КЛОФЕЛІН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Агрофарм", м. Ірпінь, Київська обл., Україна

Міжнародна непатентована назва: Clonidine

АТ код: C02AC01

Форма випуску: Таблетки по 0,15 мг № 50 (10х5) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить клонідину гідрохлориду (у перерахуванні на 100 % і суху речовину) 0,15 мг

Допоміжні речовини: Крохмаль картопляний, магнію стеарат, лактози моногідрат

Фармакотерапевтична група: Антигіпертензивні препарати, які впливають на судинорухові центри головного мозку

Показання: • Гіпертонічний криз (крім гіпертонічного кризу при феохромоцитомі);
• лікування артеріальної гіпертензії (рідко та у складі комплексної терапії);
• абстинентний синдром при опіоїдній наркотичній залежності (у складі комплексної терапії).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 4 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/7184/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

КЛОФЕЛІН

(Clophelinum)

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить клонідину гідрохлориду (у перерахуванні на 100 %  і суху речовину) 0,15 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, магнію стеарат, лактози моногідрат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Гіпотензивні засоби. Антиадренергічні засоби з центральним механізмом дії. Агоністи імідазолінових рецепторів. Код АТС С02А С01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

·   Гіпертонічний криз (крім гіпертонічного кризу при феохромоцитомі);

·   лікування артеріальної гіпертензії (рідко та у складі комплексної терапії);

·   абстинентний синдром при опіоїдній наркотичній залежності (у складі комплексної терапії).

 

Протипоказання.

·   Гіперчутливість до клонідину або до інших компонентів препарату;

·   артеріальна гіпотензія;

·   порушення мозкового кровообігу, виражений атеросклероз судин головного мозку;

·   облітеруючі захворювання периферичних артерій, тяжкі порушення периферичного кровообігу, синдром Рейно;

·   виражена брадиаритмія, атріовентрикулярна блокада II-III ступеня, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок;

·   тяжка ішемічна хвороба серця, нещодавно перенесений інфаркт міокарда;

·   виражені порушення функції нирок;

·   депресивні стани (у тому числі в анамнезі);

·   непереносимість галактози, недостатність лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;

·   одночасне застосування трициклічних антидепресантів, прийом алкоголю.

 

Спосіб застосування та дози.

Застосовувати дорослим внутрішньо. Дози та схеми лікування призначає лікар індивідуально для кожного пацієнта.

Таблетки приймати після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Артеріальна гіпертензія. Призначати у початковій дозі 0,075 мг 2-4 рази на добу. При недостатній ефективності разову дозу підвищувати кожні 2-3 дні до 0,15-0,3 мг (1-2 таблетки) на прийом 3 рази на добу.

У період підбору дози необхідно застосовувати лікарські форми препаратів клонідину з можливістю відповідного дозування.

 

 

 

Добова доза зазвичай становить 0,3-0,45 мг (1 таблетка 2-3 рази на добу).

При недостатній ефективності у дозі 0,45-0,6 мг (3-4 таблетки) на добу доцільно застосовувати комплексну терапію, у т.ч. салуретики або інші гіпотензивні засоби (крім ніфедипіну) за призначенням лікаря.

Разова доза препарату не має перевищувати 0,3 мг. Максимальна добова доза – 0,9 мг (6 таблеток).

У виняткових випадках допустиме підвищення добової дози до 1,2 мг (8 таблеток) – тільки під наглядом лікаря в умовах стаціонару.

Тривалість курсу лікування лікар визначає індивідуально залежно від перебігу хвороби, досягнутого клінічного ефекту і переносимості препарату.

Гіпертонічний криз. Призначати 0,15-0,3 мг (1-2 таблетки) сублінгвально (за відсутності вираженої сухості у роті).

При алкогольній чи опіатній абстиненції. Призначати внутрішньо тільки в умовах стаціонару під контролем артеріального тиску та частоти пульсу по 0,15-0,3 мг (1-2 таблетки) 3 рази на добу з інтервалом 6-8 годин. У разі розвитку побічних ефектів разову дозу поступово знижувати протягом 2-3 днів, після чого, за необхідності, препарат відмінити.

Пацієнтам літнього віку, особливо при цереброваскулярних порушеннях, призначати з обережністю.

 

Побічні реакції.

Травний тракт: сухість слизових оболонок порожнини рота, зниження апетиту/анорексія, нудота, блювання, запори, зниження шлункової секреції, абдомінальний біль, псевдообструкція товстого кишечнику, біль у слинних залозах, у т.ч. навколовушній залозі, паротит.

Гепатобіліарна система: помірні транзиторні порушення функціональних тестів печінки, гепатит.

