АМЛОНГ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Мікро Лабс Лімітед, Індія

Міжнародна непатентована назва: Amlodipine

АТ код: C08CA01

Форма випуску: Таблетки по 5 мг № 30 (10х3) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить амлодипіну бесилату еквівалентно 5 мг амлодипіну

Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Антагоністи іонів кальцію

Показання: • Артеріальна гіпертензія.
• Хронічна стабільна стенокардія.
• Вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/6714/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АМЛОНГ

 

(AMLONG)

 

Склад:

діючі речовини:  1 таблетка містить амлодипіну бесилату еквівалентно 5 мг або 10 мг амлодипіну;

допоміжні речовини:

таблетки 5 мг: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат;

таблетки 10 мг: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, повідон, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори кальцієвих каналів із переважним впливом на судини. Код АТС C08C A01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

·         Артеріальна гіпертензія.

·         Хронічна стабільна стенокардія.

·         Вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).

 

Протипоказання.

·         Підвищена чутливість до дигідропіридинів, амлодипіну, до будь-якого з компонентів препарату.

·         Артеріальна гіпотензія тяжкого ступеня.

·         Шок (включаючи кардіогенний шок).

·         Обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад, стеноз аорти тяжкого ступеня).

·         Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.

 

 

Спосіб застосування та дози.

 Для  дорослих препарат застосовують у початковій дозі 5 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції на терапію доза  може бути підвищена до максимальної добової дози 10 мг 1 раз на добу.

Пацієнти літнього віку. Немає необхідності  у зменшенні дози для даної категорії пацієнтів. Підвищення дози слід проводити з обережністю.

Пацієнти  з порушенням функції  нирок. Немає необхідності  у зменшенні дози для даної категорії пацієнтів.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Дози препарату для застосування пацієнтам даної категорії не встановлені.

 Діти віком від 6 років з артеріальною гіпертензією. Рекомендована початкова доза препарату Амлонг для цієї категорії пацієнтів становить 2,5 мг (1/2 таблетки) 1 раз на добу. Якщо необхідний рівень артеріального тиску не буде досягнутий протягом 4 тижнів, дозу можна збільшити до 5 мг на добу. Застосування препарату у дозах вище 5 мг для даної категорії пацієнтів не досліджувалось.

 

Побічні реакції. Зазвичай препарат добре переноситься хворими, але можлива поява таких побічних ефектів:

Побічні реакції, про які повідомлялося під час застосування амлодипіну:

З боку крові та лімфатичної системи: лейкоцитопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: алергічні реакції.

Порушення метаболізму та аліментарні розлади: гіперглікемія.

Психічні порушення: безсоння, зміна настрою (включаючи тривожність), депресія; рідко- сплутаність свідомості.

З боку нервової системи: екстрапірамідний синдром, сонливість, запаморочення, головний біль (головним чином на початку лікування), тремор, дисгевзія, гіпестезія, парестезія, гіпертонус, периферична нейропатія, синкопе.

З боку органів зору: порушення зору (включаючи диплопію).

З боку органів слуху та лабіринту: дзвін у вухах.

З боку серця: посилене серцебиття, інфаркт міокарда, аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь).

З боку судин: припливи, артеріальна гіпотензія, васкуліт.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення:  диспное, риніт, кашель.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, порушення перистальтики кишечнику (включаючи запор та діарею), сухість у роті, панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен.

З боку гепатобіліарної системи: гепатити, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (що найчастіше асоціювалося з холестазом).

З боку шкіри та підшкірної тканин: алопеція, пурпура, зміна забарвлення шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висипання, екзантема, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема,    кропив'янка, ексфоліативний дерматит, синдром Стівена-Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість.

З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: набрякання гомілок, артралгія, міалгія, судоми м'язів, біль у спині.

З боку нирок та сечовидільного тракту: порушення сечовиділення, ніктурія, підвищена частота сечовипускання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція, гінекомастія.

Загальні порушення та стани у місці введення: набряк, стомленість, біль за грудниною, астенія, біль, нездужання.

Інше: збільшення або зменшення маси тіла.

 

Передозування. Досвід навмисного передозування препарату є обмеженим.

Симптоми передозування: наявна інформація дає підстави вважати, що значне передозування препарату Амлонг призведе до надмірної периферичної вазодилатації та, можливо, до рефлекторної тахікардії. Повідомлялося про розвиток значної та, можливо, тривалої системної гіпотензії, включаючи шок із летальним наслідком.

