Виробник, країна: Інтас Фармасьютикалc Лтд, Індія
Міжнародна непатентована назва: Meloxicam
АТ код: M01AC06
Форма випуску: Таблетки по 15 мг № 10х2
Діючі речовини: 1 таблетка містить: 15 мг мелоксикаму
Допоміжні речовини: Лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; повідон; магнію стеарат; тальк; натрію крохмальгліколят (тип А)
Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати
Показання: Симптоматичне лікування:
- больового синдрому при остеоартритах (артрозах, дегенеративних суглобових захворюваннях);
- ревматоїдних артритів;
- анкілозивних спондилітів.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 3р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/10097/01/02
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МЕЛОКСИКАМ-МАКСФАРМА
(MELOXICAM-MAXPHARMA)
Склад:
діюча речовина: meloxicam; 4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тіазоліл)-2Н-1,2-бензотіазин-3-карбоксамід-1,1-діоксид;
1 таблетка містить 7,5 мг або 15 мг мелоксикаму;
допоміжні речовини: лактоза, маїсовий крохмаль, повідон К-30, стеарат магнію, тальк, гліколевий крохмаль натрію.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М01А С06.
Клінічні характеристики.
Показання.
Симптоматичне лікування:
- больового синдрому при остеоартритах (артрозах, дегенеративних суглобових захворюваннях);
- ревматоїдних артритів;
- анкілозивних спондилітів.
Протипоказання.
Відома гіперчутливість до мелоксикаму або до інших складових лікарського засобу.
Мелоксикам-Максфарма не можна призначати пацієнтам із симптомами астми, поліпами у носі, ангіоневротичним набряком або кропив’янкою, що пов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), оскільки можливі реакції перехресної гіперчутливості.
Протипоказаннями також є:
· активна пептична виразка або виразка в анамнезі/перфорація органів шлунково-кишкового тракту;
· запальні захворювання товстого кишечника в активній формі (хвороба Крона або виразковий коліт);
· маніфестна шлунково-кишкова кровотеча, нещодавня цереброваскулярна кровотеча або інші порушення, що супроводжуються кровотечею;
· тяжка декомпенсована серцева недостатність;
· тяжка печінкова недостатність;
· ниркова недостатність, у випадку відсутності діалізу;
· дитячий вік до 18 років;
· періоди вагітності і годування груддю.
Мелоксикам не призначають для знеболювання після аортокоронарного шунтування.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі.
Остеоартрити: 7,5 мг/день. При необхідності дозу можна збільшити до 15 мг/добу.
Ревматоїдні артрити: 15 мг/добу. Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна зменшити до 7,5 мг/добу.
Анкілозивні спондиліти: 15 мг/добу. У пацієнтів із підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій початкова лікувальна доза становить 7,5 мг/добу.
Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг/добу.
Таблетку слід приймати під час їди, не розжовуючи, запиваючи водою чи іншою рідиною.
Максимальна рекомендована добова доза становить 15 мг.
Комбіноване застосування: загальна добова доза мелоксикаму не повинна перевищувати 15 мг.
Тривалість курсу лікування залежить від характеру і перебігу захворювання, визначається лікарем.
Побічні реакції.
Повідомлялось про такі побічні ефекти, що можуть супроводжувати прийом мелоксикаму. Шлунково-кишкові розлади:
частіше 1%: диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запори, діарея, метеоризм;
від 0,1% до 1%: тимчасові порушення біохімічних показників функції печінки (наприклад, підвищення трансаміназ або білірубіну), відрижка, езофагіти, гастродуоденальні виразки, гастроінтестинальні кровотечі;
менше 0,1%: гастроінтестинальна перфорація, коліти, гепатити, гастрити.
Шлунково-кишкові кровотечі, утворення виразок або перфорація можуть бути потенційно смертельними.
Гематологічні розлади:
частіше 1%: анемія;
від 0,1% до 1%: зміни у формулі крові, в тому числі у співвідношенні лейкоцитів, лейкопенія та тромбоцитопенія. Одночасне призначення потенційно мієлотоксичного препарату, особливо метотрексату, може призвести до розвитку цитопенії.
Дерматологічні прояви:
частіше 1%: свербіж, подразнення шкіри;
від 0,1% до 1%: стоматити, кропив’янка;
менше 0,1%: фотосенсибілізація. Можуть розвинутися синдром Стівенса-Джонсона, токсичний некроліз.
Розлади дихальної системи:
менше 0,1%: поява нападів астми в осіб з алергією на ацетилсаліцилову кислоту або на інші НПЗП.
Порушення з боку центральної нервової системи:
частіше 1%: запаморочення, головний біль;
від 0,1% до 1%: запаморочення, шум у вухах, млявість;
менше 0,1%: сплутаність свідомості та дезорієнтування, зміна настрою.
Серцево-судинні розлади:
частіше 1%: набряки;
від 0,1% до 1%: підвищення артеріального тиску, припливи, посилене серцебиття.
