ФЛОКСАН™

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Мустафа Невзат Ілач Санаї А.Ш., Туреччина

Міжнародна непатентована назва: Ofloxacin

АТ код: J01MA01

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 400 мг № 5 у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить офлоксацину 400 мг

Допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний, гідроксипропілцелюлоза, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, плівкоутворююче покриття (суміш OPADRY: гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 400).

Фармакотерапевтична група: Фторхінолони

Показання: Інфекції, спричинені чутливими до препарату штамами мікроорганізмів:
 інфекції ЛОР-органів та дихальних шляхів;
 неускладнені та ускладнені інфекції нирок та сечовивідних шляхів;
 змішані інфекції уретри та статевих шляхів, у тому числі спричинені Clamydia trachomatis та/або Neisseria gonorrhoeae;
 інфекції м'яких тканин і шкіри.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/6124/01/02



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ФЛОКСАН™

(FLOKSAN™)

 

 

Склад:

діюча речовина: ofloxacin;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить офлоксацину 200 мг або 400 мг;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний, гідроксипропілцелюлоза, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, плівкоутворююче покриття (суміш OPADRY: гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 400).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01M A01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, спричинені чутливими до препарату штамами мікроорганізмів:

─ інфекції ЛОР-органів та дихальних шляхів;

─ неускладнені та ускладнені інфекції нирок та сечовивідних шляхів;

─ змішані інфекції уретри та статевих шляхів, у тому числі спричинені Clamydia trachomatis та/або Neisseria gonorrhoeae;

─ інфекції м'яких тканин і шкіри.

 

Протипоказання.

─ Підвищена чутливість до офлоксацину та до інших похідних фторхінолонів або до інших компонентів препарату;

─ ураження зі зниженим судомним порогом (після черепно-мозкової травми, інсульту, запальних захворюваннях головного мозку);

─ епілепсія;

─ дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;

─ тендиніти в анамнезі.

Oфлаксацин не можна призначати пацієнтам із подовженням інтервалу QT, пацієнтам із некомпенсованою гіпоглікемією, а також пацієнтам, які приймають протиаритмічні засоби  класу IА або класу III.

 

 

 

Спосіб застосування та дози.

Середньодобову дозу препарату Флоксан™ слід підбирати індивідуально залежно від локалізації, тяжкості та перебігу інфекції.

Зазвичай призначають дозу 400 мг на добу (за 2 прийоми з інтервалом 12 годин). Дози, що  не перевищують 400 мг, можна призначати 1 раз на добу, краще вранці.

Добову дозу можна збільшити до  600  мг  (в  окремих  випадках  –  до  800  мг)  пацієнтам

з тяжкими інфекціями або у випадку збільшення маси тіла. У такому випадку дозу слід  розділити на 2 прийоми та давати пацієнту через рівні інтервали часу. Таблетки слід  приймати цілими, не розжовуючи, запиваючи водою як до, так і після прийому їжі. Середня тривалість курсу лікування – 7-10 днів (залежно від стану організму хворого та клінічної картини). Гостра, неускладнена уретральна і цервікальна гонорея, спричинена Neisseria gonorrhoeae, лікується протягом 1 дня. Простатит, спричинений E.coli. – протягом 6 тижнів.

Пацієнти з печінковою недостатністю.

Максимальна добова доза не має перевищувати 400 мг.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Для пацієнтів із порушеною функцією нирок рекомендуються нижчезазначені дози.

 

 

Побічні реакції.

Алергічні реакції: іноді – свербіж, висипання; рідко – кропив’янка, поява пухирів, приливи, гіпергідроз, гнійничкові висипання; дуже рідко – мультиформна еритема, судинна пурпура, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, гострий  генералізований екзантематозний пустульоз; у поодиноких випадках – гіперчутливість у формі сонячної еритеми, знебарвлення шкіри або розшарування нігтів. Одразу після застосування офлоксацину можуть розвинутися анафілактичні або анафілактоїдні реакції (ознаки анафілаксії – тахікардія, гарячка, задишка, шок, ангіоневротичний набряк, васкуліт, який у виняткових випадках може призводити до некрозу, еозинофілія). У такому випадку застосування препарату слід припинити і розпочати альтернативну терапію.

