КВАДРОПРИЛ®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: АВД. фарма ГмбХ і Ко. КГ/Клоке Фарма-Сервіс ГмбХ, Німеччина/Німеччина

Міжнародна непатентована назва: Spirapril

АТ код: C09AA11

Форма випуску: Таблетки по 6 мг № 30 (10х3)

Діючі речовини: 1 таблетка мiстить: 6,21 мг спіраприлу гiдрохлориду моногідрату, що вiдповiдає 6,0 мг спіраприлу гiдрохлориду

Допоміжні речовини: Лактози моногiдрат, крохмаль кукурудзяний, повiдон К 30, гліцину гiдрохлорид, альгiнова кислота, кремнiю діоксид колоїдний безводний, магнiю стеарат, заліза оксид червоний (Е 172).

Фармакотерапевтична група: Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту

Показання: Есенціальна артерiальна гiпертензія.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/7111/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

Квадроприл®

(Quadropril®)

 

Склад:

діюча речовина: spirapril;

1 таблетка мiстить 6,21 мг спiраприлу гiдрохлориду моногідрату, що вiдповiдає 6,0 мг спiраприлу гiдрохлориду;

допомiжнi речовини: лактози моногiдрат, крохмаль кукурудзяний, повiдон К 30,  гліцину гiдрохлорид, альгiнова кислота, кремнiю діоксид колоїдний безводний, магнiю стеарат, заліза оксид червоний  (Е 172).

 

Лікарська форма.  Таблетки.

 

Фармакотерапевтична  група.

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).

Код АТС  С09А А11.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Есенціальна артерiальна гiпертензія.

 

Протипоказання.

Квадроприл® протипоказаний при таких станах:

- пiдвищена чутливiсть до будь-якого компонента, що входить до складу препарату;

- ангiоневротичний набряк в анамнезі (наприклад, внаслідок проведення терапії іншими інгібіторами АПФ);

- звуження ниркових артерiй (в обох або в єдинiй нирцi);

- тяжкi порушення функцiї нирок (клiренс креатинiну <10 мл/хв);

- стани пiсля трансплантацiї нирки;

- певнi труднощi з вiдтоком кровi з лiвого шлуночка серця ( істотне для гемодинамiки

звуження аортального або мiтрального клапана, гiпертрофiчна кардiомiопатiя);

- первинний гіперальдостеронізм (синдром Конна);

- другий та третій триместр вагітності.

Оскiльки досi досвiд лiкування Квадроприлом® недостатнiй, його не слiд застосовувати при:

- дiалiзі;

- некомпенсованій серцевій недостатності;

- дитячий вік.

 

Спосiб застосування та дози.

Хворим Квадроприл® призначають у початковiй дозi 1/2 таблетки (що вiдповiдає 3 мг спiраприлу гiдрохлориду), яку приймають вранцi. Якщо пiсля прийому такої дози кров’яний тиск не нормалiзується, дозу Квадроприлу® можна пiдвищити до 1 таблетки (що вiдповiдає

6 мг спiраприлу гiдрохлориду). Дозу Квадроприлу® пiдвищують лише через 3 тижнi.

Пiдтримуюча доза, як правило, становить 1 таблетку Квадроприлу® на добу.

Дозування при тяжкому порушеннi функцiї нирок (клiренс креатинiну 10-30 мл/хв.).

Рекомендована доза Квадроприлу® - ½ таблетки, яку приймають вранцi. Лiкування починають, встановивши ретельний клiнiчний нагляд за хворим. Залежно вiд показникiв функцiї нирок, в окремих обгрунтованих випадках дозу Квадроприлу® можна пiдвищити максимально до 1 таблетки, яку приймають вранцi. У хворих із клiренсом креатинiну менше 10 мл/хв, лiкування Квадроприлом® не проводять.

Для пацiєнтiв зi зниженою функцiєю нирок (клiренс креатинiну 30-60 мл/хв) або печiнки, а також для пацiєнтiв літнього вiку не треба знижувати дозу.

