СТОПМІГРЕН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПАТ "Київський вітамінний завод", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Sumatriptan

АТ код: N02CC01

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 100 мг № 3 (3х1) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить суматриптану сукцинату 140 мг, що еквівалентно суматриптану 100 мг

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний;
оболонка: суміш для плівкового покриття Opadry II Orange (алюмінієві лаки жовтий захід FCF (Е 110) та індигокармін (Е 132), гіпромелоза, лактози моногідрат, триацетин, поліетиленгліколь, заліза оксид жовтий (Е 172), титану діоксид (Е 171))

Фармакотерапевтична група: Серотонінергічні препарати

Показання: Для швидкого полегшення стану при нападах мігрені з аурою чи без неї, включаючи лікування нападів мігрені під час менструального періоду у жінок.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/7229/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

СТОПМІГРЕН

(STOPMIGREN)

 

Склад:

діючі речовини: sumatriptan;

таблетки по 50 мг:

1 таблетка містить суматриптану сукцинату 70 мг, що еквівалентно суматриптану 50 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний;

оболонка: суміш для плівкового покриття Opadry II Pink (алюмінієві лаки чарівний червоний       (Е 129) та індигокармін (Е 132), гіпромелоза, лактози моногідрат, триацетин, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171));

таблетки по 100 мг:

1 таблетка містить суматриптану сукцинату 140 мг, що еквівалентно суматриптану 100 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний;

оболонка:  суміш  для  плівкового  покриття  Opadry II Orange (алюмінієві лаки жовтий захід FCF (Е 110) та індигокармін (Е 132), гіпромелоза, лактози моногідрат, триацетин, поліетиленгліколь, заліза оксид жовтий (Е 172), титану діоксид (Е 171)).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються для лікування мігрені. Селективні агоністи 5НТ1-рецепторів серотоніну. Код АТС N02С С01.

 

Клінічні характеристики.

 

Показання. Для швидкого полегшення стану при нападах мігрені з аурою чи без неї, включаючи лікування нападів мігрені під час менструального періоду у жінок.

 

Протипоказання. Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Інфаркт міокарда в анамнезі, ішемічна хвороба серця, стенокардія Принцметала, захворювання периферичних судин, або симптоми, характерні для ішемічної хвороби серця.

Інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу в анамнезі.

Неконтрольована артеріальна гіпертензія.

Тяжка печінкова недостатність.

Супутнє застосування ерготаміну або його похідних (включаючи метисергід).

Супутнє призначення інгібіторів моноамінооксидази (МАО) і період до 14 днів після їх відміни.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат не можна застосовувати для профілактики нападів. Приймати препарат слід якомога раніше після виникнення нападу мігрені, але він однаково ефективний на будь-якій стадії нападу.

Дорослим призначають, як правило, по 50 мг. Максимальна рекомендована разова доза – 100 мг. Якщо симптоми мігрені не зникають чи не зменшуються після прийому першої дози, то препарат не рекомендується приймати повторно для усунення нападу, що триває. Проте, якщо симптоми нападу зменшились або зникли після першої дози, препарат можна прийняти повторно для усунення наступних нападів протягом подальших 24 годин, але не раніше ніж через 2 години після прийому першої дози.

Максимальна добова доза суматриптану у дорослих становить 300 мг.

Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи водою.

Пацієнти літнього віку (старше 65 років). Досвіду застосування суматриптану для лікування пацієнтів старше 65 років недостатньо. Хоча фармакокінетика препарату не відрізняється від такої в осіб молодшого віку, до отримання додаткових клінічних даних не рекомендується призначення Стопмігрену пацієнтам старше 65 років.

 

Побічні реакції.

З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, порушення чутливості (включаючи парестезії і гіпестезії), судоми (зазвичай при судомах в анамнезі або при схильності до виникнення судом, проте є випадки розвитку у пацієнтів без схильності до судом), ністагм, тремор, дистонія, скотома.

З боку серцево-судинної системи: транзиторна гіпертензія (одразу після прийому препарату), припливи, брадикардія, тахікардія, відчуття серцебиття, порушення серцевого ритму, транзиторні зміни ЕКГ ішемічного типу, спазм коронарних артерій, стенокардія, інфаркт міокарда, артеріальна гіпотензія, синдром Рейно.