Сечостатеві порушення:
від 0,1% до 1%: зміни показників функції нирок (підвищення креатиніну та/або сечовини);
менше 0,1%: гостра ниркова недостатність.
Порушення зору:
менше 0,1%: кон’юнктивіти, розлади зору, що включають нечіткість зору.
Реакції гіперчутливості:
менше 0,1%: ангіоневротичні набряки, анафілактоїдні/анафілактичні реакції.
Передозування.
Симптоми: посилення побічних ефектів.
Лікування. Промивання шлунка та симптоматична терапія. Введення холестираміну для прискорення виведення мелоксикаму. Специфічні антидоти невідомі.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Препарат не можна застосовувати у періоди вагітності або годування груддю.
Діти.
Ефективність та безпека застосування препарату у пацієнтів до 18 років не встановлені.
Особливості застосування.
Під час застосування препарату слід пильно спостерігати за станом пацієнтів із шлунково-кишковими захворюваннями та хворими, які приймають антикоагулянти. Заборонено призначати Мелоксикам-Максфарма пацієнтам із наявністю пептичної виразки або шлунково-кишковими кровотечами.
Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть зўявитися у будь-який час у процесі лікування при наявності або без попередніх симптомів чи серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі. Більш серйозні наслідки спостерігалися у пацієнтів похилого віку.
Через можливість розвитку алергічних реакцій шкіри та слизових оболонок на появу цих симптомів слід звертати особливу увагу. Найвищий ризик прояву таких реакцій було відзначено на початку лікування, при цьому в більшості випадків ці реакції спостерігались в перший місяць лікування. При появі побічних ефектів лікування слід припинити.
При зниженні ниркового кровотоку Мелоксикам-Максфарма інгібує синтез ниркового простагландину, що відіграє важливу роль у підтримці ниркового кровотоку. У пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком застосування препарату Мелоксикам-Максфарма може спричинити оборотну ниркову недостатність.
Найбільший ризик розвитку цього ускладнення існує у пацієнтів із дегідратацією, застійною серцевою недостатністю, цирозом печінки, нефротичним синдромом та хронічними порушеннями функції нирок, а також у пацієнтів, які застосовують діуретики або після великих хірургічних втручань, що призвели до гіповолемії. Таким пацієнтам на початку терапії потрібний контроль діурезу та функції нирок.
У поодиноких випадках Мелоксикам-Максфарма може призводити до інтерстиціального нефриту, гломерулонефриту, ренального медулярного некрозу або розвитку нефротичного синдрому.
Доза препарату Мелоксикам-Максфарма для пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на діалізі, не повинна перевищувати 7,5 мг. У хворих з легкими або помірними порушеннями функції нирок зниження дози не потрібне (при кліренсі креатиніну значно вище 25 мл/хв).
Описані поодинокі випадки підвищення рівня трансаміназ або інших параметрів функції печінки. У більшості випадків ці відхилення були незначними і оборотними. При стійкому та значному відхиленні показників функції печінки лікування препаратом Мелоксикам-Максфарма слід припинити і провести контрольні тести. У клінічно стабільних хворих на цироз печінки зниження дози препарату Мелоксикам-Максфарма не потрібне. Ослаблені хворі потребують ретельнішого нагляду.
Як і при лікуванні іншими нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), слід дотримуватись обережності при призначенні препарату пацієнтам похилого віку, у яких частіше зустрічаються порушення функції нирок, печінки та серця.
НПЗП можуть підвищувати ризик серйозних серцево-судинних тромботичних явищ, інфаркту міокарда та інсульту, що можуть бути смертельними. При збільшенні тривалості лікування цей ризик зростає. Ризик також може збільшуватись у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями або іншими додатковими факторами ризику розвитку таких захворювань.
Мелоксикам-Максфарма може посилювати затримку натрію, калію та води і впливати на натрійуретичний ефект діуретиків. Внаслідок цього, стан пацієнтів, що схильні до серцевої недостатності чи артеріальної гіпертензії, може погіршуватись. Для таких пацієнтів рекомендується клінічний моніторинг.
Мелоксикам-Максфарма, як і інші НПЗП, може маскувати симптоми основного інфекційного захворювання.
Застосування Мелоксикаму-Максфарма, як і інших інгібіторів синтезу циклооксигенази/
простагландину, може зашкодити заплідненню, тому його не слід рекомендувати жінкам, які планують завагітніти. Більше того, жінкам, які мають проблеми із заплідненням чи проходять обстеження з приводу безпліддя, слід відмовитися від прийому препарату.
До складу препарату входить лактоза, тому він не рекомендується для пацієнтів з рідкісною уродженою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушеннями всмоктування глюкози чи галактози.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або під час роботи з іншими механізмами.
