ТЕНАКСУМ®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Лабораторії Серв'є Індастрі, Франція

Міжнародна непатентована назва: Rilmenidine

АТ код: C02AC06

Форма випуску: Таблетки по 1 мг № 30 (15х2) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить 1,544 мг рілменідину дигідрофосфату, що відповідає 1 мг рілменідину

Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, лактози моногідрат, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, парафін, натрію крохмальгліколят (тип А), тальк, віск білий

Фармакотерапевтична група: Гіпотензивні (антигіпертензивні) засоби

Показання: Артеріальна гіпертензія.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/6615/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ТЕНАКСУМ®

(TENAXUM®)

 

 

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить 1,544 мг рілменідину дигідрофосфату, що відповідає 1 мг рілменідину;

допомiжнi речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, лактози моногідрат, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, парафін, натрію крохмальгліколят (тип А), тальк, віск білий.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

Антигіпертензивні засоби. Антиадренергічні засоби центральної дії. Агоністи імідазолінових рецепторів. Код АТС С02А С06.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
• Тяжка депресія.
• Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 15 мл/хв).
• У комбінації з сультопридом.

 

Спосіб застосування та дози.

Для перорального застосування.

Рекомендована доза становить 1 таблетка 1 раз на добу, вранці.

При необхідності додаткового зниження артеріального тиску після одного місяця застосування дозу можна збільшити до 2 таблеток на добу (по 1 таблетці вранці та ввечері) перед прийомом їжі.

Тенаксум® можна призначати пацієнтам літнього віку та хворим на цукровий діабет.

Пацієнтам із нирковою недостатністю немає необхідності в корекції дози, якщо кліренс креатиніну більше 15 мл/хв.

Препарат можна призначати для довготривалого застосування.

 

Побічні реакції.

Контрольовані клінічні дослідження показали, що при застосуванні препарату Тенаксум® у дозі 1 мг на добу частота виникнення небажаних реакцій була однаковою порівняно з прийомом плацебо.

Контрольовані порівняльні клінічні дослідження, в яких пацієнти приймали Тенаксум® у дозі 2 мг на добу або клонідин у дозі 0,15-0,30 мг/добу чи α-метилдопу в дозі 500-1000 мг/добу, показали, що частота виникнення побічних ефектів при застосуванні препарату Тенаксум® була значно нижчою, ніж при застосуванні клонідину або α-метилдопи.

Перераховані нижче небажані реакції визначені згідно класифікації MedDRA за основними системами та відповідно до наступної частоти: дуже часті (≥ 1/10); часті (≥ 1/100, < 1/10); нечасті (≥ 1/1000, < 1/100); рідкісні (≥ 1/10000, < 1/1000); дуже рідкісні (< 1/10000).

З боку серця:

Часті: пальпітація.

З боку нервової системи:

Часті: сонливість.

З боку шкіри та підшкірної тканини:

Часті: свербіж, висипання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз:

Часті: сексуальні розлади.

З боку шлунково-кишкового тракту:

Часті: гастралгія, сухість у роті, діарея, запор.

Нечасті: нудота.

З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини:

Часті: судоми.

З боку психіки:

Часті: тривога, депресія, безсоння.

З боку судин:

Часті: «холодні» кінцівки, набряк.

Нечасті: «припливи», ортостатична гіпотензія.

Загальні порушення:

Часті: астенія, підвищена втомлюваність при навантаженнях.

 

Передозування.

Випадків передозування не спостерігалося. У випадку передозування очікуваними симптомами можуть бути виражена артеріальна гіпотензія та порушення уваги.

Лікування: промивання шлунка, при необхідності - застосування симпатоміметиків.

Виведення Тенаксуму® з крові методом діалізу є незначним.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дані щодо застосування рілменідину вагітним жінкам відсутні. Дослідження на тваринах не виявили прямого або непрямого токсичного впливу на репродуктивну систему. Для запобігання будь-якого ризику застосування лікарського засобу Тенаксум® у період вагітності слід уникати.

Застосування рілменідину у період годування груддю протипоказане через наявність даних щодо його проникнення в грудне молоко.

Фертильність: дослідження з репродуктивності показали відсутність впливу рілменідину на фертильність.

 

Діти.

Тенаксум® не рекомендований для застосування дітям через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.

 

Особливості застосування.

Лікування препаратом не можна припиняти раптово, дозу слід знижувати поступово.

Пацієнти з нещодавно перенесеним кардіоваскулярним захворюванням (інсульт або інфаркт міокарда). При призначенні будь-якого антигіпертензивного засобу, в тому числі Тенаксум®, пацієнти з нещодавно перенесеним кардіоваскулярним захворюванням (інсульт, інфаркт міокарда) повинні перебувати під постійним ретельним наглядом лікаря.

