ОМЕПРАЗОЛ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ВАТ "Борисовський завод медичних препаратів", м. Борисов, Мінська обл., Республіка Білорусь

Міжнародна непатентована назва: Omeprazole

АТ код: A02BC01

Форма випуску: Капсули по 20 мг № 30 (10х3) у блістерах

Діючі речовини: 1 капсула (пелета) містить 0,02 г (20 мг) омепразолу

Допоміжні речовини: маніт; сахароза; кальцію карбонат; лактоза, моногідрат; натрію гідрофосфат; дигідрат; натрію лаурилсульфат; гіпромелоза; кислота метакрилатна; пропіленгліколь; спирт цетиловий; натрію гідроксид; полісорбат; коповідон; титану діоксид (Е 171); желатин; пропілпарагідроксибензоат (Е 216); метилпарагідроксибензоат (Е 218).

Фармакотерапевтична група: Стимулятори та блокатори Н2-рецепторів та подібні за дією препарати

Показання: Доброякісна виразка шлунка і виразка дванадцятипалої кишки, у т.ч. пов’язана з прийомом нестероїдних протизапальних засобів; ерадикація Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії з антибактеріальними засобами); гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; профілактика аспірації кислотного вмісту шлунка; синдром Золлінгера-Еллісона; послаблення симптомів кислотозалежної диспепсії.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/6928/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарат

ОМЕПРАЗОЛ

(ОMEPRAZOLЕ)

 

Склад:

діюча речовина: оmeprazole;

1 капсула (пелета) містить 0,02 г (20 мг) омепразолу;

допоміжні речовини: маніт; сахароза; кальцію карбонат; лактоза, моногідрат; натрію          гідрофосфат; дигідрат; натрію лаурилсульфат; гіпромелоза; кислота метакрилатна; пропіленгліколь; спирт цетиловий; натрію гідроксид; полісорбат; коповідон; титану діоксид   (Е 171); желатин; пропілпарагідроксибензоат (Е 216); метилпарагідроксибензоат (Е 218).

 

Лікарська форма. Капсули.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори «протонного насоса».

Код АТС А02В С01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Доброякісна виразка шлунка і виразка дванадцятипалої кишки, у т.ч. пов’язана з прийомом нестероїдних протизапальних засобів; ерадикація Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії з антибактеріальними засобами); гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; профілактика аспірації кислотного вмісту шлунка; синдром Золлінгера-Еллісона; послаблення симптомів кислотозалежної диспепсії.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до заміщених бензімідазолів або до будь-якого компонента препарату; одночасне застосування з нелфінавіром та атазанавіром.

 

Спосіб застосування та дози.

Застосовують внутрішньо перед або під час вживання їжі, не розжовуючи та не пошкоджуючи капсулу, запиваючи невеликою кількістю рідини. Режим дозування залежить від виду та тяжкості захворювання і встановлюється лікарем індивідуально для кожного пацієнта.

Дорослі та діти старше 12 років.

Виразка шлунка та дванадцятипалої кишки: добова доза – 1 капсула. Зазвичай курс лікування виразки дванадцятипалої кишки становить 4 тижні, виразки шлунка – 8 тижнів. У разі необхідності добову дозу можна збільшити до 2 капсул.

Лікування та профілактика виразки дванадцятипалої кишки та шлунка, а також гастродуоденальної ерозії та диспептичних симптомів, пов’язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів: рекомендована добова доза становить 20 мг. Курс лікування – 4-8 тижнів.

Для ерадикації Helicobacter pylori: Омепразол призначають у добовій дозі 40 мг (по 20 мг         2 рази на день) у складі комплексної терапії за затвердженими міжнародними схемами:

«Потрійна» терапія при виразці дванадцятипалої кишки: протягом 1 тижня 2 рази на добу: амоксицилін 1 г і кларитроміцин 500 мг; протягом 1 тижня 2 рази на добу: кларитроміцин          250 мг і метронідазол 400 мг (або тинідазол 500 мг); протягом 1 тижня 3 рази на добу: амоксицилін     500 мг і метронідазол 400 мг.