Таблетки Квадроприлу® приймають внутрiшньо вранці до, пiд час або пiсля їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кiлькiстю рiдини. 

Тривалiсть курсу лiкування залежить від тяжкості та перебігу хвороби, а також досягнутого терапевтичного ефекту, встановлює її лікар.

Рекомендацiя.

Особливо у пацiєнтiв із сольовою недостатнiстю i/або дефiцитом рiдини в органiзмi (який виникає, наприклад, у результатi блювання, проносу або лiкування дiуретиками), послабленою скоротливою здатнiстю серця або тяжкою формою гiпертонiї, на початку лiкування Квадроприлом® може спостерiгатись рiзке падiння кров’яного тиску. Якщо це можливо, перед початком лiкування Квадроприлом® слiд лiквiдувати дефiцит мiнеральних солей i/або рiдини в органiзмi та обмежити терапiю, що застосовується, дiуретиками, i, якщо це необхiдно, припинити їх прийом. Для того, щоб запобiгти непередбачуваному рiзкому падiнню кров’яного тиску пiсля прийому першої дози, а також пiсля пiдвищення дози дiуретикiв i/або пiдвищення дози Квадроприлу®, за такими хворими лiкарi повиннi наглядати протягом принаймнi 6 годин.

Хворим з тяжкою формою пiдвищеного кров’яного тиску (злоякiсна гiпертонiя) або з супутньою серцевою недостатністю у тяжкій формі фазу входження в терапiю Квадроприлом® слід проводити в лiкарнi.

 

Побiчнi реакцiї.

Оцінка побічних явищ ґрунтується на класифікації з урахуванням частоти їх виникнення:

дуже часто: (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1 000, < 1/100), рідко (> 1/10 000,             < 1/1 000), дуже рідко (< 1/10 000), в тому числі ізольовані випадки.

З боку серцево-судинної системи.

Інодi, в основному на початку лiкування Квадроприлом®, а також у хворих з дефiцитом мiнеральних солей i/або рiдини (наприклад, у зв’язку з попереднiм лiкуванням сечогiнними засобами/дiуретиками), послабленою скоротливою здатнiстю серця, дуже високим кров’яним тиском, а також при пiдвищеннi дози дiуретикiв i/або пiдвищеннi дози Квадроприлу® може спостерiгатись рiзке зниження кров’яного тиску, яке супроводжується типовими симптомами, такими, як запаморочення, відчуття слабкостi, порушення функцiй зору, iнколи навiть втрата свiдомостi (глибока непритомнiсть).

Спостерігались ізольовані випадки, пов’язані з підвищенням кров’яного тиску: тахікардія, прискорене серцебиття, серцева аритмія, стенокардія, інфаркт міокарду, церебральний інсульт, ішемія головного мозку.

З боку нирок.

Інодi можуть виникати або посилюватись порушення функцiї нирок, в окремих випадках до гострої ниркової недостатностi.

Рiдко спостерiгалось посилене виведення бiлка iз сечею (протеїнурiя), яке частково супроводжувалось погiршенням функцiї нирок.

З боку дихальних шляхів.

Інодi можуть виникати сухий кашель вiд подразнення i бронхiт, рiдко – задишка, запалення придаткових носових порожнин (синусит), нежить (ринiт), окремi випадки спастичного звуження просвiту бронхiв, яке супроводжується задишкою (бронхоспазм), змiни слизової оболонки язика, викликанi запаленням (глосит) i сухiсть у ротi.

В окремих випадках спостерiгалися набряки тканин (ангiоневротичнi набряки), якi охоплювали гортань, глотку i/або язик.

 

 

З боку травного тракту та печінки.

Інодi можуть виникати нудота, ускладнення з боку епiгастральної дiлянки й порушення травлення, рiдше блювання, пронос, запор i вiдсутнiсть апетиту (до анорексії).

