Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Санофі Вінтроп Індастріа, Франція

Міжнародна непатентована назва: Spiramycin

АТ код: J01FA02

Форма випуску: Ліофілізат для розчину для ін'єкцій по 1500 000 МО у флаконах № 1

Діючі речовини: 1 флакон містить порошку спіраміцину з активністю 1500000 МО (міжнародних одиниць активності)

Допоміжні речовини: Кислота адипінова.

Фармакотерапевтична група: Антибіотики-макроліди та азаліди

Показання: Лікування інфекцій, спричинених мікроорганізмами, чутливими до спіраміцину, зокрема гострих бронхолегеневих інфекцій:
гостра пневмопатія, суперінфекції при хронічному захворюванні легень, інфекційна астма.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 1,5 року.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/6053/02/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

РОВАМІЦИНÒ

(ROVAMYCINEÒ)

 

 

 

Склад:

діюча  речовина: спіраміцин;

1 флакон містить спіраміцину 1 500 000 МО;

допоміжні речовини: кислота адипінова.

Лікарська форма. Ліофілізат для розчину для ін`єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01F A02.

 

 

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування  інфекцій, спричинених мікроорганізмами, чутливими до спіраміцину,  зокрема гострих бронхолегеневих інфекцій:

гостра пневмопатія,  суперінфекції при хронічному захворюванні легень, інфекційна астма.

 

Протипоказання.

Роваміцин®, порошок ліофілізований для приготування розчину для ін`єкцій, не можна застосовувати у наступних ситуаціях:

• Алергія на спіраміцин.

• Період годування груддю.

• Застосування пацієнтам, які належать до групи ризику збільшення тривалості QT-інтервалу:

- відомий спадковий синдром подовженого QT-інтервалу або наявність у сімейному анамнезі спадкового синдрому подовженого QT-інтервалу (якщо електрокардіограма не дала інших результатів);

- або відоме набуте, спричинене прийомом лікарських засобів, подовження QT- інтервалу.

 • У поєднанні з лікарськими засобами, що зумовлюють шлуночкову тахікардію типу пірует:

- антиаритмічні засоби класу Іа (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід);

- антиаритмічні засоби класу ІІІ (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід);

- сультоприд (нейролептик группи бензамідів);

- інші лікарські засоби: бепридил, цизаприд, дифеманіл, мізоластин, вінкамін, еритроміцин (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»);

- певні нейролептики групи фенотіазинів (тіорідазин, хлорпромазин, левомепромазин, циамемазин), нейролептики группи бензамідів (амісульприд, сульпірид, тіаприд), нейролептики групи бутирофенонів (галоперидол, дроперидол) та інші нейролептики (пімозид);

- галофантрин, пентамідин, моксіфлоксацин.

 

Спосіб застосування та дози.

Перед початком застосування слід зробити пробу на переносимість.

Внутрішньовенно Роваміцин® призначають лише дорослим у вигляді повільної внутрішньовенної  інфузії.

Рекомендована  добова  доза  Роваміцину®  для    дорослих   становить  4 500 000 МО     (по 1 500 000 кожні 8 годин). При тяжкому перебігу захворювання можливе подвоєння дози.

Для приготування ін`єкційного розчину до вмісту флакона додають 4 мл води для ін`єкцій і ретельно струшують до повного розчинення порошку. Ін`єкційний розчин вводять шляхом повільної внутрішньовенної інфузії (у 100 мл 5 % розчину глюкози). Тривалість інфузії – 1 година.

Термін придатності після приготування інфузійного розчину – 12 годин.

Тривалість лікування визначає лікар залежно від клінічної ситуації.

Лікування із застосуванням внутрішньовенного введення лікарського засобу можна замінити призначенням препарату Роваміцин® у таблетках для перорального застосування одразу, як тільки клінічний стан пацієнта дасть змогу це зробити.

 

Побічні реакції.

 Місце введення ін’єкції

• Поодинокі випадки флебітів середнього ступеня тяжкості, що у виняткових випадках потребує припинення лікування;
• Дуже рідко: зміни у місці введення.

Шлунково-кишковий тракт

• Диспепсія, зокрема, біль у шлунку, нудота, блювання, діарея та дуже поодинокі випадки псевдомембранозного коліту.

Алергічні реакції, включаючи

• Висипання на шкірі, кропив`янка, свербіж,  почервоніння шкіри.

Дуже рідко – ангіоневротичний набряк або набряк Квінке, анафілактичний шок,  гострий генералізований екзентематозний пустульоз.

Центральна і периферична нервова система:

У рідкісних випадках – транзиторна парестезія, головний біль, запаморочення, загальна слабкість.

Симптоми порушення діяльності печінки

·         Дуже рідко: відхилення від норми показників функціональних проб печінки.