З боку серцево-судинної системи: рідко – тахікардія, короткочасна артеріальна гіпотензія, колапс. У випадку розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії терапію препаратом слід припинити); у поодиноких випадках – шлуночкова аритмія, тріпотіння-миготіння шлуночків (повідомляється переважно для хворих із факторами ризику подовження інтервалу QT) на ЕКГ.

З боку нервової системи: іноді – головний біль, запаморочення, депресії, порушення сну/безсоння, неспокій, збудження, сплутаність свідомості, нічні жахи, сонливість,  гастралгія, уповільнення швидкості реакцій, підвищення внутрішньочерепного тиску, втрата свідомості; рідко – сонливість, парестезії; дуже рідко – сенсорна або сенсомоторна нейропатії, судоми м’язів, тремор та інші екстрапірамідні симптоми, порушення м’язової координації (порушення відчуття рівноваги, нестійка хода); невизначена частота – суїцидальні думки і дії, психотичні реакції, галюцинації, нездужання.

З боку травного тракту: іноді – анорексія, нудота, блювання, біль або різі у животі, діарея, що може бути симптомом геморагічного ентероколіту, метеоризм; рідко – підвищення рівня печінкових ферментів та рівня білірубіну; дисбактеріоз; дуже рідко – розвиток псевдомембранозного коліту, холестатична жовтяниця; у поодиноких випадках – можливий гепатит.

З боку сечовидільної системи: рідко – ниркова недостатність із підвищенням рівня сечовини, креатиніну; дуже рідко – гостра ниркова недостатність; у поодиноких випадках –активний інтерстиціальний нефрит.

З боку опорно-рухового апарату: рідко – тендиніт; дуже рідко – міалгії, артралгії, розрив сухожиль (Ахілове сухожилля) на фоні лікування кортикостероїдами, рабдоміоліз та/або міопатія.

З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкопенія, анемія, гемолітична анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія; у поодиноких випадках – агранулоцитоз, пригнічення кістковомозкового кровотворення.

З боку органів чуття: іноді – подразнення очей, вертиго; рідко – порушення зору, смаку, нюху, світлобоязнь; дуже рідко – шум у вухах, втрата слуху.

З боку системи дихання: іноді – кашель, назофарингіт; рідко – диспное, бронхоспазм; у поодиноких випадках – алергічний пневмоніт, тяжка ядуха.

Порушення метаболізму: гіпоглікемія або гіперглікемія (у хворих на цукровий діабет).

Інфекції: іноді – грибкові інфекції, резистентність до патогенних мікроорганізмів.

Інші: гострі напади порфірії у пацієнтів з порфірією.

 

Передозування.

Симптоми: запаморочення, сплутаність свідомості, загальмованість, нудота, блювання, судоми, ерозивні ушкодження слизових оболонок.

Лікування: промивання шлунка, посилена гідратація, дезінтоксикаційна, десенсибілізуюча та симптоматична терапія, що має бути спрямована на корекцію змін з боку внутрішніх  органів. Специфічний антидот невідомий. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз не є ефективним. Необхідний контроль ЕКГ через можливість подовження інтервалу QT.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Офлоксацин протипоказаний жінкам у період вагітності або годування груддю у зв’язку з недостатністю досвіду застосування препарату. Екскреція офлоксацину у грудне молоко значна.

У разі необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити на період терапії.

 

Діти. Препарат не застосовують дітям.

 

Особливості застосування.

Перед початком лікування необхідно провести тести: посів на мікрофлору та визначення чутливості до офлоксацину.

При застосуванні офлоксацину необхідно підтримувати адекватну гідратацію. Хворим із порушенням функції нирок та печінки препарат слід призначати з обережністю. Для пацієнтів зі зниженою функцією нирок призначену дозу офлоксацину потрібно корегувати, враховуючи уповільнене виділення.

При порушенні функції печінки офлоксацин застосовують обережно через можливість погіршення функції печінки. Для фторхінолонів повідомлялося про випадки фулмінантного гепатиту, що міг спричинити печінкову недостатність (аж до летального наслідку). Слід припинити лікування та порадитися з лікарем у випадку появи ознак та симптомів захворювання печінки, таких як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж та чутливий живіт.