Рідко може виникнути холестатична  жовтяниця, що може призвести до некрозу тканин печінки (іноді і з летальним наслідком). Зв`язок ще досі не відомий. При виникненнi жовтяницi або при чiткому пiдвищеннi вмiсту ферментiв печiнки в кровi лiкування iнгiбiторами АПФ припиняють i за хворим встановлюють лiкарський нагляд.

 Описувались окремі випадки порушення функції печінки, гепатиту, панкреатиту, кишкової непрохідності. Дуже рідко сповіщалось про кишковий ангіоневротичний набряк.

З боку шкiри, кровоносних судин.

Інодi можуть виникати алергiчнi шкiрнi реакцiї, такi як висипання на шкiрi (екзантема), рiдко - кропив’янка (уртикарiя), свербiж, а також ангiоневротичний набряк на губах, обличчi i/або кiнцiвках.

У поодиноких випадках були описанi реакцiї шкiри (з тяжким перебiгом), такi як ексудативна мультиформна еритема. Реакцiї шкiри можуть супроводжуватись пропасницею, болем у м’язах i суглобах (мiалгiя, артралгiя), запаленням стiнок кровоносних судин (васкулiт) i змiнами певних показникiв лабораторних аналiзiв (еозинофiлiя i/або пiдвищений титр антинуклеарних антитiл). При підозрі тяжких шкірних реакцій слід негайно проконсультуватись з лікарем і при необхідності лікування Квадроприлом® слід припинити.

В окремих випадках спостерiгались псоріатичні висипання на шкірі, фотосенсибілізація, алопеція, оніхоліз та погіршення стану при хворобі Рейнода.

З боку нервової системи.

Інодi може виникати головний бiль, втомлюваність, рiдше – запаморочення, депресiя, порушення сну, статеве безсилля, парестезiя, порушення рiвноваги, сплутанiсть свiдомостi, шум у вухах, нечіткість зору, а також змiни смаку або тимчасова його втрата.

Показники лабораторних аналiзiв.

Інодi можуть знижуватись концентрацiя гемоглобiну в кровi, гематокрит, вмiст лейкоцитiв або тромбоцитiв у периферичнiй кровi. Рiдко, зазвичай у хворих з обмеженою функцiєю нирок, колагеновими хворобами або таких, якi паралельно лiкуються алопуринолом, прокаїнамiдом або певними лiками, якi пригнiчують захиснi реакцiї органiзму, може спостерiгатись патологічне зниження кiлькостi або iншi змiни клiтин кровi (анемiя, тромбоцитопенiя, нейтропенiя, еозинофiлiя), в окремих випадках – повне зникнення деяких i навiть усiх формених елементiв кровi (агранулоцитоз, панцитопенiя).

Є повідомлення про окремi випадки певних змiн картини кровi (гемолiз/гемолiтична анемiя), також у зв’язку з нестачею глюкозо-6-фосфатдегiдрогенази, без чiткого доведення причинного зв’язку з iнгiбiторами АПФ.

Рiдко, здебільшого у хворих з порушеннями функцiї нирок, можуть пiдвищуватись концентрацiї сечовини, креатинiну i калiю в сироватцi кровi, а також може знижуватись вмiст натрiю в сироватцi кровi. У хворих з вираженим цукровим дiабетом спостерiгалось пiдвищення вмiсту калiю в сироватцi кровi. Може спостерiгатись посилене виведення бiлка iз сечею. В окремих випадках може спостерiгатись пiдвищення концентрацiї бiлiрубiну та ферментiв печiнки в кровi.

Рекомендацiї.

Наведенi вище показники лабораторних аналiзiв слiд контролювати до i  (систематично)

– пiд час лiкування Квадроприлом®.

Якщо в ходi лiкування Квадроприлом® у хворого виникнуть такi симптоми, як пропасниця, збiльшення лiмфатичних вузлiв i/або ангiна, то лiкар, який проводить лiкування, повинен термiново зробити аналiз кровi на вмiст лейкоцитiв.