«Подвійна» терапія при виразці дванадцятипалої кишки: протягом 2 тижнів 2 рази на добу: амоксицилін 750 мг – 1 г; протягом 2 тижнів 3 рази на добу: кларитроміцин 500 мг.

«Подвійна» терапія при виразці шлунка: протягом 2 тижнів 2 рази на добу амоксицилін 750 мг – 1 г.

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба: добова доза – 1 капсула, курс лікування –                 4-8 тижнів. Хворим рефлюкс-езофагітом, резистентним до лікування, призначають по 2 капсули щоденно протягом 8 тижнів.

Профілактика аспірації кислотного вмісту шлунка: рекомендована доза Омепразолу – 40 мг напередодні ввечері і 40 мг за 2-6 годин перед наркозом.

Синдром Золлінгера-Еллісона: початкова доза Омепразолу, яку застосовують одноразово вранці, становить 60 мг на добу; у разі необхідності добову дозу збільшують до 80-120 мг. Дозу слід підбирати індивідуально з урахуванням реакції організму. Якщо добова доза перевищує 80 мг, її необхідно розподілити на 2-3 прийоми.

Кислотозалежна диспепсія: добова доза становить 10-20 мг одноразово протягом 2-4 тижнів. Якщо через 4 тижні симптоми не зникають або швидко з’являються знову, необхідно переглянути діагноз пацієнта. У разі необхідності застосування Омепразолу в разовій дозі менше 20 мг застосовують препарат з меншим вмістом діючої речовини.

Корекція дози Омепразолу у людей літнього віку та у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна.

Для хворих із порушенням функції печінки максимальна добова доза Омепразолу становить  20 мг.

Діти. У даній лікарській формі Омепразол застосовують дітям віком від 5 років з масою тіла не менше 20 кг.

При рефлюкс-езофагіті курс лікування – 4-8 тижнів; при симптоматичному лікуванні печії і регургітації соляної кислоти при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі – 2-4 тижні. Добова доза становить 20 мг, у разі необхідності добову дозу можна збільшити до 40 мг.

Якщо дитина не може проковтнути капсулу, її слід відкрити, а вміст змішати з невеликою кількістю яблучного соку або йогурту (приблизно в 10 мл). Необхідно простежити, щоб дитина проковтнула цю суміш негайно після приготування.

Можливе застосування Омепразолу у складі комплексної терапії для ерадикації Helicobacter pylori дітям віком від 5 років, проте цю терапію слід проводити з особливою обережністю під ретельним наглядом лікаря. Курс лікування – 7 днів, при необхідності курс лікування продовжують до 14 днів.

Схема лікування: діти з масою тіла 30-40 кг: Омепразол 20 мг, амоксицилін 750 мг, кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла 2 рази на день протягом 7 днів;

діти з масою тіла понад 40 кг: Омепразол 20 мг, амоксицилін 1 г, кларитроміцин 500 мг 2 рази на день протягом 7 днів.

 

Побічні реакції.

При застосуванні Омепразолу можливі:

–        з боку печінки і біліарної системи: порушення смаку, збільшення активності «печінкових» ферментів, у хворих із попереднім тяжким захворюванням печінки гепатит (у т.ч. з жовтяницею), енцефалопатія, тяжке порушення функції печінки (у т.ч. печінкова недостатність);

–        з боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, вертиго (запаморочення), втрата свідомості, загальна слабкість, безсоння, сонливість, тривога, парестезії, збудження, оборотна сплутаність свідомості, агресивність, депресії і галюцинації;

–        з боку травного тракту: діарея, запор, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм, мікроскопічний коліт, сухість у роті, стоматит, кандидоз травного тракту, відсутність апетиту;

–        з боку кістково-м'язової системи: артралгія, м'язова слабкість, міалгія;

–        з боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, панцитопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, еозинофілія;

–        з боку шкіри та її похідних: висип (у т.ч. бульозний) і/або свербіж, дерматит, кропив’янка, фотосенсибілізація, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, алопеція;

–        алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, лихоманка, бронхоспазм, анафілактичні реакції, анафілактичний шок;

–        інші: нездужання, інтерстиціальний нефрит, гінекомастія, порушення зору, периферичні набряки, посилення потовиділення, імпотенція, гіпонатріємія, гіпомагніємія.