Вживання алкоголю. Під час лікування препаратом Тенаксум® не рекомендоване вживання алкоголю.

Пацієнти з нирковою недостатністю не потребують корекції дози у разі, якщо кліренс креатиніну більше 15 мл/хв.

До складу препарату входить лактоза, тому пацієнтам із рідкісними спадковими захворюваннями непереносимості галактози, недостатністю лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід приймати даний препарат.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Тенаксум® не впливає на увагу пацієнтів при застосуванні в терапевтичних дозах (1-2 мг на добу). Однак, при перевищенні терапевтичних доз або при застосуванні рілменідину у комбінації з препаратами, що мають властивість знижувати пильність, водіям автотранспорту та операторам різних механізмів слід враховувати можливість виникнення сонливості.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Протипоказане одночасне застосування із:

Сультоприд. Підвищується ризик шлуночкової аритмії, особливо пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует».

Не рекомендоване одночасне застосування із:

Алкоголь посилює седативний ефект. Порушення пильності може впливати на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами. Необхідно уникати вживання алкогольних напоїв та прийому лікарських засобів, що містять етанол.

β-блокатори, що призначаються пацієнтам із серцевою недостатністю (бісопролол, карведілол, метопролол). Центральне зниження тонусу симпатичної системи і вазодилататорний ефект антигіпертензивних препаратів центральної дії може бути шкідливим для пацієнтів із серцевою недостатністю, які приймають β-блокатори та вазодилататори.

Застосовувати з обережністю:

Баклофен посилює антигіпертензивну дію; необхідно контролювати артеріальний тиск та при необхідності коригувати дозу антигіпертензивних препаратів.

β-блокатори. У випадках раптової відміни антигіпертензивних препаратів центральної дії спостерігається помітне підвищення артеріального тиску. Необхідно уникати раптової відміни терапії антигіпертензивними препаратами центральної дії. Необхідно проводити моніторинг клінічного стану пацієнта.

Препарати, що можуть спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (за винятком сультоприду): клас Іа антиаритмічних препаратів (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід); клас ІІІ антиаритмічних препаратів (аміодарон, дофетилід, ібутилід, соталол); нейролептики: фенотіазини (хлорпромазин, левомепромазин, тіоридазин), бензаміди (амілсульприд, сульпірид, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол), інші нейролептики (пімозид); інші лікарські засоби: бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин внутрішньовенний, галофантрин, мізоластин, моксифлоксацин, пентамідин, спіраміцин внутрішньовенний, вінкамін внутрішньовенний.

Підвищується ризик шлуночкової аритмії, особливо пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует». Необхідно проводити клінічний та ЕКГ моніторинг.

Одночасне застосування, що потребує уваги:

α-блокатори потенціюють гіпотензивний ефект. Підвищується ризик ортостатичної гіпотензії.

Аміфостин посилює антигіпертензивну дію.

Кортикостероїди, тетракозактид (системної дії) (за виключенням гідрокортизону, що призначається як замісна терапія при хворобі Аддисона) зменшують гіпотензивну дію препарату через затримку рідини та іонів натрію під впливом кортикостероїдів.

Нейролептики, іміпрамінові антидепресанти підвищують антигіпертензивний ефект та ризик ортостатичної гіпотензії (кумулятивний ефект).

Інші препарати, що спричиняють пригнічення ЦНС: похідні морфіну (аналгетики, протикашльові засоби та замісна терапія), бензодіазепіни, анксіолітики, відмінні від бензодіазепінів, снодійні, нейролептики, антагоністи H1-гістамінових рецепторів, що мають седативний ефект, седативні антидепресанти (амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін), інші антигіпертензивні препарати центральної дії, баклофен, талідамід, пізотифен, індорамін. Одночасне застосування з цими препаратами може спричинити підвищення пригнічення центральної нервової системи. Порушення пильності може впливати на здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами.

 

Фармакологiчнi властивостi.

Фармакодинаміка.

Тенаксум® - оксазолінова сполука з антигіпертензивними властивостями, що діє як на мозкові, так і на периферичні вазомоторні структури. Тенаксум® демонструє значно більшу селективність до імідазолінових рецепторів, ніж до церебральних α-адренергічних рецепторів, що відрізняє його від α2‑агоністів.

Антигіпертензивні та нейрофармакологічні властивості препарату були підтверджені у клінічних дослідженнях.