 

Передозування.

 Симптоми.

Залежно вiд ступеня передозування можуть спостерігатись такі симптоми: виражена|виказана,висловлена| артеріальна гіпотензія, брадикардія, колапс, порушення водно-електролітного балансу, ниркова недостатність.

 

Лікування у випадках інтоксикації.

Терапевтичні заходи при передозуванні або отруєнні вживаються залежно від способу i часу прийому препарату, а також від характеру й тяжкості симптомів.

Разом і|поряд з,поряд із|з загальними|спільний| лікувальними заходами, спрямованими|спрямований| на виведення спіраприлу з організму (промивання шлунка, застосування|вживання| адсорбуючих речовин і натрію сульфату в перші 30 хвилин після|потім| прийому Квадроприлу®), у відділенні|відокремлення| інтенсивної терапії слід встановити спостереження за показниками життєво важливих|поважний| функцій організму, і при необхідності проводити їх корекцію.

Спіраприл і спираприлат виводяться з організму при діалізі.

При вираженій|виказаній,висловленій| артеріальній гіпотензії, перш за все|передусім| слід заповнити дефіцит мінеральних речовин і об'єм|обсяг| циркулюючої крові в організмі. Пацієнтам, для яких така терапія є неефективною, слід забезпечити внутрішньовенне введення катехоламинів.

При брадикардії, що не коригується заходами медикаментозної терапії, пацієнту слід встановити електронний стимулятор серця.

Необхідно постійно контролювати концентрацію електролітів і креатиніну в плазмі крові.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосовувати інгібітори АПФ не рекомендується протягом перших трьох місяців вагітності.

Дані стосовно ризику виникнення вроджених аномалій розвитку дитини, пов`язаних з прийомом інгібіторів АПФ протягом перших трьох місяців вагітності, не є остаточними; однак невеликий ризик не можна виключити. Якщо продовження лікування інгібіторами АПФ є необхідним, пацієнткам, які планують завагітнити, слід перейти на альтернативне антигіпертензивне лікування з встановленою безпекою при застосуванні в період вагітності. У випадку встановленої вагітності, лікування інгібіторами АПФ слід негайно зупинити та, якщо необхідно, розпочати альтернативну терапію.

 Застосування інгібіторів АПФ протипоказано протягом другого та третього триместрів вагітності у зв`язку з можливістю спричинення фетотоксикозу та інтоксикації новонародженого.

Новонароджених, матері яких приймали інгібітори АПФ, слід обстежувати на гіпотензію.

Оскільки недостатньо інформації щодо застосування Квадроприлу® у період годування груддю, тому призначення Квадроприлу® не рекомендується та віддається перевага альтернативному лікуванню з краще встановленою безпекою в період годування груддю.

 

Діти.

Препарат не застосовують у педіатричній практиці.

 

Особливості застосування.

Пiд час лiкування Квадроприлом® не можна проводити дiалiз або гемофiльтрацiю через полiакрилнiтрил-металiлсульфонатнi високопродуктивнi мембрани (наприклад, «AN 69 ®»), оскільки при проведеннi дiалiзу або гемофiльтрацiї iснує загроза виникнення реакцiй пiдвищеної чутливостi (анафiлактоїднi реакцiї) до розвитку шокового стану, який становить загрозу для життя хворого. Тому, у випадку невiдкладного дiалiзу або гемофiльтрацiї, перед цим хворому призначають iнший засiб проти пiдвищеного кров’яного тиску (гiпертензії), який не є iнгiбiтором АПФ, або застосовують iншу мембрану для дiалiзу.

Пiд час проведення плазмоферезу для видалення з кровi лiпопротеїнiв низької щільності (при тяжкiй гiперхолестеринемiї) сульфатом декстрану при терапiї iнгiбiтором ангiотензинперетворюючого ферменту можуть виникати реакцiї пiдвищеної чутливостi, що становлять загрозу для життя хворого.