 

Передозування.

Симптоми: нечіткість зору, апатія, сплутаність свідомості, головний біль, посилення потовиділення, сонливість, сухість у роті, нудота, метеоризм, припливи крові до обличчя, тахікардія.

Лікування: симптоматичне. Гемодіаліз недостатньо ефективний.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Застосування препарату при вагітності можливе, якщо очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода.

У разі необхідності застосування препарату на період лікування слід припинити годування груддю.

 

Діти. Препарат застосовують дітям віком від 5 років за призначенням лікаря при рефлюкс-езофагіті та симптоматичному лікуванні печії і регургітації соляної кислоти при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі та для лікування виразки дванадцятипалої кишки, обумовленої наявністю H. pylori, під контролем лікаря.

 

Особливості застосування. При наявності виразки шлунка або підозрі на неї, або при наявності одного з таких симптомів як значна втрата маси тіла, яку не можна пояснити, блювання, дисфагія, блювання кров’ю або мелена, слід виключити злоякісний процес, оскільки лікування омепразолом може маскувати його симптоми та відтермінувати визначення  правильного діагнозу.

Коригувати дози Омепразолу для людей літнього віку і у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібно. Діаліз, який проводиться у пацієнтів з хронічними захворюваннями нирок, не впливає на фармакокінетику Омепразолу.

При порушенні функції печінки максимальна добова доза Омепразолу становить 20 мг.

При застосуванні Омепразолу можливе спотворення результатів лабораторних досліджень функції печінки і показників концентрації гастрину у плазмі крові.

Зниження секреції кислоти у шлунку під дією інгібіторів «протонного насоса» або інших кислото-інгібуючих агентів призводить до підвищення росту нормальної мікрофлори кишечнику, що, у свою чергу, може призводити до невеликого збільшення ризику розвитку кишкових інфекцій, викликаних такими бактеріями як Salmonella і Campylobacter.

При тривалому і безперервному прийомі інгібіторів «протонного насоса» повідомлялися випадки помірного дефіциту вітаміну В12, тому в окремих випадках може бути доцільним проведення контролю рівня вітаміну В12 в сироватці крові.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Препарат слід з обережністю застосовувати особам, які керують автотранспортом або іншими механізмами, що пов’язано з ризиком виникнення побічних ефектів з боку нервової системи.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Змінює біодоступність лікарських засобів, всмоктування яких залежить від pH (кетоконазол або ітраконазол, солі заліза, ефіри ампіциліну).

Oмепразол може збільшити період напіввиведення та тривалість дії діазепаму, кумаринових антикоагулянтів непрямої дії (варфарин), фенітоїну, сибазону, що в деяких випадках може потребувати зменшення доз цих ЛЗ. Однак при одночасному застосуванні фенітоїну і Омепразолу в добовій дозі 20 мг у пацієнтів, які знаходяться на безперервному лікуванні фенітоїном, не спостерігалося змін концентрації фенітоїну в крові. При одночасному застосуванні Омепразолу з варфарином або іншими антагоністами вітамину К потрібен постійний моніторинг меж МНВ (міжнародне нормалізоване відношення).

Не відзначено взаємодії з фенацетином, теофіліном, кофеїном, пропранололом, піроксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, циклоспорином, лідокаїном, хінідином, етанолом, естрадіолом або антацидними  засобами.

Підсилює інгібуючу дію інших лікарських засобів на систему кровотворення. Підвищує (взаємно) концентрацію в крові кларитроміцину, немає взаємодії з метронідазолом або амоксициліном.

Одночасне введення Омепразолу і дигоксину здоровим добровольцям збільшує біодоступність (на 10 %) дигоксину внаслідок підвищення рН шлункового вмісту.

Омепразол підвищує рівень такролімусу в крові.

При комбінованому застосуванні омепразолу та комплексу саквінавір/ритонавір концентрація саквінавіру у плазмі крові підвищувалась приблизно на 70 %, що добре переносилось ВІЛ-інфікованими пацієнтами. 

Не рекомендується одночасний прийом з комплексом – атазанавір  300 мг та ритонавір             100 мг, оскільки одночасний прийом призводить до зменшення AUСт (площі під кривою) атазанавіру на 76 %, Cmax – на 72 % , Cmin – на 79 %.

