ЕДИЦИН®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Лек фармацевтична компанія д.д./Хемофарм А.Д. (виробник in bulk), Словенія/Сербія

Міжнародна непатентована назва: Vancomycin

АТ код: J01XA01

Форма випуску: Ліофілізат для розчину для інфузій по 0,5 г у флаконах № 1

Діючі речовини: 1 флакон містить ванкоміцину 0,5 г у формі ванкоміцину гідрохлориду.

Допоміжні речовини: Відсутні

Фармакотерапевтична група: Антибіотики різних груп

Показання: Лікування інфекцій, спричинених грампозитивними мікроорганізмами, які є чутливими до препарату, а також для пацієнтів з алергією до пеніцилінів і цефалоспоринів в анамнезі:
– ендокардит;
– сепсис;
– остеомієліт;
– інфекції центральної нервової системи;
– інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія);
– інфекції шкіри та м’яких тканин;
– стафілококовий ентероколіт (для застосування внутрішньо);
– псевдомембранозний коліт (для застосування внутрішньо).
Запобігання ендокардиту у пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінових антибіотиків, інфекцій після хірургічних процедур у порожнині рота і ЛОР-органів.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/6381/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЕДИЦИНÒ

(EDICINÒ)

Склад:

діюча речовина: ванкоміцин;

1 флакон містить ванкоміцину 0,5 г або 1 г у формі ванкоміцину гідрохлориду.

 

Лікарська форма.

Ліофілізат для розчину для інфузій.

 

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Глікопептидні антибіотики. Код АТС J01X A01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування інфекцій, спричинених грампозитивними мікроорганізмами, які є чутливими до препарату, а також для пацієнтів з алергією до пеніцилінів і цефалоспоринів в анамнезі:

– ендокардит;

– сепсис;

– остеомієліт;

– інфекції центральної нервової системи;

– інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія);

– інфекції шкіри та м’яких тканин;

– стафілококовий ентероколіт (для застосування внутрішньо);

– псевдомембранозний коліт (для застосування внутрішньо).

Запобігання ендокардиту у пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінових антибіотиків, інфекцій після хірургічних процедур у порожнині рота і ЛОР-органів.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до ванкоміцину.

Спосіб застосування та дози.

Ванкоміцин застосовують для внутрішньовенного введення при лікуванні загрозливих для життя інфекцій. У жодному разі ванкоміцин не можна вводити у вигляді болюсної ін’єкції або внутрішньом’язово через болючість та можливий некроз у місці введення.

Реакції на введення препарату можуть залежати як від концентрації розчину, що вводиться, так і від швидкості його введення. Для лікування дорослих рекомендується, щоб концентрація при введенні не перевищувала 5 мг/мл та швидкість введення не перевищувала 10 мг/хв. Окремим хворим, яким необхідно обмежувати кількість введеної рідини, можна вводити препарат з концентрацією до 10 мг/мл, але швидкість введення не має перевищувати 10 мг/хв. Висока концентрація збільшує ризик виникнення побічних реакцій на введення препарату.

Дорослі та діти старше 12 років

Звичайна доза для внутрішньовенного введення становить 2 г на добу: по 500 мг кожні 6 годин або по 1 г кожні 12 годин. Розчин слід вводити протягом не менше 60 хв.

Діти

Новонароджені віком до 7 днів: початкова доза становить 15 мг/кг, потім 10 мг/кг кожні 12 годин.

Новонароджені віком від 7 днів до 1 місяця: початкова доза становить 15 мг/кг, потім 10 мг/кг кожні 8 годин.

Діти віком від 1 місяця до 12 років: 40 мг/кг на добу, розподілені на окремі дози (10 мг/кг), які вводяться кожні 6 годин.

Концентрація  приготовленого  розчину  ванкоміцину  для  дітей   не   має  перевищувати 2,5-           5 мг/мл. Розчин слід вводити протягом не менше 60 хв.

Максимальна разова доза для дітей становить 15 мг/кг, максимальна добова доза – 60 мг/кг, яка не має перевищувати добову дозу для дорослих, що становить 2 г.

Пацієнти літнього віку: можлива потреба у зниженні дози внаслідок зумовленого віком зниження ниркової функції.

Пацієнти з надмірною масою тіла: можлива потреба у коригуванні стандартної добової дози.

Пацієнти з печінковою недостатністю: не потребують коригування добової дози.

