ВЕСТІНОРМ®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПАТ "Фармак", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Betahistine

АТ код: N07CA01

Форма випуску: Таблетки по 24 мг № 10х3, № 10х6 у блістерах в пачці з картону

Діючі речовини: 1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду 24мг у перерахуванні на 100 % суху речовину

Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, магнію стеарат.

Фармакотерапевтична група: Гістамін та антигістамінні препарати

Показання: Хвороба та синдром Меньєра, що характеризуються такими основними симптомами як запаморочення, що іноді супроводжується нудотою та блюванням, зниженням слуху (туговухістю), шумом у вухах.
Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/6356/01/03

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ВЕСТІНОРМ®

(VESTINORM)

 

Склад:

діюча речовина: betahistine;

1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду 8 мг або 16 мг, або 24 мг у перерахуванні на 100 % суху речовину;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування вестибулярних порушень.

Код АТС N07С А01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Хвороба та синдром Меньєра, що характеризуються такими основними симптомами як запаморочення, що іноді супроводжується нудотою та блюванням, зниженням слуху (туговухістю), шумом у вухах.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини та до інших компонентів препарату. Феохромоцитома.

 

Спосіб застосування та дози.

Призначають дорослим внутрішньо. Добова доза становить 24-48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби.

Таблетки приймають після їди, не розжовуючи.

Дозу і тривалість терапії визначає лікар індивідуально залежно від ефективності терапії. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після 2-3 тижнів лікування. Найкращі результати спостерігаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Якщо лікування призначити на початку захворювання, можна запобігти прогресуванню його і/або втраті слуху на пізніх стадіях.

Пацієнти літнього віку

Корекція дози для пацієнтів цієї групи не потрібна.

Ниркова недостатність

Корекція дози не потрібна.

Печінкова недостатність

Корекція дози не потрібна.

 

Побічні реакції.

З боку травного тракту: часто – нудота, диспепсія; частота невідома – скарги на незначні розлади шлунка (блювання, біль у животі, здуття живота та метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози. 

З боку нервової системи: часто – головний біль.

З боку імунної системи: частота невідома – реакції гіперчутливості, наприклад анафілаксія. 

З боку шкіри і підшкірної клітковини: частота невідома – спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж і кропив’янка.

 

Передозування.

При передозуванні можуть спостерігатися нудота, біль в животі, сонливість. Були повідомлення про появу судом та серцево-легеневих ускладнень при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням іншими препаратами.

Лікування: симптоматична терапія.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Немає даних щодо застосування бетагістину вагітним. Препарат можна приймати тільки у разі  крайньої необхідності і під безпосереднім наглядом лікаря.

Проникнення бетагістину в грудне молоко не вивчалося. Користь від застосування препарату визначають співвідношенням  переваг годування груддю/потенційного ризику для дитини.

 

Діти.

Досвід застосування препарату для лікування дітей відсутній, тому не слід призначати його цій віковій категорії.

 

Особливості застосування.

Пацієнти з бронхіальною астмою, виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі потребують ретельного медичного спостереження під час лікування Вестінормом®.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Бетагістин відповідно до даних клінічних досліджень, не має значного впливу або ефектів, що потенційно впливають на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

На основі даних дослідження in vitro не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому P450 in vivo.

Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують  активність моноамінооксидази (МАО), у тому числі підтип В МАО (наприклад селегілін). Рекомендується виявляти обережність при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип В МАО).

Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами може теоретично вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Механізм дії бетагістину вивчений тільки частково. Існує кілька достовірних гіпотез, що підтверджують дані досліджень на тваринах та за участю людей.

Вплив бетагістину на гістамінергічну систему: встановлено, що бетагістин частково проявляє антагоністичну активність щодо Н1-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н3-рецепторів гістаміну в нервовій тканині та проявляє незначну активність щодо Н2-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та індукції процесу зниження кількості відповідних Н3-рецепторів.

Бетагістин може збільшити кровотік у кохлеарній зоні, а також у всьому головному мозку:

фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували покращення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також виявив збільшення мозкового кровотоку у людини.

Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації: бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії у тварин, прискорюючи і сприяючи центральній вестибулярній компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується у результаті антагонізму             H3-рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейректомії.

Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах: було також встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.

Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це було показано на тваринах, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект препарату у вестибулярній системі.

Ефективність бетагістину показали дослідження за участю пацієнтів з вестибулярним запамороченням і хворобою Меньєра, під час яких спостерігалося зменшення тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Фармакокінетика.

Всмоктування

При пероральному введенні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується у травному тракті. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький.

Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі крові і сечі.

При прийомі препарату з їжею максимальна його концентрація (Cmax) нижча, ніж при прийомі натще. При цьому повне усмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках, що вказує на те, що прийом їжі лише уповільнює всмоктування препарату.

Розподіл

Відсоток бетагістину, що зв’язується з білками плазми крові, становить менше 5 %.

Біотрансформація

Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується в                         2-піридилоцтову кислоту (яка не виявляє фармакологічної активності).

Після прийому бетагістину внутрішньо концентрація 2-піридилоцтової кислоти у плазмі крові (та в сечі) досягає свого максимуму через 1 годину після прийому препарату та зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години.

Виведення

2-піридилоцтова кислота швидко виводиться із сечею. При прийомі препарату у дозуванні 8-48 мг близько 85 % початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом є незначним.

Лінійність

Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг препарату, що вказує на лінійність фармакокінетики бетагістину і дає змогу передбачати, що задіяний метаболічний шлях залишається неінтенсивним.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею з рискою та фаскою, білого або майже білого кольору. На поверхні таблеток допускається мармуровість (для таблеток по 8 мг та 16 мг).

 

Термін придатності. 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

 

Умови зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище     25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 10 таблеток у блістері. Таблетки по 8 мг. По 3 блістери у пачці.

Таблетки по 16 мг та 24 мг. По 3 або 6 блістерів у пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ПАТ «Фармак».