КАВЕРДЖЕКТ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія Н.В./Вальдефарм, Бельгія/Франція

Міжнародна непатентована назва: Alprostadil

АТ код: G04BE01

Форма випуску: Ліофілізат для розчину для ін’єкцій по 10 мкг у флаконах № 1 у комплекті з 1 попередньо наповненим шприцом з розчинником та голкою для ін'єкцій у пластиковому футлярі

Діючі речовини: 1 флакон містить 10 мкг алпростадилу

Допоміжні речовини: Лактоза, моногідрат; натрію цитрат;
розчинник: 9 мг/мл спирту бензилового, вода для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група: Простагландини та їх синтетичні похідні

Показання: Лікування еректильної дисфункції у дорослих чоловіків нейрогенної, судинної, психогенної або змішаної етіології.
Каверджект може бути корисним доповненням до інших діагностичних тестів при діагностиці еректильної дисфункції.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/6083/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

КАВЕРДЖЕКТ

(СAVERJECT)

 

 

Склад:

діюча речовина: 1 флакон містить 10 мкг алпростадилу.

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; натрію цитрат;

розчинник: 9 мг/мл спирту бензилового, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Ліофілізат для розчину для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при порушеннях ерекції, аналоги простагландину Е1. Код АТС G04B E01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування еректильної дисфункції у дорослих чоловіків нейрогенної, судинної, психогенної або змішаної етіології.

Каверджект може бути корисним доповненням до інших діагностичних тестів при діагностиці еректильної дисфункції.

 

Протипоказання.

Відома підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Захворювання, що можуть сприяти розвитку пріапізму, такі як серпоподібноклітинна анемія або серпоподібноклітинна аномалія еритроцитів, мієломна хвороба або лейкемія, або анатомічна деформація статевого члена, наприклад ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні. 

Каверджект не показаний для застосування пацієнтам з імплантатами статевого члена.

Каверджект не слід застосовувати чоловікам, яким сексуальна активність не рекомендується або протипоказана.

 

Спосіб застосування та дози.

Каверджект застосовують шляхом прямого інтракавернозного введення. Рекомендується використання голки 27-30 розміру довжиною 1/2 дюйма. Дозу препарату Каверджект кожному пацієнту слід підбирати індивідуально шляхом обережного титрування під наглядом лікаря.

Інтракавернозне введення слід проводити у стерильних умовах. Місце ін’єкції зазвичай обирається на дорсолатеральній поверхні проксимальної третини статевого члена. Слід уникати потрапляння голки у видимі вени. Необхідно періодично змінювати бік статевого члена, в який виконується ін'єкція, та місце введення; місце ін'єкції необхідно обробити тампоном зі спиртом.

 

Для розчинення препарату Каверджект за допомогою попередньо наповненого шприца з розчинником слід виконати наступні дії:

– зняти пластиковий ковпачок з флакона і одним з тампонів протерти гумовий ковпачок. З’єднати голку розміром 22 зі шприцом;

– ввести 1 мл розчинника у флакон і струшувати до повного розчинення порошку;

– набрати у шприц розчин препарату Каверджект об’ємом трохи більше за необхідну дозу, зняти голку 22 розміру і приєднати до шприца голку 30 розміру;

– відкоригувати об’єм до необхідної дози для ін'єкції. 

Після введення препарату його невикористані рештки, що залишилися у флаконі або шприці, слід знищити.

Доповнення до інших діагностичних тестів при діагностиці еректильної дисфункції.

Пацієнти без ознак неврологічних порушень.

У печеристі тіла слід ввести 20 мкг алпростадилу і розподілити масажними рухами по статевому члені. Якщо ерекція, що виникла після введення препарату, триває більше однієї години, слід вдатися до детумесцентної терапії (див. розділ «Передозування»), перш ніж пацієнт залишить клініку, щоб запобігти ризику розвитку пріапізму.

Очікується, що відповідь на застосування препарату Каверджект у дозі 20 мкг разово буде спостерігатися у більш ніж 80 % пацієнтів. На момент виходу з клініки ерекція повинна повністю зникнути і статевий член має бути повністю розслабленим.

Пацієнти з ознаками неврологічних порушень.

Очікується, що у пацієнтів з ознаками неврологічних порушень буде спостерігатися відповідь на застосування нижчих доз алпростадилу. Пацієнтам з еректильною дисфункцією, спричиненою неврологічним захворюванням/травмою, початкова доза препарату для діагностики може становити 5 мкг та не має перевищувати 10 мкг. Якщо ерекція, що виникла після введення препарату, триває більше 1 години, слід вдатися до детумесцентної терапії (див. розділ «Передозування»), перш ніж пацієнт залишить клініку, щоб запобігти ризику розвитку пріапізму.

