Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПАТ "Хімфармзавод "Червона зірка", м. Харків, Україна

Міжнародна непатентована назва: Sulfadimethoxine

АТ код: J01ED01

Форма випуску: Таблетки по 0,5 г № 20 (10х2) у блістерах в пачці, № 10 у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить сульфадиметоксину 500 мг (0,5 г)

Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, желатин

Фармакотерапевтична група: Сульфаніламідні препарати

Показання: Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливою до дії препарату мікрофлорою: тонзиліт, бронхіт, пневмонія, гайморит, отит, дизентерія, запальні захворювання жовчовивідних та сечовивідних шляхів, гонорея, бешиха, піодермія, менінгіт, ранові інфекції, трахома, токсоплазмоз, шигельоз, резистентні форми малярії (у поєднанні з протималярійними препаратами).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5 років

Номер реєстраційного посвідчення: UA/6031/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН

(SULFADIMETHOXINЕ)

 

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить сульфадиметоксину 500 мг (0,5 г);

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, желатин.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Сульфаніламід тривалої дії. Код АТС J01E D01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливою до дії препарату мікрофлорою: тонзиліт, бронхіт, пневмонія, гайморит, отит, дизентерія, запальні захворювання жовчовивідних та сечовивідних шляхів, гонорея, бешиха, піодермія, менінгіт, ранові інфекції, трахома, токсоплазмоз, шигельоз, резистентні форми малярії (у поєднанні з протималярійними препаратами).

 

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату; наявність в анамнезі виражених токсико-алергічних реакцій на сульфаніламіди, пригнічення кістково-мозкового кровотворення, ниркова і/або печінкова недостатність, декомпенсована хронічна серцева  недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, порфірія, азотемія.

 

Спосіб застосування та дози.

Призначають внутрішньо 1 раз на день з інтервалом між прийомами 24 години.

Дорослим призначають у 1-й день 1-2 г сульфадиметоксину (2-4 таблетки), у наступні дні – по 0,5-1 г сульфадиметоксину (1-2 таблетки) на добу.

Дітям  від 12 років призначають у 1-й день 1 г сульфадиметоксину (2 таблетки), в наступні дні – по 0,5 г сульфадиметоксину (1 таблетка) на добу.

Дітям  від 3 до 12 років призначають сульфадиметоксин у дозі: у 1-й день – 25 мг/кг маси тіла, у наступні дні – по 12,5 мг/кг маси тіла на добу.

Після нормалізації температури препарат у підтримуючих дозах застосовують ще 2-3 дні.

Тривалість курсу лікування залежить від характеру та тяжкості захворювання. У середньому курс лікування становить  7-14 днів.

 

Побічні реакції.

Неврологічні розлади: головний біль, неврологічні реакції, включаючи асептичний менінгіт, атаксію, незначна внутрішньочерепна  гіпотензія, судоми, запаморочення, сонливість/безсоння, відчуття втоми, депресія, периферичні або оптичні невропатії, психоз.

З боку шлунково-кишкового тракту: спрага, сухість у роті, диспептичні явища, нудота, блювання, діарея, анорексія, панкреатит, псевдомембранозний коліт.

З боку гепатобіліарної системи: підвищена активність печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, лужної фосфатази), холестатичний гепатит, гепатонекроз, гепатомегалія, жовтяниця.

Порушення з боку дихальної системи: легеневі інфільтрати, фіброзуючий альвеоліт.

З боку сечовидільної системи: зміна кольору сечі (насичений жовто-коричневий колір), кристалурія; можливі нефротоксичні реакції: інтерстиціальний нефрит, тубулярний некроз, ниркова недостатність.

З боку системи крові  та лімфатичної системи: лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія, еозинофілія, гемолітична анемія при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: шкірні висипання, кропив’янка, алергічний дерматит, фотосенсибілізація, ексфоліативний дерматит, вузликова еритема.

Алергічні реакції: токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, системний червоний вовчак, сироваткоподібний синдром, анафілактичні реакції.

Загальні розлади: медикаментозна гарячка, біль у правому підребер’ї та попереку.

Інші: міокардит, вузликовий періартериїт, гіпотиреоз, гіпоглікемія.

 

Передозування.

Симптоми: спрага, сухість у роті, анорексія, біль у правому підребер’ї та попереку, спастичні болі в животі, нудота, блювання, запаморочення, головний біль, сонливість, втрата свідомості, олігурія, зміна кольору сечі (насичений жовто-коричневий колір). Можливі гіпертермія, гематурія, кристалурія. При біохімічному аналізі – підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, лужної фосфатази). Патологічні зміни крові (лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія) і жовтяниця є пізнішими проявами передозування. Можливий розвиток метгемоглобінемії.

Лікування: припинення прийому препарату. При необхідності – викликання блювання, промивання шлунка, активоване вугілля, очисна клізма, лужне пиття. При підтвердженні метгемоглобінемії показане внутрішньовенне введення 1 % метиленового синього. У тяжких випадках – форсований діурез. Перитонеальний діаліз неефективний, гемодіаліз лише помірно ефективний у лікуванні передозування сульфаніламідів. 

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

 

Діти. Препарат застосовують дітям від 3 років.

 

Особливості застосування.

При лікуванні препаратом необхідно проводити систематичний контроль функції нирок і показників периферичної крові, рівня глюкози у крові.