Рифампіцин, препарати звіробою, що є індукторами ферментів  CYP2С19 та CYP3А4, можуть знижувати концентрацію омепразолу у сироватці крові.

При одночасному застосуванні Омепразолу і вориконазолу відбувається конкурентне інгібування метаболізму шляхом ізоферментів цитохрому Р450 – CYP2C19 і CYP3A4. Омепразол (40 мг 1 раз на добу) підвищує Cmax і AUСт вориконазолу на 15 і 41 % відповідно. Корекція дози вориконазолу не рекомендуєтся. Вориконазол підвищує Cmax і AUСт Омепразолу на 116 % і 280 % відповідно. Тому при призначенні вориконазолу хворим, які отримують Омепразол, дозу останнього рекомендується збільшувати вдвічі.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Омепразол належить до противиразкових антисекреторних препаратів. Він легко проникає у парієтальні клітини слизової оболонки шлунка, концентрується в них і активується при кислому значенні рН. Активний метаболіт – сульфенамід пригнічує Н+, К+-АТФ-азу секреторної мембрани парієтальних клітин (протонний насос), припиняючи вихід іонів водню у порожнину шлунка та блокуючи кінцеву стадію секреції соляної кислоти. Дозозалежно зменшує рівень базальної та стимульованої секрецій, загальний об’єм шлункової секреції і виділення пепсину. Ефективно пригнічує як нічну, так і денну продукцію соляної кислоти.

Чинить бактерицидний ефект на Helicobacter pylori. Ерадикація Н. pylori при одночасному застосуванні Омепразолу та антибіотиків дає змогу швидко купірувати симптоми захворювання, досягти високого ступеня загоювання ураженої слизової та стійкої тривалої ремісії, зменшує імовірність розвитку кровотечі з травного тракту.

При рефлюксному виразковому езофагіті нормалізація кислотної експозиції у стравоході та підтримання внутрішньошлункового рН>4,0 протягом 24 годин зі зменшенням руйнуючих властивостей вмісту шлунка (гальмування переходу пепсиногену в пепсин) сприяє послабленню симптоматики і повному загоюванню ушкоджень стравоходу (рівень загоювання перевищує       90 %). Високоефективний при лікуванні тяжких і ускладнених форм ерозивного та виразкового езофагіту, резистентних до Н2-блокаторів гістамінових рецепторів. Тривала підтримуюча терапія запобігає рецидивам рефлюксного езофагіту і зменшує ризик розвитку ускладнень.

Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо препарат швидко та доволі повною мірою всмоктується з травного тракту, однак біодоступність становить не більше 50-55 % (ефект «першого проходження» крізь печінку). Зв'язування з білками плазми крові (альбумін та кислий α1-глікопротеїн) дуже високе – 95 %.

Після одноразового застосування 20 мг Омепразолу пригнічення шлункової секреції настає протягом першої години, досягає максимуму через 2  години  та  продовжується  приблизно  24 години, виявлення ефекту залежить від дози. Здатність парієтальних клітин продукувати соляну кислоту відновлюється протягом 3-5 днів після завершення терапії.

Препарат піддається біотрансформації у печінці з утворенням принаймні 6 метаболітів, що характеризуються практичною відсутністю антисекреторної активності.

Екскретується в основному нирками у вигляді метаболітів (72-80 %) та через кишечник

(18-23 %). Період напіввиведення становить 0,5-1 годину (при нормальній функції печінки) або   3 години (при хронічних захворюваннях печінки).

У пацієнтів літнього віку можливе деяке підвищення біодоступності і зменшення швидкості виведення.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: капсули білого кольору № 0; вміст капсул – гранули (пелети) білого або білого з кремовим відтінком  кольору.

 

Термін придатності. 2  роки.

Препарат слід використати до дати, зазначеної на упаковці.

 

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому і захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

 

Упаковка. По 10 капсул у блістерах; по 3 блістери у пачці.

Категорія відпуску.  За рецептом.

 

Виробник.

Відкрите акціонерне товариство «Борисовський завод медичних препаратів».

 

Місцезнаходження.