БЕТАГІСТИН-МЕДОКЕМІ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Медокемі ЛТД/ФАЛ Дуівен Б.В., Кіпр/Нідерланди

Міжнародна непатентована назва: Betahistine

АТ код: N07CA01

Форма випуску: Таблетки по 16 мг № 30 (10х3) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду 16 мг

Допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; целюлоза мікрокристалічна; кислота лимонна безводна; повідон; кросповідон; олія рослинна гідрогенізована

Фармакотерапевтична група: Гістамін та антигістамінні препарати

Показання: Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:
• запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням;
• зниженням слуху (туговухістю);
• шумом у вухах.
Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/6552/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

БЕТАГІСТИН-МЕДОКЕМІ

(BETAHISTINE-MEDOCHEMIE)

 

Склад:

діюча речовина:  1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду  16 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; целюлоза мікрокристалічна; кислота лимонна безводна; повідон; кросповідон; олія рослинна гідрогенізована.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування вестибулярних порушень.

Код АТС N07C A01.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:

·         запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням;

·         зниженням слуху (туговухістю);

·         шумом у вухах.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

 

Протипоказання. Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату. Феохромоцитома.

 

Спосіб застосування та дози. Добова доза для дорослих становить 24 - 48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби.

 

Таблетки по 16 мг

½–1 таблетка 3 рази на добу

 

Приймати таблетки бажано після прийому їжі. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від ефекту. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після двох - трьох тижнів лікування. Найкращі результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню і/або втраті слуху на пізніх стадіях.

Пацієнти літнього віку. Хоча на сьогодні дані клінічних досліджень у цій групі пацієнтів обмежені, широкий досвід застосування препарату у післяреєстраційному періоді допускає, що корекція дози для популяції пацієнтів не потрібна.

Ниркова недостатність. У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Печінкова недостатність. У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

 

 Побічні реакції.

Нижчезазначені побічні реакції класифіковані за такою частотою: (дуже часті ≥ 1/10), часті (від ≥1/100 до <1/10), нечасті (від ≥1/1000 до <1/100), поодинокі (від ≥1/10000 до <1/1000), рідкісні (<1/10000).

Розлади з боку шлунково-кишкового тракту. Часті: нудота та диспепсія.

Розлади з боку нервової системи. Часті: головний біль.*

*Частота виникнення головного болю в групі пацієнтів, які отримували плацебо (5,9 % у 457 пацієнтів), була подібною до частоти виникнення у групі прийому бетагістину (5,1 % у 468 пацієнтів).

Окрім випадків, про які повідомлялося під час клінічних досліджень, про нижчезазначені небажані явища повідомлялося спонтанно у ході постмаркетингового застосування та в науковій літературі. З наявних даних частота не може бути встановлена, тому вона класифікована як невідома.

Розлади імунної системи. Реакції гіперчутливості, у т. ч. негайного типу (наприклад, повідомлялося про випадки розвитку анафілаксії).  

Розлади з боку шлунково-кишкового тракту. Скарги на незначні розлади шлунка (блювання, біль по ходу ШКТ, біль в абдомінальній ділянці внаслідок здуття та метеоризму). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.  

Зміни з боку шкіри і підшкірної клітковини. Спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж і кропив’янка.

 

Передозування. Відомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі і помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату в дозах до 640 мг. Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування передозування повинно включати симптоматичну терапію.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Відсутні дані щодо застосування бетагістину вагітним жінкам. Оскільки дослідження репродуктивної токсичності у тварин не завжди дають змогу оцінити можливість токсичних ефектів на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток  людини, препарат слід приймати тільки при наявності безперечної потреби і під безпосереднім наглядом лікаря.

Проникнення бетагістину в грудне молоко не вивчалося. Користь від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування груддю і потенційним ризиком для дитини.

 

Діти. У зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату Бетагістин-Медокемі не рекомендується призначати дітям.

 

Особливості застосування. Під час лікування препаратом Бетагістин-Медокемі  необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з бронхіальною астмою та/або виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі.

Препарат містить лактозу,  тому його не слід застосовувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або  роботі з іншими механізмами. Бетагістин, відповідно до даних клінічних досліджень, не має значного впливу або ефектів, що потенційно впливають на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

 

Взаємодія з іншими  лікарськими засобами та інші види взаємодій. Дослідження in vivo, направлені на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводилися. На основі даних дослідження in vitro не очікується пригнічення активності цитохромних ферментів P450 in vivo.

Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність моноамінооксидази (МАО), у тому числі підтип В МАО (наприклад селегінін). Рекомендується виявляти обережність при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип В МАО).

Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами може теоретично вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує декілька достовірних гіпотез, що підтверджують дані досліджень на тваринах та за участю людей.

Вплив бетагістину на гістамінергічну систему.

Встановлено, що бетагістин частково проявляє агоністичну активність щодо Н1-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н3-рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо Н2-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та індукції процесу зниження кількості відповідних Н3-рецепторів.

Бетагістин може збільшити кровотік до кохлеарної зони, а також до всього головного мозку.

Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували покращення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також виявив збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.

Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації.

Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нефректомії у тварин, прискорюючи і полегшуючи процес центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H3-рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався  час відновлення вестибулярної функції після нейроектомії.

Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах.

Було також встановлено, що бетагістин виявляє дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.

Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це було показано на тваринах, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект препарату в вестибулярній системі.

Була показана ефективність бетагістину у ході досліджень для пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що проявлялося зменшенням тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

При пероральному введенні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізуєтся з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти (який не має   фармакологічної дії). Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький (нижче за межу виявлення 100 пг/мл). Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі і сечі.

При прийомі препарату з їжею максимальна концентрація (Сmax) бетагістину нижча, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках. Отже, прийом їжі лише уповільнює процес всмоктування препарату.

Розподіл.

Відсоток бетагістину, що зв’язується з білками плазми крові, становить менше 5 %.

Біотрансформація.

Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується в 2-піридилоцтову кислоту (яка не має фармакологічної активності).

Після прийому бетагістину всередину концентрація 2-піридилоцтової кислоти у плазмі крові (та в сечі) досягає свого максимуму через 1 годину після прийому препарату та зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години.

Виведення.

2-піридилоцтова кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозуванні 8 - 48 мг близько 85 % початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом незначне.

Лінійність.

Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8 - 48 мг препарату, що вказує на лінійність фармакокінетики бетагістину і дає змогу припустити, що задіяний метаболічний шлях залишається не інтенсивним.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 16 мг – білі або майже білі, плоскі, круглі таблетки, з фаскою і рискою, діаметром приблизно 9 мм.

 

Термін придатності.  3 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

Медокемі ЛТД

Medochemie LTD

 

ФАЛ Дуівен Б.В.

FAL Duiven B.V.

 

Місцезнаходження.

1-10, вул. Константинуполес, Лімассол, 3011, Кіпр.

1-10, Constantinoupoleos Str, Limassol, 3011, Cyprus.

 

Діяграф 30, 6921 РЛ Дуівен, Нідерланди.