Сульфаніламіди, включаючи сульфадиметоксин, не застосовувати для лікування інфекцій, спричинених бета-гемолітичним стрептококом групи А, оскільки вони не спричиняють його ерадикацію і, отже, не можуть запобігти таким ускладненням як ревматизм та гломерулонефрит.

Препарат необхідно з обережністю призначати хворим з хронічною серцевою недостатністю, захворюваннями печінки та при порушенні функції нирок. Сульфадиметоксин слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкою формою алергічних захворювань або бронхіальною астмою. З обережністю слід застосовувати сульфаніламіди, у тому числі сульфадиметоксин, пацієнтам, хворим на цукровий діабет, оскільки сульфаніламіди можуть вплинути на рівень цукру в крові. При лікуванні препаратом необхідно проводити систематичний контроль рівня глюкози в крові.

Оскільки сульфаніламіди є бактеріостатичними, а не бактерицидними препаратами, необхідний повноцінний курс терапії для запобігання рецидиву інфекції і розвитку стійких форм мікроорганізмів.

Пацієнтам необхідно споживати достатньо рідини для запобігання кристалурії і розвитку уролітіазу.

Слід уникати призначення препарату пацієнтам старше 65 років у зв’язку з підвищеним ризиком розвитку тяжких побічних реакцій.

Рекомендується уникати впливу прямих сонячних променів і штучного ультрафіолетового опромінення з огляду на можливість розвитку фотосенсибілізації при застосуванні сульфаніламідів.

Під час лікування препаратом необхідно дотримуватися режиму дозування, застосовувати рекомендовану дозу з інтервалом в 24 години, не пропускати прийому. У випадку пропуску дози не подвоювати наступну дозу.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Інформація щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами відсутня.

Доки не буде з’ясована індивідуальна реакція пацієнта на препарат, слід утримуватись від керування автотранспортом або іншими механізмами, враховуючи, що під час лікування сульфадиметоксином можливі такі побічні реакції з боку нервової системи як запаморочення, судоми, атаксія, сонливість, депресія, психози.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.          

При одночасному застосуванні:

– з нестероїдними протизапальними засобами, похідними сульфонілсечовини, антитромботичними засобами, антагоністами вітаміну К – посилюється дія цих препаратів;

– з фолієвою кислотою, бактерицидними антибіотиками (у тому числі пеніцилінами, цефалоспоринами) – знижується ефективність сульфадиметоксину;

– з бактерицидними антибіотиками, пероральними контрацептивами –  знижується дія цих препаратів;

– з ПАСК та барбітуратами – посилюється активність сульфадиметоксину;

– з похідними піразолону, індометацином і саліцилатами – посилюється активність і токсичність сульфадиметоксину;

– з метотрексатом та дифеніном – посилюється токсичність сульфадиметоксину;

– з еритроміцином, лінкоміцином, тетрацикліном – взаємно посилюється антибактеріальна активність, розширюється спектр дії;

– з рифампіцином, стрептоміцином, мономіцином, канаміцином, гентаміцином, похідними оксихіноліну (нітроксолін) – антибактеріальна дія препаратів не змінюється;

– з кислотою налідиксовою (невіграмон) – іноді спостерігається антагонізм;

– з хлорамфеніколом, нітрофураном – зниження сумарного ефекту.

Сульфадиметоксин не призначають одночасно з гексаметилентетраміном (уротропіном), з антидіабетичними препаратами (похідними сульфонілсечовини), з дифенілом, неодикумарином та іншими непрямими антикоагулянтами.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Сульфадиметоксин – протимікробний бактеріостатичний засіб широкого спектра дії, містить сульфаніламід тривалої дії – сульфадиметоксин. Має протимікробні властивості. Активний відносно грампозитивних та  грамнегативних мікроорганізмів: Staphylococcus spp., Streptococuss spp., зокрема Streptococuss pneumoniae), палички Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Механізм дії обумовлений конкуруючим антагонізмом з параамінобензойною кислотою, пригніченням дигідроптероатсинтетази, порушенням синтезу тетрагідрофолієвої кислоти, яка   необхідна для синтезу пуринів та піримідинів.

Не діє на штами бактерій, стійких до інших сульфаніламідних препаратів.

 

Фармакокінетика.

При прийомі внутрішньо відносно повільно всмоктується у травному тракті. При  одноразовому прийомі у  терапевтичній  дозі  (1-2 г)  виявляється  у  крові через 30 хвилин; однак максимальна концентрація досягається через 8-12 годин.

Проникає крізь плаценту, але порівняно з іншими сульфаніламідами гірше приникає крізь гематоенцефалічний  бар’єр, тому його застосування при гнійних менінгітах недоцільне. Терапевтична концентрація у дорослих відзначається при прийомі у дозах 1-2 г у 1-й день та 0,5-1 г – у наступні дні.

Виводиться з організму у вигляді метаболітів, головним чином із сечею. Період напіввиведення – 16 годин.

 

Фармацевтичні властивості. 

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, рискою та фаскою.

 

Термін придатності. 5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Умови зберігання.

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 оС.

 

Упаковка.

Таблетки № 10 у блістерах; № 10х2 у пачках з картону.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ПАТ «Хімфармзавод «Червона зірка».

 

Місцезнаходження.