Пацієнти з порушеннями функцій нирок: слід відкоригувати дозування відповідно до кліренсу креатиніну за нижченаведеною таблицею.

 

 

Початкова доза препарату має становити 15 мг/кг маси тіла навіть для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня.

При анурії початкова доза ванкоміцину 15 мг/кг маси тіла призначається до досягнення терапевтичної сироваткової концентрації. Підтримуюча доза становить 1,9 мг/кг/добу.

Для пацієнтів зі значною нирковою недостатністю рекомендується призначати підтримуючу дозу 250-1000 мг з перервою у кілька днів, а не щоденно.

Режим дозування при проведенні гемодіалізу

Для пацієнтів, що перебувають на діалізі, доза насичення  становить 1000 мг, підтримуюча доза –  1000 мг препарату кожні 7-10 днів. При застосуванні полісульфонових мембран для проведення гемодіалізу необхідне збільшення підтримуючої дози ванкоміцину.

Вміст креатиніну у сироватці крові має бути постійним показником функції нирок. Рекомендується аналізувати сироваткові концентрації ванкоміцину 2-3 рази на тиждень. Їх слід вимірювати на другий день терапії безпосередньо перед введенням наступної дози та через            1 годину після завершення інфузії. Терапевтична концентрація ванкоміцину має становити          30-40 мг/л (максимум – 50 мг/л) через 1 годину після завершення інфузії, мінімальна концентрація (перед наступним введенням) – 5-10 мг/л. У разі перевищення зазначених показників рекомендується перегляд дозування.

Тривалість терапії залежить від ступеня важкості інфекційного захворювання та від швидкості знищення збудника захворювання.

Приготування розчину

Розвести вміст флакона по 500 мг у 10 мл або вміст флакона по 1 г у 20 мл стерильної води для ін’єкцій; концентрація отриманих розчинів становить 50 мг/мл.

Потрібне подальше розведення: до розчинів, що містять 500 мг або 1 г ванкоміцину, слід додати щонайменше 100 мл або 200 мл 0,9 % розчину натрію хлориду для ін’єкцій або 5 % розчину глюкози для ін’єкцій відповідно.

Кінцева концентрація отриманого розчину ванкоміцину не має перевищувати 5 мг/мл.

Стабільність розчинів

Відновлені розчини (після розведення водою для ін’єкцій) стабільні 24 години при температурі   25 °С та 96 годин при температурі 2-8 °С.

Після подальшого розведення 5 % розчином глюкози для ін’єкцій або 0,9 % розчином натрію хлориду для ін’єкцій отримані розчини можна зберігати у холодильнику  при температурі 2-8 °С протягом 48 годин, при температурі 25 °С – протягом 24 годин.

Перед застосуванням розведеного розчину слід переконатися, що відсутній осад або зміна кольору. Використанню підлягає виключно прозорий безбарвний розчин без осаду.

Введення внутрішньо

Ванкоміцин погано всмоктується після перорального застосування, тому його можна призначати цим способом тільки для лікування стафілококового ентероколіту та псевдомембранозного коліту, спричиненого Clostridium difficile.

Розчин для застосування внутрішньо готують додаванням до вмісту флакона ванкоміцину по    500 мг 30 мл води. Отриманий розчин можна застосовувати перорально або вводити через назальний зонд. Для поліпшення смаку до розчину можна додати солодкий сироп зі смаковими добавками.

Дорослі: звичайна добова доза становить  500-1000 мг, розподілених на 3-4 прийоми, протягом      7-10 днів. Максимальна добова доза не має перевищувати 2 г.

Діти: звичайна добова доза становить 40 мг/кг маси тіла, розподілених на 3-4 прийоми, протягом  7-10 днів. Максимальна добова доза не має перевищувати 2 г.

 

Побічні реакції.

Побічні реакції класифіковані за органами і системами та частотою їх виникнення: дуже часто       (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними).

Найпоширенішими побічними реакціями є флебіт та псевдоалергічні реакції, зумовлені  швидким внутрішньовенним введенням ванкоміцину.

З боку крові та лімфатичної системи: рідко – нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія.

З боку імунної системи: рідко – анафілактичні реакції, реакції підвищеної чутливості.

З боку органа слуху: нечасто – тимчасове зниження гостроти слуху, рідко –  шум або дзвін у вухах, вертиго.

Ототоксичний вплив спостерігався найчастіше при застосуванні препарату у високих дозах або при одночасному введенні з іншими лікарськими засобами ототоксичної дії та при знижених функціях нирок чи ушкодженнях слуху.