З боку системи дихання: задишка.

З боку травної системи: нудота та блювання (зв’язок із застосуванням суматриптану до кінця не з’ясований), відчуття дискомфорту в животі, ішемічний коліт.

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: відчуття тяжкості (зазвичай є минущим, може мати інтенсивний характер і впливати на будь-яку частину тіла, включаючи грудну клітку і горло), міальгія.

Алергічні реакції: реакції гіперчутливості, включаючи шкірні висипання, свербіж, еритема, кропив’янка. У деяких випадках можливі анафілактичні реакції.

З боку органів зору: миготіння перед очима, диплопія, зниження гостроти зору, часткова втрата зору (зазвичай минуща, може бути пов’язана із самим нападом мігрені).

Загальні розлади: біль, відчуття тепла або холоду, стискання або напруженості (зазвичай є минущими, можуть мати інтенсивний характер і впливати на будь-яку частину тіла, включаючи грудну клітку і горло), відчуття слабкості, втомлюваність (минущі, головним чином мають легкий або помірний характер).

Лабораторні дані: незначне підвищення активності ферментів печінки.

 

Передозування.

При перевищенні рекомендованих доз можливі симптоми, описані у розділі «Побічна дія».

Лікування: нагляд за пацієнтом упродовж не менше 10 годин, у випадку необхідності – симптоматична терапія. Даних щодо можливості застосування гемодіалізу або перитонеального діалізу для зниження концентрації суматриптану у плазмі немає. Специфічного антидоту немає.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Слід зважувати співвідношення очікуваної користі для матері і можливого ризику для плода. З обережністю застосовують під час годування груддю. Не рекомендується годувати дитину груддю протягом 24 годин після прийому препарату.

 

Діти. Препарат не рекомендується застосовувати дітям, оскільки ефективність і безпека застосування суматриптану даній категорії не встановлені.

 

 

Особливості застосування.

Препарат слід призначати тільки у випадку, якщо діагноз мігрені не викликає сумніву.

За відсутності ефекту від першої дози слід уточнити діагноз.

Препарат не застосовується для лікування геміплегічної, базилярної та офтальмоплегічної мігрені.

При призначенні суматриптану пацієнтам з раніше не діагностованою мігренню або пацієнтам з атиповою мігренню необхідно виключити інші потенційно небезпечні серйозні неврологічні стани.

При наявності факторів ризику з боку серцево-судинної системи (у жінок у постклімактеричному періоді, у чоловіків старше 40 років і пацієнтів з факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця) необхідне попереднє обстеження з метою виключення серцево-судинної патології. Однак таке обстеження не завжди може виявити наявність хвороби серця, тому у поодиноких випадках у пацієнтів з недіагностованою хворобою серця зустрічаються тяжкі кардіологічні ускладнення.

Застосування суматриптану у деяких пацієнтів спричинює такі транзиторні симптоми, як біль, відчуття стиснення у грудях, що можуть мати інтенсивний характер і розширюватись на гортань. Якщо такі симптоми вказують на ішемічну хворобу серця, слід провести відповідне кардіологічне обстеження.

З обережністю призначають пацієнтам з контрольованою артеріальною гіпертензією (оскільки в окремих випадках препарат може викликати транзиторне підвищення периферичного судинного опору та артеріального тиску), а також пацієнтам із захворюваннями, при яких можлива істотна зміна абсорбції, метаболізму або екскреції суматриптану, наприклад при порушеннях функції нирок або печінки.

У пацієнтів із підвищеною чутливістю до сульфаніламідів при прийомі суматриптану можливий розвиток алергічних реакцій (від шкірної гіперчутливості до анафілактичного шоку). Дані щодо перехресної чутливості обмежені, однак необхідно з обережністю призначати суматриптан таким пацієнтам. Рекомендовані дози препарату не можна перевищувати.

З обережністю призначають пацієнтам з епілепсією або органічними ураженнями мозку, що знижують поріг судомної готовності (у т.ч. в анамнезі).