Серцево-судинна система: брадикардія/тахікардія, застійна серцева недостатність, зміни ЕКГ (блокада синусового вузла, вузлова брадикардія, високий ступінь AV-блокади, аритмії), ортостатична гіпотензія, пальпітація, синдром Рейно, синкопе. Про випадки синусової брадикадії та AV-блокади повідомлялося як при супутньому застосуванні серцевих глікозидів, так і без них.

Нервова система та психічні розлади: астенія, в т.ч. підвищена втомлюваність, слабкість, головний біль; розлади сну, в т.ч. сонливість/безсоння, запаморочення, седація, сплутаність свідомості, порушення сприйняття, зниження швидкості психічних та фізичних реакцій, тривожність, збудження, нервозність, депресія, яскраві та/або кошмарні сновидіння, делірій, галюцинації (в т.ч. зорові, слухові), парестезії, тремор.

Шкіра та підшкірна клітковина: блідість/гіперемія шкіри, свербіж, висипи, в т.ч. кропив’янка, ангіоневротичний набряк, алопеція.

Ендокринна ситема: гінекомастія.

Метаболічні розлади: транзиторне підвищення рівня глюкози, креатинфосфокінази в сироватці крові, затримка іонів натрію та води, що проявляється набряками нижніх кінцівок, збільшенням ваги.

Опорно-руховий апарат: періодичні судоми литкових м’язів, міалгії, артралгії.

Органи дихання, грудної клітки та середостіння: закладенність носа, сухість слизової оболонки носа, порушення дихання.

Органи зору: розлади акомодації, нечіткість зору, зменшення сльозовиділення, сухість очей, відчуття печіння в очах.

Сечостатева система: утруднення та затримка сечовипускання, ніктурія, зниження потенції та/або лібідо, еректильна дисфункція.

Система крові та лімфатична система: тромбоцитопенія.

Інші: гарячка, відчуття нездужання, при раптовій відміні – синдром відміни (різке підвищення артеріального тиску); слабопозитивна проба Кумбса, підвищення чутливості до алкоголю, дуже рідко при сублінгвальному застосуванні (при гіпертонічному кризі) – набряк слизових оболонок.

 

Передозування.

Симптоми: сухість у роті, звуження зіниць, седативний стан, включаючи кому, симптоматична артеріальна гіпотензія, ортостатичні реакції, брадикардія, на ЕКГ − розширення комплексу QRS, можливі уповільнення AV-провідності та синдром ранньої реполяризації, періодичне блювання, гіпотермія, пригнічення дихання (можливе апное). Можливе парадоксальне підвищення артеріального тиску.

Лікування: симптоматичне. Промивання шлунка та/або введення активованого вугілля − за потреби. Гемодіаліз неефективний.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату в період вагітності протипоказане.

При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

 

Діти.

Препарат протипоказаний для застосування у педіатричній практиці.

 

Особливості застосування.

Пацієнтів слід проінструктувати, щоб не припиняли лікування без консультації з лікарем. Раптове припинення прийому препарату може призвести до розвитку синдрому відміни внаслідок підвищення концентрації катехоламінів у плазмі крові: швидке підвищення артеріального тиску, нервозність, збудження, головний біль, відчуття серцебиття, тахікардія, нудота, пітливість, тремор, тому відміну препарату слід проводити поступово протягом         1-2 тижнів з урахуванням супутньої терапії.

Синдром відміни може з’явитися через 18-72 години після прийому останньої дози клонідину. У разі розвитку синдрому відміни слід одразу ж поновити застосування препарату і в подальшому відміняти його поступово, замінюючи іншими гіпотензивними засобами. Повідомлялося про випадки гіпертонічної енцефалопатії, порушення мозкового кровообігу та про летальний наслідок після різкої відміни клонідину.

Ймовірність такої реакції на припинення лікування клонідином зростає при застосуванні високих доз препарату або при продовженні супутньої терапії бета-блокаторами, тому в подібних ситуаціях рекомендується особлива обережність.

Якщо під час комбінованого лікування з бета-блокаторами виникає необхідність перервати або припинити антигіпертензивну терапію, бета-блокатори слід поступово відмінити за кілька днів до початку поступової відміни препарату Клофелін.

Для попередження синдрому відміни препарат не слід призначати пацієнтам, які не мають умов для його регулярного застосування.

Препарат слід застосовувати з обережністю:

·   пацієнтам з цукровим діабетом, оскільки клонідин може маскувати симптоми гіпоглікемії і зменшувати секрецію інсуліну;

·   пацієнтам з полінейропатією, запорами;

·   пацієнтам літнього віку – через ризик підвищеної чутливості до препарату;

·   пацієнтам з порушенням функції нирок – через ризик затримки виведення препарату;

·   особам, які застосовують контактні лінзи для корекції зору, − клонидін може викликати сухість очей.

Застосування клофеліну може призвести до зменшення слиновиділення. Це сприяє розвитку карієсу, пародонтозу, кандидозу порожнини рота. Можливе транзиторне підвищення концентрації соматотропного гормона.