Пiд час лiкування, спрямованого на послаблення або усунення розвитку алергiчних реакцiй (десенсибiлiзуюча терапiя) на отруту комах (наприклад, бджiл або ос), i паралельному застосуваннi iнгiбiтора АПФ можуть розвиватися реакцiї пiдвищеної чутливостi, якi iнодi становлять загрозу для життя хворого (наприклад, зниження артерiального тиску, задишка, блювання, алергiчнi висипи на шкiрi).

Якщо потрiбно призначити плазмоферез для видалення з кровi лiпопротеїнiв низької густоти або десенсибiлiзуючу терапiю проти отрути комах, Квадроприл® замiнюють на деякий час iншим лiкaрським засобом проти пiдвищеного кров’яного тиску, який не є бета-адреноблокатором.

Тiльки пiсля ретельного порiвняння лiкарем ризику втручання й очiкуваного позитивного ефекту, а також за умови проведення перiодичних перевiрок певних клiнiчних даних i показникiв лабораторних аналiзiв Квадроприл® можна застосовувати при:

-клiнiчно істотних порушеннях сольового обмiну (порушення електролiтногo балансу);

-порушеннях захисних реакцiй органiзму або колагеновiй хворобi (наприклад, системний червоний вовчак, склеродермiя);

-паралельному лiкуваннi засобами, що пригнiчують захиснi реакцiї органiзму (наприклад, глюкокортикоїди, цитостатики, антиметаболiти), алопуринолом, прокаїнамiдом або лiтiєм;

-посиленому видiленнi бiлка iз сечею (бiльше 1 г на добу);

-первинному захворюваннi печiнки або порушеннi функцiї печiнки;

-тяжкому порушеннi функцiї нирок (клiренс креатинiну 10 –30 мл/хв);

- пацієнти, які потребують хірургічного втручання.

У хворих літнього вiку, яких лiкували Квадроприлом®, не було виявлено будь-яких ознак гiршої переносимостi або необхiдностi змiни дозування. Проте пацієнти літнього віку можуть виявляти підвищену чутливість навіть до звичайних доз препарату.

Перед застосуванням Квадроприлу® слiд виключити наявнiсть звуження (стенозу) артерiй в обох нирках (або в однiй нирцi), а також дослiдити функцiю нирок. Тiльки при ретельному контролi кров’яного тиску i/або певних лабораторних параметрiв лiкування Квадроприлом® розпочинають у таких випадках:

-у пацiєнтiв iз сольовою недостатнiстю i/або дефiцитом рiдини в органiзмi;

-у пацiєнтiв iз тяжкою формою пiдвищеного кров’яного тиску;

-у пацiєнтiв із серцевою недостатністю;

-у хворих літнього вiку (старше 65 рокiв).

Контроль показникiв лабораторних аналiзiв.

Показники лабораторних аналiзiв, зазначенi в роздiлi ”Побiчнi реакцiї”, треба контролювати до i (систематично) – пiд час лiкування Квадроприлом®.

Зазвичай, на початку лiкування та у хворих з групи ризику (хворi з порушеннями функцiї нирок, колагеновими хворобами, такi, що отримують алопуринол, прокаїнамiд або лiки, що пригнiчують захиснi механiзми органiзму – iмуносупресивнi та цитостатичнi засоби) необхiдно проводити частi перевiрки вмiсту електролiтiв та креатинiну в сироватцi кровi, а також аналiзи картини кровi.

Квадроприл® не слiд застосовувати разом з полiакрилнiтрил-металiлсульфонатними високопродуктивними мембранами (наприклад, «AN 69 ®») при проведеннi плазмоферезу

для видалення з кровi лiпопротеїнiв низької густоти сульфатом декстрану або при десенсибiлiзуючiй терапiї проти отрути комах (див.також роздiл ”Протипоказання”).