Захворювання, спричинені Clostridium difficile. Діарея, особливо тяжка, стійка або з домішками крові упродовж або після лікування офлоксацином може бути симптомами псевдомембранозного коліту. При підозрі на псевдомембранозний коліт офлоксацин слід негайно відмінити і без затримки розпочати відповідну симптоматичну анибіотикотерапію (наприклад, ванкоміцин, тейкопланин або метронідазол). При такій ситуації протипоказані препарати, що пригнічують перистальтику кишечнику.

Повідомлялося про гіперчутливість та алергічні реакції на фторхінолони після першого застосування. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть перейти у шок, що становить загрозу життю, навіть після першого застосування. У такому випадку офлоксацин слід відмінити і розпочати відповідне лікування.

Пацієнтам, які приймають офлоксацин, слід уникати сонячного опромінення та УФ–променів (солярій) через можливу фотосенсибілізацію. При виникненні реакцій фоточутливості (наприклад подібних до сонячних опіків), терапію офлоксацином слід припинити.

Про випадки сенсорної чи сенсомоторної периферичної нейропатії повідомлялось у пацієнтів, які приймали фторхінолони, включаючи офлоксацин. При розвитку у пацієнта нейропатії прийом офлоксацину слід припинити.

У випадку виникнення тяжкої артеріальної гіпотензії слід припинити застосування препарату.

Подовження інтервалу QT. При прийомі фторхінолонів повідомлялося про дуже рідкісні випадки подовження інтервалу QT. Слід дотримуватися обережності при прийомі фторхінолонів, включаючи офлоксацин, пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, пацієнтам літнього віку, при порушенні балансу електролітів (гіпокаліємія, гіпомагніємія), синдром вродженого або набутого подовженого інтервалу QT, захворюваннях серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).

Пацієнтам із порушеннями функції центральної нервової системи (порушення мозкового кровообігу, епілепсія) офлоксацин слід призначати з обережністю через небезпеку виникнення судом або зниження судомного порога.

У пацієнтів, хворих на цукровий діабет офлоксацин може спричинити потенціювання гіпоглікемічної дії інсулінів.

При довготривалому чи повторному лікуванні антибіотиками можливий розвиток  опортуністичних інфекцій та ріст резистентних мікроорганізмів. При розвитку вторинної інфекції необхідно прийняти відповідні міри.

Під час лікування офлоксацином, як і іншими лікарськими засобами цієї групи, резистентність деяких штамів Pseudomonas aeruginosa може розвинутися досить швидко.

Офлоксацин не є препаратом вибору для лікування пневмонії, спричиненої пневмококами або мікоплазмами, або тонзилярної ангіни, спричиненої β-гемолітичними стрептококами.

Під час лікування не слід вживати алкогольні напої.

Пацієнтам  з міастенією в анамнезі офлоксацин призначають з обережністю. 

Пацієнтам, які приймають антагоністи вітаміну K, слід контролювати згортання крові при одночасному прийомі офлоксацину та антагоністів вітаміну K (варфарин) через потенційний ризик збільшення показників згортання крові (протромбіновий час) та/або кровотечі.

Пацієнти з порушенням активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Пацієнти з латентним або встановленим порушенням активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, які приймають хінолони, можуть бути схильними до гемолітичних реакцій. Тому офлоксацин таким пацієнтам застосовують з обережністю.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.

Під час лабораторних досліджень. Протягом лікування офлоксацином можуть спостерігатися псевдопозитивні результати при визначені опіатів або порфіринів у сечі. Тому необхідно використовувати більш специфічні методи.

 

 

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування препаратом не рекомендується керувати автотранспортом та працювати з потенційно небезпечними механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному прийомі офлоксацину з барбітуратами, включаючи анестетики, та антигіпертензивними засобами можливе раптове зниження артеріального тиску.

Не слід застосовувати офлоксацин одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QT (антиаритмічні засоби класу IA – хінін, прокаїнамід та класу III – аміодарон, соталол,  трициклічні антидепресанти, макроліди).

Одночасне застосування ФлоксануТМ з нестероїдними протизапальними препаратами,  похідними нітроімідазолу та метилксантинів підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів, зокрема зниження судомного порога, що може призвести до розвитку судом.

Одночасний прийом офлоксацину у великих дозах з лікарськими засобами, що виділяються шляхом тубулярної секреції, може призвести до підвищення плазматичних концентрацій у плазмі крові через зниження їх виведення.

