Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Дженом Біотек Пвт. Лтд., Індія

Міжнародна непатентована назва: Labetalol

АТ код: C07AG01

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 5 мг/мл по 4 мл або по 20 мл у флаконах № 1

Діючі речовини: 1 мл розчину містить: лабеталолу гідрохлориду 5 мг

Допоміжні речовини: Декстроза безводна, натрію едетат, натрію метилпарагідроксибензоат (Е 219), натрію пропілпарагідроксибензоат (Е 217), кислота лимонна, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій

Фармакотерапевтична група: Бета-адреноблокатори

Показання: Гіпертонічний криз.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8092/01/01

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

Л А К А Р Д І Я®

(L A C A R D I A®)

Склад.

Діюча речовина: лабеталол;

1 мл розчину містить лабеталолу гідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини: декстроза безводна, натрію едетат, натрію метилпарагідроксибензоат, натрію пропілпарагідроксибензоат, кислота лимонна, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

 

Лікарcька форма.

Розчин для ін'єкцій.

 

Фармакотерапевтична група.

Сумісні блокатори альфа- та бета-адренорецепторів. Лабеталол.

Код АТС С07A G01.

 

Клінічні характеристики.

 

Показання.

Гіпертонічний криз.

 

Протипоказання.

Кардіогенний шок, неконтрольована початкова або дигіталісна рефрактерна серцева недостатність, сино-атріальна блокада, атріовентрикулярна блокада ІІ – ІІІ ступеня, стенокардія Принцметала, схильність до бронхоспазмів, бронхіальна астма, нелікована феохромоцитома, метаболічний ацидоз, брадикардія, гіпотензія, підвищена чутливість до лабеталолу, тяжке порушення периферичнонго кровообігу, гострий інфаркт міокарда. Період вагітності та годування груддю.

 

Спосіб застосування та дози.

Застосовують дорослим. Вводять внутрішньовенно струминно (повільно) або внутрішньовенно краплинно. Після кожної ін'єкції та протягом інфузії контролюють артеріальний тиск. Як розчинник використовують 0,9 % розчин натрію хлориду або 5 % розчин глюкози.

Для внутрішньовенного струминного введення  50 мг ( 10 мл препарату) доводять розчинником до об'єму 20 мл і вводять протягом 2 хвилин. За необхідності вказану дозу застосовують повторно з 5-хвилинними інтервалами, не перевищуючи загальної дози 200 мг лабетололу.

Для внутрішньовенного краплинного введення 200 мг (40 мл препарату) доводять розчинником до об'єму 200 мл (отриманий розчин містить 1 мг/мл лабетололу). Вводять зі швидкістю 2 мл/хв  

до нормалізації артеріальної тиску. Залежно від ступеня гіпертензії, зазвичай вводять від 50 до 200 мл інфузійного розчину (максимальна доза становить 200 мг лабеталолу).

При гіпертонічному кризі у хворих з інфарктом міокарда початкова швидкість інфузії становить 15 мл інфузійного розчину за годину, яку поступово підвищують щонайбільше до 120 мл за годину (2 мл/хв).

 

Побічні реакції.

Може спостерігатись висип на шкірі, сухість слизової оболонки очей; частіше ці симптоми спостерігаються по закінченню лікування.Ортостатична артеріальна гіпотензія, запаморочення, головний біль, синкопе, синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, підсилення симптомів серцевої недостатності, депресія, парестезія, сексуальна дисфункція (імпотенція, порушення еякуляції, зниження лібідо, пріапізм), затримка сечі, гіпоглікемія, оборотна алопеція, ексфоліативний дерматит, підвищення тонусу м’язів бронхів, нудота, блювання, порушення функції печінки, діарея, відчуття втоми, свербіж та гіперпігментація шкіри, алергічні реакції.

 

Передозування.

Ортостатична гіпотензія, запаморочення, брадикардія, асистолія, головний біль, бронхоспазм, гостра серцева недостатність.

Лікування в умовах стаціонару в відділеннях інтенсивної терапії. У випадках гіперчутливості ліквідувати дихальну недостатність. Брадикардія і інтенсивна вагусна реакція лікується атропіном. Гіпотензію і шок лікують внутрішньовенним введенням катехоламінів. Бета-блокуючий ефект може бути знятий катехоламінами (ізопреналіну гідрохлорид в початковій дозі 5мкг/хв або добутамін в початковій дозі 2,5мкг/хв). Внутрішньовенно вводити 8 – 10 мг глюкагона.

За допомогою гемодіалізу з кровообігу можна видалити менше 1 % лабеталолу.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Жінкам під час вагітності та годування груддю  препарат протипоказаний.

 

Діти.

Ефективність і безпека застосування не встановлені, тому дітям препарат не застосовують.

 

Особливі заходи безпеки.

Не потребує.

 

Особливості застосування.

Введення препарату у вену проводять в умовах стаціонару. Хворий повинен знаходитись в положенні лежачи.

Лабеталол може маскувати симптоми гіпоглікемії (тахікардія, відчуття серцебиття, тремор).

З обережністю призначають пацієнтам із захворюваннями печінки, з огляду на ризик гепатоклітинних уражень, що мають оборотний характер.

Враховуючи негативний інотропний ефект лабеталолу, потрібно контролювати серцеву діяльність пацієнтів. Дозування препарату слід поступово (після 1 – 2 тижнів лікування) зменшувати, щоб запобігти розвитку стенокардії, гіпертензії, аритмії.

При розвитку брадикардії (50 – 55 скорочень за 1 хвилину у стані спокою) дози лабеталолу слід зменшувати.