На момент виходу з клініки ерекція повинна повністю зникнути і статевий член має бути повністю розслабленим.

Лікування еректильної дисфункції.

Початкова доза алпростадилу пацієнтам з еректильною дисфункцією нейрогенного походження внаслідок ушкодження спинного мозку становить 1,25 мкг, друга доза – 2,5 мкг, третя – 5 мкг. Після цього слід поступово збільшувати дозу на 5 мкг до досягнення оптимальної дози. 

При еректильній дисфункції судинної, психогенної або змішаної етіології початкова доза препарату становить 2,5 мкг. Якщо спостерігається часткова відповідь, друга доза препарату становить 5 мкг або 7,5 мкг, якщо відповіді немає. Подальше поступове збільшення дози на
5-10 мкг слід проводити до досягнення оптимальної дози. 

Якщо відповіді на введену дозу не спостерігається, то наступну більш високу дозу можна вводити протягом 1 години. При наявності відповіді інтервал між дозами має становити не менше 1 доби. Звичайна максимальна рекомендована  частота  ін'єкцій  становить  не  більше

1 в день і не більше 3 разів на тиждень. Перші ін'єкції алпростадилу слід проводити підготовленим медичним персоналом. Після відповідної підготовки та інструктажу алпростадил можна буде вводити у домашніх умовах. Якщо планується самостійне введення, лікар має оцінити навички пацієнта і його здатність до проведення цієї процедури. Рекомендується проводити регулярний контроль стану пацієнта (наприклад кожні 3 місяці), особливо на початкових етапах самостійного введення препарату, коли можуть бути необхідні корекції дози. Доза, обрана для самостійного виконання ін’єкцій, має викликати у пацієнта ерекцію, що є задовільною для статевого акту. Рекомендується, щоб введена доза викликала ерекцію тривалістю не більше
1 години. Якщо тривалість ерекції є довшою, то дозу слід зменшити. Більшість пацієнтів досягають задовільної відповіді на препарат на тлі застосування доз від 5 до
20 мкг. Застосовувати дози алпростадилу більше 60 мкг не рекомендується. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу.

Побічні реакції.

Побічні реакції, що спостерігалися під час клінічних досліджень та постмаркетингового застосування препарату, наведені нижче. Для оцінки частоти виникнення побічних реакцій використовують наступну класифікацію: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 і < 1/10), нечасто
(≥ 1/1000 і < 1/100).

Інфекції та інвазії.

Нечасто: грибкова інфекція, вірусна інфекція верхніх дихальних шляхів.

Порушення з боку нервової системи.

Часто: запаморочення, головний біль.

Нечасто: гіпестезія, гіперестезія, пресинкопе, вазовагальні реакції.

Порушення з боку органів зору.

Нечасто: мідріаз.

Порушення з боку серця.

Нечасто: надшлуночкові екстрасистоли.

Порушення з боку судин.

Часто: гематома.

Нечасто: ураження вен, артеріальна гіпотензія, хвороби периферичних судин, вазодилатація, відтік крові.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту.

Нечасто: нудота, сухість у роті.

Порушення з боку шкіри та підшкірної тканини.

Нечасто: еритема, гіпергідроз, висипання, свербіж, набряк яєчок, новоутворення шкіри.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення.

Часто: закладеність носа, кашель, синусит.

Порушення з боку м’язової системи та сполучної тканини.

Часто: судоми м’язів, біль у сідницях, біль у нижніх кінцівках, біль у спині.

Порушення з боку нирок та сечовидільної системи.

Нечасто: дизурія, гематурія, полакіурія, потяги до сечовиділення, кровотеча з уретри, нетримання сечі.

Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Дуже часто: біль у статевому члені.

Часто: посилення ерекції, хвороба Пейроні, ураження статевого члена, фіброз статевого члена, у тому числі ангуляція, фіброзні вузли, порушення функції передміхурової залози.

Нечасто: порушення ерекції, порушення еякуляції, баланіт, біль під час ерекції, фімоз, пріапізм, біль в яєчках, розлади з боку мошонки, біль у мошонці, сперматоцеле, набряк мошонки, ураження яєчка, припухлість яєчка, набряк яєчка, розростання яєчка, біль у ділянці таза.

Загальні порушення та порушення у місці введення.

Часто: гематома у місці введення, гематома, екхімоз, грипоподібний синдром.