Під час лікування Клофеліном забороняється вживати алкогольні напої.

Пацієнтів слід попередити, що седативний ефект препарату посилюється при одночасному прийомі алкоголю, барбітуратів або інших седативних препаратів.

При лікуванні Клофеліном рекомендується регулярно контролювати артеріальний тиск.

Слід бути обережним при тривалому фізичному навантаженні, особливо у вертикальному положенні у спекотну погоду через ризик ортостатичних реакцій.

Препарат містить лактозу, тому його застосування протипоказане пацієнтам з рідкісними спадковими станами, такими як непереносимість галактози, недостатність лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі іншими механізмами.

У період лікування слід утриматися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Симпатоміметики (адреналін, норадреналін) − зниження гіпотензивного ефекту клонідину, ризик артеріальної гіпертензії при сумісному прийомі.

Серцеві глікозиди, β-блокатори, блокатори кальцієвих каналів − посилення гіпотензивного ефекту, підвищення ризику розвитку брадикардії або (в окремих випадках) AV-блокади; підвищення ризику розвитку синдрому відміни при сумісній терапії з β-блокаторами, розвиток або посилення периферичних судинних порушень. Повідомлялося про випадки тяжкої брадикардії при одночасному застосуванні клонідину та дилтіазему або верапамілу, що призводило до госпіталізації та застосування кардіостимуляції.

Атенолол, пропранолол − адитивний гіпотензивний ефект, седативна дія і сухість у роті.

Препарати з властивостями блокаторів альфа-2-адренорецепторів (наприклад, міртазапін) − дозозалежне антагоністичне зниження альфа-2-опосередкованого гіпотензивного ефекту клонідину.

Гіпотензивні препарати, вазодилататори, діуретики, антигістамінні засоби, фенфлурамін, анестетики − підвищення гіпотензивного ефекту.

Трициклічні антидепресанти − можливе провокування або посилення ортостатичних реакцій, зниження гіпотензивного ефекту, зростає ризик рикошетної артеріальної гіпертензії при різкій відміні клонідину.

Транквілізатори, снодійні засоби, алкоголь, інші препарати, які пригнічують центральну нервову систему − можливе посилення седативного ефекту, розвиток депресивних розладів. Повідомлялося про випадок гострого делірію при одночасному застосуванні флуфеназину та клонідину. Симптоми зникли при відміні клонідину та повторилися при поновленні його застосування.

Кортикостероїди, нестероїдні протизапальні препарати, естрогени, анорексигенні засоби (крім фенфлураміну), ніфедипін − зниження гіпотензивного ефекту клонідину.

Метилфенідат − повідомлялося про серйозні небажані явища при їх одночасному застосуванні (причинний зв’язок не встановлений).

Леводопа, пірибедил − клонідин може знижувати їх ефективність у пацієнтів з хворобою Паркінсона.

Циклоспорин − можливе підвищення концентрації циклоспорину в крові.

Протидіабетичні препарти (наприклад, інсулін) − клонідин може підвищувати концентрацію глюкози в крові за рахунок зниження секреції інсуліну, що необхідно враховувати.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антигіпертензивний засіб, що впливає на центральні механізми регуляції артеріального тиску. Гіпотензивна дія препарату пов'язана зі зниженням  загального периферичного судинного опору, зменшенням частоти серцевих скорочень і серцевого викиду. Механізм дії обумовлений стимуляцією постсинаптичних альфа-2-адренорецепторів гальмівних структур головного мозку і зниженням потоку симпатичних імпульсів до судин і серця. Клофелін збільшує нирковий кровотік, підвищує опір судин мозку, дещо зменшує церебральний кровотік. Препарат виявляє виражену седативну дію, зменшує прояви опіатної та алкогольної абстиненції.

Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо препарат швидко і повністю всмоктується у травному тракті. Біодоступність препарату – близько 100 %. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 години. Антигіпертензивний ефект розвивається через 30-60 хвилин після прийому і зберігається протягом 8-12 годин. Клофелін має високу ліпофільність і широко розподіляється у тканинах, включаючи центральну нервову систему. Близько 50 % циркулюючого в крові препарату метаболізується у печінці з утворенням неактивних сполук. Виводиться з сечею – 40-60 %, із калом – 10 %. Період напіввиведення коливається в широких межах, складаючи в середньому 12 годин           (6-24 години). Елімінація Клофеліну уповільнюється у пацієнтів із вираженою нирковою недостатністю. Порівняно з чоловіками у жінок спостерігається більш тривалий період напіввиведення.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми білого кольору з двоопуклою поверхнею.

 

Термін придатності. 4 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 0С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів у пачці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю «Агрофарм»

 

Місцезнаходження. Україна, 08200, м. Ірпінь, вул. Центральна, 113-А.