Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Мепро Фармасьютикалс ПВТ. ЛТД, Індія

Міжнародна непатентована назва: Rabeprazole

АТ код: A02BC04

Форма випуску: Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою, по 20 мг № 14 (7х2) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка, вкрита кишковорозчинною оболонкою, містить рабепразолу натрію 20 мг

Допоміжні речовини: Магнію оксид легкий, маніт (Е 421), гіпромелоза, тальк, натрію кроскармелоза, Sancel pH 102, магнію стеарат, етилцелюлоза, магнію оксид легкий, метилен хлорид, пропіленгліколь, гіпромелози фталат, діетилфталат, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид (Е 171), заліза оксид/жовтий оксид (E 172) або заліза оксид/червоний оксид (E 172)

Фармакотерапевтична група: Стимулятори та блокатори Н2-рецепторів та подібні за дією препарати

Показання: – Активна пептична виразка дванадцятипалої кишки;
– активна доброякісна виразка шлунка;
– ерозивна або виразкова гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ);
– довготривале лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (підтримуюча терапія ГЕРХ);
– симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби від помірного до дуже тяжкого ступеня (симптоматичне лікування ГЕРХ);
– синдром Золлінгера-Еллісона;
– у комбінації з відповідними антибактеріальними терапевтичними схемами для ерадикації Helicobacter pylori (H. pylori) у пацієнтів з пептичною виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/6630/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ГЕЕРДІН

GEERDIN

 

Склад:

діюча речовина: рабепразол;

1 таблетка, вкрита кишковорозчинною оболонкою, містить рабепразолу  натрію 10 мг або 20 мг;

допоміжні речовини: магнію оксид легкий, маніт (Е 421), гіпромелоза, тальк, натрію кроскармелоза, Sancel pH 102, магнію стеарат, етилцелюлоза, магнію оксид легкий, метилен хлорид, пропіленгліколь, гіпромелози фталат, діетилфталат, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид (Е 171), заліза оксид/жовтий оксид (E 172) або заліза оксид/червоний оксид (E 172).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

Інгібітори протонної помпи. Код АТС A02B C04.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

–          Активна пептична виразка дванадцятипалої кишки;

–          активна доброякісна виразка шлунка;

–          ерозивна або виразкова гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ);

–          довготривале лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (підтримуюча терапія  ГЕРХ);

–          симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби від помірного до дуже тяжкого ступеня  (симптоматичне лікування ГЕРХ);

–          синдром Золлінгера-Еллісона;

–          у комбінації з відповідними антибактеріальними терапевтичними схемами для ерадикації Helicobacter pylori (H. pylori) у пацієнтів з пептичною виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до рабепразолу натрію, заміщених бензимідазолів або до будь-якого іншого інгредієнта препарату.

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослі та пацієнти літнього віку.

Активна пептична виразка дванадцятипалої кишки та активна доброякісна виразка шлунка: рекомендована доза при цих захворюваннях становить 20 мг один раз на добу, вранці.

 

У більшості пацієнтів з активною пептичною виразкою дванадцятипалої кишки час, необхідний для загоєння виразки, становить до 4 тижнів. Деяким пацієнтам для одужання слід приймати Геердін додатково протягом ще 4 тижнів. У більшості пацієнтів з активною доброякісною виразкою шлунка загоєння відбувається за 6 тижнів, але деяким пацієнтам, не чутливим до лікування, для загоєння виразок слід приймати Геердін додатково протягом ще 6 тижнів.

Ерозивна або виразкова гастроезофагеальна рефлюксна хвороба: рекомендована доза при цих захворюваннях становить 20 мг 1 раз на добу протягом 4-8 тижнів.

Довготривале лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (підтримуюча терапія ГЕРХ): для тривалого застосування можна приймати підтримуючі дози Геердіну 10 мг або 20 мг 1 раз на добу (дозозалежно від ефективності лікування).

Симптоматичне лікування ГЕРХ: пацієнтам без езофагіту Геердін призначають у дозі 10 мг  1 раз на добу. Якщо після 4 тижнів лікування симптоми не зникають, слід провести додаткове обстеження пацієнта. Як тільки симптоми зникнуть, подальший контроль симптомів можна досягнути використанням режиму «за вимогою»: застосовувати 10 мг       1 раз на добу за потребою.

Синдром Золлінгера-Еллісона: дозу підбирають індивідуально.

Початкова доза – 60 мг на добу. Можна застосовувати разову дозу до 100 мг на день. При необхідності дозу підвищують і призначають препарат у дозі до 120 мг на добу при одноразовому прийомі або по 60 мг 2 рази на добу. Лікування продовжують при клінічній необхідності. Тривалість курсу лікування та режим дозування визначають індивідуально.

Ерадикація Н. pylori: у пацієнтів з Н. pylori, слід застосовувати відповідні комбінації Геердіну з антибіотиками. Рекомендується призначення протягом 7 днів:

-                 Геердін 20 мг 2 рази на добу + кларитроміцин 500 мг 2 рази на добу та амоксицилін 1 г 2 рази на добу.

