Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "ФАРМА ЛАЙФ", м. Львів, Україна

Міжнародна непатентована назва: Cefotaxime

АТ код: J01DD01

Форма випуску: Порошок для ін'єкцій 1 г у флаконах № 50 (пакування із in bulk фірми-виробника ЛОК-БЕТА Фармасьютікалс (І) ПВТ. ЛТД, Індія)

Діючі речовини: 1 флакон містить: цефотаксиму натрію, в перерахуванні на цефотаксим 1 г

Допоміжні речовини: Відсутні

Фармакотерапевтична група: Антибіотики групи цефалоспоринів

Показання: Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
інфекції дихальних шляхів;
інфекції сечостатевих шляхів;
менінгіт (окрім лістеріозного) та інші інфекції центральної нервової системи;
септицемія;
бактеріємія;
інфекції черевної порожнини, у тому числі перитоніт;
інфекції шкіри та м’яких тканин;
інфекції кісток і суглобів;
профілактика інфекційних ускладнень після хірургічних операцій на травному тракті, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8356/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування рецептурного препарату

Цефотаксим

 (CEFOTAXIMЕ)

 

Склад:

Діюча речовина: cefotaxime;

1 флакон  містить цефотаксиму натрію, в перерахуванні на цефотаксим 1 г.

 

Лікарська форма. Порошок для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини третього покоління. Код АТС J01D D01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

інфекції дихальних шляхів;

інфекції сечостатевих шляхів;

менінгіт (окрім лістеріозного) та інші інфекції центральної нервової системи;

септицемія;

бактеріємія;

інфекції черевної порожнини, у тому числі перитоніт;

інфекції шкіри та м’яких тканин;

інфекції кісток і суглобів;

профілактика інфекційних ускладнень після хірургічних операцій на травному тракті, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків; підвищена чутливість до лідокаїну при внутрішньом’язовому введенні; період вагітності та годування груддю. Дітям  до 2,5 років не призначають препарат внутрішньом’язово.

 

Спосіб застосування та дози.

Перед початком  застосування препарату проводять шкірний тест на чутливість до препарату та лідокаїну.

Препарат застосовують внутрішньовенно та внутрішньом’язово у  дорослих та дітей старше 2,5 років. У дітей з перших днів життя препарат застосовують тільки внутрішньовенно. Для внутрішньовенного введення вміст флакона (1г) розчиняють у 4 мл стерильної води для ін’єкцій. Вводять повільно протягом 3–5 хв. Для внутрішньовенної інфузії вміст флакона розчиняють у 50 – 100 мл ізотонічного розчину хлориду натрію. Тривалість внутрішньовенної інфузії становить 50–60 хв. Для внутрішньом’язового введення вміст флакона (1г) розчиняють у 4 мл стерильної води для ін’єкцій або 1 % розчину лідокаїну. Дорослим і дітям з масою тіла більше 50 кг препарат призначають у дозі 1 г кожні 12 годин. У тяжких випадках разову дозу збільшують до 2 г, і вводять внутрішньовенно кожні 6-8 год. Максимальна добова доза становить 6-8 г.

При неускладнених інфекціях, а також при інфекціях сечовивідних шляхів препарат призначають внутрішньом’язово або внутрішньовенно у дозі 1 г кожні 12 годин; при неускладненій гострій гонореї – у дозі 0,5–1 г внутрішньом’язово один раз на добу; при інфекціях середньої тяжкості внутрішньом’язово або внутрішньовенно – у дозі   1-2 г кожні 12 годин; при тяжких інфекціях (менінгіт) – у дозі 2 г препарату внутрішньовенно кожні 6–8 годин.

Дітям з масою тіла не більше 50 кг препарат призначають у дозі 50–100 мг/кг маси тіла на добу, розділеній на 3–4 внутрішньом’язові або внутрішньовенні введення. Зазвичай добова доза не повинна перевищувати 2 г. При тяжких інфекціях (у тому числі при менінгіті) допускається збільшити  добову дозу до 100–200 мг/кг маси тіла і вводять з інтервалом 4-6 год внутрішньовенно або внутрішньом’язово.