За даними подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень з препаратом порівняння Тенаксум® у терапевтичній дозі упродовж 24 годин ефективно знижує систолічний і діастолічний тиск при м’якій та помірній артеріальній гіпертензії незалежно від положення тіла, в тому числі й при фізичному навантаженні. Антигіпертензивна дія є дозозалежною та зберігається при довготривалому застосуванні без виникнення толерантності.

Подвійні сліпі плацебо-контрольовані дослідження показали, що застосування препарату Тенаксум® в дозі 1 мг на добу не впливає на пильність пацієнтів (за результатами тестів). Частота виникнення небажаних ефектів (сонливість, сухість у роті, запор) була однаковою з групою плацебо.

При застосуванні препарату Тенаксум® у дозі 2 мг на добу частота виникнення небажаних ефектів та їх тяжкість були значно нижчими порівняно з α2-агоністами, що призначались у терапевтично еквівалентних дозах.

При застосуванні в терапевтичних дозах Тенаксум® не впливає на функцію серця, не викликає затримки солей та рідини і є метаболічно нейтральним:

·        Тенаксум® чинить виражену антигіпертензивну дію упродовж 24 годин після застосування зі зниженням загального периферичного опору, але не впливає на серцевий викид. Препарат не впливає на скоротність та електрофізіологію міокарда.

·        Тенаксум® не викликає ортостатичної гіпотензії (в тому числі у пацієнтів літнього віку) та не впливає на фізіологічне підвищення частоти серцевого ритму при фізичному навантаженні.

·        Тенаксум® не впливає на нирковий кровотік, гломерулярну фільтрацію, фракцію фільтрації та на функцію нирок.

·        Тенаксум® не впливає на метаболізм глюкози (в тому числі у пацієнтів, хворих на цукровий діабет I та II типу) та на метаболізм ліпідів.

 

Фармакокінетика.

Абсорбція:

-         швидка: максимальна концентрація в плазмі крові (3,5 нг/мл) досягається через 1,5‑2 години після абсорбції одноразової дози препарату Тенаксум® 1 мг;

-         повна: абсолютна біодоступність – 100 %, ефект першого проходження крізь печінку відсутній;

-         стабільна: без індивідуальних відхилень, одночасне вживання їжі не впливає на біодоступність. Рівень абсорбції при застосуванні у терапевтичних дозах не змінюється.

Розподіл у тканинах: зв’язування з білками плазми крові – менше 10 %. Об’єм розподілу – 5 л/кг.

Метаболізм: Тенаксум® дуже слабо метаболізується. Незначна кількість його метаболітів визначається у сечі та є результатом гідролізу або окиснення оксазолінового кільця. Ці метаболіти не діють на α2‑рецептори.

Виведення: Тенаксум® виводиться переважно нирками: 65 % прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. Нирковий кліренс становить дві третини від загального кліренсу.

Період напіввиведення – 8 годин. Період напіввиведення не залежить від прийнятої дози та від повторного застосування. Фармакологічна дія є більш тривалою, значуща антигіпертензивна дія зберігається упродовж 24 годин після прийому препарату у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які застосують Тенаксум® у дозі 1 мг на добу.

Стадія стабільної рівноваги у плазмі крові досягається упродовж 3 днів та залишається стабільною протягом 10 днів.

Довготривалий моніторинг рівня рілменідину в плазмі крові у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які застосовували препарат упродовж 2 років, встановив, що рівень рілменідину в плазмі крові залишається стабільним.

У пацієнтів літнього віку (віком від 70 років) період напіввиведення становить 12 годин (за даними фармакокінетичних досліджень).

У пацієнтів із печінковою недостатністю період напіввиведення становить 11 годин.

Внаслідок того, що препарат переважно виводиться нирками, у пацієнтів із нирковою недостатністю зниження рівня кліренсу пропорційне до тяжкості ниркової недостатності. У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв) період напіввиведення становить приблизно 35 годин.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білого кольору, двоопуклої форми таблетки з тисненням «Н» з обох боків.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання.

Не потребує особливих умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 15 таблеток у блістері з алюмінієвої фольги та ПВХ-плівки. По 2 блістери в коробці з картону пакувального.

 

 

Категорія відпуску.  За рецептом.

 

Заявник.

ЛЄ ЛАБОРАТУАР СЕРВ'Є, Франція/

LES LABORATOIRES SERVIER, France.

 

Місцезнаходження.

50 рю Карно, 92284 Сюрен седекс, Франція/

50 rue Carnot, 92284 Suresnes cedex, France.

 

Виробник.

Лабораторії Серв'є Індастрі, Франція/

Les Laboratoires Servier Industrie, France.

 

Місцезнаходження.

905 рут де Саран, 45520 Жіді, Франція/