Лікування: клінічно значуща артеріальна гіпотензія, зумовлена передозуванням амлодипіну, вимагає активної підтримки діяльності серцево-судинної системи, включаючи частий моніторинг функцій серця та дихання, підняття кінцівок, моніторинг об'єму циркулюючої рідини та сечовиділення.

Для відновлення тонусу судин та артеріального тиску можна застосувати судинозвужувальні препарати, упевнившись у відсутності протипоказань до їх застосування. Застосування кальцію глюконату внутрішньовенно може бути корисним для нівелювання ефектів блокади кальцієвих каналів.

У деяких випадках може бути корисним промивання шлунка. Застосування активованого вугілля здоровим добровольцям протягом 2-х годин після введення 10 мг амлодипіну значно зменшило рівень його всмоктування.

Оскільки амлодипін значною мірою зв'язується з білками, ефект діалізу є незначним.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосовувати амлодипін у період вагітності рекомендується лише у тих випадках, коли немає безпечнішої альтернативи, а ризик, пов’язаний із самим захворюванням, перевищує можливу шкоду від лікування для матері та плода.

Невідомо, чи проникає амлодипін у грудне молоко. При прийняті рішення про продовження годування груддю чи про застосування амлодипіну необхідно оцінювати користь годування груддю для дитини та користь від застосування препарату для матері.

 

Діти. Препарат застосовують дітям віком від 6 років. Вплив амлодипіну на артеріальний тиск пацієнтів віком до 6 років невідомий.

 

Особливі заходи  безпеки. Особливості застосування.

Безпечність та ефективність застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не оцінювалися.

Пацієнти із серцевою недостатністю. Даній категорії пацієнтів Амлонг слід застосовувати з обережністю. У довготривалому плацебо-контрольованому дослідженні у пацієнтів із серцевою недостатністю тяжкого ступеня (клас III та IV за класифікацією ИУНА) при застосуванні амлодипіну частота випадків розвитку набряку легень була вищою порівняно із застосуванням плацебо, але цей ефект не був пов'язаний із випадками загострення серцевої недостатності.

Пацієнти із застійною серцевою недостатністю. Блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик серцево-судинних подій та летальних випадків у майбутньому.

 

Пацієнти із порушенням функції печінки. Період напіввиведення амлодипіну збільшується у пацієнтів із порушенням функції печінки; рекомендацій стосовно дози препарату немає. Тому даній категорії пацієнтів препарат слід застосовувати з обережністю. Пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю може бути необхідним повільний підбір дози та ретельне спостереження за станом пацієнта.

Пацієнти літнього віку. Збільшувати дозу препарату даній категорії пацієнтів слід з обережністю.

Пацієнти із нирковою недостатністю. Даній категорії пацієнтів слід застосовувати звичайні дози препарату. Зміни концентрації амлодипіну у плазмі крові не корелюють зі ступенем порушень функцій нирок. Амлодипін не видаляється шляхом діалізу.

Амлодипін не впливає на результати лабораторних досліджень.

Не рекомендується застосовувати амлодипін разом із грейпфрутом або з грейпфрутовим соком, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність може бути збільшена, що призведе до посилення гіпотензивного ефекту препарату.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Амлонг може чинити незначний або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Швидкість реакції може бути знижена при наявності таких симптомів як запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості чи нудота. В такому разі слід тимчасово відмовитися від керування автомобілем або роботи з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Клінічно значущої взаємодії Амлонгу з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальними препаратами нітрогліцерину, нестероїдними протизапальними засобами, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними препаратами не виявлено.

При поєднаному застосуванні циметидину та амлодипіну фармакокінетичні показники останнього не змінюються.

Вплив інших лікарських засобів на амлодипін.

Одночасне застосування амлодипіну та інгібіторів CYP3A4 потужної чи помірної дії (інгібітори протеаз, азольні протигрибкові засоби, макроліди, такі як еритроміцин чи кларитроміцин, верапаміл або дилтіазем) може призвести до значущого підвищення експозиції амлодипіну. Клінічне значення таких змін може бути більш вираженим у пацієнтів літнього віку. Може бути необхідним клінічне спостереження за станом пацієнта та підбір дози.