Для недоношених і дітей  віком до 1–го тижня життя добова доза препарату становить 50-100 мг/кг маси тіла, розділена на дві рівні дози, яку вводять внутрішньовенно.

Для дітей 1–4–го тижня життя добова доза препарату становить 75–150 мг/кг маси тіла, розділена на три рівні дози, яку вводять внутрішньовенно.

Тривалість курсу лікування встановлюють індивідуально.

Для профілактики розвитку інфекцій перед хірургічним втручанням під час введення наркозу одноразово вводять 1 г препарату. За необхідності дозу вводять повторно через 6–12 годин. При виконанні кесаревого розтину під час накладання затискача на пупкову вену внутрішньовенно вводять 1 г препарату, потім через 6 годин та 12 годин після першої дози – по 1 г препарату.

При порушеннях функції нирок дозу препарату потрібно зменшити. При кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв  добову дозу препарату зменшують удвічі.

 

Побічні реакції.

Анафілактичні реакції: ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, слабість, рідко анафілактичний шок.
Шкірні реакції: шкірні  висипання, почервоніння, уртикарії. Як і у випадку з іншими цефалоспоринами дуже рідко можливий розвиток таких ускладнень, як мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний некроз шкіри.

З боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, діарея. Як і при призначенні інших антибіотиків широкого спектра дії діарея може бути симптомом ентероколіту, що в ряді випадків супроводжується появою крові у фекаліях. В особливо важких випадках - псевдомембранозний коліт.
Реакції з боку печінки: підвищення печінкових трансаміназ, лужної фосфатази  і/або білірубіну.
Реакції з боку периферичної крові: нейтропенія, рідко — агранулоцитоз, еозинофілія, тромбоцитопенія; у поодиноких випадках -  гемолітична анемія.

Реакції з боку нирок: погіршення функції нирок (збільшення рівня креатиніну), особливо при одночасному застосуванні з аміноглікозидами; дуже рідко зустрічаються випадки інтерстиціального нефриту.

Реакції з боку центральної нервової системи: енцефалопатія (у випадку введення високих доз, особливо у хворих з нирковою недостатністю).

Реакції з боку серцево-судинної системи: при болюсному введенні через центральний венозний катетер, в поодиноких випадках  можуть виникати аритмії,

Інші: гіпертермія, запалення в місці ін'єкції, суперінфекція.

 

Передозування.

Симптоми. Можливий розвиток оборотної енцефалопатії.

Лікування. Терапія симптоматична, специфічного антидоту немає. Перитонеальний діаліз і гемодіаліз у цьому випадку не ефективний.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Не застосовувати препарат у період вагітності. Препарат виділяється з грудним молоком, тому при необхідності застосовування препарату для матері  годування груддю необхідно припинити.

 

Діти. Препарат застосовують  у дітей з перших днів життя. Внутрішньом’язово не призначають  дітям віком до 2,5 року.

 

Особливості застосування. З обережністю призначають препарат при порушеннях функції нирок та печінки. Слід враховувати можливий розвиток перехресної алергії між пеніцилінами та цефалоспоринами. На тлі терапії препаратом можливий розвиток псевдопозитивної проби Кумбса. При визначенні глюкози в сечі неферментним методом (наприклад, методом Бенедикта) можливі псевдопозитивні результати.

Анафілактичні реакції. Застосування цефалоспоринів вимагає уточнення алергологічного анамнезу (алергійний діатез, реакції гіперчутливості до бета-лактамних антибіотиків). При  розвитку у пацієнта реакції гіперчутливості лікування слід припинити. Застосування цефотаксиму строго протипоказане в пацієнтів із наявністю в анамнезі  реакції гіперчутливості швидкого типу на цефалоспорини. У випадку яких-небудь сумнівів присутність лікаря при першому введенні препарату обов'язкова через можливий розвиток анафілактичної реакції. Відома перехресна алергія між цефалоспоринами і пеніцилінами, що виникає в 5–10 % випадків. У людей, в анамнезі яких є вказівки на алергію до пеніцилінів, препарат застосовують з особливою обережністю.