Нечасто: астенія, крововиливи у місці ін’єкції, запалення у місці ін’єкції,  свербіж у місці ін’єкції, припухлість у місці ін’єкції, набряк у місці ін’єкції; підвищення температури у місці ін’єкції,  подразнення у місці ін’єкції,  кровотеча, запалення, периферичний набряк, набряк, оніміння у місці ін’єкції, біль у місці ін’єкції, негенералізована слабкість.

Дослідження.

Нечасто: зниження артеріального тиску, збільшення частоти серцевих скорочень, підвищення рівня креатиніну сироватки крові.

 

Передозування.

Відомо, що після інтракавернозного введення вазоактивних речовин, включаючи алпростадил, може виникати тривала ерекція і/або пріапізм. Пацієнтів слід проінструктувати про необхідність повідомляти лікарю про всі випадки ерекції, що зберігається протягом тривалого періоду часу, наприклад 4 години або довше. Лікування пріапізму (тривалої ерекції) не слід відкладати більш ніж на 6 годин. Початковою терапією є аспірація статевого члена. Для цього в асептичних умовах у печеристі тіла вводиться «голка-метелик» розміром

19-21 і аспірується 20-50 мл крові. Це може привести до розслаблення статевого члена. У разі необхідності процедуру можна повторити на протилежному боці статевого члена, доки не буде аспіровано до 100 мл крові у цілому. Якщо це не забезпечує належного ефекту, рекомендується здійснити інтракавернозне введення альфа-адренергічного лікарського засобу. Хоча зазвичай введення судинозвужувальних засобів при лікуванні пріапізму не протипоказано, при виконанні цієї процедури слід бути обережним. Під час цієї процедури необхідно постійно контролювати артеріальний тиск і пульс пацієнта. Особлива обережність необхідна у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, неконтрольованою артеріальною гіпертензією, ішемією головного мозку, а також у пацієнтів, які застосовують інгібітори моноамінооксидази. В останньому випадку слід мати в наявності оснащення для надання допомоги при гіпертонічному кризі. Слід приготувати розчин фенілефрину концентрацією 200 мкг/мл, і вводити від 0,5 до 1,0 мл розчину кожні 5-10 хвилин. У якості альтернативи можна застосувати розчин адреналіну концентрацією 20 мкг/мл. У разі необхідності після цього введення можна продовжити подальшу аспірацію крові через ту ж «голку-метелик». Максимальна доза має становити 1 мг для фенілефрину або
100 мкг для адреналіну (5 мл розчину). У якості альтернативи можна застосувати метарамінол, але слід зазначити, що повідомлялося про випадки гіпертонічного кризу з летальним наслідком. Якщо перелічені вище заходи не призведуть до зникнення пріапізму, слід терміново направити пацієнта до хірурга для подальшого лікування, яке у разі необхідності може включати шунтування.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат не призначений для застосування жінкам.

 

Діти. Препарат не призначений для застосування дітям.

 

Особливості застосування.

Медичні причини еректильної дисфункції, що піддаються лікуванню, повинні бути діагностовані та проліковані до початку терапії препаратом Каверджект.

Після застосування алпростадилу інтракавернозно можуть виникнути тривала ерекція та/або пріапізм. Лікування пріапізму не слід відкладати більш ніж на 6 годин (див. розділ «Передозування»).

Для мінімізації ризику необхідно використовувати найменшу ефективну дозу та попередити пацієнтів про необхідність повідомляти лікарю про будь-яку ерекцію, що тривала довгий період часу, наприклад 4 години або довше. 

Якщо пріапізм не лікувати, це може призвести до ушкодження тканин статевого члена та, як наслідок, до втрати еректильної функції. Лікування тривалої ерекції/пріапізму слід здійснювати відповідно до чинних практик лікування.

Болісні ерекції, найімовірніше, можуть спостерігатися у пацієнтів з анатомічними деформаціями статевого члена, такими як ангуляція, фімоз, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні або бляшки. 

Після інтракавернозного введення препарату Каверджект може розвинутися фіброз статевого члена, у тому числі ангуляція, фіброзні вузли і хвороба Пейроні. Ризик розвитку фіброзу може зростати зі збільшенням тривалості застосування препарату. 

Наполегливо рекомендується регулярне спостереження за пацієнтами з ретельним оглядом статевого члена для виявлення ознак фіброзу статевого члена або хвороби Пейроні. У пацієнтів, у яких розвинулися ангуляція, фіброз печеристих тіл або хвороба Пейроні, лікування препаратом Каверджект слід припинити.

У деяких пацієнтів ін'єкція препарату Каверджект може викликати незначну кровотечу у місці ін'єкції. У пацієнтів, інфікованих захворюваннями, що передаються через кров, це може призвести до збільшення ризику передачі таких захворювань партнеру.

