ДИКЛОФЕНАК

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Фармапрім СРЛ, Республіка Молдова

Міжнародна непатентована назва: Diclofenac

АТ код: M01AB05

Форма випуску: Супозиторії ректальні по 100 мг № 6, № 10

Діючі речовини: 1 супозиторій містить: диклофенаку натрію 100 мг

Допоміжні речовини: Спирт цетиловий, основа для виготовлення супозиторіїв (напівсинтетичні гліцериди)

Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати

Показання: • Запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити).
• Больові синдроми при захворюваннях хребта.
• Ревматичні захворювання позасуглобових м’яких тканин.
• Гострий напад подагри.
• Посттравматичні і післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряком.
• Тяжкий перебіг нападів мігрені.
• Ниркова і жовчна коліки.
• Гінекологічні захворювання, які супроводжуються больовим синдромом і запаленням, наприклад, первинна альгодисменорея та аднексит.
• Як допоміжний засіб при тяжких запальних захворюваннях вуха, горла та носа, які супроводжуються больовим відчуттям, наприклад, при фарингіті, тонзиліті, отиті. Пропасниця сама по собі не є показанням для застосування препарату.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8101/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДИКЛОФЕНАК

(DICLOFENACUM)

Склад:

діюча речовина: диклофенак натрію;

1 супозиторій містить диклофенаку натрію 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини: спирт цетиловий, основа для виготовлення супозиторіїв (напівсинтетичні гліцериди).

Лікарська форма. Супозиторії ректальні.

 

Фармакотерапевтична група.

Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти і споріднені сполуки. Код АТС М01А В05.

Клінічні характеристики.

Показання.

·      Запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити).

·      Больові синдроми при захворюваннях хребта.

·      Ревматичні захворювання позасуглобових м’яких тканин.

·      Гострий напад подагри.

·      Посттравматичні і післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряком.

·      Тяжкий перебіг нападів мігрені.

·      Ниркова і жовчна коліки.

·      Гінекологічні захворювання, які супроводжуються больовим синдромом і запаленням, наприклад, первинна альгодисменорея та аднексит.

·      Як допоміжний засіб при тяжких запальних захворюваннях вуха, горла та носа, які супроводжуються больовим відчуттям, наприклад, при фарингіті, тонзиліті, отиті. Пропасниця сама по собі не є показанням для застосування препарату.

 

Протипоказання.

·      Виразка шлунка або кишечнику.

·      Підвищена чутливість до диклофенаку або інших інгредієнтів препарату.

·      Як і інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), Диклофенак протипоказаний тим пацієнтам, у яких у відповідь на прийом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП виникають напади бронхіальної астми, кропив’янка або гострий риніт.

·      III триместр вагітності.

·      Проктит, геморой у стадії загострення, ректальна кровотеча, запальні та ерозивні ураження аноректальної зони.

·      Дитячий вік до 16 років.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують ректально для лікування дорослих пацієнтів, починаючи з добової дози 100 - 150 мг. Добову дозу звичайно розподіляють на 2 - 3 рази. За необхідності впливу на нічний біль або на ранкову скутість як доповнення до прийому препарату вдень призначають Диклофенак у вигляді супозиторіїв перед сном. Добова доза препарату не повинна перевищувати 150 мг.

Початкова добова доза при первинній альгодисменореї становить 50-100 мг, але за необхідності її можна ненадовго збільшити (до 150 мг). Застосування препарату слід починати якомога раніше після виникнення перших больових симптомів. Термін лікування препаратом становить декілька днів і залежить від динаміки регресії симптомів.

Для лікування нападів мігрені курс починають з дози 100 мг при прояві перших ознак  нападу. За необхідності дозу можна збільшити до 150 мг.

Дітям старше 16 років можна призначати супозиторії по 50 мг.

Спосіб застосування супозиторіїв.

Супозиторії треба вводити у пряму кишку якомога глибше, бажано після очищення кишечнику. Супозиторії не слід різати на частини, оскільки зміна умов зберігання препарату може призвести до порушення розподілу активної речовини.

Побічні реакції.

З боку травного тракту: іноді – біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, спазми в животі, диспепсія, здуття живота, анорексія; рідко – шлунково-кишкова кровотеча (кривава блювота, мелена, діарея з домішками крові), виразки шлунка і кишечнику, що супроводжуються  або не супроводжуються кровотечею чи перфорацією; в окремих випадках – афтозний стоматит, глосит, зміни з боку стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур в кишечнику, порушення з боку нижніх відділів кишечнику, такі як неспецифічний геморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона, запори, панкреатит.