З боку серцево-судинної системи: часто –  артеріальна гіпотензія, тромбофлебіт; рідко – васкуліт; дуже рідко – зупинка серця  (ці симптоми переважно пов’язані зі швидкою інфузією препарату).

З боку дихальної системи: часто –  диспное, задишка.

З боку травного тракту: рідко – нудота, блювання, пронос; дуже рідко – псевдомембранозний коліт.

З боку шкіри та підшкірної тканини: часто – екзантема та запалення слизових оболонок, свербіж, кропив’янка; дуже рідко – ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, IgA-бульозний дерматит, токсичний епідермальний некроліз.

З боку нирок та сечовидільної системи:  часто – ниркова недостатність, проявами якої є збільшення сироваткової концентрації креатиніну та сечовини);  рідко – інтерстиціальний нефрит (особливо при одночасному застосуванні аміноглікозидів або з дисфункцією нирок в анамнезі), гостра ниркова недостатність.

Загальні порушення та реакції у місці введення: часто – почервоніння верхньої частини тіла та обличчя, біль та спазми м’язів грудей та спини; рідко –  медикаментозна лихоманка, озноб, ріст нечутливих мікроорганізмів або грибів; дуже рідко – тяжка сльозотеча, інколи тривалістю до       10 годин. Після швидкої інфузії можлива анафілактична реакція. Ці реакції зазвичай зникають за 20 хвилин, але можуть спостерігатися протягом декількох годин. При повільному введенні препарату такі реакції практично не зустрічаються. При неправильному введенні (не внутрішньовенному) у місці введення може виникнути біль, запалення, подразнення та некроз тканин.

 

Передозування.

При передозуванні можливе посилення  побічних ефектів.

Рекомендується лікування, спрямоване на підтримання адекватної клубочкової фільтрації. Ванкоміцин погано виводиться шляхом діалізу.  Гемофільтрація та гемодіаліз із застосуванням полісульфонових мембран може збільшувати кліренс ванкоміцину та зменшувати його кількість у крові. Специфічний антидот невідомий.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Немає даних щодо безпечності застосування препарату під час вагітності. Застосування ванкоміцину у І триместрі вагітності протипоказане. Призначення ванкоміцину у ІІ та ІІІ триместрах вагітності можливе лише за життєвими показаннями, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, при цьому необхідно контролювати концентрацію ванкоміцину у сироватці крові.

Препарат виділяється у грудне молоко, тому годування груддю під час лікування препаратом необхідно припинити.

 

Діти.

Застосовують дітям від народження.

 

Особливості застосування.

Швидке введення препарату у формі болюсної ін’єкції (протягом кількох хвилин) може спричинити значну артеріальну гіпотензію, включаючи шок, зрідка з зупинкою серця.

Ванкоміцин застосовують тільки внутрішньовенно через небезпеку розвитку некрозу м’яких тканин.

Для запобігання розвитку побічних реакцій розчин ванкоміцину слід вводити  протягом щонайменше 60 хв. Ризик виникнення тромбофлебіту може бути зменшений за рахунок повільного введення розведеного (2,5-5 мг/мл) розчину та зміни місця введення препарату.

При лiкуваннi ванкомiцином існує ризик розвитку ототоксичного ефекту, тому препарат слід з обережністю застосовувати хворим з уже порушеним слухом або під час супутнього застосування інших ототоксичних препаратів, таких як аміноглікозиди.

Ванкоміцин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з нирковою недостатністю або порушенням ниркової функції з огляду на ризик виникнення ототоксичності при високій концентрації препарату у сироватці крові та тривалому застосувані.

Тривале застосування ванкоміцину може призвести до розвитку резистентних мікроорганізмів та грибів. Можливий розвиток псевдомембранозного коліту, спричиненого Clostridium difficile.

При тривалому лiкуваннi ванкомiцином слiд перiодично контролювати показники крові, сечи, функцiю нирок та печінки.

Частота ускладнень, пов’язаних з iнфузiєю (включаючи артерiальну гiпотензiю, припливи кpoвi, гiперемiю, кропив’янку та свербiж), зростає при супутньому введеннi анестетикiв, тому анестезію рекомендовано починати після завершення інфузії ванкоміцину.у втручанніо типу. іцину в крові. коміцину. арату 2-3 разункційних токсичної во пацієнтам з ушко

З особливою обережністю слід застосовувати ванкоміцин у недоношених дітей через незрілість ниркової системи, наслідком чого може бути зростання сироваткової концентрації ванкоміцину.

