ЦЕФОТАКСИМ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Авант", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Cefotaxime

АТ код: J01DD01

Форма випуску: Порошок для приготування розчину для ін'єкцій по 500 мг у флаконах (пакування із форми in bulk фірми-виробника «ЛОК-БЕТА Фармасьютікалс (І) ПВТ. ЛТД.», Індія)

Діючі речовини: 1 флакон містить цефотаксиму натрію еквівалентно цефотаксиму 500 мг

Допоміжні речовини: Відсутні

Фармакотерапевтична група: Антибіотики групи цефалоспоринів

Показання: Інфекції, спричинені чутливими до дії препарату мікроорганізмами:
інфекції ЛОР-органів (ангіни, отити);
інфекції дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії, плеврити, абсцеси);
інфекції сечостатевої системи;
септицемія, бактеріємія;
інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт);
інфекції шкіри та м'яких тканин;
інфекції кісток та суглобів;
менінгіт (за винятком лістеріозного) та інші інфекції центральної нервової системи.
Профілактика інфекцій після хірургічних операцій на травному тракті, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/6337/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ЦЕФОТАКСИМ

(CЕFOTAXIME)

 

Cклад:

діюча речовина: цефотаксим;

1 флакон містить  цефотаксиму натрію еквівалентно цефотаксиму 1000 мг або 500 мг, або 250 мг.

 

Лікарська форма. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефотаксим.  Код АТС J01D D01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, спричинені чутливими до дії препарату мікроорганізмами:

інфекції ЛОР-органів (ангіни, отити);

інфекції дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії, плеврити, абсцеси);

інфекції сечостатевої системи;

септицемія, бактеріємія;

інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт);

інфекції шкіри та м'яких тканин;

інфекції кісток та суглобів;

менінгіт (за винятком лістеріозного) та інші інфекції центральної нервової системи.

Профілактика інфекцій після хірургічних операцій на травному тракті, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків. Гіперчутливість до лідокаїну (для внутрішньом'язового введення).

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують для внутрішньовенного струминного та краплинного та внутрішньом’язового введення.

Перед застосуванням препарату необхідно провести шкірні проби  на чутливість до антибіотика та лідокаїну.

Для внутрішньовенного струминного введення 1 г порошку розчинити у 8 мл стерильної води для ін’єкцій. Вводити повільно протягом 3-5 хвилин.

Для внутрішньовенної інфузії 1 г порошку розчинити у 50 мл 0,9 % розчину хлориду натрію або 5 % розчині глюкози. Тривалість внутрішньовенної інфузії становить 50-60 хвилин.

Для внутрішньом’язового введення 1 г порошку розчинити у 4 мл стерильної води для ін’єкцій або 1 % розчині лідокаїну та вводити глибоко у сідничний м'яз.

Тривалість курсу лікування встановлюють індивідуально.

Дорослим і дітям з масою тіла 50 кг і більше призначають Цефотаксим у дозі 1 г кожні

12 годин. У тяжких випадках призначають препарат у дозі 1 г 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза становить 12 г.

При неускладнених інфекціях, а також при інфекціях сечовивідних шляхів призначають внутрішньом’язово або внутрішньовенно у дозі 1 г кожні 12 годин; при неускладненій гострій гонореї призначають у дозі 1 флакон 1 г внутрішньом’язово 1 раз на добу або внутрішньовенно; при інфекціях середньої тяжкості призначають препарат у дозі 1-2 г кожні 12 годин; при тяжких інфекціях (менінгіт) призначають у дозі 2 г препарату внутрішньовенно кожні 6-8 годин.

Дітям з масою тіла до 50 кг препарат призначають у дозі 50-100 мг/кг маси тіла на добу, розподіленій на 3-4 внутрішньом’язові або внутрішньовенні введення. При тяжких інфекціях (у т.ч. менінгіт) добову дозу збільшують до 100-200 мг/кг маси тіла і вводять 4-6 разів внутрішньовенно або внутрішньом’язово.

Для недоношених дітей та  дітей віком до 1-го тижня життя добова доза препарату становить 50 мг/кг маси тіла, розподілена на дві рівні дози, і вводиться внутрішньовенно.

Для дітей 1-4-го тижня життя добова доза препарату становить 50-100 мг/кг маси тіла, розподілена на три рівні дози, і вводиться внутрішньовенно.

При профілактиці розвитку інфекцій перед хірургічним втручанням під час введення наркозу одноразово вводять 1 г Цефотаксиму. У разі необхідності дозу повторюють через 6-12 годин.

При порушеннях функції нирок дозу препарату потрібно зменшити. При кліренсі креатиніну 10 мл/хв і менше добову дозу препарату зменшують удвічі.

 

Побічні реакції.

З боку травного тракту: порушення функції підшлункової залози, зниження апетиту, нудота, блювання, діарея, біль у животі, дисбактеріоз, метеоризм; рідко – псевдомембранозний коліт.

З боку ротової порожнини: стоматит, глосит.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, токсичний епідермальний некроліз (Лайєлла), висипання, гіперемія, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, пропасниця, еозинофілія, анафілактичні реакції; рідко – анафілактичний шок.

З боку печінки: гепатит, порушення функції печінки, жовтяниця, холестаз.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

З боку біохімічних показників: збільшення печінкових трансаміназ, лактатдегідрогенази, лужної фосфатази та білірубіну, концентрації азоту сечовини та креатиніну.

З боку периферичної крові: нейтропенія, транзиторна лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гіпопротромбінемія, гіпокоагуляція, гемолітична анемія, позитивна реакція Кумбса.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми, втомлюваність, порушення зору.

Місцеві  реакції: біль, запалення тканин, флебіт, біль та інфільтрат у місці внутрішньом'язового введення, біль по ходу вени.