З боку центральної нервової системи: іноді – головний біль, запаморочення, виражене запаморочення; рідко – сонливість; в окремих випадках – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлади пам’яті, дезорієнтація, безсоння, дратівливість, судоми, депресія, відчуття тривоги, нічні кошмари, тремор, психотичні реакції, асептичний менінгіт.

З боку органів чуття: в окремих випадках - порушення зору (помутніння зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів. 

Дерматологічні реакції: іноді – шкірні висипи; рідко – кропив’янка; в окремих випадках – висипи у вигляді пухирів, екзема, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (гострий токсичний епідермоліз), еритродермія (ексфоліативний дерматит), випадання волосся, фоточутливі реакції; пурпура, у тому числі алергічна.

Нирки: рідко – набряки; в окремих випадках – гостра ниркова недостатність, гематурія і протеїнурія, інтерстиціальний нефрит; нефротичний синдром; папілярний некроз.

Печінка: іноді – підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові; рідко – гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтухою; в окремих випадках – блискавичний гепатит.

З боку системи кровотворення: в окремих випадках – тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз. 

Реакції гіперчутливості: рідко – виражений бронхоспазм, системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи артеріальну гіпотензію; в окремих випадках – васкуліт, пневмоніт.

З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках – відчуття серцебиття, біль у грудях, артеріальна гіпертензія, застійна серцева недостатність.

 

Передозування.

Симптоми: головний біль, запаморочення, втрата свідомості, біль у животі, нудота, блювання, порушення з боку травного тракту, включаючи кровотечі; артеріальна гіпотензія, гостра ниркова недостатність, судоми, пригнічення дихання.

Лікування. Лікування гострого отруєння НПЗП полягає в застосуванні підтримуючої і симптоматичної терапії. Малоймовірно, що форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія доцільні для виведення НПЗП, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв'язуються з білками плазми і піддаються інтенсивному метаболізму.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності застосування препарату слід розглядати як останній крок терапії та призначати Диклофенак у найнижчій дозі. Диклофенак не рекомендується призначати у ІІІ триместрі вагітності. У разі необхідності призначення препарату жінкам в період лактації слід вирішити питання про припинення годування груддю, оскільки при застосуванні Диклофенаку було описано його проникання в грудне молоко, хоча при цьому концентрація препарату була настільки незначною, що небажаних ефектів не відмічалося.

 

Діти.

Через відсутність даних про безпеку і ефективність застосування препарату в педіатричній практиці Диклофенак у вигляді супозиторіїв не призначають дітям віком до 16 років.

 

Особливості застосування.

 У період лікування Диклофенаком існує можливість виникнення шлунково-кишкової кровотечі або виразок травного тракту, які іноді ускладнюються перфорацією. Не завжди мають місце симптоми-провісники цих ускладнень. Більший ризик спричинення таких ускладнень мають пацієнти літнього віку. У разі виникнення небажаних симптомів з боку травного тракту слід припинити застосування препарату та додатково обстежити хворого.

Під час застосування Диклофенаку потрібен ретельний медичний контроль за хворими, які страждають захворюваннями травного тракту або мають анамнестичні відомості про виразкове ураження шлунка або кишечнику; за хворими, які мають виразковий коліт або хворобу Крона, а також за хворими з порушеннями функції печінки.

Необхідна обережність при призначенні Диклофенаку хворим на печінкову порфірію, оскільки препарат може провокувати напади порфірії.

При тривалому лікуванні Диклофенаком слід проводити контроль параметрів згортання крові, функції печінки і нирок та рівня цукру крові.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з  іншими механізмами.

Пацієнтам, які відчувають під час застосування Диклофенаку запаморочення або інші неприємні відчуття з боку центральної нервової системи, включаючи порушення зору, не слід керувати автомашиною або механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Літій, дигоксин. Диклофенак може підвищувати концентрації літію і дигоксину в плазмі крові.

Діуретичні засоби. Диклофенак, як і інші не стероїдні протизапальні засоби, може зменшувати вираженість діуретичної дії. Одночасне застосування калійвмісних діуретиків може призводити до підвищення рівня калію в сироватці крові (у випадку такого поєднання лікарських засобів даний показник слід часто контролювати).

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ). Одночасне системне застосування НПЗЗ може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ.