Оскільки одночасне застосування більшості хінолонів, включаючи офлоксацин, інгібує ферментативну активність цитохрому Р 450, одночасний прийом офлоксацину з препаратами, що метаболізуються цією системою (циклоспорин, теофілін, метилксантин, варфарин), пролонгує період напіввиведення зазначених лікарських засобів.

При одночасному прийомі офлоксацину та антагоністів вітаміну К необхідно здійснювати постійний контроль системи згортання крові.

Одночасне застосування препарату з антацидами, що містять кальцій, магній або алюміній, із сукральфатом, із двовалентним або тривалентним залізом, з мультивітамінами, що мають у своєму складі цинк, знижує інтенсивність всмоктування офлоксацину. Тому інтервал між прийомом цих препаратів має становити не менше 2 годин.

При одночасному застосуванні офлоксацину з пероральними антидіабетичними засобами та  інсуліном можлива гіпоглікемія або гіперглікемія. Тому необхідно проводити моніторинг  параметрів для їх компенсації. При одночасному застосуванні з глібенкламідом може спостерігатися підвищення  рівня препарату у сироватці крові.

При застосуванні з препаратами, що олужнюють сечу (інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію бікарбонат) збільшується  ризик кристалурії та нефротичних ефектів.

Одночасне застосування офлоксацину з пробенецидом, циметидином, фуросемідом, метотрексатом призводить до збільшення концентрації офлоксацину у плазмі крові.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Офлоксацин – синтетичний протимікробний засіб із групи фторхінолонів широкого спектра дії. Бактерицидна дія офлоксацину зумовлена пригніченням активності бактеріального ферменту ДНК-гірази, що контролює реплікацію бактеріальної ДНК. При відсутності активності ДНК-гірази відбувається неконтрольована реплікація ушкодженої ДНК і, як наслідок, – порушення синтезу білкових молекул у бактеріальних клітинах.

Протимікробний спектр охоплює грамнегативні і деякі грампозитивні аеробні бактерії, чутливі до офлоксацину:

-високочутливі: E. coli, Klebsiella spp. (включаючи Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis,

Proteus vulgaris, Serratia spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Aeromonas hydraphila, Bordatella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp., Legionella spp.,  Staphylococcus spp., Streptococcus aureus, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., атипові мікобактерії, що швидко розмножуються, а також бактерії, що продукують бета-лактамази;

-помірно чутливі: Acinetobacter spp., Enteroсoccus spp., Streptococcus spp., (включаючи  пневмококи), Clostridium perfeingen, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginova, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium  tuberculosis, Ureaplasma urealyticum;

-стійкі: Treponema pallidum, віруси, найпростіші, анаеробні мікроорганізми, серед яких більшість видів бактероїдів; клостридії; актиноміцети; фузобактерії, ентерококи, метицилінрезистентні стафілококи, нокардії.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування офлоксацин швидко абсорбується з травного тракту. Максимальна   концентрація   у   плазмі   крові   залежить  від  дози  і  відзначається  через

1-2 години після прийому. Прийом їжі може уповільнювати всмоктування препарату, але не виявляє суттєвого впливу на біодоступність офлоксацину.

Зв'язування з білками плазми крові становить 25 %. Оскільки офлоксацин має великий об’єм розподілу, майже вся кількість застосованого препарату може вільно проникати у клітини, забезпечуючи високі концентрації в органах, тканинах і рідинах організму – у легенях, жовчному міхурі, шкірі, ЛОР-органах, сечовивідних шляхах, статевих органах, простаті. Офлоксацин проникає крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри, екскретується у грудне молоко.

Період напіввиведення офлоксацину становить 6-7 годин. Близько 80-90 % препарату виводиться в основному нирками у незміненому вигляді. Близько 4 % дози офлоксацину виводиться з фекаліями.

У хворих із нирковою або печінковою недостатністю виведення офлоксацину з організму може уповільнюватися.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: продовгуваті таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору,  з рискою з обох сторін.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей та захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °С.

 

Упаковка.

ФЛОКСАНТМ, таблетки, вкриті оболонкою, по 200 мг по 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.

ФЛОКСАНТМ, таблетки, вкриті оболонкою, по 400 мг по 5 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

Мустафа Невзат Ілач Санаї А.Ш/

Mustafa Nevzat Ilac Sanayii A.S.

 

Місцезнаходження.

Проспект Санай №13, Чабанчешме, Енібосна, Стамбул, Туреччина/