Ефекти, зумовлені біологічною дією: можливий розвиток суперінфекції (наприклад кандидозний вагініт), енцефалопатія (наприклад зниження розумових здібностей, аномальні рухові реакції та судоми).

Інші: кровотечі та крововиливи, аутоімунна гемолітична анемія, інтерстиціальний нефрит, гостра печінкова недостатність, некроз канальців нирок, аритмія ( при швидкому струминному введенні).

При лікуванні інфекцій, спричинених спірохетою, може виникнути ускладнення, подібне до реакції Герксгеймера. Це може призвести до гарячки, ознобу, головного болю і болю в суглобах.

 

Передозування.

Можливий розвиток оборотної енцефалопатії.

У разі необхідності проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.

 

Застосування у період  вагітності або годування груддю.

Застосування препарату у період вагітності протипоказане.

На період лікування препаратом годування груддю слід припинити.

 Діти. Препарат не призначають внутрішньом’язово дітям до 2,5 року.

 

Особливості застосування.

З обережністю призначають препарат хворим з обтяженим алергоанамнезом.

Одночасне застосування Цефотаксиму з нефротоксичними препаратами потребує контролю функції нирок; при застосуванні препарату більше 10 днів необхідний контроль периферичної крові.

Особам літнього віку та ослабленим хворим для профілактики гіпокоагуляції слід призначати препарати вітаміну К. При встановленні симптомів псевдомембранозного коліту  Цефотаксим відміняють.

При тривалому лікуванні треба контролювати формулу крові, а також функції печінки і нирок. У період застосування препарату можлива позитивна пряма реакція Кумбса і псевдопозитивна реакція сечі на глюкозу.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.  Досвід застосування цефотаксиму свідчить про те, що препарат зазвичай не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами, але слід враховувати можливість розвитку побічних реакцій з боку нервової системи.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні Цефотаксиму та антибіотиків-аміноглікозидів збільшується нефротоксичність. Те саме стосується діуретинів  ̶ похідних етакринової кислоти та інших діуретиків (фуросеміду), при одночасному застосуванні з антикоагулянтами непрямої дії проявляється синергічно.

Розчин препарату Цефотаксим несумісний з розчинами інших антибіотиків, їх слід вводити окремо.

Одночасне застосування ніфедипіну підвищує біодоступність цефотаксиму на 70 %.

Пробенецид блокує канальцеву секрецію цефотаксиму та подовжує його період напівжиття.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цефотаксим – напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик III покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно. Має широкий спектр дії. До препарату чутливі: Streptocoсcii (крім групи D), включаючи Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aurens, у т.ч. пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами; Bacillus subtilis і mycoides; Neisseria gonorrhoeae (пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами), Neisseria meningitidis, інші види Neisseria; Escherichia coli; Klebsiella spp., включаючи Klebsiella pneumonia; Enterobacter spp. (деякі штами резистентні); Serratia spp.; Proteus (індолпозитивні та індолнегативні види); Salmonella; Citrobacter spp.; Providencia; Shigella; Yersinia; Haemophilus influenzae і parainfluenzae (пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами, в т. ч. стійкі до ампіциліну); Bordetella pertussis; Moraxella; Aeromonas hydrophilia; Veillonella; Clostridium perfringens; Eubacterium; Propionibacterium; Fusobacterium; Bacteroides spp. і Morganella. До дії препарату непостійно чутливі: Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter; Helicobacter pylori; Bacteroides fragilis і Clostridium difficile. До дії препарату стійкі: Streptoccus групи D, Listeria і метициліностійкі стафілококи.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Через 5 хвилин після одноразового внутрішньовенного введення 1 г цефотаксиму його концентрація у сироватці крові становить 100 мкг/мл. Після внутрішньом’язового введення цефотаксиму у тій же дозі максимальна концентрація у крові досягається через 0,5 години і становить 24 мкг/мл. Бактерицидна концентрація у крові зберігається протягом 12 годин.

Розподіл. Зв’язування з білками плазми крові становить у середньому 25-40 %. Цефотаксим добре проникає у тканини і біологічні рідини організму. Виявляється в ефективних концентраціях у плевральній, перитонеальній, синовіальній рідинах. Проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Біотрансформується з утворенням активного метаболіту.

Виведення. Приблизно 60-70 % введеної дози препарату виводиться з сечею у незміненому вигляді, а решта – у вигляді метаболітів. Частково виводиться з жовчю. Період напіввиведення препарату становить 1 годину при внутрішньовенному введенні і 1-1,5 години – при внутрішньом’язовому введенні. При нирковій недостатності та у пацієнтів літнього віку період напіврозпаду препарату збільшується приблизно у 2 рази. У новонароджених дітей період напіврозпаду препарату становить від 0,75 до 1,5 години, а у недоношених дітей – від 1,4 до 6,4 години.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, гігроскопічний.

 

Несумісність. Розчин препарату несумісний з розчинами інших антибіотиків в одному шприці або крапельниці. Використовувати тільки рекомендовані розчинники.

 

Термін придатності. 2 роки.

Приготовлений розчин підлягає негайному використанню.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Приготований розчин залишається хімічно та фізично стабільним протягом 24 годин при температурі не вище 25 °С та протягом 4 днів при температурі 2-8 °С.

 

Упаковка.

Порошок у скляних флаконах, закупорених резиновими пробками та обжатих алюмінієвими ковпачками.

 

Категорія відпуску. За  рецептом.

 

Виробник.

ТОВ «АВАНТ», Україна  (пакування із форми in bulk фірми-виробника «ЛОК-БЕТА Фармасьютікалс (І) Пвт. Лтд.», Індія).

 

Місцезнаходження.

Україна, 03057, м. Київ, вул. Ежена Потьє, 14.