Пацієнти, які приймають антикоагулянти, такі як варфарин або гепарин, можуть мати більшу схильність до виникнення геморагічних ускладнень після інтракавернозної ін’єкції.

 

 

Алпростадил слід застосовувати з обережністю пацієнтам із транзиторними ішемічними атаками в анамнезі або пацієнтам із порушеннями з боку серцево-судинної системи нестабільного типу.

Інтракавернозне введення алпростадилу не забезпечує захист від захворювань, що передаються статевим шляхом. Осіб, які застосовують алпростадил, слід попередити про захисні заходи, яких необхідно дотримуватися для захисту від поширення захворювань, що передаються статевим шляхом, включаючи вірус імунодефіциту людини (ВІЛ).

Алпростадил не призначений для одночасного застосування з іншими лікарськими засобами для лікування еректильної дисфункції.

Сексуальна стимуляція та статевий акт можуть призводити до порушень з боку серця та легень у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, застійною серцевою недостатністю чи хворобами легень. Таким категоріям пацієнтів слід бути обережними при сексуальній активності. 

Відновлені розчини препарату Каверджект призначаються тільки для одноразового використання, вони повинні бути використані негайно і не підлягають зберіганню.

Препарат містить  бензиловий спирт, що може викликати реакції гіперчутливості.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі
з іншими механізмами.

Не передбачається, що алпростадил буде чинити вплив на здатність керувати автотранспортом чи працювати з іншими машинами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Формальні дослідження ефектів при одночасному застосуванні препарату Каверджект та інших препаратів для лікування порушень ерекції (наприклад силденафіл) чи інших лікарських засобів, що спричиняють ерекцію (наприклад папаверин) не проводилися. Оскільки одночасне застосування таких лікарських засобів може спричинити подовження ерекції, їх не слід застосовувати одночасно.

Симпатоміметики можуть призвести до зниження ефектів алпростадилу.

Алпростадил може посилювати ефекти антигіпертензивних засобів, вазодилататорів, антикоагулянтів та антиагрегантів.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка

Алпростадил виявляється у різних тканинах і рідинах ссавців. Він має різні фармакологічні ефекти, серед яких найважливішими є вазодилатація, інгібування агрегації тромбоцитів, пригнічення секреції шлункового соку і стимуляція гладенької мускулатури кишечнику і матки. Вважається, що фармакологічна дія алпростадилу при лікуванні еректильної дисфункції пов'язана з пригніченням aльфа1-адренергічної активності у тканинах статевого члена і його розслаблюючою дією на гладеньку мускулатуру печеристих тіл.

Фармакокінетика

Після інтракавернозного введення 20 мкг алпростадилу середні периферичні рівні алпростадилу через 30 і 60 хвилин після ін'єкції не є значно більшими, ніж початкові рівні ендогенного простагландину E1 (PGE1). Периферичні рівні основного циркулюючого метаболіту, 15-оксо-13,14-дигідро-PGE1, збільшуються до досягнення піку через 30 хвилин після ін'єкції і повертаються до рівнів, які спостерігалися до введення препарату, через 60 хвилин після ін'єкції. Будь-яка кількість алпростадилу, що потрапляє з печеристих тіл у системний кровообіг, буде швидко метаболізована. Після внутрішньовенного введення близько 80 % циркулюючого алпростадилу метаболізується при однократному проходженні крові через  легені,  переважно  шляхом  бета-  і  омега-окислення.  Метаболіти  виводяться  в

основному нирками, і через
24 години виведення практично повне. Не існує ніяких доказових даних на користь утримання алпростадилу або його метаболітів у тканинах після внутрішньовенного введення препарату.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: ліофілізований порошок від білого до майже білого кольору; розчинник – прозора безбарвна рідина зі слабким запахом бензилового спирту.

 

Несумісність.

Препарат не слід змішувати або вводити одночасно з будь-якими іншими лікарськими засобами.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

Ліофілізат у флаконі.

По 1 мл розчинника у попередньо наповненому шприці.

По 1 флакону з ліофілізатом та 1 попередньо наповненому шприці з розчинником та              1 голкою для ін’єкцій у пластиковому футлярі.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник №1.

Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія Н.В./ Pfizer Manufacturing Belgium N.V.

 

Місцезнаходження.

Ріджксвег 12, 2870, Пурс, Бельгія/Rijksweg 12, 2870, Puurs, Belgium.

 

Виробник №2.

Вальдефарм/Valdepharm.

 

Місцезнаходження.