Реакція підвищеної чутливості.

Ангіоневротичні набряки обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини, та / або гортані спостерігались у пацієнтів в період проведення терапії з застосуванням інгібіторів АПФ дуже рідко (дивись розділ „Побічні реакції”). Ці реакції можуть розпочатись на будь-якому етапі терапії.

У таких випадках прийом Квадроприлу слід скасувати негайно, та розпочати проведення належної терапії під наглядом лікаря, для гарантування повного проходження симптомів до виписки пацієнта. Навіть у випадках, коли набряк лише язик та не спостерігається задишка, слід встановити довготривалий нагляд за пацієнтом, оскільки застосування антигістамінних препаратів та кортикостероїдів може бути недостатньо ефективним. Лише у дуже рідких випадках повідомлялося про летальний кінець через ангіоневротичні набряки, а саме набряки гортані або язика. Переважно у пацієнтів з набряками язику, голосової щілини або гортані, у випадках якщо їм проводились операції органів дихальних шляхів є імовірною закупорка дихальних шляхів. У таких випадках слід негайно починати проведення невідкладної терапії, наприклад, введення адреналіну та/або вживання заходів для утримання дихальних шляхів вільними. Такі пацієнти потребують ретельного лікарського моніторингу на період до повного та надійного усунення симптомів.

Ангіоневротичні набряки внаслідок прийому інгібіторів АПФ спостерігаються у пацієнтів з чорним кольором шкіри частіше, ніж у пацієнтів іншого кольору шкіри.

У пацієнтів, в анамнезі яких були ангіоневротичні набряки, не пов’язані з прийомом інгібіторів АПФ, ризик розвитку ангіоневротичного набряку в період проведення терапії з застосуванням інгібіторів АПФ може бути підвищеним.

Пацієнтам, які страждають на такі рідкісні спадкові хвороби, як непереносимість галактози,

дефіцит лактази або порушенням всмоктування глюкози-галактози, не слід призначати

Квадроприл®.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими  механізмами.

У зв’язку з iндивiдуальними вiдмiнностями реакцiї хворих на цi лiки, їхня здатнiсть до концентрування може настiльки послабшати, що вони не зможуть брати активну участь у дорожньому русi, обслуговувати машини i виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги. Це явище найсильніше проявляється на початку лiкування, при пiдвищеннi доз, замiнi одних лiкiв iншими.

 

Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами та інші форми взаємодій.

Наведенi далi взаємодiї Квадроприлу® або iнших iнгiбiторiв АПФ були описанi при oднoчaсному застосуваннi з:

- кухонною сіллю: послаблення гiпотензивної дiї Квадроприлу®;

- гiпотензивними медикаментами: пiдсилення гiпотензивної дiї Квадроприлу®, зокрема за рахунок діуретичної дії;

- знеболювальними та нестероїдними протизапальними засобами (наприклад, ацетилсалiцилова кислота, iндометацин): можливе послаблення гiпотензивної дiї Квадроприлу®;

- препаратами калiю, дiуретиками, що затримують калiй (наприклад, спіронолактон, амiлорид, триамтерен), а також з iншими лiкарськими засобами, якi самi можуть пiдвищувати концентрацiю калiю в сироватцi кровi (наприклад, гепарин): значне пiдвищення концентрацiї калiю в сироватцi кровi;

- препаратами лiтiю: пiдвищення концентрацiї лiтiю в сироватцi крові (потрiбно систематично перевiряти рiвень лiтiю в сироватцi кровi!);

-снодiйними, наркотичними засобами: значне падiння кров’яного тиску (лiкаря-анестезiолога треба повiдомити про паралельне лiкування Квадроприлом®!);

-алопуринолом, прокаїнамiдом, лiками, якi пригнiчують захиснi реакцiї органiзму (цитостатичнi, iмуносупресивнi засоби, системнi кортикостероїди): зниження кiлькостi лейкоцитiв у периферичнiй кровi (лейкопенiя);

-iнсулiном, пероральними протидiабетичними засобами (бiгуанiди, препарати, що мiстять

сульфонiлсечовину, акарбоза): значне зниження вмiсту глюкози в кровi (гiпоглiкемiя).