Описані поодинокі випадки виникнення у пацієнтів серотонінового синдрому (включаючи змінений психічний стан, вісцеральну нестабільність, нейром‘язові порушення), що виникали після прийому селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (SSRI) та суматриптану. Були повідомлення про розвиток серотонінового синдрому при одночасному призначенні триптанів та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (SNRI). Якщо одночасне застосування Стопмігрену та SSRI/SNRI є клінічно виправданим, бажано провести  попереднє обстеження пацієнтів. Не рекомендується одночасно застосовувати суматриптан із будь-яким триптан/5НТ1 агоністом.

Інтенсивне лікування гострих нападів мігрені асоціюється із загостренням головного болю у чутливих пацієнтів. Може бути необхідним припинення лікування.

Слід враховувати підвищений ризик розвитку цереброваскулярних порушень (інсульту або транзиторних порушень мозкового кровообігу) у пацієнтів з мігренню.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Сонливість може стати наслідком як мігрені, так і її лікування суматриптаном, тому слід уникати керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасний прийом з ерготаміном або його похідними може спричинити тривалий спазм судин, у зв’язку з чим суматриптан можна призначати не раніше ніж через 24 години після прийому ерготаміну, а засоби, що містять ерготамін або його похідні, можна призначати не раніше ніж через 6 годин після прийому препаратів суматриптану.

Протипоказаний одночасний прийом суматриптану з інгібіторами моноаміноксидази (піразидол, меліпрамін тощо) внаслідок їх можливої взаємодії.

Є окремі повідомлення про розвиток слабкості, гіперрефлексії та порушень координації у пацієнтів після одночасного прийому суматриптану і селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (флуоксетин тощо). Є повідомлення про розвиток серотонінового синдрому при одночасному застосуванні триптанів та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (SSRI) та норадреналіну (SNRI).

Не відзначено взаємодії суматриптану з пропранололом, флюнаризином, пізотифеном та етиловим спиртом.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Селективний агоніст 5НТ1D-серотонінових рецепторів судин головного мозку (твердої мозкової оболонки, базилярної артерії). Не впливає на інші підтипи серотонінових рецепторів (5НТ2-5НТ7). Пригнічує активацію тригемінальної системи та зменшує накопичення специфічного стимулюючого протеїну у ядрах трійчастого нерва, активує серотонінергічні антиноцицептивні механізми стовбура мозку, інгібує активність трійчастого нерва. Спричиняє вибіркове звуження розширених під час нападу судин системи сонної артерії, що постачає кров у екстра- та інтракраніальні тканини, у т.ч. і мозкові оболонки, не впливаючи при цьому на мозковий кровотік. Патологічне розширення цих судин є основним механізмом виникнення мігренозного нападу у людини. Зазначені ефекти препарату припиняють або послаблюють напад мігрені і лежать в основі протимігренозної активності суматриптану. Стопмігрен усуває асоційовані з мігренозною атакою нудоту і фотофобію.

Усуває у 50-70 % випадків найтяжчий напад мігрені через 20-30 хвилин (максимум через 1 годину) після прийому від 25 до 100 мг.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо суматриптан швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність становить приблизно 15 % внаслідок пресистемного метаболізму і неповної абсорбції. Зв’язування з білками плазми крові низьке – 14-21 %. Максимальна концентрація в крові після прийому 100 мг досягається упродовж 2-2,5 години (при мігренозному нападі дещо швидше, ніж у період між нападами). Середній об’єм розподілу – 2,4 л/кг. Біотрансформується шляхом окиснення за участю моноаміноксидази з утворенням метаболітів. Період напіввиведення становить 2-2,5 години, плазмовий кліренс – у середньому 1160 мл/хв. Виводиться нирками (60 %), переважно у вигляді неактивних метаболітів, решта – кишечником.

При порушенні функції печінки спостерігається підвищення рівня суматриптану у плазмі в результаті зниження пресистемного кліренсу.

 

Фармацевтичні характеристики.

 

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 50 мг:

таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору;

таблетки по 100 мг:

таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою оранжевого кольору.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. Таблетки по 50 мг. По 6 таблеток у блістері; по 1 блістеру у пачці.

Таблетки по 100 мг. По 3 таблетки у блістері; по 1 блістеру у пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ПАТ «Київський вітамінний завод».

 

Місцезнаходження.

04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38.