Антикоагулянти. Хоча в клінічних дослідженнях не було встановлено впливу Диклофенаку на дію антикоагулянтів, існують окремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які приймали одночасно Диклофенак і дані препарати. Тому в разі такого поєднання лікарських засобів рекомендується пильне і регулярне спостереження за хворими.

Протидіабетичні препарати. У клінічних дослідженнях встановлено можливість одночасного застосування Диклофенаку й протидіабетичних препаратів, при цьому ефективність останніх не змінюється. Проте відомі окремі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози гіпоглікемічних препаратів під час застосування Диклофенаку.

Метотрексат.  Слід з обережністю застосовувати НПЗЗ менше ніж за 24 години до або після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові і посилюватися його токсична дія.

Циклоспорин. Вплив НПЗЗ на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину.

Антибактеріальні засоби – похідні хінолону. Є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які одержували одночасно похідні хінолону та НПЗЗ.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат містить диклофенак натрію, речовину нестероїдної структури, що чинить виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Основним механізмом дії диклофенаку вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і пропасниці.

При ревматичних захворюваннях протизапальні і аналгетичні властивості диклофенаку забезпечують клінічний ефект, що характеризується значним зменшенням вираженості таких симптомів і скарг, як біль у спокої і при русі, ранкова скутість, припухлість суглобів, а також поліпшенням функції суглобів.

In vitro диклофенак натрію у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.  

При посттравматичних і післяопераційних запальних явищах диклофенак швидко купірує біль, зменшує запальний набряк і набряк післяопераційної рани.

Диклофенак також виявляє значний аналгетичний ефект при больовому синдромі неревматичного походження, усуває больові відчуття при первинній дисменореї.

Фармакокінетика. Після одноразового застосування Диклофенаку у формі ректальних супозиторіїв максимальна концентрація досягається приблизно через 1 годину. У дітей концентрація диклофенаку в плазмі при застосуванні еквівалентних доз (в мг/кг) схожа з аналогічними показниками у дорослих. Концентрація препарату в плазмі знаходиться у лінійній залежності від величини дози.

Після багаторазового застосування препарату його фармакокінетика не змінюється. Кумуляції препарату не спостерігається.

Розподіл.

Зв’язування з білками сироватки крові становить 99,7 %, відбувається переважно з альбуміном (99,4 %). Умовний об’єм розподілу становить 0,12 - 0,17 л/кг.

Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2 - 4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Умовний період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3 - 6 годин. Через 2 години після досягнення максимальної концентрації в плазмі концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вища, ніж у плазмі, і її значення залишаються вищими протягом 12 годин.

Метаболізм.

Метаболізм диклофенаку здійснюється частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але, головним чином, за допомогою одноразового і багаторазового метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів (3'-гідрокси-, 4'-гідрокси-, 5'-гідрокси-, 4',5-дигідрокси- та 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенаку), більшість з яких перетворюється в глюкуронідні кон’югати. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але в значно меншій мірі, ніж диклофенак.

Виведення.

Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263 ± 56 мл/хв. Кінцевий період напіввиведення – 1 - 2 години. Період напіввиведення 4 метаболітів, включаючи два фармакологічно активних, також нетривалий – 1 - 3 години. Один із метаболітів, 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенак, має довший період напіввиведення, проте цей метаболіт повністю неактивний.

Близько 60 % застосованої дози препарату виводиться із сечею у вигляді глюкуронових кон’югатів незміненої активної речовини, а також у вигляді метаболітів, більшість з яких являють собою глюкуронові кон’югати. У незміненому стані виводиться менше 1 % диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у вигляді метаболітів через жовч (з калом).

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: білі або білі з жовтуватим відтінком супозиторії циліндричної форми. На зрізі допускається наявність повітряно-пористого стержня та  лункоподібних виямок.

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі 15 - 25 °С.

Зберігати у місці, недоступному для дітей.

Упаковка.

Супозиторії по 50 мг: по 3 штуки в контурній чарунковій упаковці, по 2 упаковки в картонній пачці  № 6 (3 ´ 2).

Супозиторії по 100 мг: по 6 штук у контурній чарунковій упаковці, по 1 упаковці в картонній пачці  № 6; по  5  штук  у  контурній чарунковій упаковці, по 2 упаковки в картонній пачці  № 10 (5 ´ 2).

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

FARMAPRIM  SRL.

ФАРМАПРІМ СРЛ..

Місцезнаходження.

MD-2028, г. Кішинеу, вул. Г. Тудор, 3, Республіка Молдова.