Немає необхідності переривати лікування лабеталолом під час загальної анестезії, але слід враховувати можливість введення атропіну перед анестезією. Анестезуючі засоби (циклопропан, трихлоретилен) пригнічують роботу міокарда, тому слід уникати їх застосування. Під час анестезії лабеталол може маскувати раптову кровотечу - компенсаторну фізіологічну реакцію організму (тахікардія, звуження судин). Анестезуючі засоби (циклопропан, трихлоретилен) чинять пригнічення роботи міокарда, тому слід уникати їх застосування. 

У пацієнтів з наявністю периферичних циркуляторних розладів лабеталол застосовють з обережністю в зв'язку з можливістю переміжної кульгавості.

У пацієнтів з наявністю анафілактичних реакцій в анамнезі може бути схильність до повторення таких при застосуванні бета-блокаторів. При виникненні алергічних проявів такі особи можуть бути толерантні до введення епінефрину, що застосовують для лікування алергічних реакцій.

Пацієнтам з ураженням нирок, особам літнього віку потрібно зменшувати дозування лабеталолу..

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом та іншими механізмами.

Слід утримуватись від керування автотранспортом та виконання роботи, що потребує підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Лакардію® можна застосовувати з діуретиками і b-адреноблокаторами. При одночасному застосуванні лабеталолу з іншими гіпотензивними засобами спостерігається адитивний ефект. При призначенні з верапамілом або дилтіаземом збільшується ризик виникнення атріовентикулярної блокади.

Можлива небажана фармакодинамічна взаємодія при одночасному застосуванні лабеталолу з антидіабетичними засобами. Лабеталол зменшує гіпоглікемічний ефект антидіабетичних засобів.

Засоби для наркозу можуть потенціювати і подовжувати гіпотензивний ефект лабеталолу. Комбінація галотану і лабеталолу може спричиняти синергічний гіпотензивний ефект, зменшувати серцевий викид і знижувати центральний венозний тиск.

Слід з обережністю застосовувати лабеталол у пацієнтів, які приймають інгібітори моноамінооксидази, в зв’язку з можливістю розвитку синусової брадикардії.

Циметидин підвищує біодоступність лабеталолу, вірогідно, за рахунок збільшення абсорбції або зменшення пресистемного метаболізму. Одночасне застосування симпатоміметиків може зменшувати гіпотензивний ефект лабеталолу.

При одночасному застосуванні лабеталолу з трициклічними антидепресантами можливий тремор.

При одночасному застосуванні з мефлохіном збільшується ризик розвитку змін на ЕКГ і зупинки серця.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Лабеталол блокує переважно b1- і b2-адренорецептори, меншою мірою - 

a1-адренорецептори. Лабеталол – неселективний b-адреноблокатор, який чинить одночасно селективну a1-адреноблокуючу і пряму судинорозширювальну дію. За  рахунок α-блокади сполучення цих властивостей забезпечує швидку дію препарату та виражений антигіпертензивний ефект. Знижуючи артеріальний тиск, не спричиняє тахікардію. Лабеталол як α-адреноблокатор у 2-7 разів активніший, ніж фентоламін, а як b-адреноблокатор - у 5-18 разів менш активний, ніж пропранолол. Лабеталол блокує β- і α-адренорецептори у співвідношенні 3-7:1. Як результат взаємодії з α- і β-адренергічними рецепторами, лабеталол чинить судинорозширювальну дію і зменшує загальний периферичний судинний опір, що призводить до зниження системного АТ без суттєвого зменшення серцевого викиду і розвитку рефлекторної тахікардії. При систематичному застосуванні лабеталол зменшує вираженість гіпертрофії міокарда лівого шлуночка у хворих на артеріальну гіпертензію. Засіб чинить також хінідиноподібну мембрано-стабілізуючу дію, яка проявляється тільки при застосуванні препарату в високих дозах. Порівняно з іншими блокаторами β-адренорецепторів (наприклад, пропранолоном), лабеталол не зменшує клубочкову фільтрацію і нирковий кровотік. Лабеталол зменшує активність реніну плазми. При комбінації з діуретиками активність реніну збільшується, а гіпотензивний ефект підсилюється. Це вказує на незалежність гіпотензивного ефекту від активності реніну плазми.

Фармакокінетика. Після введення в вену максимальна концентрація лабеталолу спостерігається через 2 хв, але вже через 8,5 хв знижується. Гіпотензивний ефект після внутрішньовенного введення спостерігається через 2 – 5 хв, досягає максимуму через 5 – 15 хв; тривалість його – 2 – 4 години.

Період напіввиведення в пацієнтів із нормальною функцією нирок - 2,5 – 8 годин. При вираженій нирковій недостатності можлива кумуляція лабеталолу. Широко розподіляється в усіх тканинах організму, проникає через плаценту, виділяється з грудним молоком. У незначних кількостях проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Екстенсивно метаболізується в печінці шляхом глюкуронування. Близько 30 % екскретується з жовчю і виводиться з калом, решта виділяється із сечею (55 – 60 % - у вигляді метаболітів і 5 % - у незміненому вигляді).

 

Фармацевтичні характеристики.

 

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

 

Несумісність.

Препарат несумісний з розчином натрію бікарбонату.

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у захищеному від світла місці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Упаковка.

По 4 мл та 20 мл у флаконах; 1 флакон у контурній чарунковій упаковці у картонній коробці.

 

Виробник.

Дженом Біотек ПВТ. ЛТД.

 

Місцезнаходження.

504, Делфі, Хіранандані Гарденс,

Повай, Мумбаї, 400 076, Індія