Не рекомендується одночасно застосовувати амлодипін та грейпфрути або грейпфрутовий сік, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність амлодипіну може підвищуватись, що, в свою чергу, призводить до посилення гіпотензивної дії.

Індуктори CYP3A4.

Інформації щодо впливу індукторів CYP3A4 на амлодипін немає. Одночасне застосування амлодипіну та речовин, що є індукторами CYP3A4 (наприклад рифампіцину, звіробою), може призводити до зниження концентрації амлодипіну у плазмі крові, тому застосовувати такі комбінації слід з обережністю.

Дантролен (інфузії).

У тварин спостерігалися шлуночкові фібриляції з летальним наслідком та серцево-судинний колапс, що асоціювалися з гіперкаліємією, після застосування верапамілу та дантролену внутрішньовенно. Через ризик розвитку гіперкаліємії рекомендовано уникати застосування блокаторів кальцієвих каналів, таких як амлодипін, схильним до злоякісної гіпертермії пацієнтам та при лікуванні злоякісної гіпертермії.

Вплив амлодипіну на інші лікарські засоби.

Гіпотензивний ефект амлодипіну потенціює гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних засобів.

Клінічні дослідження взаємодії препарату показали, що амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, варфарину та циклоспорину.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Амлодипін - блокатор кальцієвих каналів групи дигідропіридину, який інгібує трансмембранне перенесення іонів кальцію у гладком’язові клітини міокарда та судин. Механізм антигіпертензивної дії препарату обумовлений розслаблюючим ефектом на гладкі м’язи судин. Точний механізм дії амлодипіну при стенокардії не встановлено, але відомо, що засіб зменшує ішемію міокарда двома шляхами:

1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли і в результаті роботи серця знижує загальний периферичний опір. Оскільки частота серцевих скорочень практично не змінюється, то зменшення навантаження на серце спричиняє  зниження потреби міокарда у кисні.

2. Механізм дії амлодипіну також включає розширення головних коронарних артерій та коронарних артеріол як у незмінених, так і в ішемізованих зонах міокарда.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після внутрішнього застосування амлодипін повільно та майже повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту незалежно від вживання їжі, при цьому максимальна концентрація препарату у плазмі крові спостерігається через 6-12 год. Біодоступність амлодипіну становить 60-65 %.

Розподіл. Об’єм розподілу препарату становить приблизно 20 л/кг. Приблизно 97,5 % амлодипіну зв’язуються з білками плазми крові. Амлодипін добре проникає в органи та тканини організму. Стійка концентрація амлодипіну в плазмі крові досягається через 7-8 діб безперервного застосування препарату.

Метаболізм. Амлодипін біотрансформується у печінці до неактивних метаболітів.

Виведення. Амлодипін виводиться з організму із сечею: 10 % дози - у незміненому стані та

60 % - у вигляді неактивних метаболітів. Виведення метаболітів амлодипіну є двофазним, період напіввиведення в середньому становить 35-50 годин.

Пацієнти літнього віку. Час досягнення рівноважних концентрацій амлодипіну в плазмі подібний у пацієнтів літнього віку та у дорослих пацієнтів. Кліренс амлодипіну зазвичай є дещо зниженим, що у пацієнтів літнього віку призводить до збільшення площі під кривою «концентрація/час» (AUC) та напіввиведення препарату.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Амлодипін екстенсивно біотрансформується до неактивних метаболітів. 10 % амлодипіну виділяється у незміненому вигляді із сечею. Зміни концентрації амлодипіну у плазмі крові не корелюють зі ступенем порушення функції нирок. Пацієнтам із порушенням функції нирок можна застосовувати звичайні дози амлодипіну. Амлодипін не видаляється шляхом діалізу.

 

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості:.

таблетки 5 мг: білі або майже білі, круглі, плоскі таблетки зі скошеними краями та розподільчою рискою з одного боку.

таблетки 10 мг: білі або майже білі, круглі, плоскі таблетки зі скошеними краями та розподільчою рискою з одного боку.

 

Термін придатності.  3  роки.

 

Умови  зберігання. Зберігати при температурі  не вище 30 ºС у сухому, недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.  По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у  картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Мікро Лабс Лімітед.          

                    Micro Labs Limited.

 

Місцезнаходження.

92, Сіпкот,  Хосур - 635 126, Індія.

92, Sipcot, Hosur – 635 126, India.