозильнику при температурі нижче -20 °С. Розморожують препарат для застосування без нагрівання. Повторно не заморожувати!

 

 

 

Побічні реакції.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, еозинофілія, набряк Квінке, артралгія, анафілактичний шок. У цих випадках необхідно припинити введення препарату і провести десенсибілізуючу терапію. 

У хворих із захворюваннями нирок при лікуванні збільшеними дозами цефазоліну (близько 6 г) можуть з'явитися ознаки ниркової недостатності. У цих випадках дозу препарату знижують і лікування проводять під контролем динаміки вмісту азоту сечовини й креатиніну в крові.

Може виникати транзиторне підвищення рівня азоту сечовини в крові без клінічних симптомів порушення функції нирок.

З боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, діарея, псевдомембранозний коліт, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ та лужної фосфатази, транзиторний гепатит, холестатична жовтяниця.

При тривалому лікуванні можуть розвинутися дисбактеріози, суперінфекція, спричинена стійкими до антибіотика штамами, кандидоз.

При внутрішньом'язовому введенні препарату в поодиноких випадках спостерігається флебіт, болісність у місці ін'єкції. Можлива поява анально-генітального свербежу, генітального кандидозу та вагініту.

З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

 

Передозування. Симптоми. Нейротоксичні явища: запаморочення, парестезії, головний біль, тахікардія, підвищена судомна готовність, клоніко-тонічні судоми, блювання (особливо в пацієнтів з нирковою недостатністю у зв’язку з можливістю накопичення препарату ).

Лікування. Слід припинити введення препарату, провести, за необхідності протисудомні заходи.  Терапія симптоматична, специфічного антидоту немає. Можливе застосовування гемодіалізу. Перитонеальний діаліз у цьому випадку не ефективний.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю. При вагітності призначають тільки за життєвими показаннями (адекватних і строго контрольованих досліджень не проведено). При необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю  припиняють (цефазолін проникає в грудне молоко).

 

Діти. Досвід застосування у дітей віком до 1 місяця відсутній.

Особливості застосування. З обережністю застосовують препарат у хворих, які мають встановлену підвищену чутливість до пеніцилінів, у зв’язку з доведеною частковою перехресною алергенністю між антибіотиками пеніцилінового та цефалоспоринового ряду. Є дані про тяжкі анафілактичні реакції з летальними результатами при одночасному введенні антибіотиків обох груп. При розвитку тяжких анафілактичних реакцій препарат відміняють та проводять невідкладні терапевтичні заходи.

Як і при застосуванні більшості антибактеріальних препаратів, можливий розвиток псевдомембранозного коліту від легких форм до загрозливих станів. Тому слід правильно оцінити причину виникнення діареї під час лікування препаратом, провести додаткові аналізи для підтвердження діагнозу і призначити лікування.

Препарат не рекомендується вводити інтратекально, оскільки при цьому розвиваються тяжкі токсичні реакції з боку центральної нервової системи, включаючи судоми.

У хворих зі зниженою функцією нирок необхідний підбір індивідуального дозування й інтервалів між введеннями цефазоліну залежно від тяжкості функціональних порушень нирок. У разі нестабільного функціонування нирок необхідний постійний контроль за рівнем препарату в сироватці крові, що  дозволить забезпечити безпечність застосування препарату.

Можуть відзначатися псевдопозитивні результати  лабораторних аналізів на вміст цукру в сечі, якщо вони проводяться з використанням розчину Бенедикта, розчину Фелінга або таблеток Клінітест®. Разом з тим, препарат не чинить  впливу на результати аналізів на вміст цукру в сечі, зроблених за допомогою ферментних методів.

Крім того, можуть відзначатися псевдопозитивні результати прямого й непрямого тесту Кумбса, наприклад у немовлят, матері яких отримували  лікування цефазоліном.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не впливає.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Нирковий кліренс препарату знижується при одночасному прийомі пробенециду. Не рекомендується одночасне застосування з антикоагулянтами й діуретиками (фуросемід, етакринова кислота). Аміноглікозиди підвищують ризик розвитку ураження нирок..