Гематологічні ефекти:

Дуже рідко – гострий гемоліз, поодинокі випадки васкуліту, в тому числі пурпура Шенляйна-Геноха, що можуть супроводжуватися тромбоцитопенією. У дуже рідкісних випадках спостерігалася гемолітична анемія (див. розділ «Особливості застосування»)

Серцево-судинна система

·         Дуже поодинокі випадки подовження QT-інтервалу.

 

 

Передозування.

Токсична доза спіраміцину невідома.

Після призначення високої дози можуть виникнути ознаки розладу шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея. У новонароджених, які проходили терапію великими дозами спіраміцину, та після внутрішньовенного призначення спіраміцину у пацієнтів, які належать до групи ризику подовження QT-інтервалу, спостерігались випадки подовженого QT- інтервалу.

У разі передозування спіраміцину потрібно зробити електрокардіограму (ЕКГ) для перевірки тривалості QT-інтервалу, особливо якщо також існують інші фактори ризику (гіпокаліємія, спадкове подовження QT-інтервалу, комбінації лікарських засобів, що призводять до подовження QT-інтервалу та/або спричиняють тріпотіння і миготіння шлуночків серця).

Не існує специфічного антидоту для спіраміцину.

у разі передозування проводять симптоматичне лікування.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Оскільки спіраміцин екскретується в грудне молоко, при застосуванні препарату період годування груддю слід припинити.

У разі необхідності під час вагітності необхідно розглянути можливість призначення спіраміцину. Широке застосування спіраміцину під час вагітності не виявило тератогенної або фетотоксичної дії, співвідносної з цим лікарським засобом.

 

Діти. Цей лікарський засіб призначений лише для дорослих.

 

Особливості застосування.

Якщо на початку лікування у пацієнта з’являється генералізована еритема та пустульозні висипання, які супроводжуються підвищенням температури тіла, слід запідозрити гострий генералізований екзантематозний пустульоз (див. розділ «Побічні ефекти»); у випадку розвитку такої реакції лікування слід припинити, і в подальшому застосування самостійного чи в комбінації є протипоказаним.

Для хворих із порушенням функції нирок корекція дози не потрібна, оскільки виведення препарату Роваміцин® нирками становить менше 10% від введеної кількості препарату.

З огляду на отримання інформації про поодинокі випадки гемолітичної анемії пацієнтам з дефіцитом глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази не рекомендується застосування спіраміцину для даної категорії пацієнтів.

У разі виникнення алергічної реакції лікування потрібно припинити.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими  механізмами. Не спостерігалося впливу препарату на здатність керувати транспортними  засобами та працювати з механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Тріпотіння і миготіння шлуночків

Це серйозне порушення ритму серця може бути зумовлене певними антиаритмічними або неантиаритмічними лікарськими засобами.

Брадикардія та раніше існуюче спадкове або набуте подовження QT-інтервалу, гіпокаліємія, у тому числі спричинена лікарськими засобами, діуретики, що призводять до зменшення калію в організмі людини, стимулюючі проносні засоби, амфотерицин В, глюкокортикоїди, мінералокортикоїди, тетракозактид є провокуючими факторами, що спричиняють тріпотіння і миготіння шлуночків.

До призначення спіраміцину на тлі застосування цих препаратів необхідно усунути гіпокаліємію, проконтролювати клінічну картину, електролітний баланс, зробити ЕКГ.

 

Забороняється одночасне застосування спіраміцину з лікарськими засобами, що спричиняють тріпотіння і миготіння шлуночків: антиаритмічні засоби класу Іа (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід), антиаритмічні засоби класу ІІІ (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), сультоприд (нейролептик групи бензамідів) та інші лікарські засоби: беприділ, цизаприд, дифеманіл, мізоластин, вінкамін, еритроміцин, оскільки при такому комбінованому застосуванні підвищується ризик шлуночкових аритмій, особливо тріпотіння і миготіння шлуночків.

 

Підвищується ризик шлуночкових аритмій, особливо шлуночкової тахікардії типу «пірует» («torsades de pointes»), виникає  при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що спричиняють тріпотіння і миготіння шлуночків: окремі нейролептики групи фенотіазинів (тіорідазин, хлорпромазин, левомепромазин, циамемазин), нейролептики групи бензамідів (сульпірид, амісульприд, тіаприд), нейролептики групи бутирофенонів (галоперидол, дроперидол) та інші нейролептики (пімозид); галофантрин, пентамідин, моксіфлоксацин.

У разі можливості необхідно припинити терапію спіраміцином. Якщо неможливо уникнути призначення даної комбінації, необхідний попередній контроль тривалості QT- інтервалу та моніторинг електрокардіограми (ЕКГ).

 

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, особливо шлуночкової тахікардії типу «пірует» («torsades de pointes»), виникає при одночасному застосуванні спіраміцину із засобами для лікування брадикардії: блокатори кальцієвих каналів, що призводять до брадикардії (дитіазем, верапаміл), β-блокатори (за винятком соталолу), клонідин, гуанфацин, лікарські засоби для лікування дигіталісних аритмій, мефлохін, антихолінестеразні лікарські засоби (амбеноній, донепезил, галантамін, неостигмін, піридостигмін, ривастигмін, такрин).