Рекомендується контролювати рівень концентрації ванкоміцину у сироватці крові  недоношених новонароджених та дітей грудного віку.

Ванкоміцин слід з обережністю застосовувати хворим з алергічними реакціями на тейкопланин, оскільки описані випадки перехресних алергічних реакцій.

 

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

У період лікування препаратом може знижуватися здатність концентрувати увагу, що слід враховувати при керуванні автомобілем або виконанні роботи, яка вимагає посиленої уваги.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному або послідовному введенні ванкоміцину з іншими препаратами нейротоксичної та/або нефротоксичної дії, зокрема, гентаміцином, етакриновою кислотою, амфотеріцином В, стрептоміцином, неоміцином, канаміцином, амікацином, тобраміцином, віоміцином, бацитрацином, поліміксином В, колістином та цисплатином можливе підсилення нефротоксичного та/або ототоксичного впливу ванкоміцину.

Внаслідок синегічної дії з гентаміцином максимальну дозу ванкоміцину слід обмежити 500 мг через кожні 8 годин.

Одночасне призначення ванкоміцину та препаратів для анестезії підвищує ризик гіпотензії,  може спричинити еритему, гістаміноподібні припливи, анафілактоїдні реакції.

При введенні ванкоміцину під час або безпосередньо після хірургічної операції дія  міорелаксантів, наприклад, сукцинілхоліну може зрости або подовжитися.

Комбінація ванкоміцину з аміноглікозидами діє синергічно in vitro на Staphylococcus aureus, стрептококи неентерококової групи D, ентерококи та Streptococcus species (різні види).

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ванкоміцин є антибіотиком з групи глікопептидів. Механізм бактерицидної дії препарату обумовлений пригніченням синтезу клітинної стінки бактерій.

Препарат є активним відносно грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (включаючи Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, у тому числі метицилінрезистентні штами), Streptococcus spp. (включаючи Streptococcus pneumoniae,   Streptococcus   pyogenes,   Streptococcus   agalactiae), Enterococcus faecalis, Clostridium spp. (у тому числі Clostridium difficile), Corynebacterium diphtheriae. Ванкоміцин не активний  відносно грамнегативних бактерій, грибів та мікобактерій.

Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення 1 г ванкоміцину його концентрація у плазмі крові становить приблизно 63 мг/л одразу після інфузії,   23 мг/л – через 2 години та 8 мг/л – через 11 годин після закінчення введення. Майже 55 % введеного ванкоміцину зв’язується з білками плазми крові. Після внутрішньовенного введення інгібуюча концентрація ванкоміцину виявляється у плевральній, перитонеальній, перикардіальній, асцитичній, синовіальній рідинах, у сечі, у серцевому м’язі та серцевих клапанах. Ванкоміцин погано проникає через мозкові оболонки у нормі, але добре – при їх запаленні.

Середній період напіввиведення ванкоміцину з плазми крові становить 4-6 годин у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Приблизно 75 % прийнятої дози виводиться із сечею шляхом гломерулярної фільтрації протягом перших 24 годин. Дуже незначна частина  ванкоміцину виводиться з жовчю. У пацієнтів з порушеною функцією нирок виведення ванкоміцину уповільнюється. У хворих з анурією середній період напіввиведення становить 7,5 доби.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: ліофілізована субстанція білого або майже білого кольору.

 

Несумісність. Розчин ванкоміцину, приготовлений у стерильній воді для ін’єкцій з подальшим розведенням 0,9 % розчином натрію хлориду або 5 % розчином глюкози, має низьке значення рН, що може зумовлювати фізичну або хімічну нестабільність при змішуванні з іншими компонентами. Розчини ванкоміцину не слід змішувати з іншими розчинами, за винятком тих, сумісність з якими доведена.

Не рекомендується одночасне застосування і змішування розчинів ванкоміцину з хлорамфеніколом, кортикостероїдами, метициліном, гепарином, амінофіліном, цефалоспориновими антибіотиками та фенобарбіталом.

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати  при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 1 флакону у картонній коробці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Лек фармацевтична компанія д.д., Словенія/ Lek Pharmaceuticals d. d., Slovenia.

Місцезнаходження.

Веровшкова, 57, 1526 Любляна, Словенія/ Verovskova, 57, 1526 Ljubljana, Slovenia.