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефазолін – напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик, призначений для парентерального застосування. Як і всі інші бета-лактамні антибіотики, цефазолін чинить бактерицидну дію, що ґрунтується на порушенні синтезу бактеріальних клітинних мембран. Препарат є "золотим стандартом", найменш токсичним цефалоспориновим антибіотиком першого покоління для парентерального введення. Взаємодіє зі специфічними пеніцилінзв’язуючими білками на поверхні цитоплазматичної мембрани, гальмує синтез пептидогліканового шару клітинної стінки (пригнічує дію транспептидази, утворення поперечних зшивок ланцюжків пептидоглікану), вивільняє аутолітичні ферменти клітинної стінки, спричиняючи її ушкодження та загибель бактерій. Встановлена in vitro і підтверджена клінічно активність щодо грампозитивних мікроорганізмів — Staphylococcus aureus (включаючи пеніциліназопродукуючі штами), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряду грамнегативних бактерій — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella tiphi, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Активний також щодо Spirochaetaceae і Leptospiraceae. Стійкі до цефазоліну більшість індолпозитивних штамів Proteus spp. (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаеробні мікроорганізми, метицилінрезистентні штами Staphylococcus spp., більшість  штамів Enterococcus spp.

Фармакокінетика. У травному тракті руйнується. Після внутрішньом’язового введення здоровим добровольцям 0,5 г або 1 г  максимальна концентрація в сироватці крові (Cmax) досягалася через 2 години при дозі 0,5 г і становила 37,9 мкг/мл, та 64 мкг/мл через 1 годину для дози 1,0 г; через 8 годин сироваткові концентрації були 3 мкг/мл і 7 мкг/мл відповідно. При внутрішньовенному  введенні у дозі 1 г Cmax  становила 188,4 мкг/мл. Період напіввиведення (T1/2) становить близько 1,4 години після внутрішньовенного та 2 години після внутрішньом’язового введення. Дослідження пацієнтів з інфекційними захворюваннями показали, що  вказані значення  Cmax приблизно еквівалентні спостережуваним у здорових добровольців.

Проникає в суглоби, тканини серцево-судинної системи, у черевну порожнину, нирки й сечовивідні шляхи, плаценту, середнє вухо, дихальні шляхи, шкіру й м’які тканини. Концентрація в тканині жовчного міхура й жовчі значно вища, ніж в сироватці крові. У синовіальній рідині рівень цефазоліну стає близьким до  рівня в сироватці приблизно через 4 години після введення. Погано проходить через гематоенцефалічний бар’єр. Проникає через плаценту, виявляється в амніотичній рідині. У незначних кількостях проникає в грудне молоко. Ступінь зв'язування з білками плазми — 85 %.  В організмі не піддається процесам біотрансформації. Виводиться переважно нирками в незміненому вигляді: протягом перших 6 годин — приблизно 60 %, через 24 години — 80–100 %. Після внутрішньом’язового введення у дозах 500 мг і 1000 мг максимальна концентрація в сечі становила 2400 і 4000 мкг/мл відповідно.

 

 

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико–хімічні властивості: порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору. 

 

Несумісність. Для приготування розчину для внутрішньовенного введення (струминно або краплинно) не можна застосовувати  лідокаїн.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С у сухому, захищеному від світла місці. Зберігати у  недоступному для дітей місці. Термін придатності свіжоприготовленого розчину–24 години при температурі 15-30 °С та 96 годин при зберіганні в холодильнику (2-8 °С).

Розчин препарату у воді для ін’єкцій, у 0,9 % розчині натрію хлориду або у 5 % розчині глюкози, якщо він заморожений безпосередньо після приготування, зберігається протягом 12 тижнів за умови зберігання у морозильнику при температурі нижче -20 °С. Розморожують препарат для застосування без нагрівання. Повторно не заморожувати!

 

Упаковка. По 1г у флакон, №50 у коробку картонну.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ТОВ «Фарма Лайф», Україна.

Місцезнаходження.