За показаннями, що потребують прийому лише 1 раз на добу, таблетки Геердін слід приймати вранці до прийому їжі. Таблетки Геердін не можна розжовувати або дрібнити, а треба ковтати цілими.

 

Порушення функції нирок та печінки. Пацієнти з порушеннями функції нирок або печінки не потребують коригування дози препарату Геердін. Застосування препарату при лікуванні пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки детальніше розглянуто в розділі «Особливості застосування».

 

Побічні реакції.

Побічні ефекти рабепразолу здебільшого незначні, помірні і швидко минають. Найчастіші побічні реакції – головний біль, діарея та нудота.

Інфекції та інвазії: інфекції.

Кров та лімфатична система: нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи набряк обличчя, артеріальну гіпотензію та диспное; еритему, бульозні реакції та гострі системні алергічні реакції, що зазвичай зникають після припинення лікування).

З боку метаболізму: анорексія, гіпонатріємія.

Психічні розлади:  безсоння, сонливість, збудження, знервованість, депресія,  сплутаність свідомості.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення. 

З боку органа зору:  розлади зору.

Судинні розлади: периферичний набряк.

З боку дихальної системи:  кашель, фарингіт, риніт,  бронхіт, синусит.

З боку травного тракту: діарея, блювання, нудота, абдомінальний біль, запор, метеоризм, диспепсія, висипання та сухість у роті, відрижка, гастрит, стоматит, порушення відчуття смаку.

Розлади печінки і жовчовивідних шляхів: гепатит, жовтяниця, печінкова енцефалопатія (у поодиноких випадках печінкова енцефалопатія спостерігалась у пацієнтів із цирозом печінки).

З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, мультиформна еритема, еритема, бульозні реакції та гострі системні алергічні реакції, що зазвичай зникають після припинення лікування, свербіж, підвищена пітливість, токсичний епідермальний некроліз (ТЕН), синдром Стівенса-Джонсона.

З боку кістково-м’язової системи: неспецифічний біль/біль у спині, міалгія, судоми ніг, артралгія.

З боку нирок та сечовидільної системи: інфекції сечовивідних шляхів, інтерстиціальний нефрит.

З боку репродуктивної системи: гінекомастія.

Загальні розлади та місцеві реакції: астенія/слабкість, грипоподібний синдром, біль у грудях, спині, гарячка, озноб, жар, посилення потовиділення.

Дослідження: збільшення рівня печінкових ферментів,  збільшення маси тіла.

 

Передозування.

Досвід навмисного або випадкового передозування обмежений. Максимальний встановлений вплив не перевищував 60 мг двічі на день або 160 мг один раз на день. Загалом вплив мінімальний, характерний для відомих побічних реакцій та оборотній без подальших медичних впливів. Не спостерігалося клінічних симптомів, спричинених значним передозуванням, можливе посилення проявів побічних реакцій.

Лікування: при випадковому прийомі препарату у високих дозах проводять підтримуючу та симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає. Рабепразол натрію добре зв'язується з білками сироватки крові, тому погано виводиться при діалізі.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дослідження безпеки застосування рабепразолу вагітним жінкам не проводились, тому застосуваня рабепразолу протипоказано при вагітності.

Невідомо, чи виділяється натрію рабепразол у материнське молоко. Відповідні дослідження не проводились, тому препарат не слід призначати жінкам у період годування груддю.

 

Діти.

Відсутній достатній досвід застосування препарату Геердін дітям, тому не призначається пацієнтам цієї вікової групи.

 

Особливості застосування.

Перед початком лікування Геердіном необхідно виключити злоякісні новоутворення шлунка та стравоходу, оскільки прийом препарату може маскувати симптоми і відтермінувати виявлення пухлини.

Пацієнтів з тривалим курсом лікування (особливо тих, що лікуються більше одного року) слід регулярно обстежувати.

Ризик перехресної гіперчутливості з іншими інгібіторами протонної помпи або заміщеними бензимідазолами не виключається.

Повідомлялось про патологічні зміни крові (тромбоцитопенія та нейтропенія) при застосуванні рабепразолу. У більшості випадків іншої етіології не знаходили; випадки були неускладнені та зникали після припинення застосування рабепразолу.

Спостерігались випадки відхилення від норми печінкових ферментів. У більшості випадків іншої етіології не знаходили; випадки були неускладнені та зникали після припинення застосування рабепразолу.

У пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки не спостерігалось значної відміни частоти побічних ефектів при прийомі рабепразолу порівнянно з контрольною групою відповідної статі та віку. Дослідження у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатнісю не проводились, тому слід з обережністю застосовувати рабепразол пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю. Доза при печінковій недостатності повинна бути знижена.

Відсутні клінічні дані щодо застосування рабепразолу пацієнтам із тяжкими порушеннями функції нирок, тому не рекомендується призначати Геердін пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю.

Обережно слід застосовувати для лікування пацієнтів з дихальною недостатністю.