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Спіраприлу гідрохлорид зазнає гідролізу в печінці з утворенням спіраприлату, речовини, що є інгібітором ангіотензин-перетворюючих ферментів.

Ангiотензин-перетворюючий фермент (АПФ) – пептидил дипептидаза, що каталізує перетворення ангіотензину І в ангіотензин ІІ, фермент, що обумовлює звуження судин. Пригнічення АПФ призводить до зниження рівня виділення ангіотензину ІІ, який обумовлює звуження судин, в тканинах та плазмі крові, що, в свою чергу, може призвести до зниження виділення альдостерону та, як наслідок, підвищення концентрації калію в сироватці крові. Оскільки негативний вплив ангіотензину ІІ на виділення реніну усунено, в результаті може зрости активність реніну в плазмі крові.

Оскільки АПФ відповідає також і за розпад брадикініну, пептиду, що сприяє розширенню судин, внаслідок пригнічення АПФ спостерігається підвищення активності циркулюючої та локальних систем калікреїн-кініну (активація системи простагландинів). Цей механізм і є основою антигіпертензивної дії інгібіторів АПФ, а також побічні явища, що спостерігаються на фоні їх прийому.

У пацієнтів, що страждають на гіпертензію, прийом спіраприлу призводить до зниження кров’яного тиску в положенні лежачи та стоячи, без компенсаторного підвищення частоти серцевих скорочень.

Результати гемодинамічних досліджень довели, що спіраприл призводить до значного скорочення опору периферичних артерій. Як правило, терапевтично значущі зміни циркуляції плазми крові в нирках та гломерулярної фільтрації не спостерігаються.

Дія препарату, а саме: зниження кров’яного тиску зберігається протягом 24 годин. Завдяки цьому прийом препарату здійснюється один раз на добу.

Рекомендована добова доза препарату забезпечує антигіпертензивну дію навіть в умовах довготривалої терапії. Короткочасне припинення прийому спіраприлу призводить до швидкого та надмірного зростання кров’яного тиску (поновлення симптомів після відміни терапії).

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо приблизно 45 % спіраприлу всмоктується із травного тракту. Максимальний рівень спіраприлу в плазмі крові досягається через 45-90  хвилин. Спіраприл майже повністю перетворюється в активний метаболіт спіраприлат, максимальний рівень якого в плазмі крові досягається через 2-3  години після прийому Квадроприлу®. Приблизно 90 % спіраприлу і спіраприлату неспецифічним шляхом зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу спіраприлу становить 25 л, а період напіввиведення становить приблизно

20-30 хвилин. Виведення спіраприлу з організму здійснюється двухфазно, де фаза α складає 2 години, фаза β – 40 годин. Спіраприл та його активний метаболіт приблизно в однакових частинах виводяться з організму разом із сечею та калом. При проведенні досліджень із залученнями здорових волонтерів встановлено, що після досягнення постійної концентрації речовини в плазмі крові приблизно 44 % пероральної дози виводиться з сечею та приблизно 51 % - з калом. Існує лінійна залежність між плазматичним кліренсом спіраприлату і кліренсом креатиніну.

Біологічна доступність спіраприлу становить приблизно 50 %, а спіраприлату – 70 %.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскі таблетки, рожевого кольору, з гладенькою поверхнею, з фасками і рискою з одного боку. З одного боку огнуті до середини.

 

Термін придатності. 3 роки.

Забороняється застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. АВД.фарма ГмбХ  і Ко. KГ. Клоке Фарма-Сервіс ГмбХ.

Місцезнаходження виробника. Вазаштрассе 50, 01445 Радебойль, Німеччина.