У разі такої комбінації необхідно проводити моніторинг за допомогою електрокардіограм (ЕКГ) та клінічної картини захворювання.

 

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, особливо шлуночкової тахікардії типу «пірует» («torsades de pointes»), виникає при одночасному застосуванні спіраміцину із засобами, що призводять до зменшення калію в організмі: діуретики, що зменшують кількість калію, стимулюючі послаблюючі засоби легкої дії, амфотерицин В, глюкокортикоїди, мінералокортикоїди, тетракозактид.

До призначення препарату Роваміцин® потрібно усунути гіпокаліємію, проконтролювати клінічну картину, електролітний баланс та зробити ЕКГ.

 

При одночасному застосуванні спіраміцину з леводопою (у поєднанні з карбідопою) можливе  інгібування  абсорбції карбідопи та зниження рівня леводопи у плазмі.

 

У разі такої комбінації необхідно проводити моніторинг клінічного стану пацієнтів. Можлива корекція дози леводопи.

 

Специфічні застереження стосовно дисбалансу міжнародного нормалізаційного співвідношення – МНС (International Normalized Ratio – INR) Повідомлялося про численні випадки підвищеної активності антикоагулянтів у пацієнтів, які отримували антибіотикотерапію. Наявність інфекції або чітко вираженого запального процесу, вік пацієнта та його загальний стан є провокуючими факторами ризику. За цих обставин нелегким завданням є визначення того, якою мірою сама інфекція або її лікування спричиняють дисбаланс МНС. Проте певні класи антибіотиків більшою мірою спричиняють виникнення цього дисбалансу, а саме: фторхінолони, макроліди, цикліни, ко-трімоксазол та окремі цефалоспорини.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Спіраміцин діє бактеріостатично, порушуючи внутрішньоклітинний синтез білка. До спіраміцину чутливі такі мікроорганізми: Streptococcus spp., метицилінчутливі стафілококи (Staphylococcus aureus – має помірну чутливість); Branhamella catarralis; Bordetella pertussis; Campylobacter spp.; Corynebacterium diphtheriae; Coxiella spp.; Chlamidia spp.; Treponema spp.; Leptospira spp.; Actinomyces spp.; Eubacterium spp.; Porphyromonas spp.; Mobiluncus spp.; Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis; Ureaplasma urealyticum; Legionella pneumophila; Toxoplasma gondii (активність спіраміцину відносно Toxoplasma gondii була доведена in vitro та in vivo).

До препарату помірно чутливі: Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio cholerae; Staphylococcus aureus.

Резистентними до спіраміцину є: Enterobacteriaceae; Acinetobacter; Nocardia; Pseudomonas; метицилін резистентні стафілококи.

 

Фармакокінетика.

Розподіл

Після внутрішньовенної інфузії спіраміцину в дозі 1 500 000 МО  тривалістю 1 годину, пікова концентрація в сироватці крові становить приблизно 2,30 µг/мл.

Період напіввиведення становить приблизно 5 годин. Під час лікування з призначенням 1 500 000 МО спіраміцину кожні 8 годин стабільні концентрації досягаються наприкінці 2-го дня терапії (максимальна концентрація – Смакс: приблизно 3 µг/мл; мінімальна концентрація – Смін: становить приблизно 0,50 µг/мл).

Об’єм розподілу в тканинах є високим, концентрації спіраміцину в паренхімі набагато перевищують концентрації препарату в сироватці крові.

Спіраміцин не проникає до спинномозкової рідини. Він проникає у грудне молоко.

Макроліди проникають та акумулюються у фагоцитах (нейтрофілах, моноцитах, перітонеальних та альвеолярних макрофагах).

У людини концентрації у фагоцитах є високими.

Ці властивості пояснюють активність макролідів по відношенню до внутрішньоклітинних бактерій.

Біотрансформація

Метаболізм спіраміцину відбувається в печінці, що в результаті призводить до утворення активних метаболітів, хімічна структура яких є невідомою.

Виведення

·         Екскреція лікарського засобу відбувається головним чином з жовчю.

·         Виведення спіраміцину в активній формі через сечові шляхи становить приблизно 14% призначеної дози.

 

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:  пориста маса від білого до блідо-жовтуватого  кольору.

 

Термін придатності. 1,5 року.

Термін придатності після приготування інфузійного розчину – 12 годин.

 

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище +25 °С.

Упаковка. № 1: по 1 флакону в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Санофі Вінтроп Індастріа, Франція  / Sanofi Winthrop Industrie, France.

 

Місцезнаходження. 180, Рю Жан Жорес, 94702 Мезон Альфор Седекс, Франція / 180, Rue Jean Jaures, 94702 Maisons Alfort Cedex, France.

 

Власник торгової ліцензії. ТОВ «Санофі-Авентіс Україна», Україна / Sanofi-Aventis Ukraine LLC, Ukraine.