Одночасне застосування атазанавіру та рабепразолу не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Лікування інгібіторами протонної помпи, включаючи рабепразол, підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій, спричинених  такими збудниками як Salmonella, Campylobacter та Clostridium dіfficille.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Враховуючи фармакодинаміку натрію рабепразолу та властивий йому профіль побічних ефектів, можна вважати, що Геердін не повинен негативно впливати на керування автомобілем та роботу з потенційно небезпечними механізмами. Разом з тим у разі виникнення сонливості, розладів зору рекомендується уникати керування автомобілем та роботи з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Рабепразол натрію не вступає в клінічно значущу взаємодію з препаратами, що метаболізуються ферментними системами цитохрому P450, 2С19 і 3А (варфарин, фенітоїн, теофілін, діазепам). При одночасному застосуванні препарату Геердін зазвичай відсутній вплив на метаболізм циклоспорину.

Натрію рабепразол викликає сильне та тривале зниження секреції шлункової кислоти. Таким чином, натрію рабепразол може взаємодіяти з препаратами, абсорбція яких залежить від показника рН шлункового вмісту. Одночасне застосування рабепразолу натрію та кетоконазолу, ітраконазолу, дигоксину може призвести до значного зниження рівнів у плазмі цих протигрибкових засобів. Таким чином, окремим пацієнтам, які застосовують зазначені препарати разом із препаратом Геердін, слід перебувати під наглядом для визначення необхідності коригування дози.

Не спостерігалося взаємодії рабепразолу з антацидами, які приймають у вигляді рідини.

Одночасне застосування атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг 1 раз на добу) або атазанавіру 400 мг з ланзопразолом (60 мг 1 раз на добу) у здорових добровольців призводило до значного зниження експозиції атазанавіру. Абсорбція атазанавіру залежить від рН, тому інгібітори протонної помпи, включаючи рабепразол, не слід застосовувати у комбінації з атазанавіром (див. розділ «Особливості застосування»).

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Інгібітор Н+/К+-АТФ-ази (протонної помпи). Пригнічення активності ферменту Н+/К+-АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка призводить до блокування кінцевої стадії утворення соляної кислоти. Ця дія є дозозалежною і призводить до пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти незалежно від подразника.

Активна речовина препарату -  рабепразол - швидко накопичується в кислому середовищі парієтальних клітин шлунка, де перетворюється в активну форму приєднанням до неї сульфенамідної групи.  Взаємодіє з цистеїнами протонної помпи.

Після приймання внутрішньо дія рабепразолу розвивається протягом 1 години і досягає максимуму через 2 - 4 годин. Пригнічення базальної і стимульованої їжею секреції  шлункової кислоти   настає через  23 години після приймання першої дози. Тривалість дії становить 48 годин. Стабільне пригнічення секреції досягається через 3 дні після початку регулярного приймання. Після відміни препарату секреторна активність відновлюється через 2 - 3 дні.

Прийом препарату в дозі 20 мг на добу протягом 2 тижнів не впливає на функцію щитовидної залози, метаболізм вуглеводів, концентрацію в крові паратгормону, кортизолу, естрогену, тестостерону, пролактину, холецистокініну, секретину, глюкагону, фолікулостимулюючого гормону, лютеїнізуючого гормону, соматотропного гормону, реніну та альдостерону.

Фармакокінетика. Завдяки особливостям лікарської форми абсорбція рабепразолу натрію відбувається в кишечнику. Після приймання дози 20 мг максимальний вміст у плазмі крові досягається через 3,5 години. Абсолютна біодоступність після приймання дози 20 мг становить близько 52 % внаслідок ефекту «першого проходження» через печінку. Біодоступність рабепразолу не збільшується при багаторазовому прийманні. Зв'язування з білками плазми становить 97 %.

Метаболізуєтся в печінці. Рабепразол натрію біотрансформується з утворенням основних метаболітів тіоефіру і вугільної кислоти. Інші метаболіти - сульфон, диметилтіоефір і кон’югат меркаптурової кислоти -  наявні в низьких концентраціях.

Приблизно 90 % дози виводиться із сечею переважно у вигляді двох метаболітів: кон’югату меркаптопурової кислоти і карбонової кислоти. Невелика частина метаболітів виводиться з калом.

У пацієнтів літнього віку виведення рабепразолу дещо сповільнюється. Кумуляції рабепразолу не відзначалося.

Вживання їжі і час приймання препарату протягом  доби не впливають на абсорбцію рабепразолу.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: світло-жовті (коричнюваті), круглі, двоопуклі,   вкриті кишковорозчинною оболонкою таблетки або червоно-коричневі, круглі, двоопуклі, вкриті кишковорозчинною оболонкою таблетки.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ºС в оригінальній упаковці та недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 7 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній упаковці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Мепро Фармасьютикалс ПВТ ЛТД, Індія.

 

Місцезнаходження. Q-Роад, Фазе-ІV, G.I.D.C, Вадхван сіті - 363035, Сурендранагар, Гуджарат, ст., Індія.

для

 

Заявник. Мілі Хелскере Лімітед, Велика Британія.