Враховуючи можливість розвитку у чутливих хворих таких побічних явищ, як розлади зору, сонливість та інші порушення з боку центральної нервової системи, у період застосування препарату слід утримуватись від керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Інші НПЗП, включаючи саліцилати: одночасне застосування двох чи більше НПЗП може збільшити ризик утворення виразок та шлунково-кишкових кровотеч.
Пероральні антикоагулянти, тиклопідин, системне застосування гепарину, тромболітики: збільшують ризик виникнення кровотечі. Якщо можливості уникнути їх одночасного застосування немає необхідно ретельно контролювати систему згортання крові.
Літій: підвищується рівень концентрації літію у плазмі крові. Рекомендовано контролювати вміст літію у плазмі крові на початку лікування, при підборі дози та при відміні Мелоксикаму-Максфарма.
Метотрексат: як і інші НПЗП, Мелоксикам-Максфарма може підвищувати гематологічну токсичність метотрексату щодо форменних елементів крові, тому їх одночасне призначення потребує серйозного контролю.
Контрацепція: Мелоксикам-Максфарма знижує ефективність протизаплідних засобів.
Діуретики: лікування пацієнтів зі зневодненням організму було пов’язане з потенційним ризиком розвитку гострої ниркової недостатності. Тому перед початком лікування слід ретельно перевірити функцію нирок, а в подальшому при одночасному застосуванні препарату Мелоксикам-Максфарма та діуретиків – підтримувати достатній діурез.
Антигіпертензивні препарати (бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, вазодилататори, діуретики): завдяки інгібуючому впливу на вазодилататорні простагландини Мелоксикам-Максфарма зменшує антигіпертензивний ефект цих препаратів.
Холестирамін зв’язує мелоксикам у травному тракті.
Мелоксикам-Максфарма посилює нефротоксичність циклоспорину через вплив на ниркові простагландини, тому одночасне застосування цих препаратів потребує ретельного контролю функції нирок.
Мелоксикам майже повністю метаболізується у печінці, приблизно на дві третини – за допомогою цитохрому (CYP) Р450 і на одну третину − шляхом пероксидазного окислення.
Тому Мелоксикам-Максфарма може фармакокінетично взаємодіяти з іншими препаратами, що впливають на СYР 2С9 та/або СYР 3А4.
Не виявлено взаємодії препарату Мелоксикам-Максфарма з антацидами, циметидином, дигоксином та фуросемідом на фармакокінетичному рівні.
Не можна виключати взаємодії препарату з пероральними антидіабетичними засобами.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Мелоксикам-Максфарма – це нестероїдний протизапальний лікарський засіб, похідне енолієвої кислоти, що має протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію. Загальний механізм дії препарату ймовірно полягає у здатності мелоксикаму інгібувати біосинтез простагландинів, що є медіаторами запалення.
Механізм дії пов’язаний із селективним інгібуванням ЦОГ-2 у порівнянні з ЦОГ-1. Очевидно, що терапевтичний ефект нестероїдних протизапальних препаратів пов’язаний з інгібуванням синтезу ЦОГ-2, тоді як інгібування ЦОГ-1 призводить до токсичного ураження шлунка та нирок.
Мелоксикам у рекомендованих дозах не впливає на агрегацію тромбоцитів або на час кровотечі.
Фармакокінетика. Мелоксикам добре всмоктується з травного тракту після прийому внутрішньо; абсолютна біодоступність препарату становить 89 %. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Концентрації лікарського засобу при внутрішньому прийомі доз 7,5 та 15 мг на добу дозозалежні. Стабільні концентрації досягаються на 3-5 добу лікування. Тривале застосування препарату, терміном понад один рік, не призводить до підвищення його концентрації у крові, у порівнянні з початковим рівнем.
Понад 99 % мелоксикаму зв’язується з білками плазми. Препарат проникає в синовіальну рідину, але його концентрація на 50 % менша, ніж у плазмі.
Мелоксикам виводиться в основному у формі метаболітів. Менше 5 % від добової дози виділяється у незміненому стані з калом, невелика кількість виділяється з сечею. Період напіввиведення становить 20 годин.
Печінкова та ниркова недостатність суттєво не впливає на фармакокінетику мелоксикаму.
Плазмовий кліренс становить 8 мл/хв. Кліренс знижується у пацієнтів похилого віку. Об’єм розподілу низький, і у середньому становить 11 л.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтого кольору, круглої форми, пласкі, без оболонки, з тисненням “INTAS” з одного боку та рискою з іншого боку.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в темному, сухому, недоступному для дітей місці при, температурі не вище 25°С.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери в картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Інтас Фармасьютикалс Лтд/ Intas Pharmaceuticals Ltd.
Місцезнаходження.
Юридична адреса:
2-й поверх, Чинубхай Центр, оф. Неру Брідж, Ашрам Роад, Ахмедабад – 380 009, Індія /
2-nd Floor, Chinubhai Centre, Off. Nehru Bridge, Ashram Road, Ahmedabad – 380 009, India.
Фактична адреса:
Матода - 382 210. Діст: Ахмедабад, Індія.