Псевдомембранозний коліт. У перші тижні лікування може виникати псевдомембранозний коліт, що проявляється тяжкою, тривалою діареєю. Діагноз підтверджується при колоноскопії й/або гістологічному дослідженні. Це ускладнення розцінюють як досить серйозне: негайно припиняють введення препарату й призначають адекватну терапію, що включає пероральний прийом ванкоміцину або метронідазолу. Поєднання застосування цефатоксиму з нефротоксичними препаратами вимагає контролю функції нирок, застосування більше 10 днів — контролю складу крові. Літнім і ослабленим хворим слід призначити вітамін К (профілактика гіпокоагуляцїі).

Під час лікування не можна застосовувати етанол, оскільки можливі ефекти, схожі з дією  дисульфіраму (гіперемія обличчя, спазм у животі і в ділянці шлунка, нудота, блювання, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, утруднення дихання).

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Не впливає.

                                                                         

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При одночасному застосуванні цефотаксиму та нефротоксичних препаратів (аміноглікозидних антибіотиків, діуретиків) можливе посилення нефротоксичної дії. Тому необхідно контролювати функцію нирок при одночасному застосуванні даних препаратів.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик третього покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно. Має широкий спектр дії. До препарату чутливі: Streptocoсcii (за виключенням групи D), включаючи Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aureus, у тому числі пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами; Bacillus subtilis і mycoides; Neisseria gonorrhoeae (пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами), Neisseria meningitidis, інші види Neisseria; Escherichia coli; Klebsiella spp., включаючи Klebsiella pneumonia; Enterobacter spp. (деякі штами резистентні); Serratia spp.; Proteus (індолпозитивні та індолнегативні види); Salmonella spp.; Citrobacter spp.; Providencia; Shigella; Yersinia; Haemophilus influenzae і parainfluenzae (пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами, в тому числі. стійкі до ампіциліну); Bordetella pertussis; Moraxella spp.; Aeromonas hydrophilia; Veillonella spp.; Clostridium perfringens; Eubacterium spp.; Propionibacterium; Fusobacterium; Bacteroides spp. і Morganella. До дії препарату непостійно чутливі: Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter; Helicobacter pylori; Bacteroides fragilis і Clostridium difficile. До дії препарату стійкі: Streptoccus групи D, Listeria і метициліностійкі стафілококи.

Фармакокінетика. Всмоктування. Через 5 хв після одноразового внутрішньовенного введення 1 г цефотаксиму його концентрація в сироватці крові становить 100 мкг/мл. Після внутрішньом’язового введення препарату в тій же дозі максимальна концентрація в крові досягається через 0,5 години і становить 24 мкг/мл. Бактерицидна концентрація в крові зберігається протягом 12 годин. Зв’язування з білками плазми становить у середньому 25–40 %. Препарат добре проникає в різні тканини і біологічні рідини організму. Виявляється в ефективних концентраціях у плевральній, перитонеальній, синовіальній рідинах. Проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Біотрансформується з утворенням активного метаболіту. Приблизно 60–70 % введеної дози препарату виводиться із сечею в незміненому вигляді,  решта – у вигляді метаболітів. Частково виводиться із жовчю. Період напіввиведення препарату становить 1 годину при внутрішньовенному введенні і 1–1,5 години – при внутрішньом’язовому введенні. При нирковій недостатності та в людей літнього віку період напіввиведення препарату збільшується приблизно у 2 рази. У новонароджених дітей період напіввиведення препарату становить від 0,75 до 1,5 години, а в недоношених дітей – від 1,4 до 6,4 години.

 

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико – хімічні властивості: порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору; гігроскопічний.

 

Несумісність. Розчин препарату не сумісний з розчинами інших антибіотиків в одному шприці або крапельниці.

 

Термін придатності. 2  роки.

 

Умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Приготовлений розчин цефтриаксону залишається стабільним протягом 6 годин при температурі не вище 25 °С і протягом 24 годин у холодильнику (2–8 °С).

Упаковка. По 1 г у флаконі, № 50 у коробці картонній.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ТОВ «Фарма Лайф», Україна.

Місцезнаходження.